联苯吡菌胺中间体2-(3,4-二氯苯基)-4-氟苯胺的合成研究

研究了联苯吡菌胺中间体2-(3,4-二氯苯基)-4-氟苯胺的合成路线。以3,4-二氯苯胺为起始原料,经重氮化、亚硫酸钠还原得到3,4-二氯苯肼,再与4-氟苯胺在碱性条件下通入空气偶联得到目标产物2-(3,4-二氯苯基)-4-氟苯胺。以3,4-二氯苯胺计,目标产物收率80%以上,质量分数90%以上。与其他工艺路线相比,该路线具有原料价廉、易于保存,操作简单,收率较高,易纯化等优点。

胺液净化技术研究与应用

某天然气净化厂的脱硫脱碳装置采用46%的MDEA和1%的DEA混合胺液脱除原料天然气中酸性气体,吸收了酸性气体的胺液经过闪蒸、过滤、换热、加热再生后循环使用。运行过程中,由于受胺液降解、腐蚀产物、烃类凝液或气田各种缓蚀剂等因素影响,杂质的积累导致胺液发泡,进而造成净化气指标超标、胺液损耗增加、装置处理能力下降,影响了装置平稳运行。文中介绍了该厂采用高效深度净化技术进行实验,对此技术应用前后的运行数据进行对比并分析了其特点。此项技术的应用降低了溶液发泡频次,保证了装置的平稳运行,可为同类装置提供借鉴。

多胺在肿瘤发生发展中的作用及其干预研究进展

多胺在肿瘤发生发展、靶向治疗和免疫治疗方面发挥着重要的作用。多胺包括腐胺、精胺和亚精胺等,临床研究和实验结果显示肿瘤存在多种形式的多胺代谢异常,且多胺代谢异常的研究对于肿瘤靶向治疗、免疫治疗生化标志物研究具有重要价值。随着对多胺在肿瘤发生发展和肿瘤治疗中作用的认识不断加深,人们对以多胺代谢为靶点的抗肿瘤干预策略的兴趣日益加深。本文综述多胺及其代谢与不同类型肿瘤进展的关系,旨在总结多胺代谢调控的药物靶点和临床防治药物开发策略。

钯催化合成N-芳基-γ-胺基-γ-丁内酰胺类化合物

γ-丁内酰胺是很多具有生物活性、药物活性化合物的核心结构单元。已报道的由过渡金属催化,直接合成N-芳基-γ-胺基-γ-丁内酰胺类化合物的反应,存在必须使用过氧化物、操作不便的局限性。以10%(物质的量分数,下同)Pd/C为催化剂,将芳香胺和N-甲基吡咯烷酮在空气气氛下的二甲苯中于100℃反应24 h得到N-芳基-γ-胺基-γ-丁内酰胺类化合物(3a~3g),产率高达91%。经过核磁氢谱、碳谱和高分辨质谱分析,产物的结构得到确证。

