N-(2-羧基-1,3,4-噻二唑-5-基)-N'-芳酰基硫脲与芳氧乙酰基硫脲的合成与生物活性

为了寻找高活性的杂环农药,用5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-羧酸与芳酰基异硫氰酸酯及芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应,合成出18种新的芳酰基硫脲与芳氧乙酰基硫脲,采用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析证明了其结构,初步的生物活性测定试验表明,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性,其中2c,2d,3b和3g具有良好的生长素活性.

N-[5-(1-邻(对)氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N'-芳酰基硫脲的合成与生物活性

为了寻找高活性的杂环农药,通过2-氨基-5-(1-邻氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑和2-氨基-5-(1-对氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应,合成了26种新的芳酰基硫脲.采用核磁共振氢谱、红外光谱及元素分析确证了它们的结构.初步的生物活性测定试验表明,部分目标化合物表现出良好的植物生长调节活性,其中3c,3d,3e,4b和4c具有优良的生长素活性.

酰基硫脲衍生物的合成、结构表征及生物活性研究

在超声波辐射下,以PEG-400为固-液相转移催化剂,用芳胺与双酰基异硫氰酸酯反应,合成出了15种新的结构不对称的双酰基硫脲类化合物(6和6')和9种新的分子中含酰胺基团的单酰基硫脲类化合物(7和7').利用元素分析,IR,1HNMR,13CNMR,APT,1DNOE及2DNMR技术确定了所合成化合物6和6'及7和7'的结构,并对它们NMR谱中低场C,H进行了归属.杀菌、杀虫和除草活性筛选测定实验结果表明,所测试化合物对瓜炭疽病菌均具有抑制作用,其中6e抑制率最高,达到62.4%;目标化合物7a对黄瓜白粉病菌有一定的抑制作用.单胺氧化酶活性测定实验表明:大部分目标化合物对单胺氧化酶具有一定的抑制活性,其中浓度在1×10-3mol·L-1时目标化合物6'c和6'd的抑制活性较强,明显高于其它化合物.目标化合物没有抗惊厥活性.

酰基硫脲化合物的合成及其生理活性

通过酰基异硫氰酸酯与胺类化合物的加成反应，合成了１５种酰基硫脉类化合物，化合物的结构经元素分析、ＩＲ、￣１ＨＮＭＲ等确证，初步生理活性实验表明，化合物２＿ｊ，２＿１对玉米种子的萌发和幼苗叶中的呼吸速率、叶绿素含量有显著促进效应。

芳酰基硫脲受体的合成及对阴离子识别研究

设计合成了3种芳酰基硫脲受体分子.利用紫外-可见吸收光谱考察了其与F-,Cl-,Br-,AcO-,HSO-4,H2PO-4等阴离子的作用.结果表明该类受体分子与阴离子形成氢键配合物.加入F-,AcO-时,溶液立刻由无色变为黄色,而加入其它阴离子则无变化,从而实现对这两种阴离子的裸眼识别.结果表明受体分子与阴离子间形成1∶1型的配合物.1HNMR滴定及质子溶剂效应为受体分子与阴离子间的氢键作用本质提供了直接依据.

N-1,3,4-噁二唑基-N′-呋喃甲酰基硫脲的合成及杀菌活性研究

将呋喃环、1,3,4-噁二唑环2个杂环同时引入到酰基硫脲中,合成了10个未见报道的酰基硫脲类化合物。所有化合物的结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确认。抑菌法生物活性测试表明,各目标产物对黄瓜灰霉病菌的抑制效果较好,最高可达97%。

含取代嘧啶环的戊菊酰基硫脲及其稠环化合物的合成和除草活性测定

合成了 5种未见文献报道的N′ ( 4 ,6 二取代嘧啶 2 基 ) N 3 甲基 2对氯苯基丁酰硫脲 ( 3 ) ,并以Br2 为氧化剂 ,进行氧化环化反应 ,得到 5种新的 2H 1,2 ,4 噻二唑并 [2 ,3 a]嘧啶的碳酰亚胺衍生物 4.化合物 3和 4的结构均经IR ,1 HNMR及元素分析得到确证 .初步生物活性测定结果表明 ,化合物

不饱和烯酸酰基硫脲化合物的合成与抑菌活性测定

采用山梨酸和肉桂酸为先导化合物 ,经过酰氯化和硫脲化 ,引入活性的环状化合物 ,合成了 6个新化合物 ,经核磁共振氢谱、红外光谱和元素分析测定 ,确认了新化合物的结构 .在此基础上对目标化合物进行了防治辣椒枯萎病菌、小麦赤霉病菌、马铃薯晚疫病菌的生物活性测试 .结果表明 。

N-(2-吡嗪氨基)-N′-苯甲酰基硫脲的合成及其生物活性测定

在相转移催化剂下,2-肼基吡嗪与酰基异硫氰酸酯发生加成反应,高产率地合成了N-吡嗪氨基-N′-苯甲酰基硫脲类化合物.其结构经1HNMR,13CNMR,IR,MS和元素分析等进行了表征.初步测试表明该类化合物对双子叶的油菜籽在室内生长具有一定的调节作用.

