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新型抗菌剂:脂烯酰基酰基载体蛋白还原酶抑制剂的研究进展 被引量:1
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作者 王思袭 周伟澄 《药学进展》 CAS 2006年第8期341-349,共9页
简介脂烯酰基酰基载体蛋白还原酶在脂肪酸生物合成中的催化作用,综述其5类抑制剂即1,4-二取代咪唑类、2,9-二取代-1,2,3,4-四氢吡啶并[3,4-b]吲哚类、氨基吡啶类、吲哚萘啶酮类及3-氰基-4,6-二取代-2-吡啶硫醚类化合物的抗菌作用机制和... 简介脂烯酰基酰基载体蛋白还原酶在脂肪酸生物合成中的催化作用,综述其5类抑制剂即1,4-二取代咪唑类、2,9-二取代-1,2,3,4-四氢吡啶并[3,4-b]吲哚类、氨基吡啶类、吲哚萘啶酮类及3-氰基-4,6-二取代-2-吡啶硫醚类化合物的抗菌作用机制和构效关系。脂肪酸合成途径Ⅱ是大多数原核生物(如细菌)合成脂肪酸的方式,脂烯酰基酰基载体蛋白还原酶是催化细菌脂肪酸合成循环中最终步骤的酶,研究开发作用于该酶的抑制剂有可能发现新型抗菌药物。 展开更多
关键词 脂烯酰基酰基载体蛋白还原酶抑制剂 抗菌 作用机制 结构修饰 构效关系
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小而密低密度脂蛋白水平与他汀类药物剂量及缺血性卒中复发关系的研究 被引量:2
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作者 黄建 江钟立 沈璐 《河北医科大学学报》 CAS 2021年第8期950-955,共6页
目的研究小而密低密度脂蛋白(small and dense low-density lipoprotein,sdLDL)水平与他汀类药物剂量及缺血性卒中复发的关系。方法以缺血性卒中患者300例为研究对象,按照随机数字表法分为观察组(使用20 mg瑞舒伐他汀治疗)、对照组(使用... 目的研究小而密低密度脂蛋白(small and dense low-density lipoprotein,sdLDL)水平与他汀类药物剂量及缺血性卒中复发的关系。方法以缺血性卒中患者300例为研究对象,按照随机数字表法分为观察组(使用20 mg瑞舒伐他汀治疗)、对照组(使用10 mg瑞舒伐他汀治疗),比较两组治疗前、出院后1个月、2个月、3个月、6个月、12个月、18个月及24个月时血脂[总胆固醇(total cholesterol,TC)、三酰甘油(triglyceride,TG)、高密度脂蛋白(high density lipoprotein,HDL)、低密度脂蛋白(low density lipoprotein,LDL),sdLDL]水平,对比两组颈动脉内膜中层厚度(intima-media thickness,IMT)、斑块面积、美国国立卫生院神经功能缺损评分(national institutes of health neurological deficit score,NIHSS)、复发率、不良反应发生率、炎症反应[C反应蛋白(C-reactive protein,CRP)、肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素6(interleukin-6,IL-6)水平]。结果观察组出院后3个月、6个月、12个月、18个月、24个月时TC、TG、LDL、sdLDL水平显著低于对照组,而HDL高于对照组(P<0.05);观察组出院后3个月、6个月、12个月、24个月IMT、斑块面积低于对照组(P<0.05);观察组出院后3个月、6个月、12个月、24个月NIHSS评分低于对照组(P<0.05);观察组复发率低于对照组,而不良反应发生率高于对照组(P<0.05);观察组出院后6个月、12个月、24个月CRP、TNF-α、IL-6水平低于对照组(P<0.05)。结论瑞舒伐他汀剂量加倍后治疗缺血性卒中疗效较好,能明显调节sdLDL等血脂水平,改善颈动脉易损斑块、神经功能,减少炎症反应并降低复发率,但临床需要关注不良反应的发生。 展开更多
