组胺H_1受体阻断药及其对心脏影响的研究进展

组胺H1受体阻断药主要用于治疗过敏性疾病、晕动病和失眠等。随着该类药物的不断发展 ,其对中枢和外周神经的副作用越来越少 ,对心脏的安全性越来越高。但是 ,要完全消除它对心脏的副作用似乎是一个难题。目前 ,对组胺H1受体阻断药的评价逐渐集中到它对心脏功能的影响上 。

咪唑斯汀和其他H_1受体阻断药治疗荨麻疹疗效比较

目的 :比较咪唑斯汀与西替利嗪、特非那定、氯雷他定治疗急性荨麻疹的临床疗效。方法 :急性荨麻疹患者 13 8例随机分为 4组 ,第 1组 3 7例 ,给予咪唑斯汀 10mg ,po ,qd ;第 2组 3 2例 ,给予西替利嗪 10mg ,po ,qd ;第 3组 3 5例给予特非那定 60mg ,po ,bid ;第 4组 3 4例给予氯雷他定 10mg ,po ,qd。在服药前和服药后的第 1,3 ,6,2 4小时对患者瘙痒程度、风团大小及数量进行评分 ,依此评价疗效。结果 :咪唑斯汀组 1h起效 ,明显快于其他三组 (P <0 .0 5 ) ;3 ,6h疗效与西替利嗪 ,特非那定相当 (P >0 .0 5 ) ,优于氯雷他定 (P <0 .0 5 ) ;2 4h维持效果与特非那定 ,氯雷他定相当 (P >0 .0 5 ) ,优于西替利嗪 (P <0 .0 5 )。结论 :咪唑斯汀治疗急性荨麻疹起效快 ,维持时间长 。

第2代H_1受体阻断药的不良反应

阿司咪唑、特非那定第 2代H1受体阻滞剂临床应用较广 ,但其不良反应不容忽视 ,本文就此类药物对心血管系统、中枢神经系统等不良反应 。

H_1受体阻断药——西替利嗪的药理研究进展

三十年来.传统的H1受体阻断药一直用于治疗变态反应性疾病.及与组胺有关的疾病。但这些药在应用上受到嗜唾和抗胆碱等不良反应的限制,而新近研制成功的西替利嗪在此方面有很大的突破性进展。西替利嗪（cetirizine）是羟嗪（安太乐）在人体内的代谢物,是一个作用强而持久,具有选择性的抗H1受体特性,而无镇静,嗜睡等中枢不良反应的新型抗过敏药。

HPLC手性固定相法分离5种H_1-受体阻断剂药物对映体

目的建立手性固定相HPLC法拆分氯苯那敏、非尼拉敏、多西拉敏、特非那定和非索非那定5种H_1-受体阻断剂药物对映体,并探讨其分离机制。方法使用Chiralpak ID手性色谱柱,在正相系统下进行拆分,考察了酸碱添加剂的种类,有机改性剂种类与浓度对5种药物对映体分离的影响。结果在优化条件下,氯苯那敏、非尼拉敏、多西拉敏、特非那定和非索非那定的对映体分离度分别为2. 51、2. 94、1. 34、5. 53和2. 48。结论除多西拉敏外,其余4种药物对映体均达到了基线分离。

我院2009～2012年H_1受体阻断药的应用分析

为了解我院H1受体阻断药的临床应用情况及用药趋势。采用金额排序和频度分析的方法对台州医院2009年～2012年的Hl受体阻断药应用情况进行统计分析。2009～2012年，我院第一代H1受体阻断药的用药金额和用药频度呈下降趋势，而新型的第二代H1受体阻断药的用药金额和用药频度则呈上升趋势。其中盐酸左西替利嗪片的用药频度相对稳定，一直居于H1受体阻断药使用的首位．咪唑斯汀缓释片呈上升趋势。第二代H1受体阻断药因使用方便，副作用少，疗效好，在临床上被广泛使用，是治疗变态反应的主要药物。

H_1受体阻断药的应用分析

目的了解我中心H1受体阻断药的临床应用情况及用药趋势。方法采用金额排序和频度分析的方法对我中心2002-2004年H1受体阻断药应用情况进行统计分析。结果H1受体阻断药的用药金额及用药频度(DDD s)逐年提高,新型的第二代H1受体阻断药应用呈上升趋势,第一代H1受体阻断药羟嗪的用药频度排名最前,而其它品种的用药频度则呈下降趋势。结论新型的第二代H1受体阻断药疗效好,使用方便,副作用少,在皮肤科广泛用于荨麻疹和皮炎等皮肤病的治疗。

