高良姜等中药对5-氟脲嘧啶的促渗作用

目的:研究高良姜所含挥发油、桉叶素、高良姜醇提物及花椒油、细辛油等对5-氟脲嘧啶(5-Fu)的促渗作用。方法:采用体外透皮双室扩散池和HPLC法,考察不同浓度的高良姜油、桉叶素、高良姜醇提物及花椒油、细辛油对5-氟脲嘧啶透皮吸收的影响,并与氮酮进行比较。结果:l％、3％高良姜油、2％桉叶素及高良姜醇提物具有极强的促渗作用,与氮酮相比,高良姜油的作用略强于氮酮,花椒油的促渗作用与氮酮相当。结论:高良姜油、桉叶素及花椒油等对5-氟脲嘧啶具很强的促渗作用,值得进一步研究开发。

周剂量紫杉醇、顺铂联合醛氢叶酸/5-氟脲嘧啶二线治疗晚期胃癌

目的 :评价周剂量紫杉醇、顺铂联合持续输注醛氢叶酸 / 5 氟脲嘧啶 (TPLF)二线治疗晚期胃癌的疗效和毒性。方法 :对 36例晚期胃癌予国产紫杉醇 6 0mg/m2 第 1、8、15 ,顺铂 2 5mg/m2 第 1、8、15 ,醛氢叶酸 6 0mg/m2 第 1、8、15 ,5 氟脲嘧啶 5 0 0mg/m2 第 1、8、15方案治疗 2～ 3周期 ,观察评价疗效、毒副反应。结果 :全组可评价病例 36例 ,其中CR 2例 ,PR 13例 ,总有效率 4 1 6 %。主要毒副反应为骨髓抑制和脱发 ,绝大部分病人均能耐受。结论 :TPLF方案是目前治疗晚期胃癌较理想的二线方案。

茴香醛、茴香脑以及肉桂醛对5-氟脲嘧啶体外透皮吸收的影响(英文)

目的 :考察茴香醛、茴香脑以及肉桂醛对 5 -氟脲嘧啶体外透皮吸收的影响。方法 :采用扩散池技术 ,以裸鼠皮肤为实验材料 ,考察 5 -氟脲嘧啶的透皮吸收情况。结果 :以上三种挥发性成分 (2 % ,w/v)在联合使用 2 0 %乙醇或者30 %丙二醇时 ,都可以显著提高 5 -氟脲嘧啶的透皮吸收系数 (P <0.0 1)。结论 :茴香醛、茴香脑和肉桂醛联合使用乙醇或者丙二醇可以用于促进 5

人参茎叶皂甙对5-氟脲嘧啶抗肿瘤的增强作用

目的 :观察人参茎叶皂甙 (GSL)促进氟脲嘧啶 (5 FU)对小鼠S1 80实体瘤的抑瘤作用。方法 :采用昆明种小鼠 ,随机分组进行实验 ,分别给予不同剂量人参茎叶皂甙与氟脲嘧啶配伍使用 ,观察其对小鼠S1 80实体瘤抑瘤率的差别。结果 :低剂量人参茎叶皂甙 (1 5mg·kg-1)与氟脲嘧啶 (1 .5mg·kg-1)组方对小鼠S1 80实体瘤有显著的抑瘤作用 (抑瘤率达2 6.90 % ,P <0 .0 5 ) ,对胸腺无抑制作用 ;阳性对照药5 FU(2 5mg·kg-1)的抑瘤率为 3 6.61 % ,但其对胸腺有显著抑制作用 ;而人参茎叶皂甙 (1 0 0mg·kg-1)单用对小鼠S1 80实体瘤抑瘤率为 2 7.44%。结论 :低剂量人参茎叶皂甙 (1 5mg·kg-1)显著促进 5 FU(1 .5mg·kg-1)对小鼠S1 80实体瘤的抑瘤作用而无胸腺抑制作用 ,可并减少 5

5-氟脲嘧啶、顺铂不同时相给药对放疗效果的影响

5－FU、DDP既是有效的化疗药物又对辐射有增敏作用。作为增敏药物在其与放射合用时要达到最大的增敏效果，必然有最佳的放化时间顺序。为探讨此问题，我们采用离体细胞克隆培养技术，观察了5-Fu+DDP联合放射，在放射前、中、后不同时相给药5小时，对人肺腺癌Anip973细胞的影响。结果，3个放化结合组DEF值均大于1，细胞存活率比单照和单纯给药明显减低；先药后照组细胞杀灭倍数为4.57，大于给药中间照射组和先照后药组；DEF值以先药后照组为最高（2．2）；细胞平均存活率，先药后照组低于其它两组，分别为0．096，0．125，0．115.本实验结果显示，5－Fu＋DDP联合放射的增敏作用，在放射前给药并保持一定的药物作用时间，效果最好。

