第2代H_1受体阻断药的不良反应

阿司咪唑、特非那定第 2代H1受体阻滞剂临床应用较广 ,但其不良反应不容忽视 ,本文就此类药物对心血管系统、中枢神经系统等不良反应 。

我院2009～2012年H_1受体阻断药的应用分析

为了解我院H1受体阻断药的临床应用情况及用药趋势。采用金额排序和频度分析的方法对台州医院2009年～2012年的Hl受体阻断药应用情况进行统计分析。2009～2012年，我院第一代H1受体阻断药的用药金额和用药频度呈下降趋势，而新型的第二代H1受体阻断药的用药金额和用药频度则呈上升趋势。其中盐酸左西替利嗪片的用药频度相对稳定，一直居于H1受体阻断药使用的首位．咪唑斯汀缓释片呈上升趋势。第二代H1受体阻断药因使用方便，副作用少，疗效好，在临床上被广泛使用，是治疗变态反应的主要药物。

质子泵抑制药和H_2受体阻断药对氯吡格雷抗血小板作用的影响

氯吡格雷和阿司匹林对防治血栓性心脑血管病具有重要作用。双联抗血小板治疗在降低心脑血管事件风险的同时亦增加胃肠道损伤出血的风险。为此,国内外推荐合并使用质子泵抑制药(PPIs)。由于PPIs的主要代谢酶与氯吡格雷的主要活化酶皆依赖CYP2C19,从而影响氯吡格雷体内活化降低其抗血小板效应,导致血栓性心脑血管事件再发风险增加。PPIs中兰索拉唑和奥美拉唑对CYP2C19抑制作用最强,埃索美拉唑其次,雷贝拉唑的代谢产物抑制作用较强,泮托拉唑的抑制作用较弱;H_2受体阻断药(H_2RAs)中除西咪替丁对CYP2C19的抑制作用较强外,法莫替丁、拉呋替丁等H_2RAs的影响较小或无影响。临床实践中应认真评估患者的心血管获益与胃肠道出血风险,权衡利弊合理选药,需要时建议选用较安全的PPIs如泮托拉唑和拉呋替丁等H_2RAs。具有独特消化道黏膜保护作用的拉呋替丁比其他H_2RAs更具优势。

H_2受体阻断药致精神症状的临床特点

目的 探讨H2 受体阻断药所致精神症状的临床特点。方法 临床收集应用H2 受体阻断药的186 1例患者临床资料并进行分析。结果 出现精神症状11例,主要有幻觉、睡眠障碍、烦躁、易怒、多语、兴奋、恐惧等,无一例出现意识障碍。停药后精神症状于2 0h内均全部消失。结论 H2 受体阻断药可致精神症状,与用药累积时间及累积剂量无明显正相关关系。对肾功能不全、脑病患者和老年患者临床使用该类药物要注意观察,预防精神症状的出现。

质子泵抑制药与组胺H_2受体阻断药联合防治夜酸突破进展

质子泵抑制药(PPIs)虽广泛应用,仍难以控制部分患者夜间胃酸分泌高峰,易发生夜酸突破(NAB)现象,致使消化性溃疡(PU)、反流性食管病(GERD)等酸相关疾病病情反复。PPI存在日间抑酸强而夜间弱的现象,而H_2受体阻断药(H_2RA)夜间抑酸效果好,二者合用优势互补。研究表明,使用PPI并睡前加服H_2RA较单独应用PPI或H_2RA能更好地控制夜间胃酸分泌,减少或控制NAB发生。但联用效果易受多重因素影响,如个体CYP2C19的活性和H.pylori感染,抑酸药物的效应强度、给药剂量和时机等。鉴于临床合理用药需要,该文综述PPI与H_2RA联合应用防治NAB的现状及机制,逐一分析其影响因素并提出解决对策。防治NAB目前倾向于PPI(标准剂量,bid,早餐前30 min和16:00时)加H_2RA(标准剂量,临睡前)为最有效方案。针对NAB患者,应根据CYP2C19基因活性和H.pylori检测结果,选用合适的PPI+H_2RA组合方案。H_2RA可考虑兼具抑酸和消化道黏膜保护作用的新一代药物拉呋替丁。

一个新的H_2受体阻断药──尼扎替丁治疗十二指肠溃疡病的疗效及安全性

经内镜确诊的６９例十二指肠溃疡病病人，随机分为尼扎替丁组（３７例）和雷尼替丁组（３２例），两种药物剂量均为每晚３００ｍｇ口服，疗程４ｗｋ或８ｗｋ。尼扎替丁和雷尼替丁的溃疡愈合率４ｗｋ分别为９７．３％和９６．９％，８ｗｋ均为１００％，两组间无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。但对疼痛的缓解，无论是治疗后３ｄ，１ｗｋ及２ｗｋ的疼痛缓解率，尼扎替丁组明显高于雷尼替丁组（Ｐ＜０．０５）。治疗中两种药物均无严重不良反应。因此，尼扎替丁是一个新的治疗十二指肠溃疡病的安全有效的Ｈ２受体阻断药。

组胺H_1受体阻断药及其对心脏影响的研究进展

组胺H1受体阻断药主要用于治疗过敏性疾病、晕动病和失眠等。随着该类药物的不断发展 ,其对中枢和外周神经的副作用越来越少 ,对心脏的安全性越来越高。但是 ,要完全消除它对心脏的副作用似乎是一个难题。目前 ,对组胺H1受体阻断药的评价逐渐集中到它对心脏功能的影响上 。

