水凝胶微针在经皮给药系统中的研究进展

微针是一种微凸起阵列组成的微创装置,穿过皮肤角质层形成暂时性微通道,可实现对药物的经皮递送。对微针在经皮给药应用中的优缺点进行了简单阐述,重点介绍了水凝胶微针。综述了水凝胶微针的形成机制、基质材料及制备方法,并对水凝胶微针在疾病诊断和治疗方面的应用进行了介绍,指出了水凝胶微针在生物安全性、制定载药量标准等方面存在的问题,对未来的研究方向进行了展望。智能化、便携化是未来的微针发展趋势,若可以实现根据患者需求在给药时间、给药部位、给药剂量等方面的精准调控,水凝胶微针将在疾病诊断与治疗方面发挥更大的潜力。

基于黑膏药双相微观结构的新型经皮给药基质制备

目的制备基于黑膏药双相微观结构的与新型经皮给药基质。方法采用静电纺丝技术建立纤维相,以热熔压敏胶为连续相,构建两相比例与黑膏药基质一致的载药双相结合体系。再对狗皮膏及双相结合体系的微观结构、黏性、机械性能、水蒸气透过性能、XRD、DTA、稳定性及体外释药进行表征。结果双相结合体系具有高孔隙率及适宜的黏性、机械性能、水蒸气通过性能。大黄素分布在纤维相中不易结晶,而在连续相中易结晶;桂皮醛分布在纤维芯层中稳定性增加,而在连续相中稳定性减弱。分布在不同相的桂皮醛和大黄素体外释放存在明显差异,与狗皮膏中2种药物分布部位相同时均可持续缓慢释放36 h以上。结论本实验成功建立新型经皮给药基质,可为中药复方经皮给药制剂的传承与创新提供新思路。

脂质纳米粒在经皮给药系统中治疗皮肤病的应用

经皮给药作为一种非侵入性给药方式,正逐渐受到广大医药工作者和患者的青睐。然而,皮肤角质层的屏障功能限制了药物的经皮吸收。脂质纳米粒作为一种新型的药物载体能够有效提高皮肤渗透性、减少药物相关副作用。本文就脂质纳米粒的特点、透皮作用机制以及在多种皮肤病中的应用做一综述,阐明脂质纳米粒在经皮给药领域的广阔发展前景,为脂质纳米粒的开发及临床应用提供参考。

皮肤脂质与仿皮肤脂类脂质体经皮给药的研究进展

目的对皮肤脂质与仿皮肤脂类脂质体(liposomes resembling skin lipids,LRSL)进行综述。方法参阅国内外209篇文献,总结了皮肤脂质组成及其含量、皮肤脂质的功能和皮肤疾病,并对LRSL的发现、形成与稳定性、脂质组成、形态大小、制备方法、在体内的变化、优势及应用进行归纳、总结和分析。结果LRSL能将有效成分递送至皮肤的深层,具有较好的稳定性和安全性,并能起到修复皮肤屏障的作用。因此,LRSL在药物的治疗方面具有非常大的优越性与可行性。结论为LRSL的开发提供了参考。

结合外泌体的微针经皮给药系统研究进展

微针可以穿透皮肤屏障给药而不触及痛觉神经,有效提高经皮给药效率,改善患者依从性。外泌体具有多种生理功能且具备良好的生物相容性,是天然纳米级药物载体。本文综述了外泌体结合微针治疗疾病的途径与优势,阐述了结合外泌体的微针经皮给药系统(以下简称为外泌体微针给药系统)在各类疾病中的研究现状。外泌体微针给药系统可分为以外泌体作为治疗剂和以外泌体作为药物载体两大类:前者因外泌体独特的生理来源可以有效避免常规药物毒性及免疫原性等问题,结合微针后可直接在特定部位给药,从而大大改善口服给药的代谢消耗和注射给药的患者依从性问题;后者因外泌体的天然囊泡结构及内源性特征可保护外来药物在体内的代谢并增强靶向性,结合微针后可有效解决疗效好但稳定性差的药物的经皮给药问题。外泌体微针给药系统目前仍处于实验室阶段,但其在修复脊髓损伤、促进糖尿病溃疡伤口愈合、生发、干预心肌梗死、缓解慢性疼痛等方面展现出良好的发展前景。

经皮给药系统的研究纂要

目的:总结近几年来经皮给药系统的研究进展。方法:对国内外发表的有关文献加以归纳、总结。结果与结论:经皮给药系统利用皮肤作为药物输入体循环的门户,发挥药物的治疗作用,是对传统皮肤用药观念的重要突破,临床证明其优点较多,如可以不通过肝脏的“首过效应”和胃肠道破坏,维持稳定持久的血药浓度等,成为近年来国内外医药工作者研究的热点。主要体现在新型促进渗透剂的寻找、促渗方法的探讨、经皮给药系统与中医穴位的结合以及经皮给药的体内分析方法上。经皮给药系统将为临床治疗开辟新的思路和手段。

