翻转肠囊法研究仔猪小肠对纳米氧化锌的吸收

手术法取出断乳仔猪小肠,制备翻转肠囊,体外培养研究小肠对浓度同为50 mg/kg的纳米ZnO、饲料级ZnSO4和饲料级ZnO的吸收速率。结果表明:在培养0.5,1,2 h 3个时间段内,纳米ZnO的吸收速率均显著高于饲料级ZnSO4和饲料级ZnO(P<0.05),且超过1倍以上,后两者间差异不显著;纳米ZnO的0.5 h的吸收速率显著(P<0.05)高于1 h,极显著(P<0.01)高于2 h内的吸收速率。回归分析也表明,3种锌源的吸收速率随时间延长而呈显著的二次曲线下降。

基于翻转肠囊法的巴戟甲素吸收机制的实验研究

目的研究巴戟甲素(DFM)在大鼠小肠不同肠段中的吸收差异。方法在不同肠段的肠管外翻模型中加入DFM 1 mg/mL的Krebs液,在不同时间点取样并以HPLC-ELSD法测定囊内药物浓度,比较各小肠段对DFM吸收的差异性。结果 DFM在不同肠段均有吸收,其吸收速度常数(ka)分别按照回肠、十二指肠、空肠的顺序下降。结论 DFM在大鼠小肠各个肠段的吸收无显著性差异(P>0.05)。

翻转肠囊法研究吸收促进剂对小肠吸收苦参碱的作用

目的 :研究不同吸收促进剂对苦参碱小肠吸收的促进作用。方法 :采用离体小肠翻转肠囊实验 ,考察了卵磷脂、脱氧胆酸钠、吐温 80、波洛沙姆 188和十二烷基硫酸钠对苦参碱小肠吸收的促进效果 ,并根据对计算苦参碱的表观渗透系数Papp和增渗比ER来选择最佳的吸收促进剂及用量。结果 :苦参碱在空肠、十二指肠、回肠吸收速率没有显著性差异 (Ρ >0 0 5 )。在几种促进剂中 ,以 0 2 %SDS对苦参碱的吸收促进作用最为明显 ,Papp =3 36×10 5cm s,ER =1 99。结论 :加入促进剂 0 2 %SDS可以增加苦参碱的离体小肠吸收。

缚管翻转肠囊法研究委陵菜黄酮在大鼠小肠内的吸收行为

目的:研究委陵菜黄酮在SD大鼠小肠内的吸收行为。方法:应用缚管翻转肠囊法,考察委陵菜黄酮在高、中、低3个浓度下在大鼠小肠内的吸收行为。结果:在一定浓度范围内,随着委陵菜黄酮溶液浓度的升高,委陵菜黄酮在小肠内的转运量也增加,表明委陵菜黄酮的转运具有浓度依赖性。结论:委陵菜黄酮在大鼠小肠内的吸收过程符合一级消除动力学模型,符合被动转运的特征。

高效阴离子交换-脉冲安培检测壳寡糖在体外非翻转肠囊模型中的吸收

建立高效阴离子交换色谱结合脉冲安培检测器(HPAEC-PAD)检测非翻转肠囊中壳寡糖吸收的方法。结果表明,以RCX-10阴离子交换柱为分离柱,通过NaOH溶液的梯度淋洗,壳一糖～壳六糖的检出限为0.8～4.0mg/L(进样体积100μL,峰面积定量),该方法的相对标准偏差为1.3%～6.6%。体外非翻转大鼠肠囊模型中,壳二糖、壳三糖以及壳四糖在十二指肠、空肠以及回肠中均有良好的吸收(Papp>1×10-5 cm/s),在结肠中仅能部分吸收(Papp<3×10-6 cm/s)。壳寡糖吸收速率随聚合度的升高而降低,壳寡糖吸收符合一级吸收动力学特征,推测壳寡糖在体内的吸收为被动过程。