咪唑斯汀和其他H_1受体阻断药治疗荨麻疹疗效比较

目的 :比较咪唑斯汀与西替利嗪、特非那定、氯雷他定治疗急性荨麻疹的临床疗效。方法 :急性荨麻疹患者 13 8例随机分为 4组 ,第 1组 3 7例 ,给予咪唑斯汀 10mg ,po ,qd ;第 2组 3 2例 ,给予西替利嗪 10mg ,po ,qd ;第 3组 3 5例给予特非那定 60mg ,po ,bid ;第 4组 3 4例给予氯雷他定 10mg ,po ,qd。在服药前和服药后的第 1,3 ,6,2 4小时对患者瘙痒程度、风团大小及数量进行评分 ,依此评价疗效。结果 :咪唑斯汀组 1h起效 ,明显快于其他三组 (P <0 .0 5 ) ;3 ,6h疗效与西替利嗪 ,特非那定相当 (P >0 .0 5 ) ,优于氯雷他定 (P <0 .0 5 ) ;2 4h维持效果与特非那定 ,氯雷他定相当 (P >0 .0 5 ) ,优于西替利嗪 (P <0 .0 5 )。结论 :咪唑斯汀治疗急性荨麻疹起效快 ,维持时间长 。

第二代组胺H_1受体阻滞药的不良反应

随着变态反应疾病发生率的不断增高,第二代组胺H_1受体拮抗剂在临床上的应用更加频繁,现检索近8a来有关其不良反应的报道,综述如下:1 心脏毒性 诱发心脏毒性较多的是特非那定、阿司咪唑。

H_1受体阻断药的应用分析

目的了解我中心H1受体阻断药的临床应用情况及用药趋势。方法采用金额排序和频度分析的方法对我中心2002-2004年H1受体阻断药应用情况进行统计分析。结果H1受体阻断药的用药金额及用药频度(DDD s)逐年提高,新型的第二代H1受体阻断药应用呈上升趋势,第一代H1受体阻断药羟嗪的用药频度排名最前,而其它品种的用药频度则呈下降趋势。结论新型的第二代H1受体阻断药疗效好,使用方便,副作用少,在皮肤科广泛用于荨麻疹和皮炎等皮肤病的治疗。

H_2受体阻断药与其它药物的相互作用

H2受体阻断药已成为治疗消化性溃疡的主要药物。西咪替丁是此类中第一个在美国应用的药物,是常用的处方药物之一,但使用时必需熟悉它与其它药物的相互作用,因为它影响肝脏对某些药物的代谢,必须注意。雷尼替丁对肝代谢影响较小。下表罗列临床上H2受体阻断药与其它药物的相互作用。

联合应用H_1和H_2受体阻滞剂的研究进展

组胺H1R阻滞剂主要用于超敏反应性疾病 ,而H2 R阻滞剂主要用于消化系统性疾病。但最近几年发现联合应用能扩大它们的用途 ,在超敏反应性疾病的治疗、减轻药物的副作用、抗肿瘤。

荷移分光光度法在H1和H2⁃抗组胺药分析中的应用

H1和H2⁃抗组胺药分别是治疗过敏性疾病和胃食管返流病、胃和十二指肠溃疡等的主要药物,但部分抗组胺药会引起一些副作用,如镇静作用、心脏毒性和消化系统不良反应等.因此,有效地分析抗组胺药含量和选择合适的分析方法对于药物合成、药代动力学研究和优化药物治疗等具有重要意义.本文介绍了电子受体的分类,同时对近年来国内外基于荷移分光光度法测定不同抗组胺药含量的方法,包括吸收波长、摩尔吸光系数、线性范围、回收率和络合比等参数,以及各类抗组胺药的荷移反应的局限性进行总结和评述,为荷移分光光度法在其他药物分析中的应用奠定基础.

H_1受体拮抗剂西替利嗪

目的：介绍新一代Ｈ１受体拮抗剂西替利嗪。方法：通过复习近１０年的文献，对西替利嗪的药理、药效、药动和临床应用进行综述。结果：西替利嗪可选择性拮抗外周Ｈ１受体，有抗组胺、抗过敏等活性。结论：西替利嗪作用强而持久，且无中枢镇静作用，值得进一步研究和临床推广应用。

H_1受体阻断剂在我院的应用与分析

采用DDD分析法对本院 1999年 12月～ 2 0 0 0年 12月H1受体阻断剂的应用分析。结果显示 ,新型的第二代H1受体阻断剂应用呈上升趋势 ,但因每日费用较高 ,限制了使用量 ;第一代H1受体阻断剂的用量呈下降趋势 ,但因每日费用低 ,在我院抗组胺药中仍占较大比例。

H_1受体拮抗剂及其研究新进展

组胺是广泛存在于人体组织细胞中的自身活性物质，以结缔组织中的肥大细胞和血液中嗜碱性粒细胞含量最高。它具有多种生理、病理作用，如使毛细血管扩张，通透性增加，降低血压；使支气管、胃肠道平滑肌痉挛，促进胃酸的分泌等等。１９１０年人们发现组胺与变态反应的发病...

泮托拉唑与H_2受体阻滞剂治疗消化道出血患者的对比分析

目的泮托拉唑与H2受体阻断药物用于临床,以评价其治疗消化道出血的疗效。方法分析比较泮托拉唑与H2受体阻滞剂给药后治疗情况。结果表明泮托拉唑治疗上消化道出血有效率达96%,止血迅速,且无不良反应,故96%的出血患者无须外科手术治疗,减少了患者的手术痛苦具有一定的临床意义。结论泮托拉唑(Pantoprazole)应用于治疗消化性溃疡以来取得显著效果,是有希望取代H2受体拮抗剂的药物。