钙通道抑制剂对川百合花粉萌发的影响

细胞内钙离子在花粉萌发过程中发挥重要作用,钙离子如何被植物花粉细胞所吸收是植物生殖生理研究的热点问题.对一些常用的钙通道抑制剂对川百合花粉萌发和花粉管伸长生长的影响进行了研究.结果表明,萌发中的花粉需要从外界吸收大量钙离子,电压依赖型钙通道的有机抑制剂(异搏定、尼群地平、地而流卓)和3价无机离子(镧、铝、钆)可以明显抑制花粉萌发,电压依赖型通道很可能是细胞外钙离子进入萌发花粉的重要途径.

熄风复遂汤联合钙通道抑制剂治疗急性脑梗死近期疗效研究

目的 :观察熄风复遂汤联合钙通道抑制剂治疗急性脑梗死(ACI)的疗效并探讨其作用机制。方法 :选择 75例符合诊断标准的病例 ,7d内起病的ACI病人 ,随机分为治疗组、对照 1组和对照 2组 ,每组 2 5例。治疗组以尼莫地平 10mg( 5 0ml)静脉输注 ,每日 1次 ,同时每日服 1剂熄风复遂汤 ,1个疗程后停用 5d ,继续第 2个疗程。对照 1组 :单用尼莫地平 ,剂量同治疗组。对照 2组 :单服中药。 3组均以 15d为一疗程。结果 :第 1个疗程、第 2个疗程后 ,治疗组与自身治疗前比较 ,NFD有统计学意义 (P <0 .0 5 ,P <0 .0 0 1) ;第 2疗程后 ,治疗组与对照 1组、对照 2组比较 ,NFD均有统计学意义 ;治疗组与对照 1组、对照 2组比较 ,有效率、显效率均有统计学意义 (P <0 .0 5 ,P <0 .0 0 1)。结论 :中药方剂熄风复遂汤联合钙通道抑制剂尼莫地平治疗ACI ,取得比单一用药更好的近期治疗效果 ,且副作用少。

钙通道抑制剂对早产与分娩的抑制：一项系统综述

背景 早产是围产儿死亡和并发症发生的首要原因。早产的发生率在高收入国家中约为9％，在低收入和中等收入国家中估计为13％。临床上，常给早产孕妇应用宫缩抑制剂，以抑制过早发生的子宫收缩。其中，使用最为广泛的是肾上腺素能受体兴奋剂，但其不良反应的发生较常见，且有些也较为严重。

钙离子通道抑制剂处理下发芽大豆主要生理生化和γ-氨基丁酸的代谢变化

为研究钙离子通道抑制剂对Na Cl胁迫下发芽大豆生理代谢和γ-氨基丁酸(GABA)富集的影响,通过Na Cl联合质膜钙离子通道抑制剂(La Cl3)和内膜钙离子通道抑制剂(Heparin)处理大豆籽粒,分析发芽期间主要生理生化和GABA代谢酶活力的变化。结果显示,发芽大豆经Na Cl联合La Cl3处理后,其生长发育较单独Na Cl处理进一步受到抑制,芽长显著降低,经Heparin处理芽长无显著性变化,而二者呼吸速率均显著增加。相较单独Na Cl处理,Na Cl联合La Cl3或Heparin处理后其子叶中GABA代谢酶活力均显著下降,La Cl3处理后子叶和胚中GABA含量分别为Na Cl处理的50%和79%,而Heparin处理则分别为70%和66%,表明抑制内源钙库的释放对Na Cl胁迫下GABA富集的影响小于抑制质膜钙离子通道。

