玉米醇溶蛋白/鱼腥草黄酮复合纳米颗粒的制备及胃肠道释放特性

为提高鱼腥草黄酮(Houttuynia cordata flavonoids,HCF)的稳定性,以玉米醇溶蛋白(Zein)和HCF为原料,采用反溶剂法制备了Zein/HCF复合纳米颗粒,探究了Zein、HCF质量比对复合纳米颗粒的影响,并对其进行了表征。结果表明,HCF与Zein之间存在氢键、疏水及静电相互作用。当m(Zein)∶m(HCF)=20∶3时,制备的Zein/HCF复合纳米颗粒性能最好,其熔融温度最高(85.09℃),比Zein纳米颗粒(72.25℃)增加了12.84℃;其平均粒径、多分散性指数最小、粒径分布最窄、Zeta电位绝对值及包封率最大,微观结构呈均匀分散的圆球状;其具有较高的1,1-二苯基-2-三硝基苯肼、2,2’-联氮-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐自由基清除能力,具有较好的热处理保护能力,在模拟消化过程中,经胃液消化120 min后HCF释放率仅为22.31%,再加入肠液消化120 min后,HCF释放率达到75.66%。HCF在模拟胃肠液中的释放趋势均符合Ritger-Peppas模型,但释放机制不同,胃液中属非Fick扩散机制,肠液中属Fick扩散机制。

鱼腥草黄酮对小鼠的抗疲劳作用

探讨鱼腥草黄酮对体力疲劳的缓解作用。将128只小鼠随机分对照组,鱼腥草黄酮低、中、高剂量治疗组(40,80、160mg/kg);采用灌胃法,对照组给予等量蒸馏水,连续28d。小鼠体重,负重游泳时间,血乳酸、血清尿素氮和肝(肌)糖原的浓度等指标被测定。结果显示鱼腥草黄酮显著延长小鼠负重游泳时间,清除血乳酸堆积或抑制血乳酸的产生,减缓机体运动后含氮物质的分解,增加运动小鼠肝(肌)糖原的储备,具有显著的抗疲劳活性。

鱼腥草总黄酮对人肿瘤细胞的抗肿瘤活性作用

目的探究鱼腥草黄酮类提取物对人子宫颈癌细胞株SiHa增殖和凋亡的影响。方法①采用20倍60%乙醇进行回流提取,大孔树脂分离提取纯化鱼腥草中黄酮类化合物;②应用四甲基偶氮唑蓝法检测黄酮类化合物对SiHa的细胞抑制率;③采用流式细胞术检测其对SiHa细胞凋亡的影响。结果①鱼腥草黄酮提取物有抑制SiHa细胞生长的作用,半数抑制浓度值为0.825 g/L;②鱼腥草黄酮提取物能以浓度依赖性诱导SiHa细胞的凋亡。结论鱼腥草黄酮提取物能抑制SiHa肿瘤细胞生长,诱导凋亡的作用,为鱼腥草的抗子宫颈癌的药效学效应提供了实验依据。

鱼腥草总黄酮对骨质疏松症大鼠过氧化和免疫失调的影响

目的探讨鱼腥草总黄酮对骨质疏松症大鼠过氧化和免疫失调的作用机制。方法将75只雌性SD大鼠均分为假手术组、模型组、鱼腥草总黄酮低、中、高剂量组,除假手术组外其余各组大鼠均采用双侧卵巢切除术制备骨质疏松症大鼠模型,鱼腥草总黄酮低、中、高剂量组术后分别给予0.5、1.0、2.0 g/kg鱼腥总黄酮灌胃干预,假手术组和模型组大鼠灌胃等体积生理盐水,连续干预4周。比较各组大鼠骨体积分数(BV/TV)、特定骨表面积(BSA/BV)、骨小梁厚度(Tb.Th)、骨小梁分离度(Tb.Sp)、骨小梁和软骨含量,检测骨组织中破骨细胞相关受体(OSCAR)、抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)基因和蛋白表达水平,ELISA法检测骨组织超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、还原型谷胱甘肽(GSH)水平以及外周血白介素-17(IL-17)、白介素-23(IL-23)、白介素-10(IL-10)含量。结果与假手术组相比,模型组BV/TV、Tb.Th、骨小梁和软骨含量、骨组织SOD水平降低(P<0.05),BSA/BV、Tb.Sp、OSCAR和TRAP基因及蛋白水平升高(P<0.05),骨组织MDA、GSH水平升高(P<0.05),骨组织和外周血IL-17、IL-23、IL-10含量升高(P<0.05);与模型组相比,鱼腥草总黄酮中、高剂量组BV/TV、Tb.Th、骨小梁和软骨含量、骨组织SOD水平升高(P<0.05),BSA/BV、Tb.Sp、OSCAR和TRAP基因及蛋白水平降低(P<0.05),骨组织MDA、GSH水平降低(P<0.05),骨组织和外周血IL-17、IL-23水平降低(P<0.05),骨组织和外周血IL-10含量升高(P<0.05)。结论鱼腥草总黄酮可以降低骨质疏松症大鼠过氧化和免疫反应,改善成/破骨细胞间的功能平衡。