奥沙利铂联合亚叶酸钙/5-氟脲嘧啶持续滴注治疗晚期胃肠癌

目的:观察奥沙利铂(L- OHP)联合亚叶酸钙(CF)、5- 氟脲嘧啶(5- Fu)方案治疗晚期胃肠癌的近期疗效。方 法:22例晚期胃肠癌患者,其中胃癌15例,大肠癌7例,化疗前均经锁骨下静脉留置中心静脉导管。L- OHP130mg/m2,静滴3 小时,第1天;CF100mg/天,静滴2小时,第1～5天;5-FU500mg,静注,第1天,500mg/天,微量泵持续静脉滴注120小时。21 天为1周期。结果:全组患者获得CR2例,PR10例,总有效率为54.5%。其中胃癌的有效率为53.3%;大肠癌的有效率为 57.1%。骨髓抑制的发生率为59.1%,Ⅲ/Ⅳ度者仅1例;胃肠道反应主要为口腔粘膜炎与腹泻,发生率为54.5%,无Ⅲ/Ⅳ度 胃肠道反应;突出的毒性反应是L- OHP引起的外周感觉神经异常,发生率为59.1%(13/22)。结论:L -OHP联合CF/5 FU持 续滴注120小时的化疗方案治疗晚期胃肠癌近期疗效较高,耐受性好,值得进一步观察。

低剂量5-氟脲嘧啶持续输注治疗晚期肿瘤

目的:观察低剂量5-氟脲嘧啶(5-FU)持续输注联合低剂量顺铂(PDD)方案治疗晚期恶性肿瘤的疗效.方法:采用5-FU250mg/m^2·d^(-1),使用便携式微量输液泵持续深静脉输注3～4周;PDD6mg/m^2·d^(-1),静脉输注1/小时,每周用5天,连续3～4周.以上方案连用二周期为一疗程.结果:全组共28例,CR1例,PR13例,总有效率为53.6%,其中对肝转移灶的有效率较高为75.0%.中位缓解期4.5个月(2～8^+月).未见Ⅲ度～Ⅳ度的毒副反应.结论:低剂量5-FU持续输注联合低剂量PDD方案治疗晚期恶肿瘤是一个有效低毒的化疗方案.

MTT法检测乳腺癌细胞株对化疗药物5-氟脲嘧啶的敏感性

目的探讨四氮唑蓝比色分析法(MTT法)用于指导临床个体化化疗药物选择的实用性,为乳腺癌临床化疗用药提供参考。方法采用MTT法测定乳腺癌细胞株MCF-7和MDA-MB-435S对不同浓度的化疗药物5-氟脲嘧啶(5-Fu)的体外敏感性。结果不同浓度的5-Fu对高转移和低转移乳腺癌细胞株的生长均有一定的抑制作用,且抑制率呈剂量依赖性。结论MTT法检测有助于指导临床选择化疗药物剂量,提高化疗效果,减少毒副作用,为乳腺癌临床个体化化疗方案的选择提供客观依据。

氯代5-氟脲嘧啶卟啉的红外光谱特性的研究

本文对新合成的对位及间位两类氯代苯基 5 氟脲嘧啶卟啉的红外光谱吸收峰进行了归属和总结 ,讨论了其红外吸收频率随取代基位置变化的规律。指出了苯环上的取代基为电负性强的基团时 ,由于场效应的存在 ,使被测化合物的羰基伸缩振动吸收峰的相对强度发生改变。同时 ,表明了嘧啶环上N原子发生了取代 ,形成单、双取代 5 氟脲嘧啶卟啉化合物的红外光谱特性。

人参皂苷Rb1 Rg1与5-氟脲嘧啶对地塞米松诱导S_(180)荷瘤小鼠脾淋巴细胞凋亡影响的实验研究

目的:探讨人参皂苷Rb1、Rg1与5-氟脲嘧啶对地塞米松诱导S180荷瘤小鼠脾淋巴细胞凋亡的影响。方法:建立荷瘤小鼠模型,随机分为6组,人参皂苷Rb1和Rg1灌胃给药,每天0.2mL/20g,日1次;5-氟脲嘧啶腹腔注射,每天0.2mL/20g,日1次;模型组给予生理盐水0.2mL/20g,日1次。10天后检测脾细胞凋亡率。结果:人参皂苷Rb1与Rg1均能够抑制地塞米松对脾淋巴细胞诱导的凋亡,5-氟尿嘧啶与人参皂苷Rb1无拮抗作用、与人参皂苷Rg1有拮抗作用。结论:人参皂苷Rb1、Rg1在体内具有抑制地塞米松对脾淋巴细胞诱导的凋亡作用。