关键词 卒中 蛋白 LDL 羟甲基戊二酰基COA还原酶抑制
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胆固醇酯转运蛋白基因I405V多态性与辛伐他汀的调脂效应 被引量:7
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作者 刘晋秦 祖凌云 +4 位作者 赵春玉 薛琳 张岩 李建平 高炜 《中国临床康复》 CSCD 北大核心 2005年第31期102-104,共3页
目的:探讨胆固醇酯转运蛋白基因I405V多态性对血脂水平及辛伐他汀降脂疗效的影响。方法:选择北京大学第一医院心内科住院的血脂异常患者369例。均签署知情同意书的患者。运用聚合酶链式反应-限制性片断长度多态性方法测定胆固醇酯转运... 目的:探讨胆固醇酯转运蛋白基因I405V多态性对血脂水平及辛伐他汀降脂疗效的影响。方法:选择北京大学第一医院心内科住院的血脂异常患者369例。均签署知情同意书的患者。运用聚合酶链式反应-限制性片断长度多态性方法测定胆固醇酯转运蛋白基因I405V多态性位点的基因型。对其中211例伴高胆固醇血症的冠心病患者给予辛伐他汀20mg/d治疗,4周后测定血脂变化值,分析胆固醇酯转运蛋白基因I405V多态性与基线血脂及服用辛伐他汀后血脂变化值的相关性。结果:血脂异常患者369例均进入结果分析。①中国北方血脂异常患者中的胆固醇酯转运蛋白基因I405V多态性位点的基因型频率分别为II基因型22.5%,IV基因型50.0%,VV基因型22.5%。②不同基因型的患者服用辛伐他汀4周后,II基因型患者三酰甘油下降最多,IV基因型次之,VV基因型下降最少。IV基因型比II基因型的总胆固醇降低值减少了0.27mmol/L(P=0.01),VV基因型比II基因型的三酰甘油降低值减少了0.40mmol/L(P<0.01)。IV+VV基因型比II基因型的总胆固醇降低值减少了0.31mmol/L(P<0.01)。③调整了年龄,性别,体质量指数混杂因素的影响作用后,II基因型患者服药4周后低密度脂蛋白胆固醇下降较多,IV+VV基因型下降较少。IV+VV基因型比II基因型的低密度脂蛋白胆固醇降低值减少了0.27mmol/L(P=0.03)。而三酰甘油、高密度脂蛋白胆固醇的变化值在不同基因型患者中差异不明显。④基因型频率是否符合Hardy-Weinberg平衡定律的检验采用卡方检验;不同基因型间基线血脂和服药后血脂变化值的比较采用方差分析;比较不同基因型和基线血脂以及服药后血脂变化的标准回归系数(β)大小用多元线性回归分析。结论:胆固醇酯转运蛋白基因的II基因型携带者对他汀类药物调脂疗效的反应最强。胆固醇酯转运蛋白基因I405V多态性可能是预测北京地区高胆固醇血症患者中他汀类药物调脂效应个体化差异的标记物之一。 展开更多
关键词 羟甲基戊二酰基COA还原酶抑制 多态性 限制性片段长度 基因频率 基因型 载体蛋白质类/遗传学 载体蛋白质类/代谢 类/血液
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阿托伐他汀对血清脂蛋白(a)的影响 被引量:1
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作者 罗军 刘云兵 +3 位作者 陈蓉蓉 曾平 彭国瑞 朱华强 《国际检验医学杂志》 CAS 2010年第5期491-492,共2页
