曲唑酮联合氟伏沙明治疗抑郁症伴发失眠的疗效及对多导睡眠图、血清肽类神经递质、IL-1β水平的影响

目的 观察曲唑酮联合氟伏沙明治疗抑郁症伴发失眠的疗效及对多导睡眠图、血清肽类神经递质、白细胞介素(IL)-1β水平的影响。方法 选取本院抑郁症伴发失眠症状患者360例,根据治疗方法不同均分为对照组(马来酸氟伏沙明治疗)和观察组(盐酸曲唑酮联合马来酸氟伏沙明治疗)。比较两组治疗前后汉密尔顿抑郁量表17项(HAMD-17)、匹兹堡睡眠质量指数(PSQI)、健康调查量表36项(SF-36)评分以及多导睡眠图参数、血清神经肽Y(NPY)、P物质(SP)、IL-1β水平。比较两组临床疗效及不良反应发生情况。结果 与治疗前比较,治疗后两组HAMD-17、PSQI总分、SP、IL-1β水平降低(P<0.05),SF-36总分、NPY水平升高(P<0.05);总睡眠时间、快速眼动-睡眠时间、慢波睡眠时间延长(P<0.05),觉醒次数减少(P<0.05),睡眠效率提高(P<0.05),睡眠潜伏期、觉醒时间缩短(P<0.05),且以观察组改善更显著(P<0.05)。观察组总有效率高于对照组(P<0.05)。两组不良反应发生率差异无显著性(P>0.05)。结论 曲唑酮联合氟伏沙明对抑郁症伴发失眠症状患者的抑郁症状、睡眠进程及结构均有明显改善效果,可有效提高总体疗效,并能良性调节血清相关肽类神经递质及IL-1β水平,且患者耐受性较好。

靶向程序性细胞死亡蛋白配体-1多肽类放射性核素标记分子探针研究进展

程序性细胞死亡蛋白配体-1(PD-L1)是一个重要的免疫检查点分子,在调节机体免疫反应方面发挥重要作用。临床研究表明,肿瘤组织中PD-L1的表达水平与免疫检查点抑制剂疗效密切相关。由于肿瘤的时空异质性,临床上常用的免疫组织化学方法不能全面准确地反映患者体内PD-L1的表达水平,而核医学分子影像技术可在分子水平上无创、实时、动态、可视化监测机体内PD-L1的表达水平。本文主要针对靶向PD-L1多肽类放射性分子探针的研究进行综述,为寻找新型免疫成像的多肽类分子探针及免疫治疗适宜患者的筛选和疗效评估等提供指导。

地卷柏中肽类化学成分及其神经保护活性研究

研究地卷柏Selaginella prostrata全草中的肽类化学成分及其神经保护活性。基于茚三酮试剂显色的薄层原位化学反应导向分离方法,综合运用正、反相硅胶柱色谱和半制备液相色谱等多种分离技术进行分离纯化,通过波谱数据分析和文献比对鉴定化合物的结构。共从地卷柏全草的95%乙醇提取物中分离得到15个肽类化合物,分别鉴定为pulvpeptin A(1)、nocardiotide A(2)、dianthin C(3)、longicalycinin A(4)、橙黄胡椒酰胺(5)、橙黄胡椒酰胺乙酸酯(6)、环-(L-酪氨酸-L-脯氨酸)(7)、环-(L-羟脯氨酸-L-亮氨酸)(8)、环-(L-亮氨酸-L-异亮氨酸)(9)、环-(L-脯氨酸-L-苯丙氨酸)(10)、环-(L-缬氨酸-L-脯氨酸)(11)、环-(L-脯氨酸-L-亮氨酸)(12)、环-(L-脯氨酸-L-异亮氨酸)(13)、环-(L-缬氨酸-L-苯丙氨酸)(14)、环-(L-缬氨酸-L-缬氨酸)(15)。所有化合物均为首次从地卷柏中分离获得,化合物2~4、7~15为首次从卷柏属植物中分离获得。通过建立H 2O 2诱导SH-SY5Y细胞损伤模型,采用MTT法评价分离所得化合物的神经保护活性。结果显示在50μmol/L浓度下,化合物5、6和8显示出较好的神经保护活性。本研究为地卷柏的开发利用研究提供了理论基础。

