马来酸氟吡汀对带状疱疹后三叉神经痛常规治疗的影响

目的探讨马来酸氟吡汀对带状疱疹后三叉神经痛常规治疗的影响。方法选取2015年12月至2016年12月期间在本院疼痛门诊就诊的带状疱疹后三叉神经痛患者40例,随机分为观察组与对照组,每组20例。所有入组患者对本研究均知情并签署知情同意书。对照组患者给予口服加巴喷丁和氨酚羟考酮治疗,观察组患者给予口服加巴喷丁、氨酚羟考酮和马来酸氟吡汀治疗。比较2组患者治疗前后视觉模拟评分(VAS)、SF-36量表评分变化情况及临床治疗有效率。结果治疗前2组患者VAS评分及SF-36量表各维度因子评分比较差异均无统计学意义(均P>0.05);治疗后2组患者VAS评分与治疗前比较均显著下降(P<0.05),观察组的VAS评分显著低于对照组(P<0.05);治疗后2组患者SF-36量表各维度因子评分与治疗前比较显著升高(P<0.05),观察组SF-36评分均显著高于对照组(P<0.05);观察组患者临床治疗有效率高于对照组(P<0.05)。结论在常规药物治疗基础上加用马来酸氟吡汀,能够有效提高带状疱疹后三叉神经痛的治疗效果,更好地缓解疼痛,提高患者生活质量。

马来酸氟吡汀联合阿米替林治疗脑卒中后丘脑痛的临床观察

目的:观察马来酸氟吡汀联合阿米替林治疗脑卒中后丘脑痛的疗效及安全性。方法:采用随机数字表法将我院2016年1月-2017年8月收治的70例脑卒中后丘脑痛患者随机分为对照组(34例)与观察组(36例),两组患者均给予脑卒中二级预防治疗,在此基础上,对照组患者口服盐酸阿米替林片25 mg/次,tid,观察组患者在对照组治疗基础上口服马来酸氟吡汀胶囊0.1 g/次,tid,两组疗程均为4周。评价两组患者治疗前及治疗1、2、3、4周末视觉模拟疼痛(VAS)、汉密尔顿抑郁量表(HAMD17)和汉密尔顿焦虑量表(HAMA14)评分,观察两组患者临床疗效及不良反应发生情况。结果:治疗前,两组患者VAS、HAMD17、HAMA14评分比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。观察组患者治疗1、2、3、4周末,对照组患者治疗2、3、4周末的VAS、HAMD17评分均显著低于治疗前,且观察组患者各治疗时段均显著低于对照组(P<0.05或P<0.01);两组患者治疗2、3、4周末HAMA14评分均显著低于治疗前,且观察组患者各治疗时段均显著低于对照组(P<0.05或P<0.01);观察组患者总有效率(91.67%)显著高于对照组(67.65%)(P<0.05),两组患者不良反应发生率(11.76%vs.11.11%)比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:马来酸氟吡汀联合阿米替林能有效缓解脑卒中后丘脑痛症状,同时改善脑卒中后抑郁、焦虑情绪,均优于对照组且不良反应发生率与对照组相似。

加巴喷丁、氨酚羟考酮联合马来酸氟吡汀在缓解老年带状疱疹患者后遗神经疼痛中的作用

目的探讨加巴喷丁、氨酚羟考酮联合马来酸氟吡汀治疗老年带状疱疹后遗神经疼痛的临床疗效。方法选取68例老年带状疱疹后遗神经疼痛患者,随机数字表法分为观察组和对照组各34例。对照组采用加巴喷丁联合氨酚羟考酮治疗,观察组采用加巴喷丁、氨酚羟考酮联合马来酸氟吡汀治疗。对比两组临床疗效及治疗前后视觉模拟评分法(VAS)评分和疼痛简明记录量表的评估结果。结果观察组总有效率显著高于对照组(P<0. 05);两组治疗后VAS评分均显著低于治疗前(均P<0. 05);观察组治疗7、15、30 d VAS评分均显著低于对照组(均P<0. 05);观察组治疗7、15、30 d各维度的评估结果均显著低于治疗前(均P<0. 05);且治疗15 d饮食和睡眠维度,治疗30 d各维度的评估结果均显著低于对照组(均P<0. 05)。结论加巴喷丁、氨酚羟考酮联合马来酸氟吡汀可显著改善老年带状疱疹患者后遗神经痛的临床症状,提高患者的生活质量,且具有良好的安全性。

