九制大黄蒽醌衍生物对动物高血脂及血液流变学的影响

目的 :探讨九制大黄蒽醌衍生物对动物高血脂及血液流变学的影响。方法 :测定实验性高血脂大白鼠血液TC ,TG的作用和改善流变学的作用。结果 :九制大黄蒽醌衍生物有降低实验性高血脂大白鼠血液TC ,TG的作用和改善血液流变学的作用 (P <0 .0 1) ,在 1g/kg～ 4g/kg范围内 ,随着剂量增大。 结论

大黄蒽醌衍生物对大鼠结肠及LoVo细胞水通道蛋白4表达的调节效应

目的探讨大黄总蒽醌对SD大鼠的泻下效应及对结肠水通道蛋白4(aquaporin4,AQP4)表达的影响及大黄酸、大黄素对体外培养LoVo细胞AQP4的调节效应。方法雄性SD大鼠24只随机分为正常对照组、大黄总蒽醌泻下剂量组及高剂量组,分别予大黄总蒽醌悬液或蒸馏水灌胃5天,观察大鼠结肠粪便含水量;应用Western blot、RT-PCR方法观察其近端结肠AQP4表达的变化。体外培养LoVo细胞并予不同浓度大黄酸/大黄素含药培养液作用24 h及大黄酸/大黄素含药培养液(20 mg/L)不同时间作用,采用Western blot及RT-PCR检测AQP4蛋白及mRNA的表达。结果大黄总蒽醌泻下剂量组及高剂量组作用后,大鼠结肠内粪便含水量明显增加,同时其近端结肠AQP4表达降低且表现为量效关系。大黄酸/大黄素能够显著下调体外培养LoVo细胞的AQP4蛋白及mRNA表达,且表现为剂量-效应及时间-效应关系。结论大黄总蒽醌在发挥泻下作用的同时,能够有效下调大鼠近端结肠AQP4的表达;大黄酸、大黄素可抑制体外培养Lo- Vo细胞AQP4的表达,可能是大黄泻下作用机制之一。

大黄素蒽醌衍生物介导KB及KBv200细胞氧化损伤的研究

目的 研究以大黄素为母体结构 ,人工半合成的 4种蒽醌衍生物抑制 KB和 KBv2 0 0细胞增殖的作用机制。方法 采用 MTT比色法测定细胞毒作用 ;采用流式细胞仪检测分别用 DCFH- DA和 Di OC6 荧光探针标记的细胞内活性氧 (ROS)和线粒体跨膜电位 (ΔΨm)。结果 4种蒽醌衍生物均能不同程度地抑制 KB和 KBv2 0 0细胞的增殖 ,表现为较强的体外抗肿瘤作用 :1,8-二 (二甲氨乙氨基 ) - 3-甲基 - 6 -甲氧基蒽醌 (H- 19)对 KB和 KBv2 0 0细胞 IC50 分别为 1.37和 1.4 2μmol/ L ;1-吡啶乙氨基 - 3-甲基 - 6 ,8-二甲氧基蒽醌 (H- 2 1)的 IC50 分别是 13.0和17.9μm ol/ L;1-吡咯烷乙氨基 - 3-甲基 - 6 ,8-二甲氧基蒽醌 (H- 2 5 )的 IC50 分别是 8.5和 11.7μmol/ L;1-羟丁氨基 -3-甲基 - 6 ,8-二甲氧基蒽醌 (H - 2 8)的 IC50 分别是 7.6和 8.6μmol/ L ,且各药对敏感株 KB和相应的多药耐药(MDR)细胞 KBv2 0 0的 IC50 相近 (P>0 .0 5 )。用 4种药物分别处理两种细胞 12、2 4、4 8h,12 h即能引起 ROS的明显增加 ,2 4 h达到最大 ,与 4 8h引起的 ROS增加差异不显著 ;各药均引起两种细胞ΔΨm时间依赖性的降低 ,4 8h时 ΔΨm降低达到最大。结论 4种大黄素蒽醌衍生物可能通过诱导细胞内 ROS的增加 ,使得 ΔΨm降低 ,从?

