佛手香豆素类成分分析

目的:研究佛手枝、叶香豆素类化学成分。方法:应用溶剂浸取法、萃取法、大孔树脂柱色谱、硅胶色谱、凝胶色谱、薄层色谱以及制备型高效液相色谱等方法对佛手枝和叶的化学成分进行了分离纯化;并通过理化性质及1H-NMR、13C-NMR等波谱技术对化合物的结构进行鉴定。结果:从佛手枝、叶中共分离了8个香豆素类化合物,分别为东莨菪内酯(1)、水合氧化前胡素(2)、2'-甲氧基氧化前水胡素(3)、5,7-二甲氧基香豆素(4)、佛手柑内酯(5)、5-羟基-7-甲氧基香豆素(6)、7-羟基-5-甲氧基香豆素(7)、7-[(2E,6R)-6,7-二羟基-3,7-二甲基-2-辛基-1-基]氧基-香豆素(8)。结论:分离得到的8个香豆素类化合物,其中1、2、3号化合物为首次从佛手叶中分离出来,6、7、8号化合物为首次从佛手枝中分离出来,可为佛手的香豆素类成分分析提供一定的科学依据。

当归属植物传统药用、香豆素类成分及药理毒理学研究进展

当归属作为伞形科中的一个属,全世界已发现约110种。多种当归属植物作为传统药用植物,具有祛风除湿、补血活血的药用价值。香豆素类成分作为当归属植物的主要有效成分之一,是发挥疗效的主要药效物质基础。因此,本文系统的综述了当归属植物传统药用、香豆素类化学成分、药理活性和毒理学等方面研究进展,分析当归属的研究现状,为今后当归属植物的开发利用与进一步的研究提供科学依据和方向。

香豆素类物质的色谱检测进展

香豆素类物质在植物中分布广泛,是豆香型香料的主要成份之一,常用于日用香精中。秦皮中的秦皮甲素,补骨脂中的补骨脂内酯,另外,双香豆素,6,7-二甲氧基香豆素,7,8-二甲氧基香豆素,6-羟基-7-甲氧基香豆素等均属香豆素类物质。目前国内多数是植物(绝大多数为中药)提取物中香豆素类物质的定性或定量分析。国外的文献则偏重于香豆素作为药物在生物体中的代谢机理和生理毒性。色谱检测中应用最多的仪器是高效液相色谱。国外还报道了几种特别的高效液相色谱改进技术:胶束电动毛细管技术,凝胶溶胶通道技术,直角纳米通道技术,二维技术。另外,液质联用技术,薄层色谱和柱色谱,超临界流体色谱法,气相色谱也可用于香豆素的检测。

11种香豆素类化合物对人膀胱癌细胞系E-J细胞株生长抑制活性的筛选

目的:从中草药中筛选有抗人膀胱癌活性的化合物、类药或先导化合物。方法:应用人膀胱癌细胞系E-J细胞株筛选11种香豆素类化合物对其生长的抑制活性。结果:伞形花内酯、滨蒿内酯、去甲基呋喃皮纳灵、异虎耳草素、羌活苷、二氢山芹醇当归酸酯、前胡素和甘草香豆素对人膀胱癌细胞系E-J细胞株增殖具有抑制作用,且呈浓度-效应关系;羌活苷、二氢山芹醇当归酸酯、前胡素和伞形花内酯效果更佳,其IC50分别为7.50×10-7、2.30×10-6、6.00×10-6和1.30×10-6mol/L。马栗树皮苷、花椒毒素和牛防风素在本实验条件下无效。结论:羌活苷、二氢山芹醇当归酸酯、前胡素和伞形花内酯是潜在的抗人膀胱癌化合物、类药或先导化合物。

蛇床子和白芷中香豆素类化合物抑制磷酸二酯酶5活性的研究

目的研究香豆素类化合物的PDE5抑制活性。方法用体积分数为95％乙醇和氯仿分别提取蛇床子及白芷中总香豆素类化合物,并通过柱色谱和HPLC进行分离,结构鉴定后进行PDE5抑制活性研究。结果分离得到8个化合物,结构修饰4 个化合物,并测得其PDE5抑制活性数据。结论蛇床子素具有较强的PDE5抑制剂。

