一种聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯磁性共聚物微球的制备

通过开环聚合的方法合成了聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯共聚物,以聚乙二醇为致孔剂,采用溶剂扩散法制备磁性聚合物多孔微球。结果表明微球为多孔结构,孔与孔相连,同时微球具有超顺磁性。

姜黄素聚乙二醇-聚己内酯纳米粒的制备及制剂学性质分析

目的制备具有肝脏靶向性的姜黄素聚乙二醇-聚己内酯纳米粒。方法采用乳化溶剂挥发法,通过正交实验筛选最佳处方工艺,并按处方工艺制备姜黄素聚乙二醇-聚己内酯纳米粒。结果当选择聚乙二醇-聚己内酯100 mg、泊洛沙姆188浓度1.5%、乙酸乙酯与二氯甲烷体积比2∶1、有机相与内水相体积比为1∶4时,制备的姜黄素聚乙二醇-聚己内酯纳米粒粒径为(102.84±2.68)nm、多分散系数为0.105±0.010、包封率为84.36%±1.19%、载药量为4.70%±0.27%。结论本方法成功制备了姜黄素聚乙二醇-聚己内酯纳米粒,为下一步的药动学及体外抗肿瘤活性研究奠定基础。

负载戊唑醇的聚乙二醇-聚己内酯胶束的制备与性能研究

通过开环聚合法合成了聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物(PEG-b-PCL),以PEG-b-PCL为囊壁、以戊唑醇为囊芯,采用自组装的方法制备了载药胶束。分别利用动态光散射仪(DLS)和透射电镜(TEM)对其粒径进行了表征,通过紫外分光光度计和高效液相色谱仪测定了其载药量、包覆率和体外释药性能,用滤纸片法测试了载药胶束对木霉Trichoderma viride的抑菌性能。结果表明:PEG-b-PCL载戊唑醇胶束平均粒径为250 nm,均匀度良好,载药量为26.4%,包覆率为18.0%,体外释放192 h的释药率为83.35%,其对木霉的抑菌效果明显高于同浓度下的戊唑醇乙酸乙酯溶液。

骨组织工程中应用的聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯静电纺丝支架

背景:聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯是一种良好的组织工程支架材料,目前没有将其采用静电纺丝技术制成电纺支架并用于骨组织工程的报道。目的:采用静电纺丝技术制备聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯支架,检测其理化性能、生物学性能及成骨性能。方法:通过静电纺丝技术制备聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯支架,利用扫描电镜观察支架表面形貌,并检测支架亲水角及杨氏模量等理化性能。将骨髓间充质干细胞接种于聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯支架上,扫描电镜观察细胞形态。实验组将骨髓间充质干细胞接种于聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯支架上,对照组单独培养骨髓间充质干细胞,培养1,3,5 d后,采用CCK-8法检测细胞增殖;成骨诱导1,5,7,14d后,采用荧光定量PCR法检测成骨基因Runx2和骨桥蛋白的表达。实验经四川大学华西口腔医学院伦理委员会批准(SKLODLL2013A173)。结果与结论:①聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯静电纺丝支架是一种无纺结构,其纤维连续且表面光滑均匀,无颗粒结节形成,纤维之间有明显的分界,且纤维之间相互交织形成小不一孔隙的三维结构,其亲水角为(116.1±2.5)°,相对疏水,杨氏模量为16.464 4MPa;②在聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯静电纺丝支架上可见大量黏附的骨髓间充质干细胞,相邻细胞之间开始互相连接并融合在一起,部分长入架纤维的孔隙中;③实验组培养不同时间点的细胞增殖速度均快于对照组(P<0.05);实验组成骨诱导5,7,14d的Runx2基因表达高于对照组(P<0.05),成骨诱导1,5,7,14d的骨桥蛋白基因表达高于对照组(P<0.05);④结果表明,聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯静电纺丝支架具有良好的理化性能、生物学性能与成骨性能。

