紫杉酚纳米纤维对肿瘤生长和新陈代谢的抑制作用

水凝胶分子在药物靶向制剂方面具有广阔的应用前景。为此,主要对常用抗癌药紫杉酚制备水凝胶分子进行研究。将紫杉酚衍生物(Taxol-SAGSSG,化合物1)制成水凝胶,注入固体肿瘤,可显著抑制肿瘤生长,阻止新陈代谢。通过静脉注射紫杉酚,可以提高抗癌效果;血液中的紫杉酚浓度较低,可提高小鼠对紫杉酚的耐药性,减少化疗过程中的副作用。

紫杉酚能降低细胞微管治疗癌症

紫杉酚对抑制人类某些癌症的转移扩散很有用处。近20年来,人们已经认识到紫杉酚能够降低细胞中微管的活动性。

英国批准使用紫杉酚治疗乳腺癌

BMS公司研制的抗癌药紫杉酚(Taxol)作为蒽环类药物治疗转移性乳腺癌失败或不适合时应用的药物,在英国已批准使用。早在1994年紫杉酚就作为治疗卵巢癌介绍到英国,1995年1月欧洲CPMP就建议批准使用紫杉酚作为治疗乳腺癌的药物。并且该药物作为以上两种癌症的治疗药物。

从紫杉树皮提取的抗卵巢癌药物紫杉酚

美国巴尔的摩约翰斯·霍普金斯大学的研究人员报告,一种治疗卵巢癌的实验性药物取得成功。这种从太平洋紫杉树皮中提取的药物紫杉酚(Taxol)似能缩小肿瘤体积。到目前为止,卵巢癌一直是众所周知的难治的疾病。

用生物技术获取抗癌药物——紫杉酚

美国医学家近年来的大量临床研究表明,从紫杉树皮中提取的一种化学物质一紫杉酚对妇女卵巢癌有特殊疗效,另外对乳腺癌、肠癌和肺癌也有卵巢癌。美国目前大约有3万名妇女患有卵巢癌。从紫杉树皮中提取的紫杉酚仅能满足1%的临床治疗需要,若要全部满足,须从大约40000棵紫杉树皮(约34.4万公斤)中提取紫杉酚。美国环境保护主义者认为,生长在太平洋沿岸和落基山原始森林中的紫杉树已经到了濒临灭绝的边缘,既使它能生产拯救癌症患者的药物,但再也不能砍伐或剥皮了。为了解决医学与环境保护的矛盾。

紫杉酚的抗癌作用

一、研制经过紫杉酚(Taxol)为从短叶紫杉中提取出的一种生物碱,本品为白色结晶,几乎不溶于水,亦难溶于其他溶剂,现用的溶剂为乙醇与 Cremophore EL 组成的一种合剂。本品含于短叶紫杉的针叶、树皮及树根中,世以树根中含量最高,因此提取本品时必须伐倒树木,由于此树生长地区有限,因而药源供给受限,这亦是该药临床研究进展缓慢的主要原因。

顺氯氨铂与紫杉酚联合治疗乳腺癌

耶路撒冷消息:据温哥华的肿瘤学家称,他们用紫杉酚(taxol)和顺氯氨铂(cisplatin)联合治疗妇女转移性乳腺癌取得了显著疗效,其有效率为94％。这些病人为以前未进行过化疗,或只接受过辅助性化疗的妇女。顺氯氨铂现在还没有普遍用于治疗乳腺癌,但加拿大不列颠哥伦比亚大学的KarenGelmon认为,它可提供不是骨髓抑制的限制剂量毒性的优点,对乳腺癌有效,并且是病人以前未接触过的一种药物。

紫杉醇对乳腺癌大鼠围手术期血儿茶酚胺及其他指标的影响

目的:探讨紫杉醇对乳腺癌大鼠模型围手术期血浆儿茶酚胺浓度以及部分免疫指标的影响。方法:选取SD大鼠70只,将walker-256肿瘤细胞接种于大鼠左侧腋下形成肿瘤结节,将存活并接种成功的50只大鼠随机分为4个实验组(分别为第1、2、3、4组)和1个对照组,每组10只。实验组静脉注射紫杉醇(25μg/g),对照组注射等量生理盐水,实验组分别于给药后第1、2、3和4周行肿瘤切除术。分别于术前及术后取静脉血测定肾上腺素和去甲肾上腺素水平、自然杀伤(NK)细胞计数、CD4+/CD8+细胞比值、肿瘤坏死因子(TNF)-α和白细胞介素(IL)-6水平。结果:各组术前和术后肾上腺素水平、NK细胞计数、TNF-α水平差异无统计学意义(P>0.05),第1、2组术前术后去甲肾上腺素浓度均高于对照组,CD4+/CD8+均低于对照组,第3组术前CD4+/CD8+低于对照组,第1～3组术前术后IL-6值均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.01)。结论:静脉注射紫杉醇可造成乳腺癌大鼠以去甲肾上腺素水平升高为主的应激反应,同时对其免疫系统造成一定的抑制。

