几种天然药物成分在体外CEF中最大安全浓度的测定

采用组织细胞培养方法 ,测试了板蓝根多糖、当归多糖、黄芪多糖、黄芪皂甙、人参皂甙、淫羊藿多糖、蜂胶多糖、蜂胶黄酮、黄芪黄酮、淫羊藿黄酮共 1 0种天然药物成分在鸡胚成纤维细胞 ( CEF)体外培养中的最大安全浓度。结果表明 :黄芪多糖、当归多糖对鸡胚成纤维细胞毒性最低 ,最大安全浓度达 1 562 .5μg/ m L ,其后依次是板蓝根多糖、人参皂甙、黄芪黄酮、黄芪皂甙、蜂胶多糖、淫羊藿多糖、淫羊藿黄酮和蜂胶黄酮 ;蜂胶黄酮的毒性最大 ,其最大安全浓度仅 4.883 μg/ m L。

银杏叶药物成分的数量遗传分析及多性状选择

收集国内银杏优良无性系 87个 ,探讨叶内黄酮及内酯的遗传规律并筛选高药物成分的叶用品种。结果表明 ,银杏叶黄酮的遗传力 (h2 )、遗传变异系数 (GCV)等遗传参数都是无性系 >性别 >种源。雄株叶内黄酮σ2g、h2 、GCV和ΔG′大于雌株。雄株内有黄酮含量最高的无性系 ,而雌株内有内酯含量最高的无性系。含有结果性状的多性状选择指数 ,指数遗传力h2i、选择指数与性状基因型值的相关r2iY、选择指数的效率EI 及相关遗传进度的比较效率CGS′均较单性状选择和不含结果性状的多性状选择高。银杏叶用品种更适于直接或指数选择。采用Wricke等方法对基因稳定性进行评价 ,筛选出 4个高黄酮和高内酯无性系 ,黄酮含量大于 2 % ,内酯大于 0 .3%。

治疗老年性痴呆的天然药物成分

随着社会人口的老龄化 ,老年性痴呆症发病率呈上升趋势 ,寻找治疗老年性痴呆病的有效药物已受到各国的高度重视 ,成为当务之急。近年来国内外学者在应用天然药物有效成分治疗老年性痴呆病方面做了大量的基础研究和临床研究 ,有希望从中开发出治疗老年性痴呆的新药。

抗感冒药物成分的药理特征及其临床用药分析

目的:分析抗感冒药成分的药理特征及合理用药。方法:采用临床病例讨论,分析抗感冒药的合理使用。结果:抗感冒药所含成分类同,临床应用存在诸多问题。结论:了解患者所患感冒病症,询问病情,合理使用,减少或避免药物不良反应发生。

栀子的药物成分及药理作用研究进展

栀子属药食两用资源,具有一定临床使用价值,栀子药物化学成分和药理作用临床使用的相关研究是需要重点关注的内容。通过对栀子的药物成分和抑制炎症通路,神经保护,保肝利胆,降血糖等多种药理作用进行阐述,以期为栀子临床药理作用及作用机制的研究提供参考。

高郊液相色谱对保健食品中五种违禁的性功能药物成分的同时检测

目的:建立一种同时测定保健食品中5种常见违禁添加的增强性功能药物成分的反相液相色谱方法。用二极管阵列检测器检测,利用色谱峰保留时间和物质的紫外吸收光谱综合定性,外标法定量。方法:采用反相高效液相色谱法实现5种成分完全分离。Agilent C184.6×250mm色谱柱,柱温30℃,流动相为乙腈/0.02%磷酸,梯度洗脱,流速1.0mL/min,检测波长为225.0nm。结果:5种违禁性功能药物成分在0.4～20.0μg/mL浓度范围内工作曲线线性关系良好,相关系数r2≥0.9989,相对标准偏差≤0.47%(n=6),平均回收率>91.0%,最低检出限≤56ng/mL(信噪比≥3)。结论:该方法简便快速,结果准确可靠,可用于保健食品中常见添加的性功能药物成分的测定。