血清多巴胺、5-羟色胺、高香草酸水平与帕金森病患者认知功能障碍的相关性分析

目的探讨血清多巴胺、5-羟色胺、高香草酸水平与帕金森病患者认知功能障碍的关系。方法选取2020年2月至2022年2月巴中市中心医院收治的118例帕金森病患者作为疾病组,另选取同期在该院体检的健康者106例作为对照组,所有研究对象均检测血清多巴胺、5-羟色胺、高香草酸水平,并采用蒙特利尔认知评估量表(MoCA)评估认知功能。根据MoCA评分将帕金森病患者分为认知功能障碍组和无认知功能障碍组,对比认知功能障碍组、无认知功能障碍组血清多巴胺、5-羟色胺、高香草酸水平,采用Pearson法分析血清多巴胺、5-羟色胺、高香草酸水平与帕金森病患者认知功能的相关性,并绘制受试者工作特征曲线分析血清多巴胺、5-羟色胺、高香草酸水平对帕金森病患者认知功能障碍的评估价值。结果疾病组血清多巴胺、5-羟色胺、高香草酸水平及MoCA评分均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。疾病组中晚期患者血清多巴胺、5-羟色胺、高香草酸水平及MoCA评分均低于早期患者,差异有统计学意义(P<0.05)。认知功能障碍组血清多巴胺、5-羟色胺、高香草酸水平均低于无认知功能障碍组,差异有统计学意义(P<0.05)。经Pearson分析结果显示,帕金森病患者血清多巴胺、5-羟色胺、高香草酸水平均与MoCA评分呈正相关(P<0.05)。血清多巴胺、5-羟色胺、高香草酸水平联合评估帕金森病患者认知功能障碍的灵敏度高于单独评估帕金森病患者认知功能障碍的灵敏度(χ^(2)=7.413,P=0.006;χ^(2)=9.714,P=0.002;χ^(2)=8.541,P=0.003),其曲线下面积(AUC)高于单独评估帕金森病患者认知功能障碍的AUC(Z=2.479,P=0.013;Z=2.271,P=0.023;Z=2.451,P=0.014)。结论不同分期帕金森病患者血清多巴胺、5-羟色胺、高香草酸水平和认知功能存在差异,血清多巴胺、5-羟色胺、高香草酸水平均与帕金森病患者认知功能关系密切,均对帕金森病患者发生认知功能障碍具有评估价值,但三者血清指标联合更有助于临床评估诊断。

氯胺酮抗抑郁作用的神经生物学机制研究进展

重性抑郁障碍又称临床抑郁症,具有发病率高、致残率高、治愈率低等特点。传统的抗抑郁药物起效缓慢、治愈率低,对难治性抑郁症治疗效果不佳。有研究提示,非选择性N-甲基-D-天门冬氨酸受体拮抗剂氯胺酮,单次亚麻醉剂量治疗即可产生快速起效和持续的抗抑郁作用,并且对难治性抑郁症患者有效,明显缓解了难治性抑郁症患者的自杀倾向,但其作用机制尚不完全清楚。既往研究显示,氯胺酮的抗抑郁作用机制可能涉及单胺能系统、谷氨酸能系统、多巴胺能系统,该文将从以上几个系统分别总结氯胺酮抗抑郁的药理学机制,并对未来的研究方向进行展望。

双酰胺类化合物引入环丙基制备新型杀虫剂的研究

在双酰胺类化合物中引入环丙基的结构改造,旨在通过结构改造,提升双酰胺类杀虫剂的杀虫广谱。以2-氟-3-胺基苯甲酸甲酯为原料制备新型双酰胺类化合物N-[2-溴-4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-三氟甲氧基苯基]-3-[N-(环丙甲基)苯甲酰胺基]-2-氟苯甲酰胺(BCPF)。有利于该化合物进一步杀虫药效、作用机制及高效杀虫剂的研究。

Boc-L-天冬酰胺与正己胺的缩合反应研究

氨基酸因含有氨基、羧基等活性基团,易于对其结构进行调控,是构筑小分子有机凝胶的常用骨架或切块。以天冬酰胺为基本骨架,将羧酸位点与正己胺进行缩合反应,形成酰胺键,是一种良好的凝胶因子中间体。研究了Boc-L-天冬酰胺与正己胺的缩合反应,考查了有机碱、反应溶剂和反应温度对反应的影响。条件优化之后发现使用DCC作为缩合剂,DIPEA提供碱性环境,25℃下在DCM溶剂中反应,反应收率可达74%。合成的目标化合物结构经过~1H NMR表征确认,该工艺条件温和,操作简单,效率高。

硫化—胺法浮选菱锌矿体系中两相和三相泡沫的性能研究

硫化—胺法是氧化锌的主要选别方法之一,在工业生产中的指标较好,但存在浮选泡沫发黏、难消泡的问题。研究了硫化-胺法浮选菱锌矿体系中两相泡沫和三相泡沫的性能,考察了硫化钠用量、十二胺用量、矿物含量、矿物粒度、矿物种类等对泡沫稳定性的影响,并测试了不同矿物含量的矿浆黏度。结果表明,在采用硫化—胺法浮选菱锌矿时,加入硫化钠能够提高两相和三相泡沫的稳定性。不同粒度的矿物颗粒对泡沫稳定性影响不同,加入-74+37μm粒级的菱锌矿和石英颗粒均能够降低泡沫稳定性,而加入-37μm粒级的菱锌矿和石英颗粒均能够提高泡沫稳定性,-18μm的石英颗粒影响尤为明显。当十二胺与微细粒级石英共同存在时,浮选泡沫尤为稳定。加入石英颗粒后的三相泡沫半衰期均高于菱锌矿,这是由于石英矿浆的黏度高于菱锌矿,因而泡沫液膜的Marangoni效应增强,导致排液速率变慢,泡沫液膜变薄速率下降,泡沫稳定性更强。

