苯佐卡因高分子载体药物及其纳米微球的合成

将苯佐卡因通过酯键和甲基丙烯酸相连,合成了含苯佐卡因的可聚合单体(BM),BM自聚得到苯佐卡因高分子载体药物(PBM),并采用乳液聚合法制备了PBM纳米微球。PBM的结构经1H NMR和TEM表征。

高分子药物载体的应用及研究趋势

高分子材料越来越多的被应用于化工医药领域作为药物的载体,这一技术愈来愈受到研究者们的重视,并且得到了较好的发展。介绍了近年来研究比较广泛的高分子药物载体的应用情况及研究态势,展望了生物活性药物载体的应用前景。

叶酸偶联高分子抗肿瘤药物载体的研究及应用

靶向治疗对肿瘤细胞的杀伤力强,不良反应少,在癌症治疗中发挥着重要作用。由于叶酸受体是高选择性的肿瘤标志物,其在许多肿瘤细胞表面均过度表达,通过叶酸受体介导的内吞作用将抗肿瘤药物靶向传递至肿瘤组织或细胞,提高了抗癌药物的治疗指数,目前叶酸受体靶向递药技术已受到广泛关注。而其中利用高分子为载体,偶联靶向配体叶酸和抗肿瘤药物形成的高分子偶联药物,能显著延长药物的半衰期,增加药物的稳定性和溶解性,降低药物的毒副作用,使叶酸高分子偶联药物具有良好的应用前景。本文就目前各类叶酸受体介导的高分子抗肿瘤药物进行综述。

高分子载体抗癌药物研究进展

自本世纪三十年代中期以来,近代恶性肿瘤的化学治疗不断发展和完善,迄今已进入治愈性化学治疗时代。其中高分子载体抗癌药物的研究尤为引人注目。高分子载体抗癌药物(以下简称高分子载体药物)是以高分子(macromolecules)作为载体(carrier),将抗瘤药物(anti-cancer drugs)如 5-氟尿嘧啶(5—Fu)、阿霉素(ADR )等键接到载体上。这里的载体高分子既可以是天然高分子,也可以是合成高分子。

侧链含有鬼臼毒素高分子抗癌药物的合成

分别用可溶性淀粉、羧甲基纤维素钠和甲壳胺为载体与鬼臼毒素合成了三种侧链含有鬼臼毒素高分子抗癌药物。在pH 7.4的缓冲溶液中对鬼臼毒基羰甲基淀粉 。

载有5-氟脲嘧啶高分子药物的合成、结构及性能的研究

用可溶性淀粉或羧甲基纤维素作载体,合成了侧链连有5-氟脲嘧啶的四个系列的高分子载体药物;用分子筛作催化剂合成了两种新的5-氟脲嘧啶衍生物,利用IR、^(1)H NMR和质谱确定了它们的结构;研究了高分子药物含氮量随反应条件的变化规律及对其特性粘度的影响;并模拟生理条件在不同pH的缓冲溶液中对5-氟脲嘧啶的水解释放率进行了系统考查,对个别淀粉衍生物进行了生物活性测定。

生物可降解聚(己内酯-β-苹果酸内酯)两亲性高分子的合成及作为药物载体研究

以苹果酸内酯、ε-己内酯为单体,采用开环聚合方法合成生物可降解聚(乳酸-co-苹果酸内酯)(PMSL),将亲水链段PEG键合到聚(乳酸-co-苹果酸内酯)末端形成两亲性高分子(m PEG-PMSL),核磁氢谱(1H-NMR)表征目标分子。通过芘荧光探针法、动态光散射研究了两亲性高分子的自组装行为,MTT测试细胞毒性,激光共聚焦表征胶束入胞能力。结果表明,成功合成了生物可降解两亲性高分子,且能自组装成结构均匀的球形纳米胶束,对疏水药物具有较好的负载能力,同时显示良好的细胞相容性,载药胶束能快速的进入细胞。因此,该生物可降解聚合物胶束有可能成为一种优异抗肿瘤药物载体。

以常用药物布洛芬为起始原料的两个大学化学有机合成实验

介绍以价廉易得的常用药物布洛芬为起始原料的两个大学有机合成实验。将布洛芬制成可聚合的含布洛芬结构的烯类单体,再通过自由基聚合制备布洛芬高分子载体药物。从布洛芬出发经过一系列反应可得到一种含芳基的可降解的肽类表面活性剂。

8-羟基喹啉化学修饰壳聚糖亚铁配合物的合成及结构表征

为了利用高分子壳聚糖的生物特性降低药物的毒副作用 ,寻找理想的高分子药物载体 ,增加药物的生物特性 ,本文以高分子壳聚糖为载体 ,以 8-羟基喹啉对其进行共价修饰 ,合成了喹啉类抗疟杀菌药的高分子药物前体 ,为增加其活性 ,与亚铁配位 ,合成了壳聚糖 -8-羟基喹啉 -亚铁配合物 ,用元素分析、 TG-DTA分析、IR光谱、UV光谱和荧光光谱等研究了配合物的性质 ,并优化了配合物合成条件 .结果表明 ,CTS-HQ对 Fe2 + 离子的吸附等温线符合 Langmuir吸附等温线方程 ,在室温下 ,p H=4时吸附 8h的饱和吸附量Qmax=86.96mg/g,K=1 .474J/mg.