抗感冒药物成分的药理特征及其临床用药探析

目的探析抗感冒药物成分的药理特征及其临床用药效果。方法选取2015年4月~2016年3月我院接诊的1870例感冒患者为研究对象，对所有患者的临床资料、用药情况进行回顾性分析，分析抗感冒药物成分的药理特征、临床用药情况。结果抗感冒类药物主要包括以下几种类型：镇咳祛痰、镇痛解热、收缩血管、抗病毒、抗组胺、中枢神经兴奋类；抗感冒药物使用情况依次为：泰诺、新康泰克、百服咛、氨酚伪麻美芬片、氨麻美敏、酚咖。结论在了解抗感冒药物成分的药理特征基础上进行临床用药指导，可提高处方准确率。同时，可降低用药使用过程中的不良反应发生率，提高用药的安全性和有效性，使患者早日恢复健康。

向仿制药厂商提供专利活性药物成分是否侵犯专利权:欧盟的安斯泰来诉波尔制药案与Bolar例外的适用

我国与欧盟的Bolar例外规则存在着诸多差别。从欧盟安斯泰来诉波尔制药案提出的问题,即第三方供应商向仿制药厂商提供专利活性药物成分时能否主张Bolar例外来看,欧盟及其成员国的立法仍隐晦不明。相比之下,我国专利法的Bolar例外规则给出了肯定的答案,从而为仿制药市场的发展提供了更好的法律预期。但为了更好地平衡专利权人与仿制药产业的利益,针对这种提供行为,应突出强调供应商的相关注意义务,确保其提供的活性药物成分仅用于Bolar例外所允许的为获取行政审批所需信息的研究和试验活动。

天然药物成分提取分离技术实训(验)教学新模式新探

揭示天然药物成分提取分离技术实训(验)教学的现存问题及创建实训(验)教学新模式所带来的优点,阐述天然药物成分提取分离技术实训(验)教学改革的主要内容和前景。

一种可用于生产医药中间体和活性药物成分的连续处理新方法

连续处理可以应用到生产医药中间体和活性药物成分。与传统的使用间歇反应器的批次处理方法相比,使用体积较小的管状微反应器的连续处理可提供更好的传热和传质速率,更短的有害物质库存时间以及对化学反应的精确控制。这些因素将显著影响一个流程的安全性,产品质量和经济效益。近几年,越来越多的医药企业将连续处理作为一种新方法应用到医药中间体和活性药物成分的实际生产过程。

离子液体在活性药物成分中的应用

离子液体具有独特的可调节的理化性能,近年来离子液体在活性药物成分中的应用成为国际上研究的前沿和热点。该文在介绍离子液体特性的基础上,综述了离子液体形式的活性药物成分的制备、表征和研究意义。

活性药物成分合成中的手性催化

生产手性分子的催化方法，通常包括有机金属催化、有机催化和生物催化。为了有效地创造新的活性药物成分，化学家正在对各种新技术和广袤的化学多样性进行不懈地深入研究。本文是根据C＆EN休斯顿资深通讯记者ANN M．THAYER，发表在《化学与工程新闻》（2005年9月5日）上的”手性催化”一文编译而成。文中广泛介绍了有关催化反应、催化剂和实验技术的最新进展，对国内同行了解和把握这一领域的发展具有一定参考价值。

不对称合成正在走进活性药物成分规模化生产

1不对称合成是一个充满机遇与挑战的开发领域 1．1单一对映体药物的需求推动着手性技术的发展 大自然有一种通晓如何造物的方法。许多反应往往是以某种催化模式进行的，使原料与能量消耗和废物产生都降到最低。许多分子是手性的，它们独特的左手或右手结构，对于它们如何与生物系统相互作用，具有既复杂又戏剧性的影响。在药物中立体选择性相互作用是极为重要的，