5-氟脲嘧啶诱导人胃癌细胞凋亡的研究

目的：探讨5-氟脲嘧啶（5－fluorouracil，5－FU）诱导人胃癌细胞凋亡的规律及在胃癌化疗中的意义。方法：应用细胞形态观察、琼脂糖凝胶电脉、流式细胞仪检测和观察5-FU对胃癌细胞SGC－7901增殖周期的影响以及杀伤细胞的方式，并检测了SGC－7901细胞表面bcl－2、bax蛋白的表达情况。结果：5－FU能显著诱导SGC－7901细胞凋亡，细胞DNA裂解片段是现典型的“阶梯状”排列的条带。结论：5－FU诱导细胞凋亡可能是其发挥抗癌作用的重要机制之一，可能与其下调bcl－2基因表达有关。

N_1-羧酰-5-氟脲嘧啶系列前体药物的合成

目的 :合成N1 羧酰 5 氟脲嘧啶前体化合物。方法 :将 5 氟脲嘧啶用六甲基二硅胺烷进行硅醚化 ,然后再与不同的羧酰氯反应。结果 :得到五种N1 羧酰 5 氟脲嘧啶前体化合物。结论 :所得五种前体化合物经1HNMR、IR、UV。

5-氟脲嘧啶联合顺铂低剂量持续输注治疗晚期胃癌伴阻塞性黄疸3例报告

近年来５－氟脲嘧啶(５—Ｆｕ)联合顺铂(ＰＤＤ)低剂量持续输注在国外已广泛应用于治疗消化道肿瘤,其治疗胃癌有效率在６０%左右[１]。本科自１９９７年起采用其方案成功治疗了晚期胃癌伴有阻塞性黄疸并失去常规化疗条件的患者３例,现报告如下:

卡铂、5-氟脲嘧啶联合化疗的不同给药途径对口腔鳞癌行新辅助化疗的疗效及不良反应的对比观察

目的 观察卡铂、5 氟脲嘧啶 (5 Fu)联合化疗的不同给药途径对口腔鳞癌行新辅助化疗的疗效和不良反应。方法 78例口腔鳞癌患者 ,随机分为实验组 (5 0例 )和对照组 (2 8例 ) ,实验组将卡铂 +5 Fu通过皮下埋植泵行动脉灌注化疗 ,对照组用相同药物行常规静脉化疗 ,观察疗效和不良反应。结果实验组的疗效显著优于对照组 (P <0 .0 5 ) ,不良反应显著小于对照组 (P<0 .0 5 )。结论 卡铂、5 Fu经皮下埋植泵对口腔癌行动脉灌注化疗不仅疗效优于常规静脉灌注方法 ,而且降低了全身不良反应 。

草酸铂与5-氟脲嘧啶联合介入治疗结直肠癌肝转移

目的 比较应用草酸铂与 5 -氟脲嘧啶 (5 -Fu)联合的介入治疗方案与单用 5 -Fu介入治疗方案对结直肠癌术后多发性肝转移癌患者的疗效及副作用。方法 观察组 (2 1例 )应用草酸铂 + 5 -Fu肝动脉灌注化疗 +表阿霉素与碘油乳剂栓塞肝动脉。对照组 (3 0例 )术中应用 5 -Fu肝动脉灌注化疗 +表阿霉素与碘油乳剂栓塞肝动脉。两组均以每 4周为 1周期 ,重复 2～ 4周期 ,客观疗效与毒性反应按WHO标准进行评价。结果 观察组、对照组客观疗效(CR +PR)分别为 5 7%及 40 % (P <0 0 1) ,中位生存期观察组 13 0个月 ,对照组 11 6个月 ,白细胞减少、恶心、呕吐、腹痛、发热等副作用两组差异无显著性。观察组有 4例出现外周神经毒性反应。结论 草酸铂与 5 -Fu联合用药介入治疗结直肠癌多发性肝转移的治疗效果优于 5 -Fu单一用药。

