蛇床子素化学结构修饰研究进展

蛇床子素,其化学名为7-甲氧基-8-异戊烯基香豆素,又名甲氧基欧芹酚,是蛇床子成熟果实中的主要有效成分,属香豆素类化合物,拥有丰富的生物活性。为深入研究蛇床子素活性与其结构的关系,人们对其进行了大量的结构修饰研究工作,修饰部位主要集中在内酯环、C-7位甲氧基和C-8位异戊烯基。综述蛇床子素的结构修饰研究进展,以期为该类化合物结构修饰深入研究和应用开发提供参考。

二氢杨梅素结构修饰及生物活性研究进展

二氢杨梅素是一种二氢黄酮醇,具有抗菌、抗炎、抗肿瘤以及保肝护肝等多种生物活性。由于其结构中的6个羟基导致其脂溶性差及生物利用度低,因此对其进行结构修饰以期提高生物利用度和生物活性。本文综述了二氢杨梅素的化学法结构修饰及其生物活性等研究工作,化学修饰方法涉及醚化反应、酯化反应和金属配合物等方法,合成的衍生物具有抗病毒、抗菌、抗氧化、神经保护以及抑制肿瘤细胞增殖等活性,并且提出二氢杨梅素结构修饰过程中存在的挑战及发展方向,为更好地开发二氢杨梅素衍生物提供技术服务。

雷公藤红素的结构修饰及抗肿瘤活性研究进展

雷公藤红素是一种来源于药用植物雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)的五环三萜类天然活性产物,具有显著而广泛的抗肿瘤活性,然而,水溶性差、毒副作用强等缺点限制了其转化成为临床抗肿瘤药物。为此,通过结构修饰,改善其临床应用的局限性成为该研究领域的热点。迄今,针对其进行的结构修饰主要集中于A环C-2、C-3位,B环的C-6位及E环的28位,主要有酯化、酰胺化及引入药效基团等修饰,此外,部分非常见的修饰位点同样对抗肿瘤活性有重要影响。综述了近年来雷公藤红素的结构修饰及其抗肿瘤活性研究进展,为深入研究雷公藤红素的临床应用提供参考。

沙利度胺的结构修饰与生物活性研究进展

沙利度胺是一种合成类谷氨酸衍生物,在1957年作为镇静和止吐的非巴比妥类药物在德国上市,后因致畸作用而被禁止生产和销售。近年来,大量研究表明沙利度胺具有广泛的药理活性,包括抑制血管生成、抗炎、抗肿瘤、镇痛、抗纤维化等。虽然沙利度胺具有广泛的生物学活性,但因水溶性差、口服生物利用度低、药代动力学性质差等特点限制了其临床应用。为了克服这些缺点,国内外研究人员通过对沙利度胺母体骨架进行化学修饰,设计并开发了大量结构新颖、活性强的沙利度胺衍生物。综述了近20年来沙利度胺的结构修饰与其活性研究进展,为沙利度胺衍生物的进一步开发提供参考。

食用菌多糖提取纯化及结构修饰研究进展

食用菌多糖的提取纯化方法决定其结构表征,进而影响其生物活性,是食用菌多糖研究的基础。一些特定的结构特征使得食用菌多糖的生物活性显著增强,因此,研究人员采用物理、生物和化学方法来修饰食用菌多糖的分子结构,以提高其生物活性。文章综述了食用菌多糖的提取、纯化及结构修饰方法,总结了食用菌多糖提取纯化方法及其优缺点,食用菌多糖化学修饰方法对其结构及生物活性的影响,展望了适当的提取纯化方法对于获取目标多糖的重要性,以及化学修饰方法对于改变食用菌多糖分子结构,改善其功能特性及生物活性的重要性。