紫杉酚治疗鳞状细胞癌和食管腺癌的效能

食管癌或胃食管交界性癌,评估了用紫杉酚(TaxolPaclitaxel)治疗的应答率、应答时间和毒性作用。预先用地塞米松、甲氰咪呱、苯海拉明和氢氯化物预防变态反应。紫杉酚的起用药量是250mg/m^2,每21天重用一次。患者每24小时皮下注射5μg/kg粒细胞菌落刺激因子(G—CSF)。用完紫杉酚后,减少了粒细胞血症的时间和严重程度。

不同制剂紫杉醇联合表柔比星治疗晚期乳腺癌的临床观察

目的探讨紫杉醇或白蛋白结合型紫杉醇联合表柔比星治疗晚期乳腺癌的临床疗效及不良反应。方法选取62例晚期乳腺癌患者,按照随机对照双盲的原则将其分为治疗组和对照组各31例,其中治疗组采用白蛋白结合型紫杉醇(260 mg/m^2)联合表柔比星(75 mg/m^2)治疗,对照组采用紫杉醇(175 mg/m^2)联合表柔比星(75mg/m^2)治疗。治疗2个周期后,观察比较两组患者的临床疗效及不良反应发生情况。结果治疗组的治疗总有效率93.5%(29/31)高于对照组的71.0%(22/31),差异具有统计学意义(χ~2=5.420,P=0.020)。两组不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论与紫杉醇联合多柔比星比较,白蛋白结合型紫杉醇联合表柔比星治疗晚期乳腺癌疗效好且不良反应可耐受。

紫杉醇抗肿瘤的分子机制

目的:近年来,国内外的研究人员从不同角度对植物提取药紫杉醇的抗癌机制等方面进行了诸多研究,发现紫杉醇对多种癌细胞具有显著的疗效,对其机制的认识有助于更好的临床应用。资料来源:本文应用计算机检索Medline数据库1979-01/2006-2期间的相关文章,检索词“Chemotherapy,tumor,taxinol”,限定文章语言种类为英文。资料选择:选取紫杉醇机制研究和临床应用相关文献。纳入标准:①随机对照研究。②基础或临床研究包含平行对照组研究。排除标准:重复性研究或综述类文章。资料提炼:对资料进行初审,共收集到58篇关于紫杉醇与抗肿瘤的机制研究文献。20篇为随机对照研究,且基础或临床研究包含平行对照组研究,符合纳入标准;排除38篇为重复性研究或综述类文章。资料综合:①紫杉醇作为广谱抗癌药,对普通抗癌药物耐药的某些晚期肿瘤有良好的疗效,并且对于多种临床恶性肿瘤疗效显著而用于临床。近年的实验结果表明,紫杉醇对卡伯肉瘤细胞有显著的细胞毒作用,对P388、P1534白血病有很高的活性,能抑制W256肉瘤、S180和肺癌的生长。②紫杉醇抗肿瘤可能通过调控微管动力学稳定机制,诱导细胞凋亡机制,调控免疫机制起作用。③一般认为紫杉醇的主要靶位点是微管蛋白/微管系统,它能促进微管聚合,抑制微管降解,使细胞分裂阻滞在G2/M期,能够诱导多种癌细胞的凋亡,而大量研究表明紫杉醇对微管系统的作用及对G2/M期的阻滞并不是诱导细胞凋亡的唯一机制。④紫杉醇其药理作用新颖在于通过抑制微管蛋白和组成微管的微管蛋白二聚体动态平衡来诱导肿瘤细胞凋亡。结论:①紫杉醇被认为是一种广谱抗癌药物,联合其他常用抗肿瘤药物,疗效可进一步提高,成为继环磷酰胺、阿霉素之后又一重要抗肿瘤药物。②可能有许多信号传导通路和机制参与紫杉醇诱导肿瘤细胞的凋亡。