大黄及其复方中药制剂中蒽醌衍生物的含量测定

采用硫酸水解、溶剂多次萃取的分离方法，利用蒽醌衍生物在碱性条件下呈红色的特点、用可见分光光度法测定其含量。在所试浓度０．７８８～３．１５２ｍｇ／１００ｍｌ范围内线性关系良好。平均回收率为９６．９７％（ｎ＝９．ＲＳＤ＝３．１１％）。本法方便快速，不需昂贵仪器设备，适于基层应用。

叠氮甲基蒽醌衍生物诱导KB细胞及其耐药株细胞的凋亡

目的 研究大黄素的蒽醌衍生物 6 叠氮甲基 1 羟基 3, 8 二甲氧基 9, 10 蒽醌 (AMAD 10)抑制KB细胞及其耐药株KBv200的生长和诱导细胞凋亡的作用。方法 细胞毒用MTT法测定;细胞内活性氧(ROS)和线粒体跨膜电位(ΔΨm)分别用DCFH DA和DiOC6荧光探针标记,流式细胞仪检测;AnnexinV染色和DNA琼脂糖凝胶电泳检测AMAD诱导凋亡作用。结果 AMAD浓度依赖性抑制KB和KBv200细胞的生长和引起活性氧明显增加,并能引起两种细胞ΔΨm时间依赖性的降低,AMAD可浓度依赖性地诱导两种细胞凋亡。结论 AMAD体外显著抑制KB及其耐药株KBv200的生长,这可能与其引起细胞内ROS增加、使ΔΨm降低,从而诱导细胞凋亡有关。

大黄的生化学研究ⅩⅩⅩⅨ.蒽醌衍生物抗厌氧菌的实验研究

大黄蒽醌衍生物大黄酸、大黄素和芦荟大黄素对临床常见的100株厌氧菌有很强的抑菌作用。8 μg/ml能使76～91%的厌氧菌生长被抑制,其中对最常见的脆弱类杆菌,能抑制90～100%菌株的生长。与常用抗厌氧菌药物比较,大黄蒽醌衍生物对厌氧菌的MIC虽然略高于甲硝唑,但与其他抗厌氧菌药物比较,如头孢甲氧噻吩等,其MIC大致相近或优于它们。实验还表明大黄蒽醌衍生物抗厌氧菌主要是抑菌而非杀菌。其作用部位可能是干扰厌氧菌细胞壁的形成和细胞膜的通透性。

大黄中蒽醌衍生物的构效关系

从构效关系角度对大黄中存在的天然蒽醌衍生物进行综述。该类蒽醌衍生物具有相同的母核,因此体现出一些相同的药理活性,但因取代基的不同而表现出活性强度的不同。这些蒽醌衍生物在抗氧化,抗菌,抗癌,对免疫功能的影响等方面存在明显的构效关系,表现为活性的强度与取代基的氧化程度。

中药大黄的综合研究 XXXI.大黄蒽醌衍生物系统分离的改进方法

西宁大黄小碎片加到 2 0 %硫酸溶液和氯仿的混合液中 ,在水浴中回流以水解、提取。氯仿提取液相继以 5 %碳酸氢钾溶液 ,5 %氢氧化钾溶液振荡提取。提取液分别以盐酸酸化 ,即分离得大黄酸、大黄素、芦荟大黄素及大黄酚和大黄素甲醚混合物等黄色沉淀物。后者再以硅胶柱层析分离 ,可得大黄酚和大黄素甲醚单体。上述五种蒽醌衍生物再经结晶即得纯品。