目的观察阿托伐他汀对血清脂蛋白(a)的临床疗效。方法 120例患者随机分为阿托伐他汀治疗组和对照组,各60例,观察3个月。采用免疫透射比浊法分别检测治疗组和对照组患者前后血清Lp(a)浓度的变化。结果所有入选对象Lp(a)水平均异常升高,治... 目的观察阿托伐他汀对血清脂蛋白(a)的临床疗效。方法 120例患者随机分为阿托伐他汀治疗组和对照组,各60例,观察3个月。采用免疫透射比浊法分别检测治疗组和对照组患者前后血清Lp(a)浓度的变化。结果所有入选对象Lp(a)水平均异常升高,治疗3个月后,阿托伐他汀组血清Lp(a)下降(P<0.05)。结论阿托伐他汀降低血脂的同时能明显降低血清Lp(a)的浓度。 展开更多
关键词 蛋白(A) 羟甲基戊二酰基COA还原酶抑制 异常
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新型降脂药——依折麦布的研究进展 被引量:15
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作者 白元 秦永文 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2007年第3期187-190,共4页
依折麦布是一种新型胆固醇吸收的选择性抑制剂,在单独用药或与他汀类药物联用时,都能稳定降低血浆低密度脂蛋白胆固醇水平,为临床治疗高脂血症和动脉粥样硬化提供了新的选择。本文综述了依折麦布的作用机制、药动学特性及其在临床应用... 依折麦布是一种新型胆固醇吸收的选择性抑制剂,在单独用药或与他汀类药物联用时,都能稳定降低血浆低密度脂蛋白胆固醇水平,为临床治疗高脂血症和动脉粥样硬化提供了新的选择。本文综述了依折麦布的作用机制、药动学特性及其在临床应用中的最新进展。 展开更多
关键词 依折麦布 血症 蛋白 LDL 羟甲基戊二酰基COA还原酶抑制 综述
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转氨酶轻度增高时阿托伐他汀的调脂治疗
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作者 孙姗 吴尚勤 +3 位作者 张淑惠 杨琦 杨培根 丁军 《天津医药》 CAS 北大核心 2007年第3期229-229,共1页
长期应用他汀类药物行冠心病Ⅰ、Ⅱ级预防可减少25%-30%的心血管缺血事件。但其中部分患者伴有肝功能轻度异常。由于他汀类药物有损害肝脏的不良反应.导致其在临床应用中受限制,为此本文观察了我院2002年9月-2005年12月收治的127例... 长期应用他汀类药物行冠心病Ⅰ、Ⅱ级预防可减少25%-30%的心血管缺血事件。但其中部分患者伴有肝功能轻度异常。由于他汀类药物有损害肝脏的不良反应.导致其在临床应用中受限制,为此本文观察了我院2002年9月-2005年12月收治的127例该类患者应用阿托伐他汀调脂治疗的反应及肝功能异常情况,结果报告如下。 展开更多
关键词 丙氨酸转氨酶 羟甲基戊二酰基COA还原酶抑制 胆固醇 蛋白 LDL胆固醇
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氟伐他汀调脂治疗对血管内皮功能的影响
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作者 刘鹏 张斌 靳凤琳 《贵阳医学院学报》 CAS 2006年第6期543-545,548,共4页
目的:探讨高脂血症患者血管内皮细胞功能的变化及氟伐他汀对其的影响。方法:选高脂血症患者44例为治疗组,血脂正常者20例为对照组,检测氟伐他汀治疗前后血浆内皮素-1浓度(ET-1)和血脂,观察肱动脉血管超声检测血管内皮依赖性舒张... 目的:探讨高脂血症患者血管内皮细胞功能的变化及氟伐他汀对其的影响。方法:选高脂血症患者44例为治疗组,血脂正常者20例为对照组,检测氟伐他汀治疗前后血浆内皮素-1浓度(ET-1)和血脂,观察肱动脉血管超声检测血管内皮依赖性舒张功能的变化。结果:高脂血症组ET-1的水平明显高于对照组(P〈0.01),血管内皮依赖性舒张显著低于对照组(P〈0.01);氟伐他汀治疗后1周血脂水平较治疗前有下降趋势,但无统计学意义(P〉0.05),而ET-1明显下降、反应性充血引起的肱动脉内径扩张显著增强(P〈0.05);治疗后8周TC、TG、LDL-C均有明显降低(P〈0.05~0.01),且ET-1进一步降低,反应性充血引起的肱动脉内径扩张进一步增强(P〈0.01)。结论:高脂血症患者内皮功能受损,氟伐他汀调脂治疗的同时具有改善内皮功能的作用。 展开更多
