大白杜鹃花化学成分及其抗肿瘤细胞毒活性

研究大白杜鹃花的化学成分及其抗肿瘤细胞毒活性.采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、反相RP-18柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构,然后采用CCK-8方法测定化合物的抗肿瘤细胞毒活性.从乙酸乙酯部位中分离并鉴定20个化合物,分别为大白杜鹃花酮(1)、confluentin(2)、omethy-llasiodiplodin(3)、daurichromenes A(4)、arthproliferin B(5)、梫木毒素Ⅰ(6)、梫木毒素Ⅳ(7)、(Z)-9,10-dihydroxy-6,10-dimethyl-5-undecen-2-one(8)、8-hydroxy-6,7-dihydrolinalool(9)、(E)-2,6-dimethyl-2,7-octadiene-1,6-diol(10)、9-hydroxy-4,7-megastigmadien-3-one(11)、吐叶醇(12)、去氢催吐萝芙木醇(13)、蔷薇酸(14)、山柰酚(15)、阿福豆苷(16)、萹蓄苷(17)、香树素-3-O-α-L-阿拉伯糖苷(18)、去甲基丁香色原酮(19)和东莨菪亭(20),以上化合物对A-549、HepG2、Hela-60、MDA-MB-68细胞均无明显毒性.化合物1为新的天然产物,化合物1~5,7~20均为首次从该种植物中分离得到.

西沙短指软珊瑚Sinularia flexibilis中具有肿瘤细胞毒活性的甾体化合物

文章对采集自我国南海西沙群岛的短指软珊瑚Sinularia flexibilis的化学成分及其生物活性进行研究。采用薄层层析、硅胶柱层析、凝胶柱层析和半制备高效液相色谱等各种分离方法进行分离纯化,根据理化特性和各种波谱数据,结合文献数据对分离到的化合物进行结构鉴定。从短指软珊瑚S.flexibilis中分离鉴定了8个甾体类化合物,其结构分别鉴定为:24-亚甲基胆甾-5,24(28)-二烯-3β,19-二醇(24-methylcholesta-5,24(28)-diene-3β,19-diol)(1)、(3β,23S)-ergosta-5,24(28)-diene-3,23-diol(2)、4α-methyl-3β,14β-dihydroxy-5α-ergost-24(28)-en-23-one(3)、sinulasterol C(4)、nephalsterol C(5)、24-亚甲基胆固醇(24-methylene-cholesterol)(6)、4α-methyl-3β,8β-dihydroxy-5α-ergost-24(28)-en-23-one(7)和4α-甲基-麦角甾-24-烯-3β-醇(4α-methyl-ergosterol-24-en-3β-ol)(8)。肿瘤细胞毒活性测试结果表明,化合物2、3和5具有较强的K562(人慢性髓原白血病细胞)毒活性,其IC50(半数最大抑制浓度)值分别为(5.48±0.22)μmol·L^(-1)、(4.80±0.11)μmol·L^(-1)和(2.08±0.11)μmol·L^(-1)。

暗褐网柄牛肝菌化学成分及其抗肿瘤细胞毒活性

目的研究暗褐网柄牛肝菌Phlebopus portentosus的化学成分及其抗肿瘤细胞毒活性。方法暗褐网柄牛肝菌95%乙醇提取物采用硅胶、ODS、半制备HPLC行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用MTT法测定其对人癌细胞株HepG2、A549、HeLa、MCF-7、MDA-MB-231的细胞毒活性。结果从中分离得到4个化合物,分别鉴定为phlesterol A(1)、过氧化麦角甾醇(2)、(22 E,24R)-7,22-二烯-3β,5α,6β-麦角三醇(3)、麦角甾-7,22 E-二烯-3-酮(4)。化合物1对HeLa、MCF-7细胞的抑制活性较强,IC 50值为6.45~8.38μmol/L,对MDA-MB-231细胞具有一定的细胞毒活性,IC 50值为14.84μmol/L。结论化合物1为新化合物,其对妇科肿瘤细胞有一定的抑制活性。

海南16种红树植物的肿瘤细胞毒活性筛选

目的研究海南红树植物提取物对HeLa细胞的生长抑制作用。方法用乙醇对采自海南文昌县的16种红树植物进行提取,所得提取物分散于水中,用醋酸乙酯萃取后得到醋酸乙酯提取物和水提取物;利用MTT法测定各红树植物的提取物对HeLa细胞的生长抑制率。结果共有6种红树植物的醋酸乙酯提取物显示了对HeLa细胞的生长抑制活性,其中卤蕨和银叶树的醋酸乙酯提取物活性较强,IC50分别为6.3μg.mL-1和9.5μg.mL-1。结论16种红树植物中有6种植物的醋酸乙酯提取物对HeLa细胞显示了生长抑制活性,红树植物的水提物均未显示出活性。