马来酸氟吡汀固体分散体的制备及体外溶出

目的:制备马来酸氟吡汀-PEG 6000固体分散体以加快药物的体外溶出速度。方法:以PEG 6000为药物载体,采用熔融法制备马来酸氟吡汀固体分散体,采用X-射线衍射法和差示扫描量热法(DSC)观察药物在载体中的存在状态。结果:马来酸氟吡汀以分子状态存在于固体分散体中;药物与载体的比例为1:4时,所制备的固体分散体具有最高的溶出度。结论:固体分散体能显著提高药物溶出度和溶出速率。

马来酸氟吡汀联合美洛昔康用于前正中开胸二尖瓣置换术患者术后镇痛的临床观察

目的:观察马来酸氟吡汀联合美洛昔康在前正中开胸二尖瓣置换术患者术后镇痛中的应用效果及安全性。方法:选取我院2017年1月-2018年6月收治的需行前正中开胸二尖瓣置换术的患者200例,采用随机数字表法分为对照组和观察组,各100例。对照组患者于术后第1天开始口服盐酸曲马多缓释片0.1 g,bid+美洛昔康片7.5 mg,qd;观察组患者口服马来酸氟吡汀胶囊0.1 g,tid+美洛昔康片7.5 mg,qd。两组患者的疗程均为1周。若治疗过程中患者出现爆发性疼痛,则以单次肌内注射盐酸曲马多注射液0.1 g进行补救镇痛。观察两组患者术后视觉模拟量表(VAS)评分、镇痛满意度、血清炎症指标含量以及不良反应、补救镇痛的发生情况。结果:研究过程中,两组均无患者脱落。术后48～168 h各时间点,两组患者的VAS评分和血清炎症指标含量均显著低于同组术后24 h,且观察组的VAS评分(术后48～144 h各时间点)和血清炎症指标含量(术后24～168 h各时间点)均显著低于同期对照组(P<0.05)。观察组患者的术后镇痛满意度为85.00%,显著高于对照组的60.00%(P<0.05);观察组患者的不良反应发生率为8.00%,显著低于对照组的20.00%(P<0.05)。两组术后24、48、72 h时和对照组术后96 h时均有患者需要进行补救镇痛,且均只补救了1次,曲马多用量均为0.1 g;两组患者上述时间点的补救镇痛发生率比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:与曲马多联合美洛昔康比较,马来酸氟吡汀联合美洛昔康用于前正中开胸二尖瓣置换术患者术后镇痛具有更好的效果,且安全性更高。

马来酸氟吡汀联合美洛昔康治疗急性腰扭伤

目的观察口服马来酸氟吡汀联合美洛昔康在急性腰扭伤的临床疗效及安全性。方法选取四川省人民医院2017年3月～2018年3月收治的急性腰扭伤患者60例为研究对象,按照随机数字表法分为观察组和对照组,每组30例。对照组患者仅给予口服美洛昔康7.5mg,qd;观察组患者给予口服马来酸氟吡汀0.1g,tid,美洛昔康7.5mg,qd。两组均治疗168h。观察并比较两组治疗后第24、48、72、96、120、144、168h时的视觉模拟评分(VAS)及功能障碍指数(ODI)。记录两组不良反应发生情况。结果观察组治疗后第48、72、96、120、144、168h时的VAS值比对照组组明显降低(P<0.05),ODI分值与对照组比较,亦明显降低(P<0.05)。两组组间比较无差异;两组治疗第24h的VAS、ODI评分比较,差异无统计学意义(P>0.05),且两组药品不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论马来酸氟吡汀联合美洛昔康具有良好的镇痛效果,可用于急性腰扭伤的治疗,且不良反应发生较少。

