低临界胶束浓度PEGMA-b-PCL的制备及其药物缓释性能

以ε-己内酯(ε-CL)为疏水链段、聚乙二醇甲醚甲基丙烯酸酯(PEGMA)为亲水链段、4-氰基-4-[(十二烷基硫烷基硫代羰基)硫烷基]戊醇(CDPA)为可逆加成-断裂链转移(RAFT)试剂、甲苯为溶剂,在N_(2)氛围、80℃、反应24 h的条件下,通过RAFT聚合法制备了两嵌段共聚物(PEGMA-b-PCL)。将其自组装为胶束,作为纳米药物载体用于负载姜黄素(Cur)。采用FTIR、^(1)HNMR、GPC、SEM、DLS对PEGMA-b-PCL进行了表征,测试了胶束载体的载药和释药性能。结果表明,两嵌段共聚物数均相对分子质量范围为1478~7318,其具有较低的临界胶束浓度(在pH=5.0~7.4,范围为0.920~1.600 mg/L)。胶束载体粒径范围为68.34~186.93 nm。当n(CDPA)∶n(ε-CL)=1∶200时,胶束载药率和包封率最高,可达12.05%±0.29%和75.26%±2.41%。在不同pH环境下,药物缓释性能可达15 d,其中pH=5.0时的累积释药率最高,可达38.20%。

药物缓释高分子材料的最新研究进展

药物释放体系的重要组成部分是药物载体材料,其作用是让药物以一定速度在一定时间内从载体材料中缓慢释放。本文主要综述近5年以来,药物缓释高分子载体在不同给药途径、不同制备工艺和不同靶向及智能型响应载药体系等研究方面的最新进展。通过梳理相关研究进展,为设计合成绿色友好、选择应用范围宽、毒副作用小、可控制、靶向释放和环境稳定性的理想药物释放体系打下坚实的基础,以期在医药、农业、食品等方面有更好的前景与发展。

药物缓释体系的研究进展

药物缓释体系是近年来发展最快的新型给药体系。本文介绍了药物缓释体系的研究现状,针对药物缓释体系常见的不同类型,重点阐述了脂质体、纳米颗粒及水凝胶药物缓释体系的载药特点、制备方法、应用情况与载药性评价,指出其中不同体系的局限性,并对药物缓释体系的发展进行了展望。

前沿科研成果融入应用化学专业综合实验教学——新型二氧化硅交联胶束核壳纳米粒子在药物缓释方面的应用

设计了一个新型二氧化硅交联胶束核壳纳米粒子“合成、表征、应用”进阶式的本科生化学综合实验。首先,在聚合物自组装形成胶束的过程中加入硅源,使其与二氧化硅交联形成具有水溶性外壳和脂溶性内核的核壳结构的纳米粒子,再利用脂溶性内壳装载姜黄素药物,最后对装载姜黄素纳米进行药物缓释研究。本实验可以开拓学生的科研视野、熟悉纳米材料的合成方法与应用价值、锻炼制备纳米材料的实际操作能力,为学生以后从事科学研究和实际应用打下良好的基础。

可生物降解聚酯酰胺的合成及其对药物缓释作用的研究

通过酰胺二元醇、1 ,4 -丁二醇、己二酸的无规共聚得到了富含酯链段的可生物降解聚酯酰胺。以对硝基苯胺为模型药物 。

聚合物胶束在药物缓释递送系统中的应用进展

药物缓释递送系统可使药物在体内缓慢释放,聚合物胶束作为药物载体具有重要作用。其核壳结构包括亲水外壳和亲脂性内核,具有高载药能力、稳定输送、可调控释药、靶向输送和良好生物相容性等特性,应用潜力巨大,但影响其稳定性的因素众多,故在临床应用中仍面临着一定的挑战。本文系统地介绍了聚合物胶束作为药物递送系统在药物缓释制剂中的应用,并对其未来发展方向进行展望,以期为推动聚合物胶束在医学领域的进一步应用和发展提供参考。