40种香豆素类化合物对人胃癌细胞株BGC和人肝癌细胞株BEL-7402细胞生长抑制活性的筛选

目的:寻找中药中抗肿瘤活性化合物和先导化合物,为开发新药奠定基础。方法:采用人胃癌细胞株BGC和人肝癌细胞株BEL-7402体外培养法,鉴定受试的40种香豆素类化合物对其生长的抑制作用。结果:伞形花内酯刘寄奴酸酯、木桔素、环氧酸橙皮油素、酸橙皮油素、前胡酮、芸香苦素、牛防风素和异香柑内酯对人胃癌细胞株BGC细胞的生长有一定程度的抑制作用,且呈浓度-效应关系;伞形花内酯刘寄奴酸酯、异虎耳草素、前胡素和二氢山芹醇当归酸酯对人肝癌细胞株BEL-7402细胞的生长有一定程度的抑制作用,且呈浓度-效应关系。结论:香豆素类化合物是潜在的抗肿瘤药物。

高效液相色谱法测定土壤中香豆素类灭鼠药残留

建立了测定土壤中杀鼠灵、杀鼠醚、溴敌隆、氟鼠灵、溴鼠隆5种香豆素类灭鼠药残留量的柱后衍生荧光检测高效液相色谱方法.样品在加入内标物氯杀鼠灵后用丙酮-氨水-甲醇（ 体积比为 100：3 ：100）混合液提取, 浓缩的 提取液用5 mL正己烷-氯仿（ 体积比为3：1）混合液溶解,NH2 固相萃取小柱净化,用15 mL 50 mmol/ L 四丁基磷 酸二氢铵甲醇溶液洗脱分析物, 移除溶剂, 用甲醇-0. 25% （体积分数） 乙酸水溶液（ 体积比为3：2）混合液溶解, 过滤后, 经高效液相色谱分离, 以甲醇-氨水-水（体积比为1：1：8）混合液为衍生试剂进行柱后衍生, 采用荧光检测器检测.杀鼠灵、杀鼠醚、溴敌隆、 氟鼠灵、 溴鼠隆5 种鼠药在0. 02-10. 00 mg/ L范围内线性关系良好, 相关系数均大于0.999,定量限（ LOQ,S/N=10）为 2.2- 18.5 pg/L.在 0. 1-0. 3 mg/kg添加水平内,5种灭鼠药的回收率为 94.6%-118.0%, 相对标准偏差（只80）为0 . 8 % -10 . 2 % （n = 3 ）.实验结果表明该方法灵敏、准确, 重复性好.

沙蓬黄酮类和香豆素类化学成分的分离与鉴定

目的对蒙药沙蓬的化学成分进行研究。方法采用大孔树脂柱色谱、反复硅胶柱色谱、Seph-adex LH-20柱色谱、ODS柱色谱和半微量制备高效液相色谱分离纯化,根据ESI-MS、1H-NMR和13C-NMR等谱学数据进行结构鉴定。结果从沙蓬全草的乙醇提取物的正丁醇萃取物和乙酸乙酯萃取物中分离得到7个黄酮类和2个香豆素类化合物,分别鉴定为芦丁(quercetin-3-O-rutinoside,1)、异鼠李糖-3-O-β-D-芸香糖苷(isorhamnetin 3-O-β-D-rutinoside,2)、tamarixetin 3-O-rutinoside(3)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(quercetin 3-O-β-D-glucopyranoside,4)、异鼠李素-3-葡萄糖苷(isorh-amnetin-3-glucoside,5)、二氢木蝴蝶素A(dihydrooroxylin A,6)、5,2'-二羟基-6,7-亚甲二氧基二氢黄酮(5,2'-dihydroxy-6,7-methylenedioxyflavanone,7)、异莨菪亭(isoscopoletin,8)和东莨菪亭(scopoletin,9)。结论化合物3、6、7为首次从藜科植物中分离得到,化合物1、2、4、5、8、9为首次从沙蓬属植物中分离得到。