应用生物信息学从铁死亡角度筛选治疗盆腔炎性疾病后遗症天然药物成分

目的:通过生物信息学从铁死亡角度分析筛选得到治疗盆腔炎性疾病后遗症(SPID)的天然药物成分。方法:在GEO数据库中检索与SPID相关的符合筛选条件的数据集,进行limma差异分析获得SPID的差异表达靶点。在FerrDb平台收集与铁死亡相关靶点。将铁死亡与SPID差异表达的共同靶点构建蛋白互作网络,并对该网络进行拓扑学性质分析。通过WebGestalt数据库及reactome数据库对共同靶点进行KEGG及GO富集分析。利用CMap平台定位药物小分子,并通过TCMSP找到天然药物小分子所来源的天然药物及其所对应靶点后进行分子对接分析。结果:GEO数据库筛选出GSE165004及GSE58794数据集,通过limma差异分析后得到3093个靶点。通过收集得到与铁死亡相关靶点259个。取铁死亡与SPID差异表达共同靶点构建PPI网络与拓扑学性质分析可到关键靶点30个。GO及KEGG富集分析显示SPID从铁死亡角度或与刺激的反应、蛋白结合、RAS突变体的信号传导等相关。CMap数据库结果显示,Camptothecin、Digitoxigenin、芹菜素等天然药物小分子化合物具有较高的负相关,并能与其对应靶点形成良好的分子对接。结论:通过生物信息学及分子对接结果,来源于虎杖等天然药物的芹菜素、Resveratrol等或可能成为治疗SPID的关键候选药物,为SPID药物研究开辟了新方向,也为新药的研制开发提供了一定借鉴。

石菖蒲水煎液和浓缩液的药物成分研究

目的石菖蒲水煎液和浓缩液的药物成分。方法选取石菖蒲放置在陶器中模拟汤剂临床煎法煎煮2次并浓缩,采用气相色谱联合质谱分析的方法将取出的6批次水煎液和浓缩液进行分析和对比。结果 2次石菖蒲水煎液中主要成分为2,3-二氢-3,5-二羟基-6-甲基-4H-吡喃-4-酮、β-细辛醚、5-羟甲基糠醛、α-细辛醚及细辛酮,2次石菖蒲水煎液中含量较高的为β-细辛醚,含量较低的为细辛酮。石菖蒲浓缩液中2,3-二氢-3,5-二羟基-6-甲基-4H-吡喃-4-酮含量为(11.46±3.38)%、β-细辛醚含量为(5.06±2.06)%、5-羟甲基糠醛含量为(31.16±5.62)%、α-细辛醚含量为(5.08±2.13)%,细辛酮含量为(2.27±1.44)%,其中含量最高的为5-羟甲基糠醛。结论石菖蒲临床疗效的物质基础是多样的,不仅与挥发油成分有关,而且还含有较高含量的水溶性成分,在研制新药的过程中,应当重视供药理实验采用的浓缩液与临床实际应用的汤剂的不同之处。

应用生物信息学从铁死亡角度筛选治疗慢性肾脏病天然药物成分

目的:应用生物信息学从铁死亡角度分析筛选得到治疗慢性肾脏病(CKD)的天然药物及其有效成分,为CKD的治疗开辟新途径。方法:在GEO数据库中检索与CKD相关的符合筛选条件的数据库,并利用R语言的limma包获得CKD的差异表达基因(DEGs)。在FerrDb平台收集与铁死亡相关基因,将铁死亡相关基因与上述DEGs的交集基因构建蛋白互作网络,并对该网络进行拓扑学性质分析。再通过clusterProfiler、pathview等R包对交集基因进行功能富集分析(GO及KEGG)。最后利用symMap平台定位天然药物,并通过TCMSP找到天然药物所对应的小分子化合物及其所对应靶点后进行分子对接分析。结果:GEO数据库筛选出GSE66494和GSE120683数据集,通过limma差异分析后得到1021个靶点。通过FerrDb平台收集得到与铁死亡相关靶点259个,取铁死亡与CKD差异表达共同靶点构建PPI网络与拓扑学性质分析可到关键靶点18个。GO及KEGG富集分析显示,CKD从铁死亡角度或与小分子分解代谢过程、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路传导等相关。symMap及TCMSP数据库结果显示柠檬酸、香豆雌酚等天然小分子化合物与核心靶点能形成良好的分子对接。结论:通过生物信息学及分子对接操作,我们得到了来源于大黄等天然药物的柠檬酸、香豆雌酚或可能成为治疗CKD的关键候选药物,为CKD的新药研发及研究提供了新方向。