马来酸氟吡汀治疗腰椎间盘突出症疼痛40例

目的观察马来酸氟吡汀治疗腰椎间盘突出症疼痛的临床疗效和安全性。方法选取符合腰椎间盘突出症疼痛患者80例,随机均分为观察组(口服马来酸氟吡汀胶囊)和对照组(口服洛芬待因缓释片),对比两组的临床疗效和不良反应发生情况。结果观察组治疗后疼痛视觉模拟评分法(VAS)评分显著低于对照组(P<0.05);观察组临床总有效率为100.00%,高于对照组的95.00%,但差异无统计学意义(P<0.05);观察组的不良反应轻微,与对照组比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论马来酸氟吡汀治疗腰椎间盘突出症疼痛有较好的临床疗效,且安全性高,可临床推广。

马来酸氟吡汀治疗紧张型头痛的疗效观察

目的:观察马来酸氟吡汀治疗紧张型头痛的疗效和安全性。方法:通过前瞻性随机对照研究,将84例患者分为2组:马来酸氟吡汀组50例,给予马来酸氟吡汀0.1 gt,id;酚加片组34例,给予酚加片0.5 g,bid,观察7 d。比较2组患者服药1周VAS评分改变、疼痛的缓解度、颈肌紧张度和压痛程度以及不良反应。结果:治疗组VAS评分由服药前的(7.30±1.76)分,在服药后第7 d降至(2.03±1.31)分,7 d镇痛总有效率达86%,对照组VAS评分由服药前的(7.11±1.98)分,在服药后第7 d降至(2.19±1.25)分,总有效率达82.5%。2组的VAS评分和镇痛有效率差异无统计学意义(P>0.05)。而在改善颈枕部肌压痛和降低肌紧张度两方面,马来酸氟吡汀明显优于酚加片(P<0.05)。结论:马来酸氟吡汀对于紧张型头痛具有与酚加片相似的镇痛效果,且可明显改善患者的颈肌压痛和肌紧张度,不良反应少,可作为紧张型头痛的常用药物。

马来酸氟吡汀治疗颈腰椎间盘突出症的临床研究

目的:对比观察塞来昔布和马来酸氟吡汀对疼痛的治疗作用以及不良反应。方法:选取2009年2月-2009年7月疼痛科门诊患者52例,采用随机单盲方法,将患者分为A组:服用马来酸氟吡汀每次100mg,每日3次;B组:服用塞来昔布组每次0.2g,每日2次,连续一周。观测两组VSA评分改变、疼痛缓解度及不良反应。结果:52例受试者未出现脱落病例。服药后,两组的VAS评分、有效率以及优良率比较,P>0.5。马来酸氟吡汀几乎不会引起患者胃肠道以及心血管方面的不良反应。而塞来昔布组有2例病人出现轻度的胃部胀痛。结论:马来酸氟吡汀具有与塞来昔布相似的镇痛效果,而较少引起不良反应。其可作为治疗盘源性疼痛的一线用药。

马来酸氟吡汀干混悬剂的制备及质量评价

目的:制备马来酸氟吡汀干混悬剂并制定其质量控制方法。方法:采用干粉直接混匀法制备干混悬剂;以沉降体积比、再分散性为考察指标,考察助悬剂羟丙基甲基纤维素和羧甲基纤维素钠对干混悬剂的影响,筛选出干混悬剂的处方;采用NDJ-4型旋转式黏度计测定其黏度;高效液相荧光色谱法测定制剂中主药的含量。结果:制得的马来酸氟吡汀干混悬剂3h内的沉降体积比等于1,再分散性好,流动性良好。30 min时体外溶出百分率达80%以上。结论:制得的马来酸氟吡汀干混悬剂质量稳定可控,工艺可行,为新制剂的研发提供依据。

马来酸氟吡汀治疗腰椎间盘突出症的效果观察

目的观察马来酸氟吡汀治疗腰椎间盘突出症的效果,为腰椎间盘突出症的治疗提供依据。方法选取2016年10月-2017年10月于医院就诊的腰椎间盘突出症患者224例,随机分为研究组和对照组,每组112例。研究组给予马来酸氟吡汀胶囊口服治疗,对照组给予洛芬待因缓释片口服治疗,比较2组临床疗效及治疗前后VAS评分。结果研究组总有效率为100.00%高于对照组的93.75%,差异有统计学意义(χ~2=7.226,P<0.05)。治疗前2组VAS评分比较差异无统计学意义(P>0.05);治疗后2组VAS评分均低于治疗前,且研究组低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论马来酸氟吡汀治疗腰椎间盘突出症效果好,可显著缓解患者的疼痛,是临床治疗腰椎间盘突出症的可靠方案之一。