甲氧基聚乙二醇-聚己内酯共聚物载药7-乙基-10-羟基喜树碱纳米粒的制备及药动学参数的测定

目的:制备甲氧基聚乙二醇-聚己内酯(MePEG-PCL)共聚物载药7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)纳米粒,并测定其在大鼠体内的药动学参数。方法:采用薄膜分散法制备MePEG-PCL共聚物载药SN-38纳米粒。将SD大鼠随机分为两组,分别静脉注射SN-38纳米粒及SN-38溶液制剂(作为对照),采用HPLC法测定两种制剂给药后0.17、0.5、1、2、3、5、7、9、12小时的血药浓度,并用3p97药动学软件处理数据,计算药动学参数。结果:制得的MePEG-PCL共聚物载药SN-38纳米粒粒径为115 nm,包封率大于90%,纳米粒分散液中SN-38质量浓度约为0.2 g.L-1。SN-38纳米粒和SN-38溶液制剂的代谢半衰期(t1/2β)分别为(8.8±1.4)和(1.4±0.3)h;AUC分别为(3.1±0.8)和(1.9±0.5)g.h.L-1。结论:MePEG-PCL嵌段共聚物能够有效包载SN-38。与SN-38溶液制剂相比,MePEG-PCL共聚物载药SN-38纳米粒代谢半衰期更长,AUC更大,表明其具有长循环作用。

一种可生物降解温度敏感型聚乙二醇-聚己内酯-聚乙二醇水凝胶的合成和表征

合成了一系列分子量较低的聚乙二醇-聚己内酯-聚乙二醇(Poly(ethylene glycol)-Polycaprolactone-Poly(ethylene glycol),PEG-PCL-PEG)三嵌段共聚物。分别采用FTIR和1H-NMR对其结构进行了表征。所合成的PEG-PCL-PEG共聚物具有良好的水溶性,当水溶液浓度高于临界凝胶浓度(Critical gel concentration,CGC)时,随着温度的变化聚合物水溶液会呈现特有的凝胶-溶胶转变。研究了共聚物亲水疏水链段的比例和长度,以及热历史等对凝胶-溶胶转变行为的影响。通过调节上述条件,可以在一定程度上拓宽凝胶-溶胶转变温度范围,有助于PEG-PCL-PEG水凝胶在可注射药物控制释放系统等方面的应用。

以聚乙二醇-聚己内酯为载体的靶向药物递送系统研究进展

近年来,生物可降解材料具有优异的生物可降解性能、良好的生物相容性和力学性能,在医药领域具有广阔的应用前景。两亲性聚乙二醇-聚己内酯(poly(ethylene glycol)-poly(ε-caprolactone),PEG-PCL)二嵌段共聚物作为药物递送载体的研究也逐步深入。在PEG-PCL系统表面修饰多种配体,如多肽、抗体、碳水化合物、核酸适体以及小分子等,可以显著增强药物的生物利用度和治疗效果,实现靶向给药。该文对以PEG-PCL为载体,不同配体介导的靶向递药研究进行综述,以期为PEG-PCL载体在靶向递药系统中的应用提供思路和方法。

聚乙二醇-聚己内酯比色片的制备及对猪肉新鲜度的指示效果

该研究以聚乙二醇为引发剂,ε-己内酯开环制备聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物,通过溶剂挥发法将茜素包埋于聚乙二醇-聚己内酯胶束中,冻干后压片制备具有pH响应性的比色指示片,以监测猪肉的新鲜度。通过氢核磁共振、傅里叶变换红外光谱、差示扫描量热、表征共聚物的结构与热学性能,透射电镜观察胶束的形态。紫外吸收光谱表明,pH增加,茜素溶液最大吸收峰发生红移,且在pH 2~12从黄色变为紫色,同时比色片对不同浓度氨气均具有响应能力。应用于猪肉新鲜度监测上,当猪肉挥发性盐基氮为23.1 mg/100g超过国家标准时,比色片变为紫色,ΔE与pH、菌落总数、挥发性盐基氮和硫代巴比妥酸反应物值呈显著相关(P<0.01)。结果表明比色片可用于猪肉新鲜度的监测。

