草乌甲素油-水分配系数和脂质体-水分配系数的研究

采用摇瓶法测定草乌甲素的油-水分配系数、平衡透析法测定草乌甲素的脂质体-水分配系数。结果显示:随体系pH的升高,草乌甲素的油-水分配系数和脂质体-水分配系数均增大;脂质体-水分配系数与脂质体用量呈正相关;脂质体膜表面电荷由正变负时,脂质体-水分配系数显著增加。结果提示草乌甲素与脂质体间存在疏水作用和静电作用。

葫芦素E溶解度、正辛醇-水及脂质体-水分配系数测定

目的测定葫芦素E溶解度、正辛醇-水分配系数及脂质体-水分配系数。方法分别采用平衡法、经典摇瓶法及平衡透析法测定葫芦素E溶解度、正辛醇-水分配系数及脂质体-水分配系数。结果葫芦素E在水中溶解度为0.155 mg.L-1,在乙醇、叔丁醇中有潜溶现象;正辛醇-水分配系数为（2.088±0.054）;脂质体-水分配系数为0.003~1.819。结论葫芦素E为水不溶性药物;正辛醇-水分配系数及脂质体-水分配系数均中等偏低。

纳米石杉碱甲脂质体的热稳定性及分配系数

采用薄膜旋蒸-超声法制备了纳米石杉碱甲脂质体(Hup-A-Lip),并对其微观形貌、包封率、相变温度、分配系数及生物利用度等进行了研究.结果表明:Hup-A-Lip呈粒径约40 nm的球形结构;包封率为(82.74±2.68)%;相变温度为67℃,在25~60℃具有较好的热力学稳定性;Hup-A-Lip中药物与脂质体膜之间的作用力以静电相互作用和氢键为主;石杉碱甲(Hup-A)经脂质体包封后,明显提高了游离药物的生物利用度.

纳米白藜芦醇脂质体的制备及分配系数测定

采用薄膜旋转蒸发-超声法制备了纳米白藜芦醇脂质体(RES-Lip),并用透射电子显微镜(TEM)和动态光散射技术(DLS)对产物进行表征;测定了膜材比(卵磷脂与胆固醇质量比m PC:m Chol=5:1,8:1,10:1,12:1)和药脂比(药物与卵磷脂质量比m RES:m PC=1:25,1:40,1:50,1:60)对RES-Lip脂质体-水分配系数(Plip/w)的影响,以及油-水分配系数(lg Po/w)和脂质体-水分配系数(lgPlip/w)随p H值的变化趋势,计算了RES-Lip中药物与磷脂双分子膜之间的吉布斯自由能。结果表明,实验中所制备的RES-Lip呈球形囊泡结构,粒径约为100 nm;当膜材比和药脂比分别为10:1和1:40时,lgPlip/w最大,说明此时RES与磷脂膜间的综合作用力最大;RES-Lip的分配系数(lg Po/w和lgPlip/w)随体系p H的变化趋势相同,说明RES与磷脂膜的作用力中以疏水作用为主,氢键、静电作用为辅;RES-Lip中RES与脂质体膜之间的吉布斯自由能为-17.07 k J·mol^-1。

膜材比例对柠檬酸铁脂质体稳定性的影响

采用薄膜旋转蒸发法制备了3种膜材比(卵磷脂与胆固醇质量比为8:1,10:1,12:1)的柠檬酸铁脂质体(FAC-Lip).采用电导法测定了FAC-Lip的相变温度(T_m)、凝聚速率常数(K_(co))、凝聚活化能(E_(co)),考察膜材比对其稳定性的影响;通过测定油-水分配系数(P_(o/w))和脂质体-水分配系数(P_(lip/w))随p H的变化趋势,考察药物FAC与脂质体膜的相互作用力类型.结果表明,随膜材比例增大,T_m略有减小,K_(co)先减小后增大,E_(co)先增大后减小,膜材比为10:1时FAC-Lip的稳定性最好;随体系p H的升高,lg P_(o/w)减小而lg P_(lip/w)增大,说明药物与脂质体膜的作用力中以氢键、静电力为主,疏水作用为辅.