质子泵抑制药和H_2受体阻断药对氯吡格雷抗血小板作用的影响

氯吡格雷和阿司匹林对防治血栓性心脑血管病具有重要作用。双联抗血小板治疗在降低心脑血管事件风险的同时亦增加胃肠道损伤出血的风险。为此,国内外推荐合并使用质子泵抑制药(PPIs)。由于PPIs的主要代谢酶与氯吡格雷的主要活化酶皆依赖CYP2C19,从而影响氯吡格雷体内活化降低其抗血小板效应,导致血栓性心脑血管事件再发风险增加。PPIs中兰索拉唑和奥美拉唑对CYP2C19抑制作用最强,埃索美拉唑其次,雷贝拉唑的代谢产物抑制作用较强,泮托拉唑的抑制作用较弱;H_2受体阻断药(H_2RAs)中除西咪替丁对CYP2C19的抑制作用较强外,法莫替丁、拉呋替丁等H_2RAs的影响较小或无影响。临床实践中应认真评估患者的心血管获益与胃肠道出血风险,权衡利弊合理选药,需要时建议选用较安全的PPIs如泮托拉唑和拉呋替丁等H_2RAs。具有独特消化道黏膜保护作用的拉呋替丁比其他H_2RAs更具优势。

质子泵抑制药与组胺H_2受体阻断药联合防治夜酸突破进展

质子泵抑制药(PPIs)虽广泛应用,仍难以控制部分患者夜间胃酸分泌高峰,易发生夜酸突破(NAB)现象,致使消化性溃疡(PU)、反流性食管病(GERD)等酸相关疾病病情反复。PPI存在日间抑酸强而夜间弱的现象,而H_2受体阻断药(H_2RA)夜间抑酸效果好,二者合用优势互补。研究表明,使用PPI并睡前加服H_2RA较单独应用PPI或H_2RA能更好地控制夜间胃酸分泌,减少或控制NAB发生。但联用效果易受多重因素影响,如个体CYP2C19的活性和H.pylori感染,抑酸药物的效应强度、给药剂量和时机等。鉴于临床合理用药需要,该文综述PPI与H_2RA联合应用防治NAB的现状及机制,逐一分析其影响因素并提出解决对策。防治NAB目前倾向于PPI(标准剂量,bid,早餐前30 min和16:00时)加H_2RA(标准剂量,临睡前)为最有效方案。针对NAB患者,应根据CYP2C19基因活性和H.pylori检测结果,选用合适的PPI+H_2RA组合方案。H_2RA可考虑兼具抑酸和消化道黏膜保护作用的新一代药物拉呋替丁。

H_2受体阻断药致精神症状的临床特点

目的 探讨H2 受体阻断药所致精神症状的临床特点。方法 临床收集应用H2 受体阻断药的186 1例患者临床资料并进行分析。结果 出现精神症状11例,主要有幻觉、睡眠障碍、烦躁、易怒、多语、兴奋、恐惧等,无一例出现意识障碍。停药后精神症状于2 0h内均全部消失。结论 H2 受体阻断药可致精神症状,与用药累积时间及累积剂量无明显正相关关系。对肾功能不全、脑病患者和老年患者临床使用该类药物要注意观察,预防精神症状的出现。

H_1型抗组织胺药物进展

在过敏的情况下,有些结合的组织胺从肥大细胞颗粒中释出,致使产生枯草热、过敏性鼻炎和荨麻疹等症状。组织胺可刺激胃液的分泌,有些化合物可阻断组织胺和它的受体接触,缓解过敏性症状,但不能抑制组胺刺激胃液分泌的作用,因此可认为有不止一种组织胺受体的存在。现今,把有过敏作用的抗组织胺药物称为H_1型受体拮抗剂;对能抑制组胺刺激胃液分泌作用的抗组胺药物称为H_2型受体拮抗剂。后者是指西咪替丁、雷尼替丁等一类治胃肠溃疡的药物。一、第一代H_1型抗组胺药物第一个临床使用的抗组胺药是1942年上市的苯苄乙二胺(Phenbenzamine)