短肽类肠内营养剂在白血病患儿营养支持中的应用效果

目的观察短肽类肠内营养剂在白血病患儿中的营养支持效果。方法选取2022年6月至2023年6月曲靖市妇幼保健院收治的60例白血病患儿为研究对象,按照随机数字表法分为对照组和观察组,每组各30例。对照组接受日常经口饮食,观察组额外使用短肽类肠内营养剂。比较两组患儿的营养状态和临床指标变化。结果干预后,观察组的血清白蛋白和前白蛋白高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗期间两组不良反应发生情况比较,差异无统计学意义(P>0.05)。干预后,观察组的天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、血清肌酐及血清尿素氮水平均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。干预后,观察组的血浆活化部分凝血活酶时间短于对照组,血小板计数高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。干预后,观察组CD4+和CD4+/CD8+均高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论短肽类肠内营养制剂用于白血病化疗患儿能有效改善患儿营养状况和凝血功能,减轻对肝肾功能的损伤。

微生物来源脂肽类抗真菌药物研究进展

脂肽类抗真菌药物是β-1,3-D-葡聚糖合成酶的非竞争性抑制剂,主要作用于念珠菌属和曲霉菌属等。目前已经上市或在研发阶段的产品包括卡泊芬净、阿尼芬净、米卡芬净、雷扎芬净、氨基康定等。该类药物都是源自微生物发酵,先获得天然脂肽类化合物,再经化学方法进行结构修饰而来。从化合物的微生物来源,工艺等方面对这几个具有代表性的抗真菌抗生素的研究进展进行了系统的介绍。

细胞膜色谱技术在多肽类成分筛选的研究进展

近年来,随着色谱技术的不断发展,细胞膜色谱在多肽类活性物质的研究中得到了广泛的应用。本文在总结国内外相关文献的基础上,介绍了细胞膜色谱技术的原理和特点、细胞膜色谱技术的分类以及细胞色谱技术在多肽类活性成分的研究进展。总结并提出了细胞膜色谱检测多肽的优点、目前存在的问题,展望了前景。

基于UHPLC-Q-TOF-MS/MS联合分子网络策略快速分析紫菀中肽类成分

本文建立了超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱(UHPLC-Q-TOF-MS/MS)法联合分子网络策略快速分析紫菀中肽类成分。采用ACQUITY UPLC^(■) HSS T3柱(100 mm×2.1 mm×1.8μm),以乙腈-水为流动相进行梯度洗脱,在正离子模式下,收集紫菀75%乙醇提取物的MS/MS数据,并创建GNPS分子网络。根据标准品、精确相对分子质量、碎片离子等信息,共鉴定出紫菀中43个肽类成分,包括31个环肽类和12个直链肽类,其中分别有16个和8个成分可能为潜在的新型环肽类和直链肽类化合物。UHPLC-Q-TOF-MS/MS联合分子网络策略能够快速、准确、全面地鉴定紫菀中的肽类成分,可为进一步分离紫菀化学成分和研究药效物质基础提供依据。

^(18)F标记肽类用于PET肿瘤成像研究进展

放射性标记多肽具有作为PET探针的巨大潜力,且对于诊断及治疗肿瘤、评估疗效、预测预后及研发新药等具有重要意义。^(18)F常用于合成PET探针。本文就^(18)F标记肽类用于PET肿瘤成像的研究进展进行综述。

多肽类药物的发展及其在制剂学上的难点

近些年,随着多肽合成工艺逐步成熟和药物制剂技术不断提升,多肽类药物受到国内、外研究者的广泛关注,与之有关的研发工作陆续展开。临床医学中,多肽类药物主要用于治疗肿瘤、糖尿病、骨质疏松症等多种复杂疾病,应用价值较高。在健康理念越来越受到人们重视之际,摸清多肽类药物当前的发展现状是非常有必要的,并且要对制剂学上暴露的问题展开探究,这是文章研究的重点,最后对多肽类药物制剂的研究进行展望,提出的观点、阐述的策略仅供参考。

非注射多肽类药开发研究进展

目前多肽药物给药方式大部分为注射给药,需要长期注射的药物给患者带来恐惧和局疼痛,降低了患者的顺应性。开发非注射给药方式成为多肽药物研究的热点。本文对非注射多肽类药物的开发研究进展作一综述。

多肽类药物结构稳定性的研究进展

多肽作为药物,具有生理活性强、免疫原性低、疗效高等诸多优点,随着生物技术的不断发展,其在人类疾病治疗中的地位也日趋重要,目前已成为国际药学界研究的热点之一.但多肽类物质自身固有的特点,如口服利用率较低、酶降解性高以及半衰期极短等,使其作为药物开发应用受到诸多的局限.而导致多肽类药物不稳定的一个重要原因就是多肽特殊的分子结构,其中多肽主链氨基酸的降解和侧链氨基酸残基的结构变化是多肽结构不稳定的主要原因,因此从多肽类药物本身的分子结构进行改造,是改变其理化性质和药代动力学性质的根本.本文拟重点从分子结构改造方面对多肽类药物稳定性的研究进展做一综述.……