南海海绵Hyrtios erectus的肿瘤细胞毒活性成分研究

目的对中国南海海绵Hyrtios erectus的细胞毒活性化学成分进行研究。方法采用多种色谱技术对化合物进行分离纯化,应用光谱技术和理化性质,结合文献对照,鉴定化合物的结构。并用MTT法测定化合物的细胞毒活性。结果从海绵Hyrtios erectus的脂溶性部分共分离得到5个化合物,其结构鉴定为:Hyr-tiosal(Ⅰ),12-βHydroxy-16-scalaren-24,25-olide(Ⅱ),5-Hydroxy-1H-indole-3-ethanol(Ⅲ),胆甾醇(Ⅳ),邻苯二甲酸二丁酯(V)。结论化合物为首次从海绵Hyrtios erectus中分离得到,化合物Ⅰ和Ⅱ显示了较强的细胞毒活性。

南丹参根化学成分及肿瘤细胞毒活性研究

目的:对南丹参根进行化学成分及肿瘤细胞毒活性研究。方法:采用硅胶柱色谱、MCI-gel、Sephadex LH-20、HPLC等方法进行分离纯化,通过核磁共振、质谱等波谱分析技术进行化合物结构鉴定;并通过MTT法进行化合物肿瘤细胞毒活性的测试。结果:从南丹参根中分离得到13个化合物,分别鉴定为:丹参酮ⅡA(1)、丹参酮Ⅰ(2)、二氢异丹参酮Ⅰ(3)、隐丹参酮(4)、15,16-二氢丹参酮Ⅰ(5)、丹参螺旋缩酮内酯(6)、表-丹参螺旋缩酮内酯(7)、柳杉酚(8)、紫丹参萜醚(9)、β-香树脂醇(10)、β-谷甾醇(11)、十六碳烯酸甲酯(12)、十八碳二烯酸(13)。结论:其中,化合物6、7和9为首次从该植物中分离得到。化合物1~5具有很好的肿瘤细胞毒活性。

刺通草的化学成分及其肿瘤细胞毒活性研究

对刺通草(Trevesia palmate)的化学成分及其肿瘤细胞毒活性进行研究。通过硅胶、Sephadex LH-20、Rp-C18和高效液相色谱反复层析纯化,从刺通草的甲醇提取物中分离得到14个化合物,并运用现代波谱学技术将它们的结构分别鉴定为3-O-α-L-鼠李糖-(1→2)-α-L-阿拉伯糖常春藤苷(1)、齐墩果酸(2)、熊果酸(3)、川续断皂苷B(4)、灰毡毛忍冬皂苷B(5)、常春藤皂苷C(6)、地肤子皂苷Ic(7)、阿魏酸(8)、水杨苷(9)、绿原酸(10)、芦丁(11)、腺苷(12)、β-谷甾醇(13)和棕榈酸(14)。化合物2~14为首次从该植物中分离得到。对分离得到的部分单体化合物进行抗肿瘤活性检测,发现化合物1和3对人肿瘤细胞株SMMC-7721、Hela、MCF-7均显示出较为明显的抑制活性,且化合物1对宫颈癌细胞Hela的抑制活性为首次报道。

中药重楼和云南白药中抗肿瘤细胞毒活性物质Gracillin的测定

目的 :对 2 0余种中药材和中成药进行抗肿瘤细胞毒生物活性测定。方法 :采用HPLC法 ,色谱柱KR10 0 5C18,流动相乙腈 水 (4 3 :5 7) ,检测波长 2 10nm ,流速 0 .8mL/min。结果 :回收率分别为 99.8% (RSD 2 .6 % ,n =6 ) ;98.8%(RSD 1.5 % ,n =6 ) ;日内和日间精密度分别为RSD1.4% ,n =6 ;RSD1.8% ,n =4。结论 :中药重楼和云南白药的水、甲醇和乙醇提取物对 6种人体肿瘤细胞均有明显的抑制作用 。