超声强化超临界提取大黄中5种蒽醌衍生物的研究

目的考察超声强化超临界流体萃取(USFE)大黄5种蒽醌衍生物成分的提取效果。方法采用自行设计的超声强化超临界流体萃取装置,比较超声提取(U)、超临界流体萃取(SFE)和超声强化超临界流体萃取(USFE)提取大黄5种蒽醌衍生物成分的提取率。结果 USFE的合适萃取温度、萃取时间和夹带剂用量分别低于SFE的10℃、30 min、0.5BV,在相同的萃取压力下,USFE对5种蒽醌衍生物成分的提取率较SFE分别提高了2.113%～6.095%。结论超声对超临界流体萃取具有明显的强化效应,USFE具有提取效率高,能耗和生产成本低等优点,能为工业化生产提供参考。

虎杖中游离蒽醌衍生物的提取及利用

本文研究植物虎杖中游离蒽醌衍生物的提取及其作为酸碱指示剂、医药中间体、食用色素等的用途。

蒽醌衍生物与β-胡萝卜素自由基抗氧化协同作用的研究

在均相体系中利用紫外光谱法 ,研究了偶氮二异丁睛 (AIBN)引发的亚油酸 (LH)过氧化反应 ,发现蒽醌 (AQ)、1,2 二羟基 9,10 蒽醌 (AQ1,2 OH)、1,8 二羟基 9,10 蒽醌 (AQ1,8 OH)和 β 胡萝卜素 ( β C)对LH过氧化均有抑制作用 ,并表现出协同效应 .膨胀计法研究表明AQ ,AQ1,2 OH ,AQ1,8 OH和 β C对AIBN引发的苯乙烯自由基本体聚合均有阻聚作用 ,并发现AQ ,AQ1,2 OH和AQ1,8 OH与 β

大黄及其复方制剂蒽醌衍生物含量测定方法研究概况

本文综述了近年来关于大黄及其复方制剂中蒽醌衍生物含量测定方法的研究概况，其中包括比色法，纸色谱和薄层色谱法，高效液相色谱法以及其它分析方法，可供有关研究参考。

蒽醌衍生物结构及其对小麦白粉病菌生物活性的关系研究

蒽醌衍生物是植物产生的一类次生代谢产物,对植物病原真菌具有明显的活性。为明确蒽醌衍生物结构与其生物活性之间的关系,以小麦白粉病菌为研究对象,测定了蒽醌及16种蒽醌衍生物对该病菌的活性。结果表明,蒽醌衍生物对小麦白粉病菌的活性明显大于蒽醌的活性;甲氧基的位置与活性关系密切,6位是决定活性的关键,活性顺序为5、6位>1、6位>6位>8位。

生物样品中大黄蒽醌衍生物的RP－HPLC测定方法研究

目的：建立血浆及组织匀浆样品中4种大黄蒽醌衍生物芦荟大黄素、大黄酸、大黄素和大黄酚的反相高效液相色谱测定法。方法：以1，8-二羟基蒽醌为内标，生物样品用15％硫酸加热水解，然后用乙醚萃取(组织样品用水反复洗涤乙醚层)，取乙醚层挥干，残渣用甲醇重溶后进样。分析柱为Hypersil C18柱(250mm×4．6mm，10μm)，流动相为甲醇-乙腈-水(10：50：40，磷酸调pH2．8)，流速1．0mL·min^-1，在紫外225nm波长处检测。按内标法定量。结果：在此色谱条件下，蒽醌衍生物与内标峰形良好，各组分间分离度符合要求，血浆及组织中内源性成分对药物测定无干扰。大黄单、复方制剂中蒽醌衍生物在家兔及大鼠体内的血药浓度-时间曲线均符合二室模型。在大鼠体内的分布以肾脏最高，肝脏、血浆、心脏的分布依次减少。而且主要以大黄酸的形式存在。结论：该法灵敏、准确、精密度高、重现性好，适用于含大黄的单、复方制剂中蒽醌类衍生物的体内研究。