关键词 内皮 血管 羟甲基戌二酰基COA还原酶抑制 内皮缩血管肽1 胆固醇 甘油三酯类 蛋白 HDL胆固醇 LDL胆固醇 毛细血管扩张
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ABCB1基因G2677T/A多态性与血脂水平及他汀类药物降脂效应关系的Meta分析 被引量:10
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作者 姚彩霞 邢后彬 徐霁 《安徽医药》 CAS 2020年第3期551-556,共6页
目的评价ABCB1基因G2677T/A多态性与血脂水平及他汀类药物降脂效应的相关性。方法检索Pubmed、Cochrane Library、CNKI、VIP和万方数据库。采用MINORS量表对纳入的研究进行文献质量评价。用RevMan 5.3软件进行统计分析。结果共纳入10项... 目的评价ABCB1基因G2677T/A多态性与血脂水平及他汀类药物降脂效应的相关性。方法检索Pubmed、Cochrane Library、CNKI、VIP和万方数据库。采用MINORS量表对纳入的研究进行文献质量评价。用RevMan 5.3软件进行统计分析。结果共纳入10项独立研究,累计病人数3088例。Meta分析结果显示携带2677GG基因型与non⁃GG基因型、G non⁃G基因型或Non⁃G non⁃G基因型人群之间的血脂水平(TC、LDL⁃C、HDL⁃C及TG)差异无统计学意义,亦未发现这些不同组别人群之间他汀类药物降脂效应差异有统计学意义。结论基于研究结果,尚不能认为ABCB1基因G2677T/A多态性与血脂水平及他汀类药物降脂效应存在相关性。 展开更多
关键词 血症 P糖蛋白 羟甲基戊二酰基COA还原酶抑制 多态性 单核苷酸 META分析 G2677T/A
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阿托伐他汀钙治疗脑卒中80例颈动脉超声检查与血脂变化观察 被引量:7
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作者 刘冀荣 《陕西医学杂志》 CAS 2015年第1期33-34,共2页
目的:探讨阿托伐他汀钙(20mg/d)对缺血性脑卒中患者动脉粥样硬化斑块及甘油三酯、低密度脂蛋白的影响。方法:将80例缺血性脑血管病(伴颈动脉粥样硬化斑块)患者随机分为常规治疗(对照组)39例和阿托伐他汀钙治疗(观察组)41例,分别于治疗... 目的:探讨阿托伐他汀钙(20mg/d)对缺血性脑卒中患者动脉粥样硬化斑块及甘油三酯、低密度脂蛋白的影响。方法:将80例缺血性脑血管病(伴颈动脉粥样硬化斑块)患者随机分为常规治疗(对照组)39例和阿托伐他汀钙治疗(观察组)41例,分别于治疗前、治疗后用彩色多普勒对颈部血管进行检查评估;同时入组患者在治疗前后分别采空腹静脉采血,进行低密度脂蛋白、甘油三酯水平检测。结果:阿托伐他汀钙治疗90d的颈部血管动脉粥样硬化斑块显著改善28例,消失。结论:阿托伐他汀钙能有效的固化逆转颈动脉粥样硬化斑块,同时降低甘油三酯、低密度脂蛋白水平。 展开更多
关键词 脑梗塞/药物疗法 羟甲基戊二酰基CoA还原酶抑制/治疗应用 颈动脉疾病/超声检查 甘油三酯/代谢 蛋白 LDL/代谢 @阿托伐他汀钙
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