经皮给药系统皮肤模型的研究进展

经皮给药系统(transdermal drug delivery system,TDDS)的皮肤模型是指构建能够模拟人体皮肤结构和功能,并用于研究和评估药物在经皮给药过程中的吸收、渗透及药效等方面的实验模型。该模型可代替传统人体皮肤实验,减少药物开发过程中对人体皮肤的使用,为经皮制剂的研发提供一种便捷、可控且经济高效的方法。针对经皮给药系统的皮肤模型,本文从药物经皮吸收途径出发,对目前常用的动物皮肤模型、人工皮肤模型、重组人体皮肤模型进行介绍,并对其优缺点及应用进行了分析,为经皮制剂的研发提供参考。

超声脉冲电导仪经皮给药辅助治疗小儿支气管肺炎的临床效果

目的:探讨超声脉冲电导仪经皮给药辅助治疗小儿支气管肺炎的临床效果。方法:选取2022年4月—2023年4月东南大学附属中大医院儿科收治的300例支气管肺炎患儿作为研究对象,按随机数字表法分为观察组和对照组,各150例。对照组采取常规治疗,观察组在对照组基础上给予超声脉冲电导仪经皮给药辅助治疗。比较两组临床症状消失时间、住院时间、炎性因子水平、不良反应发生情况。结果:观察组咳嗽、肺部啰音消失时间以及住院时间均短于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组超敏C反应蛋白、白细胞介素-10(IL-10)水平比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,两组超敏C反应蛋白、IL-10水平低于治疗前,且观察组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组不良反应总发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:超声脉冲电导仪经皮给药联合常规疗法治疗小儿支气管肺炎的临床效果良好,能够减轻炎性反应,促进患儿康复,且安全性较高。

正清风痛宁经皮给药联合穴位贴敷治疗类风湿性关节炎的临床研究

目的:研究正清风痛宁注射液经皮肤用药联合穴位贴敷在类风湿性关节炎(RA)临床治疗中的效果。方法:选择本院收治的60例RA,随机分为对照组和研究组,各30例。对照组患者给予甲氨蝶呤片、塞来昔布胶囊等药物治疗,研究组患者在甲氨蝶呤片、塞来昔布胶囊治疗基础上给予正清风痛宁经皮肤用药联合穴位贴敷治疗。比较两组患者治疗前后RF、CRP、ESR、DAS28、VAS和中医证候评分,并评价临床疗效和安全性。结果:治疗前,两组患者各项指标无统计学差异(P>0.05);治疗后,研究组RF、CRP、ESR、DAS28、VAS、中医证候评分均比对照组更低(P<0.05)。研究组临床疗效优于对照组(P<0.05),研究组总有效率高于对照组(P<0.05)。治疗期间,两组患者未发生严重不良反应。结论:正清风痛宁经皮给药联合穴位贴敷治疗RA效果较好,可改善临床指标,减轻临床症状,提高临床疗效,且治疗安全性较高。

经皮给药的研究进展

药物的透皮给药主要受到皮肤障碍、药物的分子量和亲水/油性等因素的影响。利用物理和化学方法,同时,辅以载体方法可有效提高药物(尤其是生物大分子药物和复方中药)经皮给药效率。随着透皮给药的不断发展改进,经皮给药系统一定会发挥更大的潜力。

生物酶技术冷榨茶油在经皮给药系统中的应用研究及药效评价

目的分析生物酶技术冷榨茶油在经皮给药系统中的应用药效。方法采用预处理皮肤法,对比冷榨法茶油组、橄榄油组和无渗透剂组三组对药物经皮吸收的作用。用零流速定量微渗析法及零净流量定量微渗析法测定体外活化皮肤中细胞外药物浓度。结果结果显示,在山茶油及橄榄油作用下氟比洛芬的经皮透过率均显著增强,P<0.05,且山茶油的促渗效果更明显,与对照组差异P<0.01。结论山茶油能够增强经皮渗透率,其效果强于橄榄油,可以将其作为新的促渗剂在经皮给药制剂中加以应用。

中药经皮给药的研究思路

为给中药经皮给药的研究提供借鉴,通过对近年来的相关研究进行分析,将中药经皮给药的研究思路综述如下:阐明中药透皮吸收机理,选择适宜的研究对象,开展中药经皮渗透特性研究,改善中药经皮给药的渗透性,选择适宜的辅料,研究开发中药经皮给药新剂型。

双源推挽功率技术和电磁隔离技术在经皮给药中的应用

为了克服促进药物经皮渗透电穿孔技术中电源充电电流不足和电磁兼容性差的问题,研制了双源推挽功率和电磁隔离等技术,以改进现有经皮给药电穿孔仪的性能。双源推挽功率器是由变比为1:80的变压器、功率MOS管、晶体管、脉宽调制控制电路和与门等组成,电磁隔离器是由隔离电源和信号隔离2部分组成。改进后的经皮给药电穿孔仪在以BALB/c裸鼠背部皮肤和美托洛尔经药物为模式进行了验证性实验,实验脉冲条件所用的电容、脉冲电压、脉冲率分别为100μF、184V、20个/min,47μF、269V、20个/min和22μF、393V、20个/min。结果表明:22μF、47μF和100μF电容的脉冲截断系数分别为0.18、0.21和0.25,电磁兼容引起的误操作和误显示消除。因而双源推挽功率技术和电磁隔离技术可以有效降低脉冲截断系数,提高电磁兼容性。