醋酸亮丙瑞林脂质体及壳聚糖包衣脂质体经肠道及Caco-2细胞转运机制

目的 考察醋酸亮丙瑞林脂质体及壳聚糖包衣脂质体经大鼠肠道及Caco -2细胞的转运机制。方法 应用翻转肠囊法和Caco- 2细胞模型考察游离醋酸亮丙瑞林、脂质体包封的醋酸亮丙瑞林以及壳聚糖包衣脂质体中醋酸亮丙瑞林的转运特征。在Caco -2细胞水平考察壳聚糖浓度、加入次序对脂质体中醋酸亮丙瑞林渗透的影响。结果 游离醋酸亮丙瑞林的转运符合被动扩散的性质。相同实验条件下,脂质体中药物渗透量低于游离药物。可能是由于脂质体包封醋酸亮丙瑞林,阻止了药物向肠囊和Caco- 2细胞转运。但是脂质体对酶降解醋酸亮丙瑞林具有保护作用。壳聚糖促进脂质体中亮丙瑞林的转运,壳聚糖的促渗作用在 0. 1% -0 .5%浓度范围无明显差异。壳聚糖包覆脂质体后的促渗作用弱于其单独使用的促渗作用。结论 壳聚糖包衣醋酸亮丙瑞林脂质体兼有保护和促渗作用,可能促进醋酸亮丙瑞林的口服吸收。

胡桃醌经大鼠肠道及Caco-2细胞模型转运特征的研究

目的研究胡桃醌经大鼠肠道及Caco-2细胞的转运特征。方法应用Caco-2细胞模型和翻转肠囊法考察转运时间、药物浓度对胡桃醌吸收的影响,采用高效液相色谱法测定胡桃醌浓度,计算其表观渗透系数(Papp)。结果随着浓度增加和时间延长,胡桃醌累积通透量逐渐增加;胡桃醌浓度为100μmol L-1时,在Caco-2细胞模型表观渗透系数为1.4×10-7cm s-1;在翻转肠囊模型表观渗透系数2.0×10-7cm s-1。结论胡桃醌的转运符合被动扩散的性质,经肠道吸收率较低。

左旋紫草素肠道转运及Caco-2细胞转运特性

目的研究左旋紫草素肠道及Caco-2细胞转运特征及其机制。方法应用翻转肠囊法和Caco-2细胞模型考察时间、浓度对左旋紫草素转运吸收特性的影响,应用P-糖蛋白抑制剂维拉帕米对左旋紫草素转运吸收机制进行研究,采用HPLC法测定左旋紫草素的浓度,计算其表观渗透系数(Papp)。结果在Caco-2细胞模型,随浓度增加和时间延长,左旋紫草素的累积转运量逐渐增加;加用维拉帕米后,使AP侧到BL侧的表观渗透系数Papp(AP→BL)显著增加,而从BL侧到AP侧的表观渗透系数Papp(BL→AP)显著降低。在翻转肠囊模型,100μmol·L-1左旋紫草素中加入维拉帕米后Papp显著增加。结论左旋紫草素的转运存在被动转运和主动转运2种形式,P糖蛋白参与主动转运过程;该药经肠道吸收中等,加入维拉帕米可能促进吸收。

紫草素纳米结构脂质载体经Caco-2细胞及大鼠肠道的转运特征研究

目的研究紫草素纳米结构脂质载体经Caco-2细胞及大鼠肠道的转运特征。方法采用Caco-2细胞模型和翻转肠囊法考察转运时间、药物浓度对紫草素纳米结构脂质载体吸收的影响,采用HPLC法测定紫草素的浓度,计算其表观渗透系数(Papp)。结果随吸收时间与浓度的增长,紫草素纳米结构脂质载体的累积转运量比原料药紫草素增加明显。细胞转运实验中,紫草素纳米结构脂质载体的Papp(BL→AP)/Papp(AP→BL)比值下降且小于1.5。大鼠肠囊翻转实验中,紫草素纳米结构脂质载体的Papp值是紫草素的2.46倍。结论紫草素纳米结构脂质载体可在一定程度上改善其在肠道的吸收,吸收存在被动扩散和主动转运两种形式。