L-型钙离子通道抑制剂药效团模型的构建

目的构建L-型钙离子通道抑制剂的药效团模型,为从中药化学成分中发现具有钙离子通道抑制作用的成分提供了新的方法,同时为先导物改造成为活性较好的钙离子通道抑制剂提供思路。方法以来源于NCBI数据库中对新西兰兔心脏L-型钙离子通道具有抑制作用的12个化合物为研究对象,利用HipHop定性药效团模型构建方法,建立L-型钙离子通道拮抗剂的药效团模型,利用数据库搜索方法对药效团模型进行优劣评价。结果获得最优药效团模型具有以下几个特征:2个氢键受体和4个疏水基团,其综合评价指数CAI为2.78。结论构建的定性药效团具有一定的可靠性,可用于开展活性化合物筛选和指导先导化合物的结构改造,有助于指导发现中药中的L-型钙离子通道阻滞剂。

Ca2+通道抑制剂对小麦根毛形成与伸长的影响

以小麦种子为材料,研究了不同Ca^2+浓度及其钙离子通道抑制剂(氯化铝、氯化镧、尼莫地平)对根毛生长的影响,并观察抑制剂消除后根毛的生长情况,结果表明:1.0×10-3~1.0×10^-2 mol/L CaCl2对根毛有促进作用,5.0×10^-2~0.1 mol/L CaCl2对根毛呈抑制作用;往含有1.0×10^-2 mol/L Ca^2+的培养基中加入EDTA,3.0×10^-4 mol/L EDTA开始对根毛有抑制作用;浓度为6.0×10^-5 mol/L时,氯化铝、氯化镧和尼莫地平均可以明显抑制根毛的生长,钙离子通道抑制剂的抑制效果为氯化铝>氯化镧>尼莫地平。根毛生长完全受抑制后,加入dd H2O和1.0×10^-2 mol/L CaCl2时,根毛均可恢复生长,但长度比正常根毛短。

蛇床子素对大鼠离体胸主动脉的舒张作用

目的:研究蛇床子素对大鼠胸主动脉的舒张作用并探讨其机制。方法:采用大鼠胸主动脉环张力测定法,观察蛇床子素对苯肾上腺素(PE)和氯化钾(KCl)预收缩的大鼠离体胸主动脉的舒张作用。结果:蛇床子素在不改变血管基础张力的情况下能明显抑制由PE或KCl诱导的大鼠胸主动脉环收缩,其血管舒张作用为非血管内皮依赖性。在无Ca2+溶液中,蛇床子素不能抑制咖啡因或PE诱导的细胞内钙的释放,但添加Ca2+后,蛇床子素能够抑制KCl诱导的细胞外钙内流。结论:蛇床子素的血管舒张作用是非血管内皮依赖性的,其机制可能是通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道,抑制细胞外Ca2+内流而起作用的。

心脏震波治疗对微血管eNOS和血管内皮生长因子的影响及其信号转导机制

目的体外心脏震波治疗(cardiac shock wave therapy,CSWT)可促进缺血心肌动脉生成,但具体分子机制仍不清楚。文中探讨CSWT对人心脏微血管内皮型一氧化氮合酶(endothelial nitric oxide synthase,e NOS)与血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)表达的影响;同时探讨黏附班激酶(focal adhesion kinase,FAK)和钙敏感钾通道(KCa)是否参与了CSWT治疗效应的机械信号转导通路。方法体外培养人心脏微血管内皮细胞(human cardiac microvascular endothelial cells,HCMEC),随机数字表法分为对照组、CSWT组、CSWT+PF-573228组、CSWT+Iberiotoxin组。每个实验组加药刺激48 h后接受1次低能量体外震波治疗(0.09 m J/mm2,200Times),常规培养24 h后,检测促动脉生成相关的e NOS、VEGF mRNA及蛋白的表达变化。结果对照组e NOS mRNA表达(1.00±0.09)、VEGFmRNA表达(1.00±0.11)相比,CSWT组(3.99±0.17,4.61±0.19)升高,CSWT+PF-573228组(0.40±0.02,0.62±0.10)、CSWT+Iberiotoxin组(0.64±0.02,0.53±0.02)降低,差异均有统计学意义(P<0.05),与CSWT组比较,CSWT+PF-573228组、CSWT+Iberiotoxin组e NOS mRNA、VEGF mRNA表达均降低(P<0.05)。与对照组e NOS蛋白表达(0.50±0.01)、VEGF蛋白表达(0.35±0.01)相比,CSWT组(0.63±0.02、0.43±0.02)升高,CSWT+PF-573228组(0.36±0.01、0.29±0.02)、CSWT+Iberiotoxin组(0.37±0.02、0.30±0.02)降低,差异均有统计学意义(P<0.05),与CSWT组比较,CSWT+PF-573228组、CSWT+Iberiotoxin组e NOS蛋白、VEGF蛋白表达均降低(P<0.05)。结论心脏震波治疗可上调人心脏微血管内皮细胞e NOS、VEGF表达,FAK和钙敏感钾通道可能参与了CSWT治疗效应的机械信号转导通路。