载紫杉醇聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯胶束的制备及药代动力学研究

目的制备新型可注射用载紫杉醇聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(PCL-PEG-PCL)胶束,并评价和比较其与市售紫杉醇注射液在大鼠体内的药代动力学性质。方法以PCL-PEG-PCL为载体材料,通过薄膜-水化-超声法制备出载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束,并对其进行表征。以市售紫杉醇注射液为对照,采用SD大鼠尾静脉注射后观察载紫杉醇PCLPEG-PCL胶束的体内药代动力学,并用DAS 2.0药代动力学数据软件计算相关参数。结果载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束呈大小均匀的球形,具有明显的核壳结构;平均粒径为93 nm,多分散系数为0.19;载药量为28.98%,药物包封率为94.36%。体外释放研究表明,载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束具有缓释效果。药代动力学研究表明,两种制剂均符合二房室模型,市售紫杉醇注射液和紫杉醇聚合物胶束消除半衰期(t1/2β)分别为(1.96±0.27)h和(12.65±1.77)h,平均滞留时间(MRT)分别为(0.93±0.19)h和(11.18±1.41)h,体内总清除率(CL)分别为(0.44±0.05)L·kg/h和(0.10±0.01)L·kg/h,药-时曲线下面积(AUC0-∞)分别为(17.15±2.35)mg·h/L和(73.82±10.38)mg·h/L。结论成功制备了新型可注射用载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束,药代动力学研究表明,所研制的载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束明显延长紫杉醇在血液中的循环时间及消除半衰期,显著提高生物利用度,是一种有潜力的紫杉醇缓控释新剂型。

聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯共聚物在抗癌药物传输中的研究进展

聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(PCL-PEG-PCL,PCEC)共聚物具有亲水性,是一类重要的高分子合成材料,并且具有优良的理化性质及生物学特性。其在生物医学领域的应用越来越广泛。本文将不同PCEC共聚物在抗肿瘤药物中的应用进展进行综述。

以聚乙二醇-聚己内酯为载体的药物传递系统在抗肿瘤中的应用

化疗在肿瘤治疗中还是发挥着主导作用,但随着药物的广泛应用,多药耐药已经成为当前亟待解决的问题,同时,极低的水溶性也是化疗药物在临床应用的一大障碍。制剂新技术的出现及生物可降解材料的不断发展,为这些问题的解决提供了可能。聚乙二醇-聚己内酯(PEG-PCL)是一种被广泛应用的载体材料:脂肪族聚酯PCL具有高度的生物相容性、生理无毒性和生物可降解性,但由于疏水性太强,容易被蛋白质吸附和网状内皮细胞识别并捕捉,在体内的循环时间短;而PEG是一种非离子型的水溶性嵌段,它不仅可以提高PCL的水溶性避免被网状内皮系统吞噬,起到长循环作用,而且PEG具有可被修饰的羟基,既可以实现PEG-PCL间的修饰,也可被靶分子、细胞穿膜肽等修饰达到靶向目的。本文将就PEG-PCL及被修饰的PEG-PCL作为药物载体在肿瘤治疗中的特殊功效进行讨论和述评。

丹参酮ⅡA聚乙二醇-聚己内酯纳米胶束的制备、细胞内分布及减少心肌缺血再灌注损伤的研究

目的采用薄膜水化法制备丹参酮ⅡA聚乙二醇-聚己内酯(PEG-PCL)纳米胶束,并研究该胶束的细胞内分布及抗心肌缺血再灌注损伤的作用。方法采用正交试验优选丹参酮ⅡAPEG-PCL纳米胶束的制备工艺条件,优选后的丹参酮ⅡA PEG-PCL纳米胶束进行粒径、Zeta电位和透射电镜检测表征,并进行稳定性评价,以香豆素-6作为荧光探针,评价PEG-PCL纳米胶束在细胞内的摄取及分布,再进行细胞外存留药物实验,验证PEG-PCL纳米胶束促进药物的细胞摄取性能;采用结扎冠状动脉方法构建心肌缺血再灌注损伤大鼠模型,评价丹参酮ⅡAPEG-PCL纳米胶束的药效作用。结果丹参酮ⅡA PEG-PCL纳米胶束的优选工艺条件:丹参酮ⅡA与PEG-PCL投料比为1.2∶10,转速为100 r/min,水化温度为37℃,采用旋蒸方式形成薄膜,然后冷冻干燥除尽有机溶剂,在水化超声形成纳米胶束;优选工艺后的丹参酮ⅡA PEG-PCL纳米胶束粒径为(16.8±0.4)nm,Zeta电位为(-29.8±4.9)m V,载药量为(7.8±0.6)%,包封率为(86.4±5.2)%,稳定性良好;荧光实验表明,PEG-PCL纳米胶束可以促进药物的细胞摄取,进入细胞后,还可将药物聚集在线粒体周围,重合性良好;药效实验结果表明,丹参酮ⅡAPEG-PCL可以明显降低模型动物血清肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)、心肌肌钙蛋白(cTnI)水平,升高超氧化物歧化酶(SOD)水平,减少心肌梗死面积,改善心肌病理变化,这些药效结果均明显优于丹参酮ⅡA。结论丹参酮ⅡA PEG-PCL纳米胶束可以很大程度上提高丹参酮ⅡA的心肌细胞摄取量,并聚集在线粒体周围,增强药物减轻心肌缺血再灌注损伤的作用。

