载铜纳米粒鼻用原位凝胶体外释放度研究

为研究载铜纳米粒鼻用原位凝胶(TETA-Cu-NPs-gel)中三乙烯四胺铜(TETA-Cu)的体外释放规律,通过透析法研究TETA-Cu的体外释放度,以0.1 mol/mL磷酸盐缓冲液(PBS,pH=7.4)为释放介质,并用Origin软件对释药数据进行模型拟合。采用高效液相色谱法检测TETA-Cu在溶出介质中的释放水平,以Swell Chromplus^(TM)C_(18)(4.6 mm×150 mm,5μm)为色谱柱,流动相A为pH=3.0磷酸盐缓冲液,流动相B为甲醇(A∶B=90∶10),流速1.0 mL/min,检测波长为260 nm。结果表明,TETA-Cu在0.05~1 mg/mL范围内线性关系良好,高、中、低三个浓度的回收率在99.9%~101.0%,RSD均小于2%;与TETA-Cu溶液相比,TETA-Cu-NPs-gel释药速率缓慢,符合一级释药动力学方程。可见,本文研究所建立的TETA-Cu-NPs-gel体外释放度测定方法准确、简便可行。TETA-Cu-NPs-gel具有缓释的作用。

致孔剂及其用量对盐酸吗啡渗透泵片体外释放度的影响

目的比较不同致孔剂及其用量对盐酸吗啡渗透泵片体外释放度的影响。方法采用湿法制粒制备片芯,半透膜包衣,比较半透膜层中不同致孔剂及其用量对盐酸吗啡渗透泵片体外释放度的影响。结果不同致孔剂对盐酸吗啡渗透泵片的溶出均有促进作用,盐酸吗啡渗透泵片体外释放度随致孔剂用量的增加而增加,相同用量的致孔剂对盐酸吗啡渗透泵片体外释放度的影响从大至小依次为聚乙二醇6000>聚乙二醇4000>聚乙二醇400>聚乙烯吡咯烷酮K30>羟丙基纤维素。结论不同致孔剂及其用量对盐酸吗啡渗透泵片释放度的影响有较大差异。该研究中以聚乙二醇400为优选致孔剂,释放效果较好,重复性良好。

氟伐他汀钠缓释片释放度测定的不确定度评定

目的:评定氟伐他汀钠缓释片释放度测定过程的不确定度贡献。方法:依据《中华人民共和国药典》2020年版四部通则0931方法进行试验,并参考JJF 1059.1-2012《测量不确定度评定与表示》中的相关规定,建立数学模型,对氟伐他汀钠缓释片测定过程中不确定度的来源进行分析,计算合成不确定度和扩展不确定度。结果:试验中测得氟伐他汀钠缓释片在0.5 h、2 h、4 h、8 h取样点平均释放量的合成不确定度分别为0.02205、0.03034、0.03520、0.02979,扩展不确定度分别为(5.9±0.26)%、(23.2±1.40)%、(54.8±3.86)%、(108.0±6.44)%(k=2,置信区间为95%)。结论:氟伐他汀钠缓释片中氟伐他汀钠释放度的不确定度贡献,在0.5 h、2 h、4 h取样点主要来源于供试品平行测定,在8 h取样点主要来源于供试品溶液配制。本试验量化了分析方法的不确定度,为控释片释放度的检查提供更加科学的依据。

基于响应面法的甲磺酸二氢麦角碱缓释片释放度往复筒法的开发

目的采用响应面法优化甲磺酸二氢麦角碱缓释片释放度往复筒的参数。方法用单因素研究获得对响应值(f_(2))影响较大的因素后,再以响应面法对相关参数进行优化,依据Box-Behnken中心组合实验设计原理,采用在三因素三水平对往复筒的参数进行优化研究,对结果进行分析统计。结果建立方程f_(2)=-4.94A^(2)-2.46B^(2)-9.09C^(2)-5.55AB+6.27AC+4.15BC-5.54A-1.38B+5.39C+58.15。依据软件计算获得最佳试验参数,经试验检验,响应结果和软件计算结果基本一致。结论依据软件计算获得最佳试验参数,经试验检验,其方法有较强的耐用性和区分力。

地红霉素肠溶片释放度检测不确定度评定

目的 评定硫酸显色法测定地红霉素肠溶片释放度的不确定度。方法 根据JJF1059.1-2017《测量不确定的评定与表达》,建立了硫酸显色法检测地红霉素肠溶片释放度的数学模型,得到测定结果的不确定度报告。结果 本实验的检测不确定度结果可表示为Q±3.52%,κ=2,测量不确度的主要来源为重复测量引入的不确定度。结论 通过不确定度分析评定,该方法适用于地红霉素肠溶片释放度的不确定度分析。