治疗老年性痴呆病的天然药物成分

随着人类社会年龄结构趋向老龄化 ,老年性痴呆症发病率日趋上升。寻找治疗老年痴呆症的有效药物已经成为刻不容缓的问题。近年来国内外学者在应用天然药物有效成分治疗老年性痴呆症做了大量的工作 。

从细胞焦亡角度挖掘治疗湿热蕴结型盆腔炎性疾病后遗症的天然药物成分

目的:通过生物信息学及分子对接技术,从细胞焦亡角度挖掘得到治疗湿热蕴结型盆腔炎性疾病后遗症(SPID)的天然药物成分,为湿热蕴结型SPID的治疗及新药的研发开拓新思路。方法:通过GEO数据库检索与SPID相关的符合筛选条件的数据集,归纳整理后对其进行limma差异分析获得SPID的差异表达靶点。通过GeneCards平台,以湿热蕴结型SPID的主症及次症为关键词进行检索,获得湿热蕴结型的靶点。通过中国知网、万方数据库和PubMed寻找细胞焦亡相关的靶点,三者合并取交集得到与细胞焦亡相关的湿热蕴结型SPID靶点。利用CMap平台对获得的靶点进行计算分析得到天然药物小分子,并通过中药系统药理学数据库与分析平台寻找天然药物小分子所来源的天然药物,最后进行分子对接验证。结果:从GEO数据库筛选出GSE165004数据集,通过limma差异分析得到3073个靶点。收集得到与细胞焦亡相关靶点33个。细胞焦亡、SPID差异表达靶点及其湿热蕴结型靶点合并取交集得到4个靶点,为白细胞介素18、半胱氨酸蛋白酶9、半胱氨酸蛋白酶5和NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3。CMap数据库结果显示,喜树碱、小檗碱、玫瑰树碱、金合欢素和芹菜素等天然药物小分子化合物具有较高的负相关,并能与分析获得的靶点形成良好的分子对接。结论:通过生物信息学及分子对接结果,来源于败酱草等天然药物的金合欢素、芹菜素等可能成为治疗湿热蕴结型SPID的关键候选天然药物小分子,为SPID的治疗药物研究开辟了新方向,也为新药的研制开发提供了一定借鉴。

试论抗感冒药的药物成分、药理特征及用药情况

目的分析抗感冒药的药物成分、药理特征及用药情况。方法选取本院2013年4月~2014年4月收治的45例感冒患者为对照组,对抗感冒药物的不良反应进行分析,于2015起实施合理应用感冒药措施;选择2015年3~8月收治的感冒患者45例为观察组,比较分析两组用药情况,对抗感冒药的药物成分、药理特征及使用情况进行分析。结果观察组总满意度为100.00%,高于对照组的91.11%,差异有统计学意义（P〈0.05）。观察组抗感冒药应用合理率为93.33%,高于对照组的51.11%,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论合理用药能充分降低药物不良反应,达到最佳治疗效果。

抗感冒药物成分的药理特征及其临床用药分析

目的探究抗感冒药物成分的药理特征及其临床用药情况。方法纳入2015年10月至2017年6月,我院门诊对感冒患者开的500张处方单进行回顾性分析,记录主要使用的抗感冒药,分析其药物成分的药理特征和临床用药情况,并分析可能出现的不良反应和使用效果。结果常用的抗感冒药有氢盐酸伪麻黄碱、盐酸麻黄碱、溴酸右美沙芬、盐酸二氧异丙嗪等,其主要成分根据药物特性而有所不同,均能在临床应用中取得较好的效果,但部分药物可能会引起不良反应,尤其是一些幼儿患者,更要在用药方法和用量上加以注意。结论临床常用的抗感冒药物成分较多,不同的药物成分有所不同,在治疗感冒的过程中也会因为成分、病情等发生不同的效果,要注意避免出现不良反应。