靶向HIV-1跨膜蛋白gp41的多肽类融合抑制剂的研究进展

跨膜蛋白gp41是治疗获得性免疫缺陷综合征的重要靶点。恩夫韦肽是首个被FDA批准的以gp41为靶点的多肽类融合抑制剂。然后,恩夫韦肽较短的半衰期、较低的耐药遗传屏障和较低的效力限制了它的临床应用。近年来,以gp41为作用靶点开发出来的多肽类融合抑制剂表现出了较好的效力和稳定性。为此,笔者主要对靶向跨膜蛋白gp41的多肽类融合抑制剂的研究状况进行了综述。

多肽类药物药代动力学研究进展

具备生物活性的催产素的初次合成开启了多肽类药物开发的新篇章,多肽类药物逐渐进入人们的视野。通过调查近些年来多肽药物的发展情况,并且通过与其他药物进行比较分析,概括了多肽类药物的诸多特点,其中着重于其药代动力学方面。这类药物在吸收、体内分布、代谢、排泄以及给药途径等方面有独特之处,与其他药物相比也有独特优势。文章就多肽类药物的药代动力学特点进行详述。

多肽类抗生素在养猪业中的正确使用

多肽类抗生素是一类具有复杂多肽结构的化学物质,本类抗生素因作用机理不同,抗菌的类别和活性也各异,如杆菌肽可抗革兰氏阳性（G＋）菌,多黏菌素可抗革兰氏阴性（G-）菌。多肽类抗生素抗菌作用强,抗菌谱窄,属杀菌抗生素,具有独特的抗菌作用。细菌对多肽类药物的耐药性发展缓慢,此类药物与其他抗菌药物之间极少交叉耐药。

多肽类抗生素在养猪生产中的正确使用

多肽类抗生素是一类具有复杂多肽结构的化学物质，本类抗生素因作用机理不同，抗菌的类别和活性也各异，如多黏菌素可抗革兰氏阴性（G-）菌，杆菌肽可抗革兰氏阳性（G＋）菌。多肽类抗生素抗菌作用强，抗菌谱窄，属杀菌抗生素，具独特的抗菌作用。细菌对多肽类药物的耐药性发展缓慢，此类药物与其他抗菌药物之间极少有交叉耐药性。

新的非肽类内皮素拮抗剂:咖啡酸、阿魏酸

目的:研究桂皮酸类化合物咖啡酸和阿魏酸对内皮素(endothelin1,ET1) 生物效应的拮抗作用。方法:体内ET1iv 致小鼠急性死亡、体外血管平滑肌细胞培养、主动脉条收缩试验和ET 受体结合试验。结果:咖啡酸和阿魏酸(ip) 能剂量依赖性地显著延长ET1 致小鼠急性死亡时间,在离体器官可观察到咖啡酸与阿魏酸能拮抗ET1的缩血管效应;放射性受体配体结合实验表明,咖啡酸和阿魏酸可竞争性地抑制ET1 与其受体的结合。结论:咖啡酸和阿魏酸为新的非肽类ET

一种脂肽类生物表面活性剂的理化性质及其对原油的作用

从大港炼油厂污水中筛选到一株地衣芽孢杆菌NK X3,在含糖培养基中培养可产生一种脂肽类生物表面活性剂 ,该生物表面活性剂在 pH 4— 1 2的范围内和 40 0 0mg/L的高钙离子浓度及 1 5%的高盐浓度下仍维持原有表面活性。更为显著的特点是在 1 2 0℃的高温下不失活。该产物可将水的表面张力由 76.6降至 35.5mN/m。其乳化活性值为 1 .50 ,临界胶束浓度 (CMC值 )为 30 .0mg/L。对高含胶质沥青质油的降粘率高达 50 %以上 ,增溶与脱附作用显著 ,可使油水互溶而形成水包油型乳化小滴。可使高含蜡油有效地乳化分散。这些特点有利于原油的增采和输送。

中国蛋白、肽类毒素海洋动物名录及其分布

就中国海域的蛋白、肽类毒素动物进行调查、资料整理。初步发现 ,中国海域的蛋白、肽类毒素动物 ,腔肠动物主要包括水母 13种、海蜇 15种、珊瑚 1种和水螅 2种共 32种 ;软体动物主要包括芋螺 34种、海兔 2种和头足类 3种共 39种 ;纽形动物 1种 ;棘皮动物主要包括海星 2种和海胆 8种共 10种 ;鱼类主要包括毒腺鱼类 1种、鱼皮毒素鱼类 2种和刺毒鱼类种 74种共 77种 ;海蛇 15种。这些蛋白、肽类毒素动物主要分布于中国南海。