茶碱缓释片体外释放度过程分析

目的 :研究一种光纤实时、在位监测茶碱缓释片体外释放度的新方法。 方法 :用光纤原位溶出度 /释放度过程试验仪对茶碱缓释片释放度进行测定 ,并与 2 0 0 0版《中国药典》释放度测定方法比较。 结果 :本法监测药物释放的全过程 ,实时显示药物释放曲线 ,从原始数据中直接提取相关参数 ,与药典方法比较 ,两种测定方法差异无统计学意义 (P >0 .0 5 )。 结论 :光纤化学释放度过程监测法能够有效地测定固体药物的体外释放度 ,并能真实地反映药物释放的全过程 ,可替代繁琐的传统测试方法。

全天麻咀嚼胶体外释放度的测定

目的：评价全天麻咀嚼胶的体外释放情况。方法以人工唾液为介质,采用高效液相色谱法测定全天麻咀嚼胶中天麻素的质量分数,采用咀嚼释放度测定仪（自制）检测咀嚼胶体外释放度,检测波长为220 nm,介质体积为40 mL。结果天麻素在0.042-0.378μg范围内线性良好,平均回收率为99.18%, RSD为2.40%；全天麻咀嚼胶在8 min左右,天麻素释放达90.0%以上。结论全天麻咀嚼胶中天麻素释放迅速,可作为一种新型的降血压及治疗头痛的中药制剂进一步开发。

赋形剂的选择对于避孕栓中Nonoxynol—9体外释放度的影响

在研究以壬基苯氧聚乙氧乙醇,(简称王苯聚醚)为杀精子主要成份的阴道避孕栓剂过程中,为提高避孕效果.使该栓住使用时具有能迅速释放杀精子剂并能维持较长有效时间的特点。

尼索地平双层渗透泵片的制备及其体外释放度的考察

目的 对尼索地平双层渗透泵片的处方工艺和体外释放进行研究。方法 以自制片与国外上市缓释片体外释药数据的相似因子为评价指标 ,采用正交设计对处方进行了优化。结果 最优处方组成为 :包衣膜重 2 3.0mg ,氯化钠 13.5mg ,PEO4 4 .5mg。最优处方的 3批样品在 14h内呈现零级释放特征 ,体外释药特征与国外缓释片相似 (f2 =6 8.1)。

乌拉地尔HPMC骨架片的研制及释放度的考察

以HPMC为骨架材料 ,采用湿法制粒 ,制备了乌拉地尔缓释片。以体外释放度试验研究了缓释片的释药机理及影响因素。结果表明 :乌拉地尔HPMC骨架片的释放符合Higuchi方程 ,其释药速度受到许多因素的影响 ,如HPMC的型号、HPMC的用量、附加剂。

硫酸沙丁胺醇口服渗透泵控释片的制备及体外释放度考察

通过均匀设计优化出硫酸沙丁胺醇口服渗透泵控释片的处方，并且考察了该制剂的释药机理．结果表明：该制剂遵从以渗透压差为释药动力的渗透泵式释药模式，体外释药速度平稳，在８ｈ内呈现良好的零级释放特征．

乙基纤维素固体分散物对药物释放度影响因素的研究

目的 :制备乙基纤维素与几种活性药物的固体分散物 ,并研究乙基纤维素用作缓释型固体分散物载体的适用性。方法 :用溶剂法制备了乙基纤维素固体分散物颗粒及片剂 ,测定其释放度 ,研究各主要因素对药物释放的影响。结果 :乙基纤维素粘度、含量、固体分散物颗粒的粒度、活性药物的溶解度、溶出介质的 pH值均对药物释放有影响。 结论 :乙基纤维素适合作缓释型固体分散物载体。

葛根总黄酮生物粘附性缓释片体外组织粘附力及释放度研究

目的 :探讨葛根总黄酮缓释片的体外释放度及其释药动力学 ,测定、比较生物粘附性缓释片和普通片与家兔离体胃、小肠组织的粘附力。方法 :采用转篮法 ,以0 1mol/LHCl900ml为溶出介质 ,转速100r/min测定其累积释放度 ,并分别用单指数模型、威布尔分布函数、Higuchi方程、零级释放模型对释放度进行释药动力学模拟 ,根据各模型拟合的AIC计算值与实测值的绝对误差和相对误差确定缓释片的最佳拟合模型 ,同时以自制粘附力测定装置测定、比较生物粘附性缓释片及普通片与家兔离体胃、肠组织的粘附力。结果 :缓释片以单指数模型拟合最佳 ,生物粘附性缓释片与家兔离体胃、肠组织的粘附力明显大于普通片 (P<0 01) ,且与小肠的粘附力大于胃 (P<0 05)。结论 :缓释片在体外释药动力学符合单指数模型 ;生物粘附性缓释片在胃、肠道具有较强的粘附作用。