鱼腥草总黄酮对肺炎支原体感染小鼠Bcl-2和Bax表达的影响

目的:探讨鱼腥草总黄酮对肺炎支原体感染小鼠肺组织Bcl-2、Bax蛋白与mRNA表达水平及血清炎症因子的影响及作用机制。方法:50只BALB/c小鼠随机分为对照组、模型组、鱼腥草总黄酮低、中和高剂量组(0.5、1.0、2.0 g/kg),滴鼻给予肺炎支原体。HE染色观察肺组织病理变化,Western blot法与RT-PCR法分别检测各组小鼠肺组织Bcl-2、Bax蛋白与mRNA表达水平,ELISA法检测各组小鼠血清炎症因子TNF-α、IFN-γ和IL-6水平。结果:与对照组相比,模型组小鼠肺湿重指数明显升高(P<0.05),肺组织出现炎症病变,肺泡璧增厚、肺泡间隔变宽、可见炎症细胞浸润,肺组织Bcl-2蛋白与mRNA表达水平明显降低(P<0.05),Bax蛋白与mRNA表达水平明显升高(P<0.05),Bcl-2/Bax值明显降低(P<0.05),血清TNF-α、IFN-γ和IL-6水平明显升高(P<0.05)。与模型组相比,鱼腥草总黄酮低、中和高剂量组小鼠肺湿重指数明显降低(P<0.05),炎症细胞浸润情况改善,肺组织Bcl-2蛋白与mRNA表达水平明显升高(P<0.05),Bax蛋白与mRNA表达水平明显降低(P<0.05),Bcl-2/Bax值明显升高(P<0.05),血清TNF-α、IFN-γ和IL-6水平明显降低(P<0.05)。结论:鱼腥草总黄酮可上调Bcl-2蛋白与mRNA表达,下调Bax蛋白与mRNA表达,降低炎症因子水平,减少细胞凋亡,对肺炎支原体感染小鼠起抗感染作用。

鱼腥草总黄酮与利血生抗辐射功效的对比研究

目的比较鱼腥草提取物鱼腥草总黄酮与利血生对X射线辐射损伤大鼠骨髓造血功能和免疫功能的影响。方法建立模型:给予大鼠剂量为4 Gy、剂量率为2 Gy/min的X射线照射,成功制备了X射线损伤模型。将造模成功的大鼠随机分为4个组:分别为对照组(模型组)、全成分提取液组(全成分,A组)、鱼腥草总黄酮水提醇溶部位(含总黄酮20.15%,B组)、利血生组(12.6 mg/kg的利血生混悬液,C组),每组各8只。分别给予等体积的蒸馏水、鱼腥草的全成分提取液(100 g鲜药/kg)、总黄酮水提醇溶部位(5.23 g/kg)、12.6 mg/kg的利血生混悬液,正常对照组大鼠8只,给予等体积的蒸馏水灌胃。给药期间,每周对大鼠眼眶取血检测血常规,给药63天后,处死大鼠,检测免疫系统、骨髓造血系统以及抗氧化的相关指标。结果给予鱼腥草不同成分提取物与利血生灌胃63天后,观察到:1A组鱼腥草全成分提取液可提高大鼠的胸腺和脾脏指数;增加大鼠外周血网织红细胞数;降低外周血网织红细胞微核率;降低骨髓嗜多染红细胞微核率;提高CAT和GSH-Px含量。2B鱼腥草总黄酮组能显著提高辐射损伤大鼠的免疫力,增强辐射损伤大鼠的骨髓造血功能,并能增加SOD及GSH-Px的含量,增强机体的抗氧化作用;增加白系细胞数和网织红细胞数,升高脾脏指数,增加骨髓DNA含量,降低外周血和骨髓微核率。3C组利血生可提高大鼠的胸腺和脾脏指数;对射线损伤大鼠白细胞数和中性粒细胞数的影响与鱼腥草总黄酮相近;不能显著升高辐射损伤大鼠的骨髓DNA含量、SOD含量及GSHPx含量,抗辐射氧化损伤的作用较弱。结论鲜鱼腥草全成分提取液在一定程度上可提高辐射损伤大鼠的免疫力,保护辐射损伤大鼠的骨髓造血系统;鱼腥草总黄酮可显著提高辐射损伤大鼠的免疫力,增强辐射损伤大鼠的骨髓造血系统功能;利血生有一定的提高X射线损伤大鼠白细胞数和中性粒细胞数作用,但综合比较利血生的抗辐射作用明显弱于鱼腥草总黄酮。鱼腥草可以部分替代利血生的作用。