RP-HPLC法测定润肠丸中阿魏酸及5种蒽醌衍生物的含量

目的:建立润肠丸中阿魏酸和蒽醌衍生物芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚6种成分的高效液相色谱测定方法。方法:Hypersil ODS-2 C_(18)柱(5 μm,4.6 mm×250 mm),Kromasil ODS 保护柱(5 μm,4.6 mm×10 mm)流动相:甲醇-1%醋酸,梯度洗脱,流速:0.8及1.0 mL·min^(-1),二极管阵列检测器(PDA),检测波长:阿魏酸323 nm,大黄蒽醌衍生物430nm,柱温:25℃。结果:可在2个波长下同时测定6种化合物的含量。阿魏酸、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的线性范围分别为0.04～1.41,0.03～2.00,0.03～2.05,0.02～1.45,0.04～2.11,0.03～1.74 μg。平均回收率分别为104.5%,101.0%,101.0%,100.9%,95.5%,101.1%;RSD 分别为0.14%,0.31%,1.2%,0.28%,0.21%,1.3%。结论:该方法灵敏,准确,是检测润肠丸中阿魏酸和5种蒽醌衍生物较理想的方法,为该制剂的质量标准提升提供了依据。

大黄蒽醌衍生物在杯[8]芳烃键合固定相上色谱行为的研究

研究了药用掌叶大黄中 5种蒽醌衍生物在对 叔丁基杯 [8]芳烃硅胶键合固定相上的高效液相色谱行为 ,并与ODS固定相进行了比较。研究发现这类化合物与杯 [8]芳烃固定相之间存在多种相互作用 ,除疏水作用外 ,分离过程中还存在与ODS不同的色谱分离机制。杯芳烃键合相与溶质之间的氢键作用。

大黄的生化学研究ⅩL.大黄蒽醌衍生物对淋病双球菌的抑菌作用

大黄是我国传统重要药材之一,其临床上的广泛应用,受到国际上的重视。在30年代,福建民间秘方曾以大黄治疗性病,包括急性淋病、早期梅毒和软性下疳,疗效确切。

大黄蒽醌衍生物的家兔药物动力学研究

本文采用比色法测定家兔血清中蒽醌衍生物的浓度,并且用计算机处理求得各药代动力学参数。结果表明:家兔体内药动学过程符合二室模型。

中药大黄中蒽醌衍生物成分分析及其稳定性

体外抗菌实验证明,中药大黄对一些真菌、细菌均有较好的抑制效果,其抗菌活性成分主要为游离蒽醌衍生物中的游离大黄酸类等物质.以1,8 二羟基蒽醌为标准物,采用比色法对这类物质进行了定量分析,并对其在不同温度、pH值、光照等条件下的稳定性进行了研究,结果表明,活性成分具有很好的热稳定性,pH值稳定性为酸性>中性>碱性,在相同pH值条件下室内自然光照的稳定性优于日光照射.

大黄蒽醌衍生物对大鼠急性肺损伤的保护作用

目的:探讨大黄蒽醌衍生物对大鼠腹腔感染致急性肺损伤(ALI)的保护作用,确定大黄中对腹腔感染致ALI具保护作用的确切成份。方法:30只SD大鼠随机分为对照组、肺损伤组和治疗组,每组10只。采用大鼠盲肠结扎并穿孔造成腹腔感染,治疗组于术后即刻、12h、24h、36h共4次灌胃给予大黄蒽醌衍生物。术后48h处死大鼠,检测肺毛细血管通透性、肺湿干重比值,取支气管肺泡灌洗液(BALF)进行细胞学分析,并观察病理组织学变化。结果:大黄蒽醌衍生物能降低腹腔感染致ALI后肺毛细血管通透性、肺湿干重比值、BALF中性粒细胞百分率,并能改善肺间质水肿、肺出血、肺不张等病理变化。结论:大黄蒽醌衍生物对腹腔感染致ALI具有保护作用。