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三虫半夏白术天麻汤对偏头痛大鼠脑组织5-HT1B/1D受体表达影响的实验研究 被引量:9
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作者 陈少玫 韦启志 +1 位作者 奚胜艳 李世勇 《中国中医急症》 2016年第10期1874-1876,1880,共4页
目的探索三虫半夏白术天麻汤治疗偏头痛的作用机制。方法建立硝酸甘油致大鼠偏头痛模型,给予半夏白术天麻汤高、中、低剂量灌胃干预7 d,以苯甲酸利扎曲普坦为西药阳性对照药物,并予空白组、模型组进行对照。运用RT-PCR检测5羟色胺1B、1D... 目的探索三虫半夏白术天麻汤治疗偏头痛的作用机制。方法建立硝酸甘油致大鼠偏头痛模型,给予半夏白术天麻汤高、中、低剂量灌胃干预7 d,以苯甲酸利扎曲普坦为西药阳性对照药物,并予空白组、模型组进行对照。运用RT-PCR检测5羟色胺1B、1D(5-HT1B/1D)受体的基因表达。结果 1)对5-HT1B受体表达的影响:与空白组相比,模型组显著低于空白组(P<0.01);中药低剂量组与空白组无显著差异(P>0.05),中药中剂量组、中药高剂量组、西药组及联合用药组显著低于空白组(P<0.01);中药低、中、高剂量组、西药组及联合用药组较模型组升高,但不具有显著差异(P>0.05)。2)对5-HT1D受体表达的影响:与空白组相比,中药中剂量组显著降低(P<0.05),其余各组,与空白组相比较无显著差异(P>0.05);与模型组相比,各组无显著差异(P>0.05);与中药中剂量组相比,空白组、中药低剂量组、西药组、联合用药组较中药中剂量组显著升高(P<0.05),中药高剂量组与中药中剂量组相比无明显差异(P>0.05)。结论 5-HT1B/1D受体调节异常为偏头痛的发病环节之一。三虫半夏白术天麻汤可以提高偏头痛大鼠脑组织5-HT1B受体的基因表达,对5-HT1D受体的基因表达具有双向调节作用,临床运用,剂量不宜过大。 展开更多
关键词 5-ht1b/1d受体激动剂 利扎曲普坦 偏头痛 中医药 三虫半夏白术天麻汤
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5-HT_(1B/1D)受体激动剂的进展与在抗偏头痛的临床应用 被引量:3
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作者 商红 张石革 《中国医药导刊》 2003年第5期351-353,共3页
偏头痛始发于儿童,有反复发作和家族史,头痛前常以视觉、感觉、运动失调等为先兆,其后出现持续性或博动疼痛,且在颞部和额部最重,常呈单侧,多在睡醒时发生,同时伴有恶心、呕吐、畏光、畏声和对刺激过敏,偶见有腹泻、头晕、水肿、面色苍... 偏头痛始发于儿童,有反复发作和家族史,头痛前常以视觉、感觉、运动失调等为先兆,其后出现持续性或博动疼痛,且在颞部和额部最重,常呈单侧,多在睡醒时发生,同时伴有恶心、呕吐、畏光、畏声和对刺激过敏,偶见有腹泻、头晕、水肿、面色苍白或出汗等症状.目前认为三叉神经血管系统激活导致硬脑膜神经原发性炎症是偏头痛的主要原因[1]. 展开更多
关键词 偏头痛 5-ht1b/1d受体激动剂 药物治疗 那拉曲坦 氟伐曲坦 阿莫曲普坦 利扎曲普坦 佐米曲普坦
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多巴胺D2受体和5-HT1B受体在RLS大鼠模型PAG中的共定位 被引量:1
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作者 陈强 章正祥 +3 位作者 戚观树 周会霞 邵敏峰 黄春华 《浙江临床医学》 2019年第8期1021-1022,1025,共3页
目的探索多巴胺D2受体与5HT1B受体是否共同参与不安腿综合征(RLS)的调控.方法建立RLS大鼠模型,取脑组织对中脑导水管周围灰质(PAG)部位进行切片,用免疫荧光双染检测多巴胺D2受体、5-HT1B受体.结果荧光染色显示多巴胺D2受体、5-HT1B受体... 目的探索多巴胺D2受体与5HT1B受体是否共同参与不安腿综合征(RLS)的调控.方法建立RLS大鼠模型,取脑组织对中脑导水管周围灰质(PAG)部位进行切片,用免疫荧光双染检测多巴胺D2受体、5-HT1B受体.结果荧光染色显示多巴胺D2受体、5-HT1B受体共存于PAG同一细胞上.结论 PAG共同表达多巴胺D2受体与5HT1B受体,两种受体可能共同参与了RLS的调控. 展开更多
关键词 多巴胺d2受体 5-ht1b受体 RLS A11 PAG
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5-HT_(1B/1D)受体亚型在大鼠三叉神经节及肺动脉表达差异性研究
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作者 董旭 王怀良 +2 位作者 章新华 邢军 魏金荣 《中国医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期6-8,共3页
目的 :研究大鼠三叉神经节与肺动脉 5 - TH1 B/1 D受体亚型基因表达 ,探讨肺动脉高压的 5 - HT受体机制。方法 :应用 RT- PCR技术研究 5 - HT1 B和 5 - HT1 D受体基因在大鼠三叉神经节及肺动脉的表达。结果 :5 - HT1 B和 5 -HT1 D受体 m... 目的 :研究大鼠三叉神经节与肺动脉 5 - TH1 B/1 D受体亚型基因表达 ,探讨肺动脉高压的 5 - HT受体机制。方法 :应用 RT- PCR技术研究 5 - HT1 B和 5 - HT1 D受体基因在大鼠三叉神经节及肺动脉的表达。结果 :5 - HT1 B和 5 -HT1 D受体 m RNA在大鼠三叉神经节均有表达 ,而在大鼠肺动脉只检测到 5 - HT1 B受体 m RNA,且其表达水平在慢性肺动脉高压大鼠肺动脉明显高于正常大鼠肺动脉。结论 :5 - HT1 B和 5 - HT1 D受体在大鼠三叉神经节和肺动脉的分布存在差异 ;慢性肺动脉高压大鼠肺动脉 5 - HT1 B受体 m 展开更多