40种香豆素类化合物对人表皮癌细胞系A432细胞株和人乳腺癌细胞系BCAP细胞株增殖抑制活性的筛选

目的从中药中筛选有抗肿瘤活性的化合物、类药或先导化合物。方法应用人表皮癌细胞系A432细胞株和人乳腺癌细胞系BCAP细胞株筛选40种香豆素类化合物对其增殖的抑制活性。结果花椒毒素、前胡素、虎耳草素、牛防风素和甘草香豆素对人表皮癌细胞系A432细胞株增殖具有弱的抑制作用,且呈浓度-效应关系;其IC50值分别为8.40×10-4、5.00×10-5、7.30×10-5、1.00×10-5、5.00×10-5mol.L-1。蛇床素、欧前胡素、香柑内酯、羌活烯醇、紫苜蓿酚和考迈斯托醇对人乳腺癌细胞系BCAP细胞株增殖具有弱的抑制作用,且呈浓度-效应关系;其IC50值分别为6.70×10-5、2.11×10-4、2.77×10-5、6.62×10-5、4.16×10-5、2.26×10-4mol.L-1。结论某些香豆素类化合物具有潜在的抗肿瘤活性,可能发展成为类药或先导化合物。

中药蛇床子中香豆素类成分的毛细管气相色谱分析

用毛细管气相色谱法对辽宁、内蒙古、河北、江苏、山东等7个产地的蛇床子及其全国各地的25件商品药材的醇提物中蛇床子素、手柑内酯、异虎尔草素、花椒毒素、爱得尔庭O-乙酰基异蛇床素、O-乙酰基哥伦比亚甙元、哥伦比亚内酯等8种香豆素类成分进行了定性分析及含量测定;同时对同属其它两种植物果实进行了定性比较。

40种香豆素类化合物对人鼻咽癌细胞株KB和人白血病细胞株HL-60细胞生长抑制活性的筛选

目的:从中药中筛选有抗肿瘤活性的化合物。方法:应用人鼻咽癌细胞株KB和人白血病细胞株HL-60筛选40种香豆素类化合物对其生长的抑制作用。结果:马栗树皮苷、去甲基呋喃皮纳灵、前胡素和二氢山芹醇当归酸酯对人鼻咽癌细胞株KB细胞的生长有一定程度的抑制作用,且呈浓度-效应关系;伞形花内酯刘寄奴酸酯、牛防风素和考迈斯托醇对人白血病细胞株HL-60细胞的生长有一定程度的抑制作用。结论:马栗树皮苷、去甲基呋喃皮纳灵、前胡素和二氢山芹醇当归酸酯对人鼻咽癌细胞株KB细胞的生长有抑制作用;伞形花内酯刘寄奴酸酯、牛防风素和考迈斯托醇对人白血病细胞株HL-60细胞的生长有抑制作用。

新型香豆素类衍生物的合成及其抗菌活性

以水杨醛及其衍生物为原料,通过缩合、水解、酰化、酯化四步反应合成了4个新的香豆素类衍生物——取代香豆素-3-酰水杨酸(4a～4d),其结构经UV,1H NMR,IR和元素分析表征。初步抗菌活性测试结果表明,4a～4d均有一定程度的抗真菌活性。

白芷中香豆素类成分的超临界流体萃取和GC-MS分析

目的 :对超临界CO2 萃取分离白芷中香豆素类成分进行研究。方法 :采用正交试验设计方法 ,以提取液中总香豆素含量为考察指标 ,对总香豆素提取条件进行优化 ,并用气相色谱 质谱联用技术对超临界样品进行分析鉴定 ,利用面积归一法测定其相对含量。结果 :气相色谱 质谱联用技术共鉴定出 15种香豆素类成分 ,主要成分氧化前胡素、欧前胡素、异欧前胡素的相对含量分别达到 42 .40 % ,2 2 .14 %和 12 .12 % ;最优萃取工艺为萃取压力 2 1MPa ,萃取温度 50℃ ,萃取时间 3 .0h ,颗粒度 2 0目 ,分离压力 6.5MPa ,分离温度 3 0℃。结论 :萃取压力、萃取温度、萃取时间、颗粒度。