钙-磷生物活性陶瓷作为药物缓释载体的基础研究进展

随着医学、药学以及生物学等学科的不断发展,针对各种疾病的新药层出不穷,由于药物活性在体内存在半衰期,所以药物疗效受到给药方式的影响,系统给药时容易出现肝肾功能损害等并发症,而且可因达到靶部位的药物浓度过低导致疗效差。将药物与合适的缓释载体复合形成药物缓释系统可有效解决这一问题，它能使药物在局部持续稳定释放到靶部位，提高药物在体内的活性周期，从而提高疗效。药物缓释系统是将药物与具有良好生物相容性的材料以物理或者化学方式结合，使其在人体内以扩散、渗透等方式局部均匀持续释放，它能控制药物释放速率和周期，并能使药物达到人体特定的靶部位。与系统给药相比，通过缓释系统局部给药能将靶部位的药物浓度控制在治疗水平剂量，同时避免因药物浓度过高导致的全身毒性反应。

磷酸钙骨水泥药物缓释载体研究进展

本文综述了磷酸钙骨水泥作为药物缓释载体系统在载药前后的特征变化、药物缓释的动力学曲线及其影响因素 。

胶原材料在药物缓释和组织工程中的研究进展

目的 介绍胶原材料在药物缓释和组织工程中的研究新进展。 方法 广泛查阅近年相关文献并进行回顾与综合分析。 结果 胶原材料在药物缓释与组织工程中的应用研究已取得明显进展 ,胶原材料已成为组织工程研究的热点之一。一些胶原基质新型药物缓释系统和新型组织工程材料已进入临床论证阶段 ,将促进胶原材料在组织修复中的临床应用。 结论 胶原材料在药物缓释、尤其是组织工程领域具有广阔的应用前景。除将胶原适当交联处理或与其它天然或合成高分子复合外 ,今后的研究中还应注重利用化学修饰改善胶原性能 ,通过将性质不同的支链接枝到胶原大分子上 ,赋予胶原新的特性 ,从而研制出新一代组织工程材料。

壳聚糖作为药物缓释材料的研究进展

壳聚糖是几丁质的脱乙酰基衍生物。它具有生物相溶性好、低毒性、生物可降解性及可被吸收利用等特点 ,因此是一种良好的药物释放载体。综述了壳聚糖微球、壳聚糖纳米粒子、壳聚糖膜和壳聚糖水性凝胶的制备方法 ,药物缓释效果及其在临床上的应用。

基于HPMCP包覆介孔SBA-15的pH敏感药物缓释系统

以肠溶性包衣材料羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)为原料,在负载法莫替丁(Famo)的SBA-15药片表面包覆HPMCP聚合物膜,成功制备了一种新型的pH敏感药物缓释系统,并考察了此缓释系统在不同pH释放环境中的释放行为.结果表明:在模拟胃液中(SGF,pH=1.2),HPMCP能致密包覆在药片表面,从而明显延缓Famo的释放速度;而在模拟肠液中(SIF,pH=7.5),HPMCP能够迅速溶于缓释溶液中,因而对Famo释放速度的影响甚微.因此,可以将这种新型智能药物缓释系统应用于肠道靶向给药.

生物相容壳聚糖/蒙脱土复合微球的溶胀与药物缓释性能研究

利用反相乳液聚合法制备出具有良好生物相容性的壳聚糖/蒙脱土复合微球,其中改性蒙脱土作为插层改性剂引入。用X射线衍射和红外光谱分析了改性蒙脱土的结构,以阿司匹林为模型药物,以药物包埋法制备出了壳聚糖/蒙脱土载药微球,并对其缓释性能进行探讨。结果表明,改性蒙脱土的层间距变大,随着蒙脱土含量的增大,复合微球的溶胀率降低,释药率逐渐减小,pH值为1.2下的壳聚糖/蒙脱土载药微球的释药模式为Fickian扩散类型,pH值为7.4下的释药模式为non-Fickian扩散,壳聚糖/蒙脱土复合微球作为药物载体很有潜力。

药物缓释用生物降解材料聚乳酸-乙醇酸的合成

以D,L 乳酸、乙醇酸为原料,通过熔融聚合法直接合成生物降解材料聚乳酸 乙醇酸(PLGA)。在165℃、70Pa下熔融聚合10h,以w(SnCl2)=0 5%的氯化亚锡为催化剂时,特性黏数[η]最高可达0 2382dL/g。当使用人体营养添加剂如乳酸锌、乳酸钙、乙酸锌、硫酸锌、牛磺酸等作为无毒催化剂反应时,[η]为0 1036～0 2150dL/g。金属Lewis酸型催化剂乳酸锌与质子酸型催化剂牛磺酸复合使用,[η]为0 1068～0 1357dL/g,比牛磺酸催化时(0 1036dL/g)高,比乳酸锌催化时(0 1507dL/g)低,未见明显的协同效果。简单易行的直接熔融聚合法,尤其是用无毒催化剂催化合成,有利于拓展PLGA在药物缓释领域的应用。