RP-HPLC法测定马来酸氟吡汀胶囊的含量

目的建立反相高效液相色谱法测定马来酸氟吡汀胶囊中马来酸氟吡汀含量的方法。方法采用phenomenexC18柱（250mm×4.6mm,5μm）,流动相组成为甲醇-水-甲酸（50∶50∶1）,流速0.5mL·min^-1,检测波长为347nm,进样量为20μL,。结果马来酸氟吡汀的浓度在36.36-84.84μg·mL^-1范围内线性关系良好,相关系数r=1.0000。平均回收率为99.86%,RSD为0.74%。结论本法简便、快捷、准确,可用于马来酸氟吡汀胶囊中马来酸氟吡汀的含量测定。

马来酸氟吡汀治疗外伤性疼痛的临床研究

目的:观察马来酸氟吡汀治疗外伤性疼痛的有效性及其安全性。方法:选取符合纳入标准的外伤性疼痛患者40例,随机分为观察组和对照组各20例,其中观察组服用马来酸氟吡汀治疗,对照组服用洛芬待因缓释片治疗。对比两组的有效性,并观察不良反应情况。结果:观察组治疗后视觉模拟评分法(VAS)显著低于对照组(t=2.778,P=0.012);且观察组临床疗效高于对照组(u=10.951,P=0.012));观察组的不良反应少,且程度轻微,但与对照组相比,差异无统计学意义(χ2=2.133,P=0.144)。结论:马来酸氟吡汀治疗外伤性疼痛有较好临床疗效好,安全性高。

HPLC-FLD法测定人血浆中马来酸氟吡汀浓度及其生物等效性研究

目的建立高效液相色谱-荧光法(HPLC-FLD)测定马来酸氟吡汀的血药浓度,并使用该方法评价2种马来酸氟吡汀胶囊在健康人体的生物等效性。方法采用随机、开放、两周期交叉、单次口服给药的单中心试验设计。24例健康男性受试者单次口服试验制剂或参比制剂的马来酸氟吡汀0.1 g,测定其血药浓度,计算药物动力学参数并进行生物等效性评价。结果在0.023 4～1.50 mg·L-1马来酸氟吡汀浓度与峰面积线性关系良好。试验制剂与参比制剂血浆中马来酸氟吡汀的tmax为(2.0±0.8)和(2.0±1.2)h;Cmax为(1.11±0.28)和(1.25±0.29)mg·L-1;t1/2为(8.6±2.3)和(8.0±1.1)h;AUC0～t为(9.18±2.14)和(9.11±2.31)mg·h·L-1;AUC0～∞为(9.70±2.20)和(9.62±2.29)mg·h·L-1。分别以AUC0～t和AUC0～∞计算,相对生物利用度为(99.54±11.11)%和(99.52±9.63)%。结论 HPLC-FLD法可用于测定血浆中的马来酸氟吡汀浓度;马来酸氟吡汀的两制剂具有生物等效性。

马来酸氟吡汀对带状疱疹后三叉神经痛患者疼痛及生活质量的影响

目的探讨马来酸氟吡汀对带状疱疹后三叉神经痛患者疼痛程度及生活质量的影响。方法选取2016年3月~2019年8月在我院治疗的带状疱疹后三叉神经痛患者200例作为观察对象,随机分为两组,各100例。对照组患者口服加巴喷丁、氨酚羟考酮治疗,观察组在对照组基础上加用马来酸氟吡汀+A型肉毒毒素。对比两组视觉模拟评分(VAS)以及生活质量评分。结果治疗前,两组患者VAS评分比较,差异不具有统计学意义(P>0.05);治疗后,两组VAS评分水平均下降,且观察组下降幅度更大,差异有统计学意义(P<0.05),与对照组相比较,观察组睡眠、食欲、疾病认知、精神等方面评分均更高,差异有统计学意义(P<0.05)。结论带状疱疹后三叉神经痛患者采用马来酸氟吡汀联合A型肉毒毒素治疗,疗效显著,可有效减轻患者疼痛程度,提高患者生活质量。

