心肌超声造影心动图联合斑点追踪成像评价2-氨基乙氧基二苯基硼酸酯对砷中毒大鼠心脏保护作用

目的观察心肌超声造影心动图(MCE)联合斑点追踪成像(STI)评价2-氨基乙氧基二苯基硼酸酯(2-APB)对砷中毒大鼠心脏保护作用的价值。方法将40只大鼠随机分为三氧化二砷(ATO)中毒后低剂量2-APB干预组(2-APB_(L)组)、ATO中毒后高剂量2-APB干预组(2-APB H组)、单纯ATO中毒组(ATO组)、单纯2-APB干预组(2-APB组)及对照组,每组8只。对2-APB_(L)组、2-APB H组及ATO组均经腹腔注射ATO 5 mg/kg体质量,对2-APB组和对照组注射等量生理盐水;之后分别以2、4、4 mg/kg体质量对2-APB_(L)组、2-APB H组和2-APB组注射2-APB,对ATO组和对照组注射等量生理盐水;行MCE及STI检查,检测血清心肌损伤标志物及心肌肌浆网Ca^(2+)-ATP酶(SERCA);最后行心肌病理学检查。观察组间各参数差异,并行相关性分析。结果5组左心室短轴缩短率(LVFS)、左心室射血分数(LVEF)、曲线上升斜率(WIS)、峰值信号强度(PI)、WIS×PI、曲线下面积(AUC)、各层心肌整体圆周应变(GCS)及谷草转氨酶(GOT)、肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)、SERCA差异均有统计学意义(P均<0.05),且基本依ATO组、2-APB_(L)组、2-APB H组、2-APB组/对照组次序递增或递减(P均<0.05)。WIS、PI、WIS×PI、心内膜下心肌GCS、中层心肌GCS、心外膜下心肌GCS均与SERCA呈正相关(r=0.874、0.893、0.920、0.916、0.848、0.783,P均<0.05)。结论MCE联合STI、尤其WIS×PI和心内膜下心肌GCS可用于评估2-APB对砷中毒大鼠心脏的保护作用。

取代苯基硼酸的合成(英文)

报道了简便、适用的合成路线 ,合成了对甲苯基硼酸 ,对羧基苯基硼酸 。

4-甲酰苯基硼酸对蛋白酶MP的抑制作用及其抑制机制的分子动力学模拟

蛋白酶MP(marine protease)是海洋细菌来源的新型碱性金属蛋白酶,在工业中具有良好的应用前景。本文采用酶动力学方法研究4-甲酰苯基硼酸(4-FPBA)对MP的抑制作用,并结合分子模拟的方法,通过水溶液环境下分子力学-玻尔兹曼泊松表面积(MM-PBSA)和量子力学/分子力学混合方法(QM/MM)对其抑制机制进行了研究。结果表明,4-FPBA对蛋白酶MP的抑制过程属可逆的竞争型抑制,抑制常数Ki为0.57 mmol/L。在4-FPBA与蛋白酶MP的结合过程中,范德瓦尔斯相互作用对于其结合发挥了重要作用。明确了Arg59、Leu151、His190和His196的4个残基为蛋白酶MP中与4-FPBA结合的关键残基。该研究结果将为今后进行蛋白酶MP可逆抑制剂的筛选与设计提供理论基础,以提高其液态稳定性,从而拓宽蛋白酶MP在液体洗涤剂中的高效应用。

对-二苯氨基联二苯基硼酸对单糖的识别研究

本文以二苯基胺和对-二溴联苯合成新型硼酸衍生物对-二苯氨基联二苯基硼酸(DBBA)。用DBBA作为荧光探针,在20%的乙醇水溶液中对各种单糖,如果糖、半乳糖、葡萄糖、甘露糖等进行识别研究,并且计算了DBBA与各种单糖的结合常数。研究结果表明,该新型硼酸衍生物对果糖具有很好的选择性识别。初步探讨了DBBA与果糖、半乳糖、葡萄糖、甘露糖的识别机理,表明DBBA能够识别单糖,DBBA具有分子内电荷转移特性,它与单糖分子结合后不同程度地阻碍了其分子内的电荷转移性质。

钯催化苯基硼酸酯的合成

以三(二亚苄基丙酮)二钯(Pd2dba3)为催化剂,2-双环己基膦-2',4',6'-三异丙基联苯(Xphos)为配体,采用联硼酸频哪醇酯[B2(pin)2]与对叔丁基氯苯(4-tert-butyl-1-chlorobenzene)反应合成对叔丁基苯基硼酸酯。通过研究Pd催化剂与配体的用量及比例、硼试剂的用量、碱的种类、不同的反应溶剂、温度及时间对反应收率的影响,确定了苯基硼酸酯合成的最佳条件为:n(对叔丁基氯苯)∶n(Pd2dba3)∶n(Xphos)∶n[B2(pin)2]∶n(KOAc)=1∶0.01∶0.04∶2∶3,以乙醇(Et OH)为溶剂于60℃反应1 h,收率达98%。