不同负荷跑步对男大学生情绪状态与血液5-羟色胺、多巴胺含量的影响及相关性研究

目的:通过观察不同负荷跑步受试者运动期间心境、情绪状态与血清5-羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)含量的变化,分析心理指标与神经递质指标在不同运动强度的变化规律,探讨两类指标间的相关性,为科学诊断受试者身体机能和心理状态提供依据。方法:招募15名男性志愿者为实验对象,以60%VO_(2max)、70%VO_(2max)、80%VO_(2max)、90%VO_(2max)四个不同负荷跑步运动,5 d/w,1 h/d,持续4 w,实验前及每周运动后填写心境量表(BFS)和主观锻炼体验量表,测试心境及情绪状态;实验前及运动后每周六早上空腹静脉采血,测试血清5-HT及DA含量。结果:1)积极心境的2个因子(愉悦性和思量性)在70%VO_(2max)运动后的状态是最好的;消极心境的4个因子(愤怒性、激动性、抑郁性、无活力性)在90%VO_(2max)运动后的状态不佳。2)运动疲劳感、积极幸福感和心理烦恼,分别在80%VO_(2max)、70%VO_(2max)和90%VO_(2max)运动后表现最明显。3)血清5-HT含量在不同负荷运动中均有不同程度的上升,70%VO_(2max)运动后非常显著提高,90%VO_(2max)运动后显著提高。4)运动疲劳感与5-HT含量存在负相关,积极幸福感与5-HT含量存在正相关;运动疲劳感、心理烦恼与DA含量存在负相关。结论:1)70%VO_(2max)跑步运动后产生积极情绪和高积极幸福感;90%VO_(2max)运动后产生消极情绪和心理烦恼,提示中等负荷跑步运动能提高个体的愉悦性和思量性,高负荷跑步运动容易产生消极心境和不良的情绪反应。2)个体情绪状态指标与血清5-HT、DA含量存在相关性,以血液神经递质为研究指标,分析与个体主观情绪变化规律具有可能性,可为个体科学运动、有效调节情绪状态提供实验依据。

肾胺酶与心房颤动的相关性研究

目的:探讨肾胺酶在心房颤动(房颤)的发生及发展中的作用。方法:按照房颤与否将208例患者分为房颤组和对照组,每组各104例;按照房颤类型将房颤组分为持续性房颤组(n=68)与阵发性房颤组(n=36)。收集各组受试者的一般资料及静脉血,测定血浆肾胺酶、总儿茶酚胺浓度,比较两组肾胺酶及儿茶酚胺浓度的差异,分析其与房颤之间的相关性。结果:房颤组肾胺酶浓度低于对照组(P<0.05);阵发性房颤组与持续性房颤组肾胺酶浓度的差异无统计学意义(P>0.05)。房颤组与对照组之间及阵发性房颤组和持续性房颤组之间总儿茶酚胺浓度无统计学差异(P>0.05)。房颤组左房内径组大于对照组(P<0.05),持续性房颤组左房内径大于阵发性房颤组(P<0.05)。相关性分析显示,肾胺酶浓度与儿茶酚胺浓度负相关(r=-0.167,P<0.05)、与左房内径负相关(r=-0.212,P<0.05),但肾胺酶浓度与收缩压、舒张压、心率之间无相关性(P>0.05);总儿茶酚胺浓度与心率(r=0.176,P<0.05)、左房内径正相关(r=0.188,P<0.05),但总儿茶酚胺与收缩压、舒张压之间无相关性(P>0.05)。二元Logistic回归分析显示,肾胺酶是房颤发生的保护因素(OR<1,P<0.05)。结论:肾胺酶可能参与房颤的发生,并改善心脏重构。