马来酸氟吡汀对原发性三叉神经痛临床治疗效果的影响分析

目的探讨马来酸氟吡汀对原发性三叉神经痛临床治疗效果及患者生活质量的影响。方法将本院2012年2月至2016年4月收治的原发性三叉神经痛患者120例随机分为对照组与观察组,每组各30例。对照组患者给予加巴喷丁联合氨酚羟考酮治疗,观察组患者在对照组治疗基础上加用马来酸氟吡汀治疗。比较两组患者治疗前后视觉模拟评分法(visual analogue scale,VAS)评分、SF-36简明健康状况调查量表(MOS 36-item short form health survey,SF-36)评分变化情况及临床治疗有效率。结果治疗前两组患者VAS评分及SF-36量表各维度因子评分比较差异均无显著性(P>0.05)。治疗后两组患者VAS评分较治疗前均显著下降(P<0.05),观察组患者VAS评分显著低于对照组(P<0.05);治疗后两组患者SF-36量表各维度因子评分较治疗前均显著升高(P<0.05),观察组患者SF-36量表各维度因子评分均显著高于对照组(P<0.05)。观察组患者临床治疗有效率[96.7%(58/60)]显著高于对照组[80.0%(48/60)](P<0.05)。结论在常规药物治疗基础上加用马来酸氟吡汀,能够有效提高原发性三叉神经痛的治疗效果,更好地缓解患者的疼痛,提高其生活质量。

马来酸氟吡汀胶囊与进口产品溶出曲线相似性的比较

目的比较自制马来酸氟吡汀胶囊与进口马来酸氟吡汀胶囊的溶出度。方法参考进口药品注册标准,分别测定自制马来酸氟吡汀胶囊和进口马来酸氟吡汀胶囊在不同条件下的溶出曲线,采用相似因子(f2)进行溶出曲线相似性比较。结果各条件下的相似因子(f2)均可到达60以上。结论自制马来酸氟吡汀胶囊与进口产品的溶出曲线具有良好的相似性。

马来酸氟吡汀的一锅法合成

目的改进马来酸氟吡汀的合成工艺。方法以2,6-二氯-3-硝基吡啶为原料,经氨解、缩合、还原、酰化、成盐五步"一锅法"制得马来酸氟吡汀,收率76%。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR和MS谱确证。改进后的工艺成本低廉,操作简便,有利于工业化生产。

马来酸氟吡汀缓释片的研制及体外释放特性考察

目的:采用羟丙甲基纤维素(HPMC)作为亲水凝胶骨架材料,制备马来酸氟吡汀缓释片,并考察其体外释放特性。方法:通过单因素试验,分剐考察了HPMC、乳糖用量对马来酸氟吡汀缓释片释放速率的影响;以体外释放度为评价指标优选处方的最佳组成和比例。结果:马来酸氟吡汀缓释片的释放速度随处方中HPMC含量增加而减慢,随乳糖用量增多而加快;释放介质对马来酸氟吡汀的释放速率也有明显影响,而释放度测定方法、转速对马来酸氟吡汀缓释片的释放速率无明显影响。结论:本品处方组成合理,制备工艺稳定。制备的马来酸氟吡汀缓释片,体外释药曲线显示有明显的缓释作用,属于零级释放。

顶空气相色谱法测定马来酸氟吡汀中有机溶剂残留

目的：采用气相顶空色谱法测定马来酸氟吡汀原料药中的甲醇、乙醇和异丙醇3种有机溶剂的残留量。方法：采用DB-624（30 m×0.53 mm,3.0μm）毛细管色谱柱,载气为氮气,程序升温。FID检测器,温度为250℃。进样口温度为200℃。按外标法测定溶剂残留量。结果：甲醇,乙醇和异丙醇分别在2.182-152.74（r=0.999 1）,3.546-248.22（r=0.999 8）和4.082-285.74μg·m^l-1（r=0.999 7）范围内,线性关系良好;平均回收率分别为97.7%（RSD=1.5%）,99.0%（RSD=1.1%）,98.8%（RSD=1.1%）（n=5）。结论：本方法简便、准确,灵敏度高,适用于马来酸氟吡汀原料药中有机溶剂残留量的检测。