鱼腥草总黄酮对小鼠结肠炎防治作用的研究

目的探究鱼腥草总黄酮对小鼠结肠炎的防治作用。方法采用纤维素酶协同超声波法提取鱼腥草总黄酮,以葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的小鼠结肠炎为模型,通过分析小鼠体重、疾病指数、结肠系数、结肠病理切片、炎症因子等变化,阐明鱼腥草总黄酮对小鼠结肠炎防治的有效性。结果鱼腥草总黄酮可有效改善葡聚糖硫酸钠诱导性结肠炎造成的小鼠体重下降,并降低疾病指数、结肠系数和肝肾系数,有效抑制炎症因子的提高。结论鱼腥草总黄酮可以改善结肠炎小鼠的结肠黏膜损伤,促进结肠黏膜结构修复,对小鼠结肠炎有显著的防治作用,可为今后的临床应用提供理论支持。

鱼腥草总黄酮调控PI3K/Akt信号通路诱导人乳腺癌细胞株MCF-7凋亡的实验研究

目的:探讨鱼腥草总黄酮调控磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)信号通路对人乳腺癌细胞株MCF-7凋亡的诱导作用。方法:取对数期MCF-7细胞,随机分为4组(5个复孔),低、中、高剂量组分别用3,6,9 g·L^-1鱼腥草总黄酮处理,对照组用磷酸盐缓冲液(PBS)处理。干预48 h后进行细胞形态学观察;对比干预12,24,48 h时的细胞凋亡率;对比干预48 h时PI3K、Akt、B淋巴细胞瘤-2基因(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)mRNA和PI3K、Akt、磷酸化Akt(pAkt)、Bcl-2、Bax蛋白相对表达量。结果:Hoechst 33258染色结果显示,干预后3剂量组部分细胞体积缩小、染色质浓缩,出现凋亡小体,且中剂量组凋亡现象最为明显;细胞凋亡率、Bax mRNA和蛋白相对表达量组间比较,中剂量组最高、高剂量组其次、低剂量组其稍低、对照组最低,且每2组间比较差异均有显著性(P<0.05);细胞凋亡率组内比较,对照组随时间的延长变化不显著(P>0.05),3剂量组均随时间的延长显著增加(P<0.05);PI3K、Bcl-2 mRNA和PI3K、pAkt、Bcl-2蛋白相对表达量组间比较,中剂量组最低、高剂量组其次、低剂量组稍高、对照组最高,且每2组间比较差异均有显著性(P<0.05);Akt mRNA和蛋白相对表达量组间比较差异均不显著(P>0.05)。结论:鱼腥草总黄酮可促进人乳腺癌细胞株MCF-7的凋亡,其中浓度为6 g·L^-1时促凋亡作用最强,推测是通过下调PI3K、Bcl-2 mRNA和PI3K、pAkt、Bcl-2蛋白表达,上调Bax mRNA和蛋白的表达,与PI3K/Akt信号通路有关。

鱼腥草总黄酮对1型糖尿病小鼠血糖及血清SOD水平的影响

目的探讨鱼腥草总黄酮对1型糖尿病小鼠血糖及超氧化物歧化酶(SOD)水平的影响。方法采用腹腔注射2%四氧嘧啶溶液200 mg/kg建立1型糖尿病小鼠模型后随机分为四组,每组7只。分别给予鱼腥草总黄酮40 mg/kg(低剂量组)、80 mg/kg(中剂量组)、160 mg/kg(高剂量组)和等量蒸馏水(模型组)灌胃,每天1次,连续4周。另选取7只正常小鼠给予鱼腥草总黄酮160 mg/kg,作为正常给药组。模型小鼠每周检测空腹血糖,记录体重、摄食量和饮水量,最后1周测定小鼠血清SOD水平,并进行糖耐量实验。结果给药前及给药1、2、3、4周后,模型组、低剂量组、中剂量组和高剂量组小鼠空腹血糖较正常给药组升高(P<0.05);给药4周后,高剂量组小鼠空腹血糖与给药前稍有降低,但无统计学差异(P>0.05)。给药2、3、4周后,低剂量组、中剂量组、高剂量组、正常给药组体重较模型组增加(P<0.05)。给药4周后,与模型组比较,高剂量组糖耐量有所改善(P<0.05),低剂量组、中剂量组、高剂量组、正常给药组小鼠摄食量及饮水量减少(P<0.05),高剂量组和正常给药组血清SOD水平升高(P<0.05)。结论鱼腥草总黄酮能够降低1型糖尿病小鼠的血糖,改善"三多一少"的症状,可能与提高体内SOD水平有关。