银杏酸纯化、结构修饰及活性研究进展

银杏酸(ginkgolic acid,GA)是一种酚酸类的小分子有机化合物,是以银杏(Ginkgo biloba L)为主要原料的提取物,主要存在于银杏外种皮中。由于具有明显细胞毒性,因而被规定为制剂的限制性指标成分,但同时也具有极强的研究与应用价值。近些年来,有关于银杏酸的研究报道越来越多,使其已逐渐成为了热点研究之一。现今对近些年银杏酸的纯化以及其衍生物生物活性的相关研究进行综述,并着重介绍了银杏酸其母核结构的几种修饰途径,总结了初步的构效关系,以期为今后银杏酸的科学研究提供参考价值,为今后充分利用我国的银杏资源,为银杏酸的大规模生产提供理论依据。

基于抗肿瘤作用的苦参碱结构修饰及构效关系的研究进展

目的 总结苦参碱的抗肿瘤机制以及苦参碱衍生物在抗肿瘤中的构效关系,为苦参碱的开发提供进一步的科学依据。方法 以“苦参碱”“衍生物”“肿瘤”和“药理活性”等为关键词,收集中国知网、万方、维普、PubMed和Science Direct等数据库中的相关报道,并进行总结和挖掘。结果 苦参碱是中药苦参的主要活性成分,在消化系统肿瘤、呼吸系统肿瘤、妇科肿瘤、白血病、前列腺癌等多种恶性肿瘤的治疗中具有较好的药理活性。通过诱导肿瘤细胞分化,引起程序性细胞死亡、抑制肿瘤细胞的侵袭和转移、逆转肿瘤细胞的多药耐药性、干扰肿瘤细胞的生长周期以及抑制肿瘤细胞的端粒酶活性等方式发挥其抗肿瘤作用。苦参碱结构修饰主要集中于母环上的13,14,15及16位。结论 苦参碱对多种类型的肿瘤具有良好的药理活性,结构改造可以弥补苦参碱本身的某些不足,为苦参碱的开发提供进一步的信息依据。

中药活性成分含笑内酯的结构修饰和抗肿瘤活性研究进展

含笑内酯(Micheliolide)是一种愈创木烷型倍半萜内酯,主要存在于黄兰、含笑等传统中药中,具有抗肿瘤、抗炎及抗肺纤维化等药理作用,在药学领域受到广泛关注。近年来,研究人员围绕含笑内酯作了大量的结构修饰工作,已成功开发了多个具有潜在活性的抗癌药物,其衍生物ACT001已在多个国家开展了临床试验研究。本文通过查阅近年来国内外相关文献,综述了天然药物含笑内酯的来源、结构修饰方法、抗肿瘤活性和药理作用机制研究进展,以期为探索愈创木烷型天然药物在临床上的应用提供参考。

喜树碱结构修饰研究进展

喜树碱及其衍生物是一类具有广谱抗肿瘤活性的生物碱,对恶性肿瘤具有显著抑制作用,已开发出伊立替康、拓扑替康等临床用药。喜树碱类抗肿瘤药物的主要缺陷是水溶解度低、结构稳定性差、毒副作用强,因而相应的结构修饰策略也随着药物开发的进程而逐渐迭代。作者以提高喜树碱类抗肿瘤药物药效为目的,从结构修饰策略角度综述喜树碱及其衍生物的发展过程,着重总结2015年以来在各种策略指导下喜树碱类衍生物研究的最新进展,为后期喜树碱类抗肿瘤新药物的开发提供参考。

基于芦丁单体中黄酮的结构修饰及生物活性应用研究

黄酮类化合物在自然界的植物中广泛存在,该类化合物种类繁多的同时药用价值也有很多,比如能降低血管的脆性、改善血管的通透性、降低血脂和胆固醇、用于防治老年高血压和脑溢血的向天果、槐米中的芦丁和陈皮中的陈皮苷等等。作为我国医药工业提取的主要原料之一的芦丁,其单体中黄酮类配合物有抑制血小板聚集、降压、降血脂等多种药理作用。通过概述黄酮类化合物的理化性质、提取与分离及显色反应等,期望获得生物利用度、降低细胞毒性并且可以作为临床药物的新型黄酮类衍生物。