蝉翼藤根中的皂苷类成分及其肿瘤细胞毒活性

采用硅胶柱色谱、MPLC、制备与半制备HPLC等分离技术从蝉翼藤根的95%乙醇提取物中分离得到7个乙酰化的三萜皂苷类化合物。通过理化性质和MS,NMR等波谱数据鉴定其结构分别为蝉翼藤皂苷A（1）,蝉翼藤皂苷B（2）,3-O-β-Dglucopyranosyl presenegenin 28-O-β-D-xylopyranosyl-（1→4）-α-L-rhamnopyranosyl-（1→2）-[β-D-glucopyranosyl-（1→3）]-4-O-[（E）-3,4-dimethoxycinnamoyl]-β-D-fucopyranosyl ester（3）,3-O-β-D-glucopyranosyl presenegenin 28-O-β-D-xylopyranosyl-（1→4）-α-L-rhamnopyranosyl-（1→2）-[β-D-glucopyranosyl-（1→3）]-4-O-[（E/Z）-3,4-dimethoxycinnamoyl]-β-D-fucopyranosyl ester（3/4）,3-O-β-D-glucopyranosyl presenegenin 28-O-α-L-arabinopyranosyl-（1→3）-β-D-xylopyranosyl-（1→4）-α-L-rhamnopyranosyl-（1→2）-4-O-[（E）-3,4-dimethoxycinnamoyl]-β-D-fucopyranosyl ester（5）,远志皂苷XLV（6）,远志皂苷XLVI（7）。其中化合物5-7为首次从该属植物中分离得到,化合物3,3/4为首次从该种植物中分离获得。采用MTT法对所得化合物进行抗肿瘤活性评价,结果表明化合物2,3/4,5对肺癌细胞株LLC具有中等抑制作用,其IC50分别为41.10,38.17,48.92μmol·L^-1;化合物2对乳腺癌细胞株MCF-7有中等抑制作用,其IC150为47.93μmol·L-。

1,3-取代吲哚-2-酮衍生物的合成与肿瘤细胞毒活性研究

以苯胺为原料,通过肟化、环合生成二氢吲哚-2,3-二酮,再对其进行N-烷基化、亲核加成和磺酰化反应得到目标化合物5a~5g和7a~7e。通过^(1)H NMR、^(13)C NMR确认其结构。采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对乳腺癌细胞MDA-MB-231、鼠黑色素瘤细胞B16、鼠结肠癌细胞CT26三种肿瘤细胞的体外抑制活性。结果表明,化合物7d、7e具有明显的肿瘤细胞毒活性,其中化合物7d对MDA-MB-231的细胞毒活性比阳性药五氟尿嘧啶更强,IC_(50)为4.63±0.14μmol/L。本文结果可为进一步研究具有肿瘤细胞毒活性的吲哚酮类衍生物提供参考。

红藻扇形叉枝藻中细胞毒活性成分研究

目的对红藻扇形叉枝藻Crymnogongrus flabelliformis的化学成分进行研究，寻找具有生物活性的先导化合物。方法利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、反相HPLC以及重结晶等手段进行分离纯化，借助MS、1D和2D NMR等波谱方法鉴定化合物结构；通过MTT法对分离鉴定的单体化合物进行肿瘤细胞毒活性筛选。结果从红藻扇形叉枝藻中分离得到11个化合物，分别鉴定为4-羟基苯甲醛（Ⅰ）、4-羟基苯乙酸甲酯（Ⅱ）、4-羟基苯乙基乙酸酯（Ⅲ）、4-羟基苯甲基乙醚（Ⅳ）、4-羟基苯甲酸乙酯（Ⅴ）、N，N-二甲基酪胺（Ⅵ）、2，3-二溴-4，5-二羟基苯甲醇（Ⅶ）、2，3-二溴-4，5-二羟基苯甲基甲醚（Ⅷ）、3-溴-4，5-二羟基苯甲醛（Ⅸ）、2，2′，3，3′-四溴-4，4′，5，5′-四羟基双苯基甲烷（Ⅹ）、2，3，3′-三溴-4，4′，5，5′-四羟基-1′-乙氧甲基双苯基甲烷（Ⅺ）。结论以上化合物均为首次从该属海藻中分离得到。化合物Ⅶ、Ⅸ～Ⅺ对所有筛选的细胞株均有细胞毒活性。化合物Ⅶ对人肺癌细胞株（A549）、人肝癌细胞株（Bel 7402）、人结肠癌细胞株（HCT-8）有一定细胞毒活性。