马钱子碱经皮给药的镇痛作用

目的:考察马钱子碱经皮给药的镇痛作用。方法:用改良的Franz扩散池法对不同浓度的马钱子碱溶液进行体外透皮实验的考察。采用醋酸扭体法,分3次给药,每次间隔10m in,末次给药30m in后腹腔注射0.6%的醋酸,观察小鼠25m in内的扭体数。考察马钱子碱溶液的镇痛效果。结果:体外实验证明2.5mg/mL的马钱子碱溶液透皮速率为47.14μg/(cm2.h);5mg/mL的马钱子碱溶液透皮速率达到110.13μg/(cm2.h)。马钱子碱经皮给药的有效剂量为40mg/kg。结论:马钱子碱经皮给药后吸收迅速完全,具有良好的镇痛效果。

中药经皮给药系统研究概况

中药经皮给药制剂是指采用适宜的基质材料将药物制成专供外用的一类固体或半固体剂型.中药经皮给药系统虽然是一种古老的给药方式,但真正发展起来还是在20世纪90年代,由于可以直接施于患处或相应穴位,有效成分通过皮肤透入血液循环而发挥全身疗效,可避免肝脏及胃肠道的首过效应,降低药物的毒副作用,在体内维持恒定的、持久的血药浓度,提高药物疗效.尤其是以中医经络理论为基础的经络穴位经皮给药系统在此领域具有很大的优势.现从基质遴选、制备工艺及研究方法等方面对中药经皮给药系统的研究概述如下.

穴位贴敷经皮给药药贴对哮喘豚鼠血清中IL-4水平的影响

目的观察穴位贴敷经皮给药(TDD)药贴对实验性哮喘豚鼠血清中IL-4水平的影响。方法采用随机对照的研究方法,用卵蛋白致敏法制作实验性豚鼠哮喘模型,将48只豚鼠随机分为正常对照组、模型组、TDD药贴组及地塞米松组,每组12只。卵蛋白致敏并诱喘成功后,各治疗组分别予地塞米松、TDD药贴进行治疗,正常对照组及模型组不加任何药物干预;观察并记录每组豚鼠诱喘潜伏期及诱喘后0～1min内腹式呼吸的次数,待治疗结束后,采用放射免疫分析法测定各组豚鼠血清IL-4的水平。结果模型组IL-4水平明显高于正常对照组(P<0.01);TDD药贴组、地塞米松组IL-4水平与模型组、正常对照组均有差异(P<0.05);TDD药贴组与地塞米松组豚鼠血清IL-4水平差异不显著(P>0.05)。地塞米松组、TDD药贴组豚鼠引喘潜伏期较模型组明显延长(P<0.01),引喘后腹式呼吸明显减少(P<0.01)。结论TDD药贴可降低哮喘豚鼠血清中IL-4的水平,从而起到抑制气道的炎症反应和高反应性。这可能是TDD药贴对哮喘的治疗作用机制之一。

不锈钢微针经皮给药的研究

目的:将不锈钢微针阵列应用于经皮给药。考察离体大鼠皮肤经不同针形微针预处理相同时间、相同针形微针预处理不同时间后,模型药物鬼臼毒素经大鼠皮肤的透皮能力。方法:微针预处理大鼠皮肤后,用改进的Franz扩散池研究鬼臼毒素对皮肤的透皮速率。高效液相色谱法测定鬼臼毒素的含量。结果:皮肤经微针预处理后进行鬼臼毒素透皮,其透皮速率比未经微针处理时有明显提高。三角形微针、梯形微针、矛形微针对鬼臼毒素的促渗能力依次增强;三者所引起的鬼臼毒素在皮肤中的滞留量有显著差异。同种针形微针预处理皮肤时间越长,鬼臼毒素的透皮速率越大;但微针预处理时间对皮肤中的药物滞留量无显著影响。结论:微针用于药物经皮给药时,微针针形、微针的预处理时间对药物的经皮渗透具有重要影响。

胰岛素经皮给药研究的新进展

经皮给药是胰岛素一种理想的给药方式,但是皮肤角质层的阻力、胰岛素分子在皮肤中的积累以及促渗方法的安全性等限制了胰岛素的经皮给药。作者分析了胰岛素经皮给药的优势和存在的问题,从减小角质层阻力、强化被动扩散和应用传递体为透皮给药载体3个方面,综述了近几年来国内外在胰岛素的经皮给药的研究上取得的最新进展,指出了存在的问题和研究的趋势。