艾迪注射液联合紫杉醇加顺铂治疗中晚期非小细胞肺癌的临床观察

目的:观察艾迪注射液联合紫杉醇加顺铂与紫杉醇加顺铂方案化疗治疗中晚期非小细胞肺癌的临床疗效、不良反应、临床症状改善率及生活质量改善情况。方法:将64例中晚期非小细胞肺癌患者随机分为艾迪加化疗组和化疗组,均治疗两个周期,进行相关比较。结果:艾迪加化疗组的有效率为56.25%,化疗组的有效率为50%,差异无统计学意义(P>0.05)。艾迪加化疗组在治疗后临床症状改善率为78.13%,化疗组在治疗后改善率为53.13%,差异有统计学意义(P<0.05)。艾迪加化疗组和化疗组患者治疗后生活质量提高与稳定率分别为90.63%和40.63%,差异有统计学意义(P<0.05)。艾迪加化疗组的白细胞下降率为12.50%,化疗组为43.75%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:艾迪注射液联合紫杉醇加顺铂能够缓解中晚期非小细胞肺癌患者临床症状,改善生活质量,能够减轻化疗药物的不良反应。

紫杉醇单药治疗老年晚期非小细胞肺癌36例分析

目的:观察紫杉醇单药治疗老年晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的临床疗效。方法:对36例70～80岁NSCLC患者应用国产紫杉醇60mg/m2,静脉滴注,第1、8、15天,28d为1周期,至少治疗2周期。结果:共完成122周期,总有效率(CR+PR)25.0%(9/36),临床受益率(CR+PR+SD)58.3%(21/36)。毒副作用以白细胞和血小板下降为常见,均可耐受。结论:紫杉醇单药治疗老年晚期NSCLC可改善患者症状和提高生活质量。

周剂量紫杉醇联合卡铂治疗晚期非小细胞肺癌25例分析

目的：观察周剂量紫杉醇联合卡铂治疗晚期非小细胞肺癌的近期疗效和毒副反应。方法：晚期非小细胞肺癌患者25例,治疗方案为：紫杉醇80 m g/m2,卡铂（曲线下面积为2）第1、8、15天给药,4周为1个周期,共6个周期,根据患者的毒性反应调整剂量及疗程,至少治疗2周期评价疗效。结果：CR 2例,PR 15例,NC 4例,PD 4例。紫杉醇的总有效率为68%（17/25）。主要毒副反应为血液学毒性,血液学毒性主要为白细胞减少,多为Ⅰ-Ⅱ度,共7例,占28%;Ⅲ度1例,占4%;Ⅳ度0例,占0%。血红蛋白下降2例（8%）,血小板下降3例（12%）,均为Ⅰ-Ⅱ度。非血液学毒性较轻微。无化疗相关性死亡。结论：周剂量紫杉醇联合卡铂方案治疗晚期非小细胞肺癌疗效好,毒副反应轻。

紫杉醇对肺腺癌A549细胞株增殖和凋亡的影响

目的:探讨紫杉醇在体外对肺腺癌A549细胞株增殖和凋亡的影响及其作用机制。方法:采用MTT法测定紫杉醇对A549细胞增殖的影响;Hoechst33258检测紫杉醇作用48h后细胞凋亡情况;流式细胞仪检测药物作用48h后的细胞周期和凋亡率;Western Blot检测的Bax和Bcl-2蛋白的表达。结果:紫杉醇抑制A549细胞增殖呈时效和量效关系;Hoechst33258检测紫杉醇作用48h后可见凋亡细胞;紫杉醇作用48h后药物组G2～M期细胞百分比均高于对照组(均P<0.01),药物组细胞凋亡率高于对照组(均P<0.01),且凋亡率随药物浓度增加而增加;Western Blot显示,不同浓度紫杉醇作用于A549细胞48h,Bax的表达随药物浓度增加而增加,Bcl-2的表达随药物浓度增加而减低。结论:紫杉醇能抑制肺腺癌A549细胞株的增殖,其抑制作用可能通过将细胞周期阻滞于G2～M期和通过上调Bax、下调Bcl-2的表达而诱导细胞凋亡来实现的,并且紫杉醇抑制A549细胞增殖和诱导凋亡作用随药物浓度增加而增加。

卡培他滨联合多西紫杉醇治疗转移性乳腺癌的临床观察

为了探讨卡培他滨和多西紫杉醇联合方案治疗转移性乳腺癌的疗效及不良反应，29例转移性乳腺癌患者接受卡培他滨和多西紫杉联合方案化疗。卡培他滨2．0g／m^2，d1～d14；多西紫杉醇35mg／m^2，d1、d8、d15。21d重复，化疗2个周期以上。结果示29例患者入选，2例出组，27例可供评价疗效，29例可评价不良反应。有效率为51．9％（14／27），获益率为88．9％（24／27）；主要不良反应为手足综合征、皮肤色素沉着、白细胞减少、血小板减少、血红蛋白降低、恶心呕吐、口腔炎、腹泻、肝功能损害、脱发、心脏毒性、末梢神经毒性、过敏反应等。初步研究结果提示，对蒽环类药物和（或）紫杉醇治疗失败的转移性乳腺癌，卡培他滨联合多西紫杉醇是一种新的选择方案。