2-氟-4-(反式-4-烷基环己基)苯基硼酸的合成

以1-(反式-4-烷基环己基)-3-氟苯与丁基锂、硼酸三丁酯、叔丁醇钾为反应物合成了2-氟-4-(反式-4-烷基环己基)苯基硼酸化合物3个,总收率为52%~56%,分别用IR,1HNMR对其结构进行了鉴定。优化了反应条件:n[1-(反式-4-烷基环己基)-3-氟苯]∶n(叔丁醇钾)∶n(丁基锂)∶n(硼酸三丁酯)=1∶2∶1.2∶1.5,反应温度-85^-90℃,反应时间2.5 h。叔丁醇钾的加入使反应时间由7 h缩短至2.5 h。

2-氯-5-三氟甲基苯基硼酸合成

研究了重要的药物中间体2-氯-5-三氟甲基苯基硼酸的合成方法,并提出了适用于工业化生产的高产率、高纯度的合成途径.产物结构均经IR、1HNMR、13CNMR谱得以证实.

四苯基硼酸钠手性离子选择性电极对缬氨酸甲酯的手性识别

以质量分数为4%的四苯基硼酸钠为手性选择性识别剂,将其负载于聚氯乙烯膜上制得四苯基硼酸钠手性离子选择性电极,此电极对缬氨酸甲酯对映异构体的识别能力进行检测。结果表明此电极能优先响应L-缬氨酸甲酯。在pH 8.0的缓冲溶液中,所用氯化钾内参比溶液的浓度在0.1mol·L^(-1)的条件下,L-缬氨酸甲酯的线性范围为10^(-3)~10^(-1) mol·L-1,斜率为47mV·dec^(-1),测定下限为5.01×10^(-4) mol·L^(-1),对映异构选择性系数lgKpotL,D为-1.89。

三(全氟苯基)对羟基苯基硼酸三乙铵的合成与单晶结构

采用三(五氟苯基)硼烷与4-[叔丁基二(甲基)硅氧基]苯基溴化镁格氏试剂反应,再经三乙胺三氢氟酸-四氢呋喃溶液反应脱除保护基,得到(对羟基苯基)三(五氟苯基)硼酸三乙铵(a),在n(4-TBDMSO-C6H4MgBr)/n〔(C6F5)3B〕、n(NEt3.HCl)/n〔(C6F5)3B〕、n(NEt3.3HF)/n〔(C6F5)3B〕分别为3∶1、5.7∶1、1.3∶1的工艺条件下,所得产品质量分数达99.2%,基于三(五氟苯基)硼烷的收率达54.2%,并首次得到该化合物的单晶,X射线单晶结构分析表明,该化合物属正交晶系,Pbca空间群。

苯基硼酸在糖酯制备过程中的应用

在非水相酶法合成糖酯过程中,引入苯基硼酸作为助溶剂,考察了苯基硼酸提高糖的溶解度、反应专一性和反应速率的效果。同时考察了苯基硼酸对不同糖和不同脂肪酸合成糖酯的影响。

苯基硼酸/季铵盐离子溶剂萃取分离塔格糖

采用苯基硼酸/季铵盐离子对溶剂萃取塔格糖。通过单因素实验,考察pH、苯基硼酸浓度、溶剂比对塔格糖萃取率和选择性的影响。进一步利用响应面分析优化得到最佳萃取条件为:pH11.0,苯基硼酸浓度0.10mol/L,溶剂比1.0,此时塔格糖的萃取率为65.7%,选择性系数为36.8,塔格糖的回收率为92.3%。

添加剂聚甲撑-n-三苯基硼酸酯对橡胶复合材料的改性作用之研究

往橡胶刹车片胶料中加入有机硼化合物(聚甲撑-n-三苯基硼酸酯)作改性剂,能提高由丁腈橡胶及丁苯橡胶制造的刹车片的屈挠强度、横向屈挠弹性模量、抗压缩强度。材料改性后制造的刹车片能耐高温,且具有高摩擦系数及耐磨性。

4-(E-3-乙氧基-3-氧代-1-丙烯-1-基)苯基硼酸的合成工艺研究

4-(E-3-乙氧基-3-氧代-1-丙烯-1-基)苯基硼酸是一种重要的有机中间体。本文以4-甲酰基苯硼酸为起始原料,经Wittig-Horner反应合成了标题化合物。该合成方法未见文献报道,原料廉价易得,操作简便易控,反应条件温和,产品纯度较高,适合工业化生产。反应收率为78.8%。

3-羧基-5-氟苯基硼酸的合成工艺研究

3-羧基-5-氟苯基硼酸是一种重要的有机合成中间体,可通过suzuki芳基偶联反应合成多烯烃、苯乙烯和联苯的衍生物,从而应用于众多天然产物、有机材料的合成中。本文以5-氟-3-溴甲苯为原料,利用两步反应合成目标产物的合成工艺:1利用有机锂试剂法合成3-氟-5-甲基苯硼酸;2将3-氟-5-甲基苯硼酸经过氧化反应合成目标产物,总产率为75.5%。本合成路线操作简单,原料的价格低,符合工业化生产的要求,可以进行工业化生产。