姜黄素聚乙二醇-聚己内酯纳米粒的药动学及其体外抗肿瘤作用

目的研究姜黄素聚乙二醇-聚己内酯纳米粒(Cur-PEG-PCL-NPs)在大鼠体内的药动学及其体外抗肿瘤作用。方法采用HPLC法考察Cur-PEG-PCL-NPs在SD大鼠体内的药动学行为;采用MTT法考察Cur-PEG-PCL-NPs体外对人肝癌细胞HepG2的抑制作用。结果姜黄素原药(Cur-Sol)和Cur-PEG-PCL-NPs在大鼠体内的药动学行为均符合二室模型,主要药动学参数分别为:Cur-Sol组t1/2α(7.76±1.80)min,t1/2β(20.11±5.30)min,AUC0→∞(248.59±25.31)mg·min·L^-1,CL(0.08±0.008)mL·min^-1;Cur-PEG-PCL-NPs组t1/2α(4.34±0.66)min,t1/2β(207.20±12.17)min,AUC0→∞(573.06±64.21)mg·min·L^-1,CL(0.04±0.004)mL·min^-1。体外抗肿瘤作用结果表明:Cur-PEG-PCL-NPs较Cur-Sol对HepG2细胞具有更强的抑制作用(P<0.01)。结论制备的Cur-PEG-PCL-NPs具有缓释特性,能延长血中滞留时间,且对HepG2细胞的抑制作用优于Cur-Sol,为后续肝癌治疗提供实验参考。

负载蛋白聚糖4的温度敏感性聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯可注射水凝胶对软骨修复的影响

目的探讨负载蛋白聚糖4(PRG4)的温度敏感性聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯共聚物(PCEC)可注射水凝胶材料表征及修复新西兰兔软骨缺损的效果。方法2022年3月至2023年6月,利用PCEC温敏性水凝胶负载了PRG4效应因子(PRG4@PCEC),使用扫描电子显微镜观察冷冻干燥的PRG4@PCEC水凝胶的形貌,测量PCEC和PRG4@PCEC水凝胶的最低共溶温度;使用活/死细胞染色技术评估水凝胶的生物安全性;采用雄性新西兰大白兔18只,36个膝关节缺损样本,随机分为3组,其中12个缺损组用PRG4@PCEC水凝胶修复,12个缺损组用PCEC水凝胶修复,12个缺损组为空白对照组,观察水凝胶的软骨修复能力;通过微型计算机断层扫描(Micro-CT)分析软骨下骨再生,标本组织切片苏木精-伊红(HE)、马松(Masson)染色及荧光定量聚合酶链反应(PCR)评估水凝胶对软骨缺损的修复作用。组间比较采用t检验。结果水凝胶具有明显的多孔微观结构,PCEC和PRG4@PCEC水凝胶分别在35℃和38℃表现出最低共溶温度;激光共聚焦观察活/死细胞染色结果证明PRG4@PCEC水凝胶对于兔软骨细胞具有良好的生物相容性;载有PRG4的水凝胶组在8周时,缺损已经完全被高含量的新生软骨组织填充,表明软骨缺损修复最佳;Micro-CT显示在8周时PCEC组[(37.33±0.39)mm^(3)]和PRG4@PCEC组[(25.33±0.21)mm^(3)]软骨下骨缺损体积均小于对照组[(51.57±0.49)mm^(3),t=32.19、69.56,P<0.01];切片染色显示PRG4@PCEC水凝胶组软骨下骨有效形成;荧光定量PCR结果显示在4周和8周PCEC组(2.79±0.07、2.18±0.10)与PRG4@PCEC组白细胞介素-1β(IL-1β)表达水平(1.54±0.07、0.80±0.10)均低于对照组(3.21±0.08、2.54±0.07,t=0.68、4.97、27.63、24.43,P<0.01),同时PCEC组(0.95±0.24、1.45±0.34)和PRG4@PCEC组Ⅱ型胶原蛋白(COL2)基因表达水平(1.19±0.45、1.53±0.26)高于对照组(0.64±0.07、1.01±0.14,t=7.47、0.08、10.70、3.12,P<0.05)。结论负载PRG4的温度敏感性PCEC可注射水凝胶具有良好的温度敏感性和生物安全性,对关节软骨缺损有明显修复作用。

pH值响应释药As_2O_3聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯亚胺纳米粒的制备及体外评价

