苦藏花素协同吉非替尼抑制非小细胞肺癌细胞增殖的作用研究

在我国,约35%~40%的非小细胞肺癌患者由表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)编码基因突变所致[1],吉非替尼作为第一代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs),是EGFR突变的晚期非小细胞肺癌的标准一线治疗方案,但其获得性耐药是疗效限制的主要问题[2-3]。苦藏花素是藏红花最重要的生物活性成分之一,含量仅次于藏红花苷,药效研究表明,苦藏花素具有显著的抑菌作用和抗肿瘤药理活性[4-6]。为深入研究苦藏花素的抗肿瘤作用,本课题组进行了苦藏花素对人非小细胞肺癌细胞株A549、H1650和PC9的增殖作用研究,发现苦藏花素对A549细胞增殖抑制作用最明显,故本研究选择以人肺癌A549细胞为受试细胞,研究苦藏花素与吉非替尼对人肺癌细胞增殖的协同作用,为在临床中联合应用藏红花治疗非小细胞肺癌提供理论依据。

西红花中苦藏花素的分离及抑菌研究

室温下,西红花经过乙醇浸泡后进行提取,提取物在50℃减压浓缩,浓缩物用乙腈-水溶解后过滤,滤液直接通过制备液相色谱制备分离,得到一个单一组分,通过核磁共振技术鉴定该单一组分为苦藏花素。采用抑菌圈法,以左氧氟沙星为阳性对照,研究了苦藏花素对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和枯草芽孢杆菌的抑菌活性,抑菌作用强度依次为枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌,表明苦藏花素具有较好的抑菌作用。

陈封政教授及近期应用成果简介

陈封政(1972—),男,四川达州人。乐山师范学院化学学院教授,博士,硕士生导师,主要从事“天然药物化学”课程的教学和天然药物化学的科研工作,E-mail:fZchen7200@163.com。四川省科技厅项目评审专家,乐山市优秀高层次人才。近五年来主持四川省科技厅项目2项、四川省教育厅项目2项、乐山市科技局项目2项、横向科研项目10项。已完成了500多个天然化合物的分离纯化和结构鉴定,其中新结构化合物40余个,发现多个镇痛、抗肿瘤、抗菌、抗氧化的活性化合物,并申请了多项专利,在天然药物化学和食品化学方面积累了比较丰冨的经验。目前在J.Nat.Prod.;Helvetica Chimica Acta;Nat.Prod.Commun.等刊物已公开发表论文100余篇,其中SCI收录30余篇;申请国家发明专利20余项,授权15项,转让专利4项。

西红花水提液在大鼠血中的移行成分分析

目的研究西红花水提液ig给予大鼠后的入血成分,初步揭示西红花体内潜在药效物质基础及主要入血成分的体内代谢过程。方法对照西红花ig给药前后的HPLC图谱,采用HPLC-DAD-ESI-MSn鉴定吸收入血成分及随时间变化规律。结果西红花中11个主要化学成分被鉴定,大鼠ig给药后发现4个吸收入血成分,包括1个原型成分和3个代谢产物,其中苦藏花素以原型入血。《中国药典》西红花质量评价指标西红花苷-I和西红花苷-II,在所有时间点的血浆中均未发现,而检测到的是西红花苷类化合物的代谢产物(西红花酸和西红花酸单葡萄糖醛酸结合物)。苦藏花素吸收入血后60 min达峰值,而西红花苷的代谢产物西红花酸在30、120 min出现"双峰"现象。结论吸收入血的苦藏花素和西红花苷的代谢产物可能是西红花体内发挥药效的潜在物质基础。该研究为更合理地选择西红花质量评价指标、完善西红花质量控制标准提供参考,也为进一步系统研究西红花体内药动学行为提供了理论基础。

密蒙花中的1个新的环烯醚萜苷类化合物

目的研究马钱科醉鱼草属密蒙花Buddleja officinalis干燥花蕾及花序的化学成分。方法采用加热回流提取、溶剂萃取、多种柱色谱方法进行分离纯化,并运用NMR、MS等现代谱学技术进行化合物结构鉴定。结果从密蒙花水提取物中分离得到20个化合物,分别鉴定为6α-羟基-8β-羟甲基-1β,5α,6β,7β,9α-五氢-7(8)-环氧-2-oxaind-3-烯-1-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、6-O-甲基梓醇(2)、梓醇(3)、蒙花苷(4)、芹菜素-7-O-芦丁糖苷(5)、木犀草素-7-O-芦丁糖苷(6)、密蒙花新苷(7)、芹菜素-7-O-半乳糖醛酸苷(8)、芹菜素-7,4′-O-葡萄糖醛酸苷(9)、芹菜素-7-O-α-鼠李糖基-(1→2)-β-葡萄糖醛酸苷(10)、腺嘌呤核苷(11)、鸟嘌呤核苷(12)、香草酸(13)、鸢尾番红花素M(14)、苦藏花素(15)、二氢红花菜豆酸-3′-O-β-D-葡萄糖苷(16)、二氢红花菜豆酸钠盐-3′-O-β-D-葡萄糖苷(17)、(E)-芥子酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(18)、咖啡酸(19)、绿原酸(20)。结论化合物1为新的环烯醚萜苷类化合物,命名为6′-O-α-L-鼠李糖基梓醇,化合物9、10、15~18均为首次从醉鱼草属植物中分离得到,化合物3、8、11、12、19和20为首次从密蒙花中分离得到。