角质层及其类脂对5-氟脲嘧啶经皮渗透的作用

采用离体皮肤扩散等技术研究了5-Fu在人皮肤各层次中的渗透性质和1,8-CN对药物渗透及皮肤热转变的影响。实验表明5-Fu在皮肤各层次中有相近分配系数,但扩散性质不同。角质层、全皮层、脱脂角质层和去角质层全皮扩散系数依次为1.32×10^(-7),1.01×10^(-7),1.37×10^(-6)和54.09×10^(-6)cm^2/h。用1,8-CN处理上述皮肤样品12h后,5-Fu在各组织的分配均减少,角质层和全皮的通透性显著增加(P<0.05),对去脂角质层和去角质层全皮的通透性无明显影响。结合DSC分析证明,角质层是5-Fu经皮渗透的重要屏障,类脂对5-Fu的扩散和1,8-CN的增效具重要意义。

HPLC同时检测血浆中5-氟脲嘧啶和丝裂霉素的浓度

目的 建立高效液相色谱同时测定人血浆中化疗药物 5 氟脲嘧啶 (5 FU)和丝裂霉素 (MMC)浓度的方法。方法 以 5 氯脲嘧啶 (5 CU)和对氨基苯乙酮为内标 ,采用惠普 110 0型高效液相色谱仪 ,以HPHypersilODScolumn(12 5mm× 4mm ,5μm)为分析柱 ,前加HPLicrosphereC18保护柱 ,以乙腈和水为流动相低压梯度洗脱 ,紫外可变波长检测器在 2 5 4nm波长检测5 FU和 5 CU ,310nm检测对氨基苯乙酮 ,36 5nm检测MMC ,同时测定 5 FU和MMC的浓度。血浆样本用醋酸乙酯分二步直接萃取两种药物及其内标 ,40℃氮气吹干 ,残留物 10 0 μL水溶解后 ,2 0 μL进样。 结果 样品中各成分分离良好 ,无干扰。线性方程为 :5 FU :Y =116 2X - 3.16 2 ,r=1.0 0 0 0 ;MMC :Y =339.4X - 1.0 6 2 ,r=0 .9989。线性范围 :5 FU :5 0～ 2 5 0 0ng·mL-1;MMC :10～ 5 0 0ng·mL-1。检测限 :5 FU :10ng·mL-1;MMC :10ng·mL-1。提取回收率 :5 FU ,5 CU ,MMC约 70 % ;对氨基苯乙酮为 99%。结论 本法适用于包含 5 FU和MMC的化疗方案的监测及药动学的研究。

肝癌患者肝动脉注射5-氟脲嘧啶的药代动力学

对中、晚期肝癌而不能手术治疗者肝动脉注射５－氟脲嘧啶的药代动力学进行考察。方祛：采用ＨＰＬＣ法对２０名肝癌患者肝动脉注射１０００ｍｇ ５－氟脲嘧啶行肝动脉栓塞治疗后的血药浓度进行测定，结果经３ｐ９７药代动力学计算程序处理拟合。结果：符合一室模型，５－氟脲嘧啶在中、晚期肝癌患者中的主要药代动力学参数分别为： Ｃ０是３２．９３±２１．７６ｍｇ·Ｌ－１， Ｋｅ为０．０６０４７ ± ０．００９１９ｍｉｎ－１， Ｖｃ为４１．８６± ２０．６０Ｌ； Ｔ１／２是１１．７１± １．７５ｍｉｎ； ＡＵＣ是５３２．６３± ３１９．７４ｍｉｎ·ｍｇ·Ｌ－１； ＣＬ为２．４４ ±１．０９Ｌ·ｍｉｎ－１。结论： ５－氟脲嘧啶在中、晚期肝癌患者中的半衰期与文献报道［１］的 １０－ ２０ｍｉｎ基本一致，这说明 ５－氟脲嘧啶的代谢在中、 晚期肝癌患者中不受影响。

低剂量5-氟脲嘧啶顺铂联合治疗头颈部肿瘤

目的:观察低剂量5-氟脲嘧啶(5-FU)持续静脉滴注联合小剂量顺铂(DDP)治疗晚期头颈部肿瘤的疗效、毒副反应及临床受益改善情况。方法:5-FU 300 mg/d持续24小时静脉输注;DDP采用5 mg/d连用5天间隔2天;两药持续应用 12～17天,28天为 1周期,至少连用 2周期后评价疗效及毒副反应。结果:全组 20例,CR 0例,PR 7例,有效率(CR+PR)35％,临床受益改善12例(60％)。主要毒副反应为外周静脉炎。结论:低剂量FP方案是一个治疗晚期头颈部肿瘤有效低毒化疗方案。