目的制备包载As_2O_3的聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯亚胺(PEG-PCL-PEI,PPP)纳米粒(As_2O_3-PPP-NPs),并进行体外评价。方法以PPP三嵌段聚合物为载体材料,通过静电载药原理一步制备As_2O_3-PPP-NPs;电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP-OES)测定纳米药物的载药量与包封率,透析袋法考察其体外释药特性;紫外分光光度法测定As_2O_3-PPP-NPs的溶血毒性;噻唑蓝(MTT)法考察As_2O_3-PPP-NPs对人宫颈癌细胞HeLa和人肝癌细胞HepG2的细胞毒性;采用ICP-OES以及共聚焦显微镜考察HepG2细胞对As_2O_3-PPP-NPs的摄取效率以及摄取机制。结果所制备的As_2O_3-PPP-NPs呈类球形,分散良好,粒径约为88.7 nm,包封率和载药量分别为(92.75±3.83)%和(4.39±0.26)%。体外释放研究表明,As_2O_3-PPP-NPs具有缓释以及低pH响应释药的特征,能够实现肿瘤环境的特异性释药。溶血实验表明,As_2O_3的负载中和了PPP材料的正电性,从而降低了溶血毒性。细胞毒性试验表明As_2O_3-PPP-NPs对HeLa细胞和HepG2细胞的半数抑制浓度(IC50值)分别为6.24、5.85μmol/L,具有较理想的抑制肿瘤细胞生长的作用。细胞摄取研究表明,As_2O_3-PPP-NPs因表面荷正电,容易被细胞摄取迅速,并具备溶酶体逃逸的特性,能实现As_2O_3在细胞浆中释放从而发挥药效。结论 As_2O_3-PPP-NPs展现出显著的缓释以及低pH响应释药的特性,并具有溶酶体逃逸的特征,是一种有潜在价值的抗实体瘤纳米递药体系。

卟啉为核的星形聚己内酯-嵌段-聚乙二醇的合成及释放性能

目的:克服传统小分子卟啉药物的自淬灭,获得含卟啉药物核的靶向型高分子纳米微粒。方法:通过开环聚合和酯化反应合成了卟啉为核的聚己内酯-嵌段-聚乙二醇(SPPCL-b-PEO)共聚物,并利用凝胶渗透色谱、核磁共振谱、红外光谱、紫外可见光谱对其进行了表征。荧光探针法分析SPPCL-b-PEO的光动态效率。透射电镜观察SPPCL-b-PEO的自组装行为。紫外可见光谱分析SPPCL-b-PEO的载药及释放性能。结果:共聚物中大分子聚己内酯-聚乙二醇(PCL-PEO)骨架能有效延缓卟啉内核的自淬灭。随着共聚物中亲水聚己内酯(PCL)链段质量分数的减小,自组装胶束的形态由球状变为蠕虫状。负载多柔比星的SPPCL-b-PEO纳米微球具有较高的载药量和包封率,且体外释放具有pH依赖性。结论:潜在的卟啉核以及对pH 5～6的肿瘤组织靶向性使SPPCL-b-PEO满足抗肿瘤光动力治疗和肿瘤靶向给药系统的要求。

不同结构PEG-PCL共聚物纳米粒的制备及质量评价

为了比较聚乙二醇-聚己内酯(PEG-PCL)不同结构共聚物纳米粒的性质,采用开环聚合反应制备PCL-PEG-PCL和mPEG-b-PCL共聚物,通过FT-IR,1H-NMR和GPC进行结构确证,利用分子自组装技术分别形成了“蘑菇”结构和“刷”结构载姜黄素(CUR)纳米粒共聚物,对其性质进行了研究。结果表明:CUR以无定型态存在于纳米粒中,纳米粒形貌为球形核壳结构且分布均匀;受共聚物结构的影响,“蘑菇”结构纳米粒具有较小的平均粒径(105.71±3.20)nm、较高的载药量和包封率;PCL-PEG-PCL纳米粒表面形成了致密的PEG层,能有效防止蛋白质吸附,在体内具有良好的稳定性;“刷”结构纳米粒具有较低的临界胶束浓度(CMC)和良好的缓释性能,对HepG-2细胞增殖有较高的抑制作用。因此,研究载药纳米粒可为药物递送系统的选择以及不同结构纳米粒的临床应用提供参考。

