某些胆酸及去氧胆酸肟类化合物的合成

从胆酸和去氧胆酸出发,经过不同反应,将甾核以及支链上的取代基分别转化为羰基及酯基,然后和盐酸羟胺反应引进肟基,合成了六个新的甾体肟类化合物：7-羟基-12-氧代-3-肟基胆酸甲酯（5）、7,12-二氧代-3-肟基胆酸甲酯（6）、12-氧代-3,7-二肟基胆酸甲酯（7）、3,7,12-三肟基胆酸甲酯（8）、12-氧代-3-肟基去氧胆酸甲酯（12）、3,12-二肟基去氧胆酸甲酯（13）。通过NMR和IR对合成物5~10的结构进行了表征。

某些具有孕甾烷结构肟类化合物的合成研究

以孕烯醇酮为原料,经过PCC氧化、肟化或PCC氧化、NaBH4选择性还原、肟化,合成得到3个文献未见报导的具有不同肟基取代、具有孕甾烷结构的甾体肟类化合物。另外,通过孕烯醇酮和甲氧胺反应,得到了1个孕甾甲氧肟醚化合物。合成产物的结构经NMR和IR表征。另外,体外抗肿瘤细胞生长增值抑制活性测试表明,化合物6具有一定的体外抑制肿瘤细胞生长增值活性。

肟类化合物在治疗氨基甲酸酯中毒中的作用

胆碱酯酶复活剂肟类化合物在急性氨基甲酸酯杀虫剂中毒时的应用问题，一直存在争议。传统的观点认为单纯氨基甲酸酯中毒不宜使用肟类复活剂，但不少动物实验和零星的临床报道认为肟类有用。现将有关资料作一综述，以供进一步研究和实际应用参考。１实验研究１９６１年Ｃａ...

3种肟类化合物对中毒乙酰胆碱酯酶的重活化能力比较

3种肟类化合物(TMB4、LUH6和2-PAM-Cl)对辛硫磷抑制的鲫鱼、蟑螂和家蝇的乙酰胆碱酯酶(AChE)均具有重活化作用。初步比较研究了3种肟类化合物对中毒AChE的重活化能力,发现它们对被抑制的蟑螂和家蝇的AChE重活化能力差异不显著;但是对被抑制的鲫鱼的AChE来说,TMB4和L H6的重活化能力明显比2-PAM-Cl强。推测这3种肟类化合物对蟑螂、家蝇和鲫鱼的中毒AChE的活化能力的差异可能是由脊椎动物与无脊椎动物AChE本身的差异性造成的。

丹皮酚肟醚类化合物的合成及抗血小板聚集活性

以丹皮酚为原料,与溴乙烷在碱性条件下反应,得到乙基丹皮酚醚,其酮羰基与盐酸羟胺反应生成相应的肟,肟羟基与相应的二溴丁烷反应得到乙基丹皮酚肟溴代烷基醚,再将其与不同的胺反应得到5个乙基丹皮酚肟胺基丁基醚衍生物。4a^4e的结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。考察了反应温度及投料比对乙基丹皮酚肟收率的影响,得到最佳反应条件为:反应温度50℃,n(乙基丹皮酚)∶n(盐酸羟胺)=1∶3,此条件下收率可达94.0%。体外抗血小板聚集活性结果表明,4a^4e的活性均强于对照药阿司匹林,其中化合物4b的活性最强。特别是中间体乙基丹皮酚肟(2)表现出很好的抗血小板聚集活性。

微波辐射下超细高岭土催化的肟类化合物的高效合成

以廉价易得的超细高岭土为催化剂,羰基类化合物和盐酸羟胺为原料,PEG-400为溶剂,在微波辐射的条件下高效地合成一系列肟类化合物,同时探究了催化剂、溶剂种类、反应时间、反应温度等条件对反应的影响,并对所得的产物进行了熔点、核磁、红外、质谱数据检测.该方法具有反应时间短(5~15min)、产率高、操作简便和环境友好等优点.另外,也初步探索了超细高岭土催化的微波辐射下肟交换反应及肟醚类化合物合成反应,产率分别为42%~67%与59%~72%.

应用分子图形学、分子力学、量子化学及静电势研究农药分子结构与性能关系(ΧⅢ)──用比较分子力场方法研究4-肟醚基喹唑啉类化合物的结构与抗烟草花叶病毒活性的三维构效关系

应用比较分子力场分析 (Co MFA)方法研究 4 -肟醚基喹唑啉类化合物抗烟草花叶病毒活性的三维构效关系 (3 D-QSAR) ,引入分子的摩尔折射率 (MR)和偶极矩 (DIPOLE)分别作为 Co MFA的第三和第四个场 .在此基础上进行偏最小二乘 (PLS)分析 :交叉验证 (leave-one-out)结果为 r2cv=0 .4 43 ,非交叉验证 (novalidation)结果为 r2 =0 .93 2 ,说明所建立的模型有较好的可靠性 ,并且在三维等值线图的基础上得到了一个此类化合物的模拟作用模型 。

苯乙酮肟醚类化合物的合成及基于定量构效关系研究的分子设计

由于肟醚结构的特殊性质,因而很多农药和医药化合物中包含该结构.介绍苯乙酮肟醚类化合物的合成、瓜类白粉病抑制活性的定量构效关系(QSAR)研究以及基于QSAR研究结果的新化合物设计、合成和生测,尝试了农药先导合理设计流程在具有瓜类白粉病抑制活性的苯乙酮肟醚类化合物设计中的应用.初步的结果显示,介绍的工作模式既充分利用了原来的工作基础,又降低了失败的风险、污染和成本.