30%氟啶虫酰胺·呋虫胺施用人员健康风险评估

对30%氟啶虫酰胺·呋虫胺水分散粒剂进行了施用人员初级健康风险评估。30%氟啶虫酰胺·呋虫胺水分散粒剂施用方式主要为常量喷雾的施药方法用于桃树防治蚜虫。本研究评估了喷雾方向为低、中、高时,施药人员和配药人员的综合风险系数。根据计算结果表明,在穿短衣、短裤、鞋的较差防护作用下,以及戴帽子、手套和口罩、穿长衣长裤和鞋的较好防护保护下,氟啶虫酰胺的综合风险系数RQ范围为0.021 16~0.111,呋虫胺的综合风险系数RQ范围为0.006 35~0.094 0,均<1。提示此条件下施药对健康造成不良影响的风险较低,健康风险可控。

16%吡氟酰草胺·双氟磺草胺悬浮剂的研制

为研制出具有良好理化性能的16%吡氟酰草胺·双氟磺草胺悬浮剂,利用湿法研磨加工工艺,通过室内试验测定各项指标,对润湿分散剂、黏度调节剂、防冻剂、防腐剂、消泡剂等助剂进行了种类筛选,并确定了最佳添加量。结果表明16%吡氟酰草胺·双氟磺草胺悬浮剂最优配方组成为双氟磺草胺1.0%、吡氟酰草胺15.0%、DS-80301.0%、DS-700T4.0%、黄原胶0.2%、硅酸镁铝1.5%、乙二醇5.0%、苯磺酸钠0.05%、聚醚改性硅油H-2040.2%,水补足100%。按上述配方制成的制剂具有良好的悬浮性能和储存稳定性,质量可靠,各项指标均符合悬浮剂相关标准。

呋虫胺对映体对普洱茶中黑曲霉关键酶活性的影响

新烟碱型农药呋虫胺广泛用于茶叶的病虫害防治,以增加茶叶产量,但长期大量使用化学农药会造成环境污染,危害人和动物的健康。本文以普洱茶中优势菌种黑曲霉为研究对象,研究手性农药呋虫胺不同对映体对其关键酶类酶活性的影响。结果表明,S-(+)-呋虫胺、R-(-)-呋虫胺和Rac-(±)-呋虫胺对同种酶活性表现出了不同的影响,可为后续普洱茶安全评价和手性农药残留降解提供理论依据。

联苯吡菌胺关键中间体3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-胺的合成

为获得联苯吡菌胺关键中间体3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-胺的适合工业化生产工艺路线,对其合成工艺进行了优化。以3,4-二氯溴苯和2-溴-4-氟苯胺为原料,经格氏和Suzuki偶联2步反应合成了3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-胺,其结构经1H NMR、MS表征确证,并对合成条件进行了优化。优化条件下,3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯2-胺合成总收率61.9%,纯度98%。该工艺成本低,收率高,具有工业化生产前景。

炼油厂胺液再生装置节能优化措施应用

醇胺法脱硫是炼油厂最常用的脱硫方法之一,其溶剂N–甲基二乙醇胺更因具有选择性高、再生效果好、不易降解、价格低廉等诸多优点被广泛使用。该文对胺液再生装置能耗现状进行分析,通过对系统胺液提浓降量,引常减压蒸馏装置0.4 MPa蒸汽至再生塔底重沸器,对贫胺液泵进行叶轮切削,更新贫胺液冷却器等措施降低装置能耗。项目实施后减少了1.0 MPa蒸汽、电能和循环水的消耗,增加了装置间低压蒸汽的利用,装置年综合能耗降至3 217 373 kgOE,单位能耗降至3.72 kgOE/t,有效降低了装置能耗。