缓控释制剂释放度相似性评价方法的应用进展

目的综合介绍缓控释制剂释放度相似性评价方法的应用进展。方法根据缓控释制剂释放度相似性评价方法的基本原理,将国内外文献报道的方法进行分类介绍。结果缓控释制剂释放度相似性的评价方法可分为:直观比较法、单指标比较法、点对点局部比较法、综合评分法、释药方程拟合-检验法、相似等效限法(Chow s法)、区分因子(f1)和相似因子(f2)法等。结论缓控释制剂释放度相似性评价方法繁多,各有优缺点。

格列齐特缓释片的研制及体外释放度考察

目的;制备格列齐特缓释片并考察其体外释放度。方法采用混合骨架材料制备格列齐特缓释片;参照进口格列齐特缓释片标准,采用紫外分光光度法,以pH7.4磷酸盐缓冲液900ml为溶剂,桨法测定本品释放度,并与参比制剂进行比较。结果所得缓释片体外释放度符合一级动力学规律,释放曲线经相似因子(f2)判断,与参比制剂相似。结论本品处方工艺稳定、重现性好,体外累积释放度符合要求。

紫外光谱法测定齐墩果酸缓释滴丸药物含量及体外释放度

目的:建立紫外光谱法测定齐墩果酸缓释滴丸药物含量及体外释放度。方法:采用尤尼柯UV-2102PCS型紫外可见分光光度计,在207nm波长处,测定齐墩果酸缓释滴丸的药物含量及体外释放度。结果:含量测定时,齐墩果酸在20～80μg/ml范围内,线性关系良好r=0.9995(n=7),回收率在98%～102%之间,RSD<1%(n=3);释放度测定时,齐墩果酸在10～70μg/ml范围内,线性关系良好r=0.9997(n=7),回收率在98%～102%之间,RSD≤1%(n=3)。结论:该测定方法简便、快速,结果准确可靠、重现性好,可作为该制剂的质量控制方法。

青藤碱缓释片释放度影响因素的研究

目的 考察各处方和工艺因素对以羟丙基甲基纤维素 (HPMC)为骨架材料的青藤碱缓释片中药物释放的影响。方法 采用不同黏度级 (K4 M,K15 M和 K10 0 M)和不同用量 HPMC及不同的制备工艺制备青藤碱缓释片。结果 不同黏度级的 HPMC在用量为 30 %时对青藤碱的释放度影响不大 ;当 HPMC的用量小于 30 %时 ,随着HPMC用量增大 ,释放速度减慢 ,但 HPMC的用量大于 30 %时释放速度变化不明显 ;当青藤碱和 HPMC的比例为1∶ 1.5时 ,片重从 2 80 mg增大到 36 0 mg,青藤碱释放速度减慢 ;HPMC粒度及片剂的硬度对青藤碱的释放速度影响较小。结论 制备青藤碱缓释片应考虑选择合适的片重及 HPMC的用量。

雌二醇控释贴片的含量测定及体外释放度试验

目的：测定雌二醇控释贴片的含量和体外释放度。方法：采用反相高效液相色谱法，用ＳｐｅｒｉｓｏｒｂＣ１８柱，以甲醇水（７５∶２５）为流动相，检测波长２８０ｎｍ，用ＦＤＡ桨法溶出装置，测定不同批号雌二醇控释贴片１６８ｈ的累积释放量。结果：雌二醇在５０～８００μｇ·ｍＬ－１（ｒ＝０９９９６）浓度范围内呈线性关系，平均加样回收率为９８８９％（ｎ＝５），日内和日间ＲＳＤ分别为１９％（ｎ＝５）和２５％（ｎ＝５）；３批供试品２４、７２、１２０和１６８ｈ的平均释放度分别为２８％、５５％、７０％和８４％。结论：方法简便，快速，准确，重现性好，可作为雌二醇控释贴片的质量控制方法。

双氯芬酸钠缓释微丸的制备及体外释放度

目的 :制备双氯芬酸钠缓释微丸 (DS SRMP)并研究其体外释药性能。方法 :选用乙基纤维素等辅料为阻滞剂制备了DS SRMP ,并采用紫外分光光度法进行了体外释放度的研究。结果 :实验研究表明DS SRMP体外释药符合零级动力学过程 ,Kr0 =8.78%·h-1(t≤ 8h)。结论 :DS SRMP具有较好的释药性能 ,为一种较理想的口服缓释剂型。