疣孢菌FIM090395细胞毒活性次级代谢产物的研究

目的研究分离自海洋沉积物的疣孢菌FIM090395产生的次级代谢产物。方法采用HP-20大孔吸附树脂、正相硅胶、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶和反相C18柱层析等方法,对菌株FIM090395次级代谢产物进行分离纯化。通过紫外光谱、质谱、核磁共振等波谱学方法对化合物进行结构鉴定。结果与结论分离得到化合物1和化合物2,结构解析确定它们分别与proximicin A和B同质,活性研究表明化合物1对肿瘤细胞株MDA-MB-231(乳腺癌细胞)、SW620(结肠癌细胞)、SMMC7721(肝癌细胞)和CNE-2(鼻咽癌细胞)具有一定的抑制作用,其IC50值分别为23.49、13.48、34.96和16.28μg/mL;化合物2对肿瘤细胞株K562(白血病细胞)具有一定的抑制作用,其IC50值为25.69μg/mL,对MDA-MB-231和CNE-2的抑制增殖作用较弱。

倍半萜类化合物生物活性研究进展

倍半萜类化合物在植物、动物、海洋生物及微生物中分布广泛,尤其在菊科植物中分布最多,具有抗肿瘤细胞毒活性、抗菌、抗炎、抗病毒、抗氧化等多种生物活性,也具有保护肝脏、保护神经、预防和治疗糖尿病及提高免疫抑制功能等作用。但是,倍半萜类化合物在抗过敏、抗溃疡、强心、镇痛等方面的生物活性研究较少,并且主要以动物实验、体外研究为主,且在临床应用中的成品较少。今后,需进一步发现新的成分并研究其生物活性,并逐渐深入进行体内研究,并研发成品,在临床中推广应用。

不同刺激诱导肺癌患者引流淋巴结细胞抗自体肿瘤的体外研究

目的:探索适合于临床大规模应用的有效刺激、活化肿瘤引流淋巴结(Tumor-draininglymphnode,TDLN)细胞的方法。方法:对3种刺激剂(IL-2、IL-2+自身肺癌细胞抗原和IL-2+GM-CSF+IL-4+自身肺癌细胞抗原)诱导TDLN细胞体外抗自体肿瘤作用,通过乳酸脱氢酶法测定了CTL杀伤活性,观察了细胞形态学变化,通过流式细胞技术测定了细胞CD83的阳性表达率。结果:经MTT法检测,IL-2+GM-CSF+IL-4+自身肺癌细胞抗原诱导的TDLN细胞的增殖程度明显高于IL-2+自身肺癌细胞抗原刺激组和IL-2刺激组(P<0·01)。IL-2+GM-CSF+IL-4+自身肺癌细胞抗原诱导的肿瘤特异性CTL活性明显高于IL-2+自身肺癌细胞抗原刺激组和IL-2刺激组,CD83阳性表达细胞率也明显高于IL-2+自身肺癌细胞抗原刺激组和IL-2刺激组。结论:用IL-2+GM-CSF+IL-4+自身肺癌细胞抗原刺激和活化TDLN,优于单独用IL-2刺激或IL-2+自身肺癌细胞抗原刺激,该作用可能与其诱导TDLN细胞产生DC数量的增加有关。

葫蔓藤根茎总生物碱的化学成分和抗肿瘤活性研究

对葫蔓藤根茎总生物碱进行化学成分及肿瘤细胞毒活性研究。采用硅胶柱色谱、MCI-gel、Sephadex LH-20、HPLC等方法进行分离纯化,从葫蔓藤根茎的总生物碱中分离得到9个吲哚类生物碱,通过核磁共振、质谱等波谱分析技术将它们的结构鉴定为钩吻碱甲(1)、钩吻素子(2)、葫蔓藤碱乙(3)、钩吻氯碱(4)、19-(S)-羟基二氢钩吻氯碱(5)、钩吻碱戊(6)、19-(S)-钩吻醇碱(7)、19-(R)-钩吻醇碱(8)、钩吻素己(9)。并对分离得到的化合物通过MTT法进行抗肿瘤活性检测,发现化合物1~3对肝癌细胞HepG2显示了很好的肿瘤细胞毒活性,IC 50值分别为10.02±0.16、3.98±0.11、9.87±0.18μM。