1-苯基(甲基)-3-甲基-5-(4,6-二甲基-2-嘧啶基硫基)-4-吡唑甲醛肟醚(酯)类化合物的合成及生物活性

合成了未见文献报道的含硫醚键的吡唑肟醚（酯）类化合物18个，所有新化合物的结构经元 素分析、1H NMR、IR和MS确认。部分化合物经生物活性初筛表现出抗菌活性与除草活 性。

嘧啶肟草醚类化合物对稗草的室内活性测定(简报)

采用温室盆栽法,进行嘧啶肟草醚类共36个化合物对稗草的室内活性初筛及对稗草的室内毒力测试,以明确嘧啶肟草醚类化合物对稗草的活性。结果表明,在50 mg·L^-1的浓度处理下,嘧啶肟草醚类共36个化合物对稗草的鲜质量抑制率在87.31%~93.18%之间;精密毒力测定结果表明,36个化合物对稗草的IC 50在(1.123 7~8.734 1)mg·L^-1之间。嘧啶肟草醚类化合物对稗草表现出良好的生物活性,具有广阔的应用前景,可进一步开发出除草剂品种。

(E)-2-[(E)-亚苄基]庚醛肟的合成与表征

本文报道(E)-2-[(E)-亚苄基]庚醛肟(3)的合成及表征。在Na OH碱性条件下,α-戊基肉桂醛(1)与盐酸羟胺(2)发生缩合反应得到目标产物。考察反应条件发现,当物料比为n_((化合物2))∶n_((化合物1))=1.4∶1,该反应在甲醇中于50℃条件下反应20min,产物收率达到70.5%。产物结构经过1H NMR、13C NMR、ESI-MS及XRD单晶衍射表征。该合成方法具有工艺简单、反应时间短、产物收率高等优点。

膦酰化肟对乙酰胆碱酯酶的抑制作用及中毒酶重活化特性研究——基于效应标志物质谱定量分析技术

将对氧磷(Paraoxon)与肟类重活化剂双复磷(Obidoxime)反应制得膦酰化肟(DEP-obidoxime);利用基于效应标志物的质谱定量技术研究了膦酰化肟对乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制作用及中毒酶的重活化特性.结果表明,膦酰化肟具有极强的AChE抑制毒性,但因膦酰化肟中毒酶与原有机磷毒物中毒酶结构相同,故其膦酰化AChE仍可被经典重活化剂[如氯解磷定(Pralidoxime)、双复磷(Obidoxime)及酰胺磷定(HI-6)]重活化,根据EC_(50)表征结果,这3种重活化剂的重活化效果强弱顺序依次为氯解磷定>HI-6>双复磷.

对氯苯丙酮肟衍生物的合成及其生物活性

肟醚类化合物用作农药在杀虫剂、杀菌剂与除草剂等方面都有商品。最早的含肟醚结构的农药是1963年美国联碳公司开发的棉果威，其后掀起具肟醚结构农药的开发热潮。商品化的品种有除草剂噻草酮、氟草肟、环苯草酮，杀菌剂有啶斑肟、醚菌酯、苯氧菌胺等。

梭曼中毒的预防和治疗及其展望

梭曼是一种剧毒的有机磷酸酯神经性毒剂。本文回顾近40年来人们对梭曼中毒的预防和治疗的历史以及最新动态;此外还针对梭曼毒理学比其它强效神经毒剂复杂的特点,对梭曼中毒治疗提出较全面的综合治疗措施。

血液灌流救治有机磷中毒16例临床分析

急性有机磷中毒多采用洗胃和应用肟类化合物及阿托品等治疗,此种疗法对重度及中间综合征(IMS)患者疗效往往不尽人意,且阿托品用量不易掌握,造成阿托品过量、中毒等并发症. ……

新农药HNPC-A9908在甘蓝和土壤中的残留消解动态

采用高效液相色谱法测定了新型杀虫剂10%HNPC-A9908水乳剂在甘蓝和土壤中的消解动态及最终残留量。结果表明,HNPC-A9908在甘蓝和土壤中的半衰期分别为1.94d和4.96d。最终残留量的测定结果表明,按推荐剂量120g·hm-2(有效成分)在甘蓝上施药2～3次,间隔时间分别为3d和7d,HNPC-A9908在甘蓝上的残留量分别为0.2182～0.2749mg·kg-1和0.0257～0.0299mg·kg-1,说明HNPC-A9908属于易降解的低残留农药。

作物细菌性病害防治药剂研究进展

近年来,细菌性病害已成为我国农业生产中仅次于真菌性病害的第二大常发性病害。据不完全统计,我国细菌性病害目前发生面积在1.2亿亩次,防治市场容量超过20亿元。细菌性病害传播方式多种多样,可从植株伤口、裂口和蔬菜叶缘水孔处等侵入,还可借流水、雨水、昆虫等传播,在病残体、种子、土壤中过冬,在高温和高湿条件极易爆发,防治难度日益加大。