聚乳酸静电纺丝纳米纤维及其药物缓释体系

聚乳酸静电纺丝纳米纤维因具有孔隙率小、比表面积大等优点,在组织工程、药物控释等领域具有广阔的应用前景。文中综述了聚乳酸纳米纤维的制备方法及其结构形貌与性能,并介绍了聚乳酸纳米纤维作为药物缓释体系的载体对药物的负载和释放的研究现状,同时对聚乳酸纳米纤维在组织工程和生物医药等领域的研究进行了展望。

颅通定/壳多糖药物缓释小球的制备

本文通过凝固浴成球法,制备了颅通定/壳多糖药物缓释小球。考察了颅通定/壳多糖配比、交联剂、壳多糖分子量等因素对制剂药物含量和溶出速度的影响。结果表明,含药量56.7%的缓释小球,在模拟胃、肠液中,T_(50)分别可达40min和180min;全部溶出时间可达9h和12h。

无毒催化剂催化合成外消旋聚乳酸及其在药物缓释微球中的应用

以D,L 乳酸单体为原料,使用人体营养添加剂如乳酸锌、乳酸钙、乙酸锌、硫酸锌、牛磺酸等作为无毒催化剂,通过熔融聚合直接合成低分子量的生物降解材料外消旋聚乳酸(PDLLA),粘均分子量接近4000。以PDLLA为载体,应用于制备抗菌药物环丙沙星聚乳酸微球,用DSC和SEM表征其成球性能,载药微球体外缓释半衰期为31.9h,53.2h后累积释药百分率约为84.0%,具有明显的缓释作用。

在药物缓释体系中应用的可生物降解材料

对目前应用于药物缓释体系中的可生物降解材料的合成及应用作了广泛而深入的总结与评述,并就其发展趋势作了预测。参考文献20篇。

药物缓释微球肝动脉化疗栓塞治疗肝癌研究进展

动脉化疗栓塞术(TACE)是中期肝癌患者的主要治疗方法。但是,由于这种技术存在着种种缺陷,比如药物局部释放的不可控制性、全身不良反应等,限制了其临床应用。而新出现的药物缓释微球(drug-eluting beads,DEB)可以负载着阿霉素应用于TACE中,不仅可以长时间维持化疗药物的局部浓度,达到更高的客观反应率,并且降低了不良反应的发生率,从而使患者获益。目前,药物缓释微球动脉化疗栓塞术(DEB-TACE)在国外已经得到了广泛的应用和推广,更多的相关临床试验也正在进行中。本文针对DEB-TACE的特性及最新研究进展予以综述。

氧化海藻酸钠交联壳聚糖载药复合体系的制备及其药物缓释初步研究

为获得一种新型的药物释放复合体系,本实验首先通过乳化交联法制备壳聚糖(CS)包载四环素(TC)微球,然后利用氧化海藻酸钠交联聚磷酸钙/壳聚糖(CPP/CS)复合材料,用冷冻干燥法制备了载药微球复合体系。并用傅立叶红外光谱仪(IR)、扫描电镜(SEM)及药物的体外释放等方法对该载药微球复合体系进行分析和表征。结果显示,经过氧化海藻酸钠交联的CPP/CS复合材料中无机相均匀分散在连续有机相基体中,制备的CPP/CS空白复合体系与载药微球复合体系具有较为理想的孔隙结构和贯通性。其中的微球均呈球状,粒径分布在5～50μm之间,微球表面光滑且比较致密,载药后有利于减缓药物的突释效应。载药微球复合后,微球在复合体系中分布均匀,而且与CPP/CS材料之间亲合性较好,其药物的缓释效果得到明显的提高。实验将为制备出具有能满足药物缓释材料的需要,又能进行骨缺损的修复的双功能的复合药物载体进行了初步探索。