4-(2-(二乙胺基)乙基)苯基硼酸的合成研究

芳基硼酸类化合物具有低毒性,良好的热稳定性,官能团兼容性及对水、空气不敏感等优点。4-(2-(二乙胺基)乙基)苯基硼酸作为一种重要的中间体,在有机合成中的应用相当广泛。以对溴苯乙酸为原料,经还原、酰化、水解三步反应,合成目标化合物,并经过1H NMR进行结构表征。目标化合物作为市场一种新的化合物,有很好的研究前景。

2-氨基乙基联苯基硼酸酯对绵羊卵母细胞体外成熟及早期胚胎发育的影响

内质网是蛋白质合成、折叠、修饰的场所,同时作为钙储库,内质网调控钙的储存和释放,维持钙稳态平衡,对支持卵母细胞成熟和早期胚胎发育至关重要。本研究以绵羊卵丘-卵母细胞复合体(COCs)为研究对象,在COCs体外成熟(IVM)培养基中添加不同浓度的内质网钙通道抑制剂2-氨基乙基联苯基硼酸酯(0、1、10、100、1000μmol/L 2-APB),探究其对绵羊卵母细胞体外成熟质量和早期胚胎发育效果的影响。结果表明:添加10μmol/L 2-APB组卵母细胞体外成熟率和囊胚发育率均高于对照组和其他试验组(P<0.05),卵裂率高于对照组(P<0.05);而随着2-APB(>10μmol/L)浓度增加,卵裂率和囊胚率呈剂量依赖性降低。与对照组相比,IVM培养基中添加10μmol/L 2-APB后胞内谷胱甘肽含量提高(P<0.05),胞内活性氧水平降低(P<0.05)。综上,在卵母细胞体外成熟培养过程中添加10μmol/L 2-APB对提高卵母细胞体外成熟率、改善卵母细胞体外成熟质量以及提高早期胚胎发育效果具有积极作用。

2-氨基乙基联苯基硼酸酯对玻璃化冷冻牛成熟卵母细胞发育能力的影响

【目的】研究内质网IP3受体(IP3R)抑制剂2-氨基乙基联苯基硼酸酯(2-APB)对玻璃化冷冻-解冻牛MⅡ期卵母细胞发育能力的影响。【方法】将体外成熟24 h的卵丘-卵母细胞复合体(COCs)用0.1%透明质酸酶消化去除卵丘颗粒细胞,获得的卵母细胞分为对照组和2-APB组,采用OPS法进行玻璃化冷冻,对照组直接进行玻璃化冷冻,2-APB组在玻璃化冷冻前先用10μmol/L 2-APB预处理10 min。2 d后解冻卵母细胞,统计解冻后(0 h)及恢复培养2 h时卵母细胞的存活率,用FITC-PNA荧光探针检测恢复培养2 h时卵母细胞皮质颗粒(CG)的分布,用2′,7′-DCHFDA和Cell Tracker Blue CMF2HC分别检测胞内活性氧(ROS)和谷胱甘肽(GSH)含量。将成熟培养24 h未冷冻卵母细胞(Fresh组),与解冻后恢复2 h的对照组和2-APB组卵母细胞同时进行孤雌激活,于培养的第2、7天分别统计孤雌胚胎的卵裂率和囊胚率。【结果】与对照组相比,2-APB组冷冻-解冻卵母细胞0和2 h的存活率均显著增加(P<0.05);2-APB组皮质颗粒皮质区分布比例显著提高(P<0.05),损伤型分布比例显著降低(P<0.05);2-APB组卵母细胞内GSH含量显著增加(P<0.05),ROS含量显著降低(P<0.05);2-APB组卵母细胞孤雌激活胚胎的卵裂率、囊胚率均显著增加(P<0.05),且与Fresh组无显著差异(P>0.05)。【结论】2-APB预处理可通过增加卵母细胞内GSH含量,降低卵母细胞皮质颗粒损伤型分布比例和胞内ROS含量,提高玻璃化冷冻保存牛MⅡ期卵母细胞质量及早期胚胎发育能力。

长链季铵盐化合物的一种新分析法——四苯基硼酸钠电位滴定法

本文介绍了用四苯基硼酸钠作滴定液、用铂-铂电极系统监测终点的四苯基硼酸钠电位滴定法。并与四苯基硼酸钠目测法和十二烷基硫酸钠滴定法等作比较,阐明四苯基硼酸钠电位滴定法无论在准确度还是在精确度上,都优于传统分析法。

4-(2-乙氧羰基乙基)苯基硼酸的合成及工艺优化

以对甲酰基苯硼酸为起始原料,经Wittig-Horne反应、催化氢化2步反应合成了目标化合物,终产物结构经1H-NMR确证。通过单因素实验,分析了每一步反应的关键影响因素,对合成条件进行了优化,反应总收率为77.33%。该方法合成条件简单、原料廉价易得、操作简便且收率较高。

邻硝基苯基硼酸类的合成

-60℃以下，取代的邻碘硝基苯与格氏试剂苯基氯化镁进行碘-镁交换后，加硼酸三甲酯反应30min，然后2NHCl处理，得到氰基、卤、酯基等取代的邻硝基苯基硼酸，12例收率50％～85％。