曲马多联合利奈唑胺致5-羟色胺综合征1例分析

通过对1例使用曲马多联合利奈唑胺导致呕吐、腹泻、血压升高、代谢性酸中毒等5-羟色胺综合征症状的病例进行分析,探讨曲马多联合利奈唑胺导致5-羟色胺综合征的临床特点及临床药师对药源性疾病的鉴别及处置方法。单胺氧化酶抑制剂利奈唑胺与其他5-羟色胺能药物相互作用会增加发生5-羟色胺综合征的风险,应避免联合使用。临床药师、临床医生应警惕利奈唑胺与其他5-羟色胺能药物相互作用可导致5-羟色胺综合征,临床药师对存在药物相互作用不良反应风险的患者应提供更为密切的药学监护。

低热膨胀系数聚酰亚胺薄膜的制备方法研究

以4,4’-二氨基-2,2’-二甲基联苯(M-Tol)、对苯二胺(PDA)、3,3’,4,4’-联苯四甲酸二酐(BPDA)三种单体在极性溶剂中聚合得到聚酰胺酸溶液,经涂布、亚胺化制备聚酰亚胺薄膜,利用热机械分析仪和万能试验机对薄膜进行性能表征,研究聚合物组成、共聚结构、反应溶剂、亚胺化工艺、拉伸条件对聚酰亚胺薄膜热膨胀系数和机械性能的影响。研究发现,M-Tol、PDA、BPDA摩尔比为2∶8∶10,拥有嵌段共聚结构、采用高沸点反应溶剂与化学亚胺化工艺、经过拉伸的聚酰亚胺薄膜具有更低的热膨胀系数和更优秀的机械性能。

白细胞减少的准广泛耐药肺结核患者使用康替唑胺的临床实践分析

目的:分析1例白细胞减少的准广泛耐药(pre-extensively drug-resistant,pre-XDR)肺结核患者使用康替唑胺的临床实践过程,为类似耐药结核病患者探索有效的抗结核治疗方案提供参考。方法与结果:患者4个月前被确诊为pre-XDR肺结核,并予贝达喹啉+利奈唑胺+氯法齐明+环丝氨酸+丙硫异烟胺抗结核治疗;治疗20 d后,反复出现头晕、多梦、易醒等症状;1 d前,再次出现难以入睡症状并伴烦热感和右膝关节疼痛,遂入院治疗;住院期间,患者多次出现白细胞减少情况,考虑为利奈唑胺骨髓抑制所致,服用利可君片亦不能改善,临床在斟酌后决定停用利奈唑胺,改用康替唑胺,之后白细胞水平果然明显恢复;此外,患者反复出现的难以入睡症状考虑为环丝氨酸的中枢神经毒性反应,而住院期间出现的Q-T间期延长则考虑是贝达喹啉所致,遂决定停用此二药;最后,患者的抗结核方案被调整为康替唑胺+氯法齐明+阿米卡星+乙胺丁醇+丙硫异烟胺,之后患者未再出现不适症状和指标异常。结论:pre-XDR肺结核属于较为难治的疾病,治疗时用药较多且复杂,很容易发生药物不良反应,并且部分药物不良反应可能会导致严重不良后果;对此,临床应采取积极干预措施,并及时调整抗结核治疗方案,以保证患者的用药安全和治疗效果。

聚酰亚胺纳米纤维滤膜的制备及性能分析

为探究亚胺化温度对聚酰亚胺(PI)纳米纤维性能的影响,将二胺单体4,4-二氨基二苯醚(ODA)和二酐单体均苯四甲酸酐(PMDA)溶于N,N-二甲基乙酰胺(DMAc)中,配制不同质量分数的聚酰胺酸(PAA)溶液,通过静电纺丝制成PAA纳米纤维滤膜,随后经过不同温度亚胺化处理形成PI纳米纤维滤膜,研究滤膜的微观形态、过滤性能、透气性能和透湿性能等。结果表明:PAA溶液质量分数为30%时,其纳米纤维形态最好;亚胺化温度为200℃时,滤膜的过滤效率为95.86%,阻力压降为610.56 Pa,过滤性能平衡关系最好,此时最大强度为3.24MPa,透气率为98.19 mm/s;亚胺化温度为190℃时,水接触角为95.26°,润湿性能最好;透湿性能随着亚胺化温度的升高而降低。