浙江舟山群岛12种海洋动物中生物活性物质的初步筛选

利用抗菌模型和肿瘤细胞毒模型,对浙江舟山群岛12种海洋动物中的生物活性物质进行了筛选。 结果表明,7种动物的乙醇提取物有明显的抗金黄色葡萄球菌作用,其中,泥螺乙醇提取物的活性最强;大竹 蛏和泥螺的乙醇提取物以及纵条肌海葵的水提物对SMMU-7721细胞有明显的细胞毒活性,IC50分别为89, 71,63.2μg·mL-1。

PKC-412卤代衍生物的合成及细胞毒活性研究

从海洋微生物发酵产物十字孢碱出发,合成12个新的PKC-412卤代衍生物1~12,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HRESIMS确定.用噻唑蓝(MTT)法测定了12个卤代衍生物对肿瘤细胞株HL-60,A549和Hela的细胞毒活性.结果表明,化合物4和10具有良好的细胞毒活性,对HL-60和A549两种肿瘤细胞株的IC50值在0.5~0.95μmol·L-1,与PKC-412活性相当,且苯甲酰胺片段的苯环上直接卤代提高了化合物对A549细胞的选择性,值得深入研究.

N_(12)-乙基取代吲哚咔唑衍生物的合成及细胞毒活性研究

合成了9个新的N12-乙基取代吲哚咔唑衍生物6~14,其结构经1H NMR、13C NMR和HRESIMS确定.用噻唑蓝（MTT）法测试了衍生物对人肺癌细胞A549、肝癌细胞Hep G-2和宫颈癌细胞Hela的细胞毒活性.用细胞计数试剂盒-8（Cell Counting Kit-8,CCK-8）法测试了衍生物对白血病细胞K562的细胞毒活性.结果显示,化合物7~9对K562的细胞毒活性与阳性对照阿霉素（ADM）相近,半数抑制浓度（IC50）为0.43~0.93μmol/L.化合物8和12对Hela的活性与阳性对照相近,IC50分别为1.23和0.43μmol/L.化合物13的盐酸盐14对所测试的4种肿瘤细胞株均有较强的抑制活性,IC50值在0.23~1.72μmol/L之间,可作为抗肿瘤先导化合物进行深入研究.

深海链霉菌Streptomyces malaysiensis OUCMDZ-2167来源的细胞毒性产物

研究深海沉积物来源的链霉菌Streptomyces malaysiensis OUCMDZ-2167的活性天然产物.采用硅胶和凝胶柱色谱及高效液相色谱等手段,从链霉菌S.malaysiensis OUCMDZ-2167的发酵产物中分离纯化了1个新的呋喃衍生物1以及10个已知物2~11;采用质谱、紫外、红外、核磁共振和比旋光等方法将其结构分别鉴定为:4-羟甲基呋喃-2-甲酸甲酯(1)、呋喃-2,4-二甲酸二甲酯(2)、格尔德霉素(3)、17-O-去甲基格尔德霉素(4)、尼日利亚菌素(5)、尼日利亚菌素钠(6)、30-O-乙酰基尼日利亚菌素(7)、奥布菌素(8)、洋橄榄叶素(9)、surugapyrone A(10)和杀菌素A(11).采用细胞计数试剂盒-8(CCK-8)和噻唑蓝(MTT)法分别评价了化合物对K562和MCF-7及A549肿瘤细胞株的细胞毒活性,结果表明:化合物3、5~9对A549的半数抑制浓度(IC_(50))分别为2.56±0.30、0.96±0.03、0.96±0.04、0.81±0.05、7.11±0.90和4.09±0.70μmol·L-1,化合物5~9对K562的IC_(50)值分别1.46±0.11、1.08±0.03、0.48±0.10、4.68±0.19和9.60±0.50μmol·L-1,化合物5、8和9对MCF-7的IC_(50)值分别为0.29±0.15、4.05±0.50和4.81±0.70μmol·L-1;其中化合物5~8对K562和A549以及化合物5和8对MCF-7的细胞毒活性为首次报道.

地不容块茎中的生物碱(英文)

目的:研究地不容Stephania epigaea Lo中具有细胞毒活性的化学成分。方法:利用反复硅胶色谱柱进行分离纯化,通过理化性质和光谱数据分析鉴定化合物结构。结果:分离得到6个生物碱,分别鉴定为千金藤素(+)-cepharan-thine(1),轮环藤宁cycleanine(2),(-)-norcycleanine(3),isochondodendrine(4),delavaine(5)和runanine(6)。结论:生物碱3～6为首次从该植物中分得,1～4体外有肿瘤细胞毒活性。