新旧工艺仙灵骨葆胶囊中补骨脂大鼠肠吸收特性对比研究

目的:研究新型仙灵骨葆胶囊中补骨脂有效成分补骨脂素和异补骨脂素的大鼠肠吸收特性,并与仙灵骨葆胶囊肠吸收结果进行对比。方法:采用大鼠离体非翻转肠囊法,以HPLC对补骨脂素和异补骨脂素进行检测,研究吸收部位和药物浓度对补骨脂素和异补骨脂素肠吸收的影响。结果:补骨脂素和异补骨脂素在十二指肠的吸收略好于空肠和回肠;低浓度和中浓度胶囊内容物中补骨脂素、异补骨脂素Ka无显著性差异,但高浓度内容物Ka显著减小(P<0.05)。结论:胶囊内容物溶出速度可能影响补骨脂素和异补骨脂素的肠吸收;新工艺仙灵骨葆胶囊中补骨脂素和异补骨脂素的肠吸收均明显好于原工艺,表明新工艺仙灵骨葆胶囊中补骨脂有效成分更易吸收。

新旧工艺仙灵骨葆胶囊中淫羊藿大鼠肠吸收特性对比研究

目的:研究新型仙灵骨葆胶囊中淫羊藿有效成分朝藿定C和淫羊藿苷的大鼠肠吸收特性,并与仙灵骨葆胶囊肠吸收结果进行对比。方法:采用大鼠离体非翻转肠囊法,以HPLC对朝藿定C和淫羊藿苷进行检测,研究吸收部位和药物浓度对朝藿定C和淫羊藿苷肠吸收的影响。结果:朝藿定C在十二指肠的吸收优于空肠和回肠,且有统计学意义(P<0.05);淫羊藿苷在空肠的吸收低于十二指肠和回肠,且有统计学意义(P<0.05)。高、中、低3个浓度胶囊内容物中朝藿定C和淫羊藿苷的Ka无显著性差异,朝藿定C高、中、低3个浓度的Ka分别为0.0400,.058,0.061 h-1,淫羊藿苷高、中、低3个浓度的Ka分别为0.002,0.0070,.003 h-1。结论:朝藿定C和淫羊藿苷的肠吸收不受浓度影响。新工艺仙灵骨葆胶囊中朝藿定C和淫羊藿苷的肠吸收均好于旧工艺。

白花丹醌经Caco-2细胞及大鼠肠道的转运特征研究

目的研究白花丹醌经Caco-2细胞及大鼠肠道的转运特征。方法应用Caco-2细胞模型和翻转肠囊法考察转运时间、药物浓度对白花丹醌吸收的影响,采用HPLC法测定白花丹醌的浓度,计算其表观渗透系数(Papp)。结果随着浓度增加和时间延长,白花丹醌累积转运量逐渐增加,在Caco-2细胞模型,白花丹醌为50μmol·L-1时,Papp为1.89×10-5cm·s-1,在翻转肠囊模型,白花丹醌为2μmol·L-1时,Papp为1.51×10-5cm·s-1。结论白花丹醌的转运以被动扩散为主,经肠道及Caco-2细胞吸收较好。

枸杞子质量控制成分遴选研究

目的：观察枸杞子化学成分体内吸收代谢情况，结合肠吸收遴选枸杞子质量控制成分。方法采用翻转肠囊与腹主动脉采血等方法，结合 HPLC 指纹图谱，探究枸杞子化学成分的肠吸收及入血情况。结果通过翻转肠囊实验，确定枸杞子中12种化学成分可被小肠吸收，其中成分2、3、4、5、6、9、10、11以原型被吸收；成分1、7、8、12为经肠壁代谢产生的新成分被吸收。对血中多成分指纹图谱进行分析，确定了4种化学成分3、7、10、13可被吸收入血，其中成分3、10以原型直接入血，成分7为经代谢后吸收入血的新成分。结论综合枸杞子肠吸收实验与入血成分分析，可初步遴选出成分3、10、13作为枸杞子的质量控制成分。