丁香酚及其类似物的农用生物活性和结构修饰研究进展

丁香酚及其类似物是一类存在于多种植物的天然酚类,具有抗氧化、抗癌、抗炎、抗病毒、杀虫和抗菌等广泛的医用及农用生物活性。文中概述了近年来丁香酚及其类似物的农用生物活性研究进展,重点总结了丁香酚及其类似物在结构修饰方面的研究概况,以期为今后更好地开发利用该类天然产物提供参考。

龙胆苦苷结构修饰产物对真丝绸的染色

为了增加天然环烯醚萜类化合物的数量和拓宽此类染料的色谱范围,选择龙胆苦苷进行结构修饰,并将修饰产物用于真丝绸的直接染色。探讨了龙胆苦苷结构修饰的原理及染色机理,利用紫外可见光谱分析了整个反应过程,确定了染色的最佳工艺,并测试了染色后真丝绸的色牢度和抗菌性能。结果表明:龙胆苦苷适合用苷交换的方法进行结构修饰,在修饰产物用量为真丝绸质量的5%、pH值7.5~8.0、染色温度50~60℃、染色时间90 min的条件下染色真丝绸的效果较好,色牢度很高,展示出一定的抗菌效果,最终色素的特征吸收波长为420 nm。该修饰产物可以开发成为一类全新的蛋白质纤维天然活性染料。

绿原酸及其异构体功能比较、结构修饰及在动物上应用的研究进展

绿原酸是一种酚酸类化合物,由咖啡酸的1位羧基和奎尼酸的3位羟基缩合而成,具有抗菌、抗炎、抗病毒、抗肿瘤及减脂降糖等多种生理功能。自然界天然存在的绿原酸结构存在差异,其功效也有所不同。本文概述了不同结构绿原酸的功能差异,并综述了其不同部位结构修饰的方法、绿原酸与其他物质的协同作用及其在动物生产上的应用,为绿原酸的进一步研究及应用提供参考。

三萜类化合物结构修饰及活性研究进展

三萜类化合物在天然产物中广泛存在,含量丰富,是许多药用植物的主要活性成分之一。早在上世纪30年代就有关于三萜的研究,该类物质以其显著的活性与广泛的药理作用受到研究者的青睐。近年来关于三萜及其衍生物的合成是受人关注的研究热点。三萜的结构修饰多以四环三萜及五环三萜为起始物,针对四环三萜的修饰位点主要在A环C-2、C-3位及D环上的侧链,多引入羟基、酯基或含氮基团等。针对五环三萜的修饰主要在A环C-2、C-3位及C-28位,主要有酯化、酰胺化及引入含氮结构等修饰,还有部分非常见的修饰位点同样对活性有重要影响。综述了三萜及其衍生物的结构修饰与活性变化研究进展,为三萜的合成修饰与进一步开发利用提供参考。

结构修饰提高酶稳定性、活性

酶因其特异性和可持续性而成为广泛应用的绿色催化剂,其稳定性和催化活性是决定酶适用性的关键因素。为满足实际应用需求,通过蛋白质结构修饰赋予其所需的催化特性是当前的研究热点。提高热稳定性的策略有:引入非共价/共价相互作用(疏水相互作用、氢键、盐桥、芳香环相互作用、二硫键)、环截短、C端和N端工程,及增加脯氨酸/减少甘氨酸的数目等;获得具有高效性和多样性的生物催化剂的策略有:降低空间位阻、拓宽催化口袋、增加底物亲和力及调节活性位点灵活性等。然而,在稳定性或催化功能改造的过程中,新突变的引入会削弱其他功能,致使进化过程中稳定性和催化活性相互制约。因此,采用基于理性计算优选突变热点、基于多重蛋白质稳定性或活性改造策略的共进化,以及基于高度稳定的蛋白质骨架创造或/和优化蛋白质功能等多种策略克服酶稳定性-活性之间的权衡。本综述重点阐述了结构修饰方法在提高酶稳定性或/和催化活性方面的应用,并展望了该领域的未来发展前景。