一个新的H_2受体阻断药──尼扎替丁治疗十二指肠溃疡病的疗效及安全性

经内镜确诊的６９例十二指肠溃疡病病人，随机分为尼扎替丁组（３７例）和雷尼替丁组（３２例），两种药物剂量均为每晚３００ｍｇ口服，疗程４ｗｋ或８ｗｋ。尼扎替丁和雷尼替丁的溃疡愈合率４ｗｋ分别为９７．３％和９６．９％，８ｗｋ均为１００％，两组间无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。但对疼痛的缓解，无论是治疗后３ｄ，１ｗｋ及２ｗｋ的疼痛缓解率，尼扎替丁组明显高于雷尼替丁组（Ｐ＜０．０５）。治疗中两种药物均无严重不良反应。因此，尼扎替丁是一个新的治疗十二指肠溃疡病的安全有效的Ｈ２受体阻断药。

皮肤科门诊H_1受体阻断剂应用分析

目的:分析重庆市某三甲医院皮肤科门诊H1受体阻断剂的应用情况,为临床合理用药提供参考。方法:收集该院2009年皮肤科门诊处方,统计所用H1受体阻断剂的种类、销售金额、用药频度(DDDs)、日均费用(DDC)及药物利用指数(DUI)等进行回顾性统计分析。结果:在皮肤科门诊抽查的3 586张处方中,H1受体阻断剂使用率为32.46%,应用最多的是第2代H1受体阻断剂,DDDs排序前3位的依次是氯雷他定、地氯雷他定、依巴斯汀。结论:该院皮肤科门诊H1受体阻断剂的应用较为合理,但仍存在大剂量、高频次用药、处方书写欠规范等现象,合理用药水平有待进一步提高。

长效β_1受体阻断药——康可(比索洛尔)

长效β１受体阻断药——康可（比索洛尔）南京医科大学第一附属医院张仕清综述成都市第三人民医院心内科成都市心血管病研究所刘运德审校康可（ｃｏｎｃｏｒ）即比索洛尔（ｂｉｓｏｐｒｏｌｏｌ），是新的长效高度选择性的β１受体阻断药，无内在拟交感活性和膜稳定作用。...

非镇静类H_1受体阻断剂对心脏的毒性作用

某些H_1受体阻断剂,如特非那丁等,过量服用可导致严重心脏毒性,包括:QT间期延长,室性心律不齐,特别是尖端扭转型室性心动过速。在使用推荐治疗量的特非那丁和阿司咪唑时是比较安全的,但应避免过量服用,也应避免同时服用唑类抗真菌药物或红霉素。当发生尖端扭转型室性心动过速时,进行密切的心电图监护直到QT间期正常是必要的。

组胺受体H1和H4在过敏性炎症中的作用：新型抗组胺药的研究

组胺在过敏性炎症中起关键性作用,长期以来人们认为组胺释放引起的炎性反应是由H1受体介导的。H1受体拮抗剂也称为抗组胺药,用于治疗过敏性反应已很多年。但是在哮喘和慢性瘙痒症的病理状态下组胺的重要性可能被低估。已证明组胺的确在炎症和免疫调节疾病中起作用,特别是H4受体的发现及其在多种免疫和炎性细胞中的表达,提示应重新评价组胺的作用,预示新型H4受体拮抗剂将被发现,且H1,H4受体拮抗剂在许多炎性反应靶标上可能有协同作用。

喹唑啉类α_1-肾上腺素受体阻断药研究进展

高血压疾病严重影响着人类的健康和生活质量,目前临床用于治疗高血压的药物主要有以下几类:利尿药、β受体阻断药、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂及α1肾上腺素阻断药[1].α1肾上腺素阻断药近几年被推为第一线降压药物.其作用机制主要通过选择性作用于突触α1受体,使阻力血管和容量血管都扩张,从而使动脉血压下降.

第二代组胺H_1受体阻滞药的不良反应

随着变态反应疾病发生率的不断增高,第二代组胺H_1受体拮抗剂在临床上的应用更加频繁,现检索近8a来有关其不良反应的报道,综述如下:1 心脏毒性 诱发心脏毒性较多的是特非那定、阿司咪唑。

组胺H1受体拮抗药的合理应用

组胺H1受体拮抗药是抗过敏药，虽然这类药物在抗过敏反应中的作用是肯定的，但随着临床上的广泛应用，其不良反应也越来越多，有些甚至相当严重。