不同拓扑结构PEG-PCL嵌段共聚物的结晶研究

合成了不同拓扑结构的聚乙二醇-聚己内酯(PEG-PCL)嵌段共聚物,共聚物结构分别为AB型线性两嵌段(diblock)、ABA型线性三嵌段(triblock)、AB_2型星形(star shape)嵌段共聚物。通过表征发现嵌段共聚物的分子量与设计的分子量接近,且相对分子量分布窄。通过XRD、DSC、热台偏光显微镜(HSPOM)研究了拓扑结构对共聚物结晶的影响。ABA聚合物中间的PEG亲水链受到两端PCL链段阻碍,其结晶衍射峰最弱。三者的等温结晶速率按AB、AB_2、ABA的速率递减,形成的球晶结构规整度则逐渐增加。

PCL及PCL-PEG-PCL共聚物的合成与表征

以辛酸亚锡[Sn(Oct)2]作为引发剂,采用ε-己内酯(ε-CL)开环均聚合制备聚ε-己内酯(PCL),考察了n(ε-CL)/n[Sn(Oct)2]、反应温度和反应时间等因素对聚合产物特性黏数的影响。以Sn(Oct)2为催化剂,聚乙二醇(PEG)为引发剂,合成了不同相对分子质量的PCL-PEG-PCL三嵌段共聚物,研究了ε-CL均聚物及共聚物的结构、热性能和结晶形态。PCL最佳合成工艺为:n(ε-CL)/n[Sn(Oct)2]为400,温度130℃,反应时间4 h。随着PEG相对分子质量从2×103增加到8×103,三嵌段共聚物的熔融温度、熔融焓和结晶温度逐渐升高;结晶温度及PEG相对分子质量对PCL-PEG-PCL三嵌段共聚物球晶的形态和尺寸影响很大。

β-榄香烯聚合物胶束的构建及体外抗肿瘤作用研究

目的以甲氧基聚乙二醇-聚己内酯(MPEG-PCL,MP)嵌段共聚物为载体,β-榄香烯(β-Elemene,β-Ele)为主药成分制备榄香烯纳米胶束(β-Ele/MP),并对β-Ele/MP纳米胶束进行表征以及体外释放考察;以A549细胞为体外抗肿瘤作用研究对象,考察β-Ele溶液,β-Ele/MP纳米胶束对A549细胞增殖活性的抑制作用,在荧光显微镜下观察细胞对纳米胶束的摄取行为。方法采用薄膜分散法制备β-Ele/MP纳米胶束,并对其粒径、Zeta电位、载药量、包封率等进行表征;以不同pH值的磷酸盐缓冲液(pH=5.5、pH=6.8、pH=7.4)为释放介质对β-Ele/MP纳米胶束进行体外释放的考察。采用CCK-8法测定β-Ele溶液、β-Ele/MP纳米胶束对A549细胞增殖活性的抑制作用;以香豆素6为荧光探针,Hochest33342对细胞核进行染色定位,荧光显微镜下观察细胞对胶束的摄取行为。结果制备得到β-Ele/MP纳米胶束平均粒径是(35.8±0.212)nm,多分散系数(PDI)为0.093±0.001,Zeta电位是(-17.3±0.721)mV,包封率和载药量分别为(93.9±1.124)%,(5.9±1.212)%;体外释放的结果显示β-Ele/MP纳米胶束72 h内最高释放量达64.56%,遵循Weibull方程;体外抗肿瘤实验结果表明,β-Ele/MP纳米胶束对A549细胞增殖活性的抑制作用要强于β-Ele溶液;β-Ele/MP纳米胶束相比于β-Ele溶液的IC 50值有明显的降低;荧光显微镜下观察A549细胞对纳米胶束的摄取行为,结果表明随着时间的延长,细胞对药物摄取量增加。结论本实验结果表明β-Ele纳米胶束在抗肿瘤方面具有应用前景,可为改善抗肿瘤药物的开发与应用提供更多的理论和实验依据。