硝苯吡啶治疗肺心病心衰疗效分析

本文对 34例慢性肺心病合并心衰的患者在综合治疗的基础上采用硝苯吡啶治疗取得了较好的疗效。通过临床对照分析 ,我们认为硝苯吡啶对早、中期肺心病患者疗效较好 ,对合并冠心病患者更为适宜 ,对晚期重症肺心病和肺性脑病患者疗效较差 ,此药药源广 ,毒副反应小 ,值得推广。

新生儿缺氧缺血性脑病的药物治疗现状

治疗新生儿缺氧缺血性脑病 ,目前除控制惊厥、防止脑水肿等常规治疗外 ,其他药物治疗 ,如钙离子通道抑制剂、兴奋氨基酸受体阻滞剂、氧自由基清除剂、免疫学治疗、铁络合剂、NO合酶抑制剂等受到人们关注。

钙离子通道蛋白或是甲流病毒感染细胞的关键受体

日本科学家发现宿主细胞中Ca2＋浓度的改变在甲型流感病毒（IAV）感染过程中扮演着关键角色。IAV会随其结合钙离子通道蛋白后产生的钙离子流进入细胞并造成感染。敲除钙离子通道蛋白可以抑制IAV诱导的钙离子流以及病毒感染，使用钙离子通道抑制剂（CCBs）处理人体细胞也可以显著降低IAV的感染。他们还发现钙离子通道蛋白上的唾液酸是病毒结合的关键点。这或为开发抗IAV新药提供了新的靶点。

胞内、外Ca^(2+)在水杨酸诱导丹参幼苗迷迭香酸生物合成过程中的作用

目的:为探讨胞内、外钙离子是否在水杨酸诱导丹参迷迭香酸生物合成中起作用。方法:以生长50 d的丹参幼苗为材料,通过喷施水杨酸诱导迷迭香酸合成量增加,再利用胞外钙通道抑制剂verapamil(Vp)和LaCl3、胞内钙调素拮抗剂trifluoperazine(TFP)和胞内钙通道上IP3受体抑制剂LiCl处理,分别考察水杨酸、钙离子通道抑制剂/钙调素拮抗剂处理后迷迭香酸的合成量及其合成相关酶(PAL,TAT)的活性变化。结果:2.0 mmol·L-1的水杨酸处理24 h后可诱导迷迭香酸合成量升高到(40.51±2.16)mg·g-1,是对照的1.97倍,迷迭香酸合成相关酶PAL活性升高到对照的1.42倍,TAT活性升高到对照的1.29倍;Vp,LaCl3,TFP,LiCl处理均抑制了水杨酸诱导的PAL,TAT活性的升高,从而导致了迷迭香酸合成量降低。结论:水杨酸诱导丹参迷迭香酸生物合成过程中,胞内、外钙离子发挥着重要的信号转导作用。

世界新药之窗

小分子电压门控钙通道抑制剂CNV-2197944首批临床研究结果公布 ConvergencePharmaceuticals公司公布了选择性小分子电压门控钙通道抑制剂CNV．2197944的首批临床研究结果。临床前研究已表明CNV．2197944是耐受性良好的选择性状态依赖型抑制剂。