N-[(2-羧基-1,3,4-噻二唑)-5-基]-N′-芳酰基硫脲的合成与表征

通过5-氨基-1，3，4-噻二唑-2-羧酸与芳酰基异硫氰酸酯反应，合成出了10种新的芳酰基硫脲，产率为50．6％～70．3％．它们的结构用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析进行了表征，初步的生物活性测试表明部分目标化合物有良好的植物生长调节活性．

酰基硫脲分子内氢键与取代基效应的定量关系

对２３个Ｎ－二茂铁甲酰基－Ｎ＇－芳（烷，二茂铁）基硫脲和１４个Ｎ－苯甲酰基－Ｎ＇－芳基硫脲的δ_（β－ＮＨ）与各种取代胺的碱性强度ｐＫ_ｂ及苯环上取代基常数σ进行了系统的定量关系研究。结果表明：酰基硫脲分子内氢键的强弱可由β－氮上氢原子的化学位移值（δ_（β－ＮＨ））来衡量。这类化合物分子内氢键的强弱（δ_（β－ＮＨ））与ｐＫ_ｂ或σ之间有较好的线性关系，从而揭示了此类化合物的分子内氢键与取代基效应之间的定量关系．

酰基硫脲的合成、性质及生物活性

综述了近年来酰基硫脲类化合物的合成、性质及生物活性的研究进展。参考文献 2 2篇。

含氟苯甲酰基硫脲的合成及生物活性研究

以含氟苯甲酸为原料,经酰氯化、酰化得到含氟苯甲酰基异硫氰酸酯,再与取代2-氨基嘧啶或2-氨基吡啶进行加成反应,合成了12种未见文献报道的含氟苯甲酰基硫脲化合物,探讨了影响加成反应的主要因素,产物结构经1HNMR,IR,GC-MS和元素分析确证.初步生物活性测试结果表明:当浓度为1mg/L时,部分目标化合物具有较好的植物生长调节活性,讨论了间氟苯甲酰基硫脲类化合物的生物活性与其分子结构之间的相关性.

N-(安替比林-4-基)-N'-取代芳甲酰基硫脲的合成及其生物活性

合成了12个含安替比林基的取代芳甲酰基硫脲类化合物,用1H NMR,IR和元素分析确证了它们的结构,并进行了室内生物活性测试.生测实验证明部分酰基硫脲类化合物,比如N-(安替比林-4-基)-N'-m(或o)-甲苯甲酰基硫脲,N-(安替比林-4-基)-N-o-硝基苯甲酰基硫脲,N-(安替比林-4-基)-N'-m(或p)-氯苯甲酰基硫脲,具有一定的细胞分裂素活性.

含氮杂环的芳甲酰基硫脲的合成及其生物活性

合成了7个新的含安替比林基的芳甲酰基硫脲类化合物(5a^5 g),其结构经1H NMR,IR和元素分析确证。对5进行的室内生物活性测试结果表明,部分5对某些真菌具有较高的抑菌率,其中5 c和5 f对黄瓜灰霉的抑菌率分别达到96.23%和94.34%。

N-（1，2,4-三唑并[1，5-a]嘧啶-2-基）-N-芳酰基硫脲的合成与生物活性

通过2-氨基-5，7-二甲基-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶同芳酰基异硫氰酸酯反应，合成了12种新的含杂环基的芳酰基硫脲，用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确证了其结构，初步的生物活性测定试验表明部分目标化合物具有良好的生物活性，尤其是对于双子叶植物表现出较高的除草活性．

1,3,4-噁二唑的酰基硫脲衍生物的合成

从邻氯苯酚出发合成邻氯苯氧乙酰异硫氰酸酯 ,分别与 5种 2 -氨基 -5-芳基 -1 ,3 ,4 -口恶二唑反应得到 1 ,3 ,4 -口恶二唑的邻氯苯氧乙酰基硫脲衍生物 ,用 IR,1 H NMR,元素分析等对它们的结构进行了确证 ,并分析归纳合成该目标产物的最佳合成条件 .

N-[5-(1-邻氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′-芳酰基硫脲的合成

2-氨基-5-(1-邻氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应,合成了10种新的N-5-[(1-邻氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′-芳酰基硫脲,产率58.9%～70.2%.其结构经1H NMR, IR和元素分析表征.室内的生物活性测定结果表明,部分化合物具有良好的植物生长调节活性.

酰氨基硫脲及其相关杂环化合物的研究(Ⅳ)--1-氰乙酰基-4-取代芳酰基硫脲及1,2,4-三唑类化合物的研究

本文合成一系列新的1-氰乙酰基-4-取代芳酰基硫脲化合物(Ⅰ),研究了(Ⅰ)在碱催化条件下环化为1,2,4-三唑类衍生物的反应。初步鉴定了(Ⅰ)类化合物对小麦等植物生长性能的促进作用。

二氢枯茗酰基硫脲的合成及抑菌活性研究

以β-蒎烯为原料、碱性高锰酸钾为氧化剂合成了诺蒎酸,诺蒎酸酸性脱水并异构开环得到二氢枯茗酸。二氢枯茗酸经过酰氯化、酯化,再与相应的胺反应得到了6种酰基硫脲化合物,通过IR,1H NMR,MS和元素分析对产物进行了结构鉴定,并通过抑菌环法对化合物的抑菌活性进行了测试。测试结果表明,化合物二氢枯茗邻甲苯酰基硫脲(Ⅵc),二氧枯茗间甲苯酰基硫脲(Ⅵd)对大肠杆菌的抑菌圈直径分别是11.33、11.00 mm,高于市售试剂新洁尔灭。