雷公藤红素的结构修饰及药理活性研究进展

目的 总结近年来雷公藤红素(celastrol)的结构修饰及药理活性研究进展。方法 通过归纳雷公藤红素近几年的研究进展报道,按照不同修饰位点对雷公藤红素结构修饰研究进行总结,并按照不同疾病类型对雷公藤红素药理活性研究进展进行综述。结果 雷公藤红素具有广泛的药理活性,不同的结构修饰位点及结构修饰方法对其药理活性影响较大,C-29羧基修饰是雷公藤红素结构修饰的重要研究方向。结论 雷公藤红素有望发展成为新型药物。

沙门菌脂多糖的结构修饰及其效应的研究进展

沙门菌(Salmonella)是一种人畜共患病病原菌,对人类和动物的健康具有重大影响,同时给畜牧业造成了重大经济损失,因此其致病机制的深入研究是目前亟待解决的问题。脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)位于沙门菌外膜,是一种重要的毒力因子,其结构的修饰会影响沙门菌免疫逃逸能力、抗性和毒力等多种特性。利用这一现象,人为修饰脂多糖后得到的突变体菌株可应用于沙门菌病的防控。此外,经修饰后的低毒性脂多糖因其具有免疫刺激性,因此可应用于疫苗佐剂。基于以上内容,本文将对沙门菌脂多糖的结构修饰及其效应、生物合成与转运、以及脂多糖的应用等方面进行综述,对于此研究进展的掌握有利于沙门菌致病机制的深入研究及沙门菌病的预防与控制。

獐芽菜苦苷结构修饰产物对柞蚕丝绸的染色性能

选取天然环烯醚萜类化合物獐芽菜苦苷进行结构修饰,研究了修饰产物对柞蚕丝绸的染色性能。利用UVvis分析了整个呈色反应过程,确定了最佳染色工艺条件,测试了染色柞蚕丝绸的色牢度,初步探讨了獐芽菜苦苷结构修饰的原理和染色机理。结果表明:獐芽菜苦苷可通过“苷交换”结构修饰方法获得与母体结构相似的目标产物甲基獐芽菜苦苷苷元,在其质量分数为5%(omf)(以干柞蚕丝绸质量为计),pH为7.5~8.0,染色温度50℃,染色时间2 h的条件下,染色柞蚕丝绸的K/S值最高,色牢度达到4~5级及以上。

茯苓多糖分离纯化、结构修饰及其生物活性

茯苓[Poria cocos(Schw.)Wolf]是一味传统的中药材,具有利尿、化痰、安神等功效,其主要活性成分茯苓多糖(PCP)具有广泛的活性作用,包括抗肿瘤、免疫调节、抗炎症和调节神经等。现将近年来PCP分离纯化、结构修饰和生物活性方面的研究进行了综述,旨在为茯苓在食品医药等领域进一步的发展提供参考。

淫羊藿素的化学合成和结构修饰研究进展

淫羊藿素是天然淫羊藿属植物主要活性成分淫羊藿苷的苷元,是淫羊藿苷在体内发挥疗效的主要形式,具有多种药理活性。目前,淫羊藿素在中国已上市,主要用于不适合或患者拒绝接受标准治疗,且既往未接受过全身系统性治疗、不可切除的肝细胞癌的治疗。由于天然来源的淫羊藿素含量低,限制了对淫羊藿素的研究。因此,研究人员发展了多种淫羊藿素的化学合成方法。此外,人们还针对淫羊藿素的低生物活性、低水溶性等缺点进行结构修饰,得到了多种活性较好的淫羊藿素衍生物。总结了关于淫羊藿素的化学合成方法及结构修饰的文献报道,期望对淫羊藿素的后续研究提供帮助。