关键词 5-ht1b/1d受体 逆转录聚合酶链反应 三叉神经节 肺动脉高压
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Pattern of triptans use: a retrospective prescription study in Calabria, Italy
5
作者 Damiana Scuteri Annagrazia Adornetto +8 位作者 Laura Rombolà Maria Diana Naturale Adele Emanuela De Francesco Stefania Esposito Mariacristina Zito Luigi Antonio Morrone Giacinto Bagetta Paolo Tonin Maria Tiziana Corasaniti 《Neural Regeneration Research》 SCIE CAS CSCD 2020年第7期1340-1343,共4页
Triptans are 5-hydroxytryptamine 1 B/1 D receptor agonists used in moderate to severe migraine attacks as first line when non-specific,symptomatic,nonsteroidal anti-inflammatory drugs are not effective.To gain insight... Triptans are 5-hydroxytryptamine 1 B/1 D receptor agonists used in moderate to severe migraine attacks as first line when non-specific,symptomatic,nonsteroidal anti-inflammatory drugs are not effective.To gain insight in the treatment of migraine in the regional context,this retrospective(from January to August of the years 2017 and 2018)study aimed at monitoring the use of triptans approved by the regional health authority in Calabria.The data demonstrate that the overall treatment of migraine with triptans in the different provinces of Calabria falls in the average regional prescription/dispensation.Interestingly,Crotone showed a trend to an increased amount of defined daily dose/1000 inhabitants per day.The present analysis might stand for homogeneity of treatment of migraineurs in Calabria and highlights the need for better understanding the apparent differences in the local pattern of almotriptan use to improve the appropriateness. 展开更多
关键词 5-ht 1b/1d receptor agonists ALMOTRIPTAN CALAbRIA ddd/1000 inhabitants per day MIGRAINE PHARMACOEPIdEMIOLOGY pharmacology of migraine prescriptions treatment triptans
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5-HT 1B/1D受体激动剂的临床应用
6
作者 张石革 马国辉 《首都医药》 2003年第18期24-28,共5页
偏头痛不同于头痛,其发作是由于血管的舒缩功能不稳定而发生障碍所出现的暂时性头痛.其病因较复杂,可与遗传、内分泌(雌激素、黄体酮及催乳素等水平过高)、内源性活性物(阿片样物质、5-羟色胺、去甲肾上腺素、缓激肽、前列腺素)有关.
关键词 5-ht1b/1d 受体激动剂 临床应用 偏头痛 5一羟色胺
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苹果酸阿莫曲坦生产过程中相关杂质N-Dimer的合成 被引量:4
7
作者 曹康平 李清寒 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期1563-1568,共6页
本文报道了苹果酸阿莫曲坦生产中的杂质N-Dimer的合成。以吲哚-5-甲酸甲酯为原料,经5步反应得到关键中间体3-(2-(二甲基氨基)乙基)-5-(羟基甲基)-1H-吲哚-1-羧酸叔丁酯,然后经活性二氧化锰氧化、Pinnick氧化、酰胺化及硼烷还原制得有关... 本文报道了苹果酸阿莫曲坦生产中的杂质N-Dimer的合成。以吲哚-5-甲酸甲酯为原料,经5步反应得到关键中间体3-(2-(二甲基氨基)乙基)-5-(羟基甲基)-1H-吲哚-1-羧酸叔丁酯,然后经活性二氧化锰氧化、Pinnick氧化、酰胺化及硼烷还原制得有关物质N-Dimer,总收率2. 84%。N-Dimer的结构经核磁、红外、LC-MS确证。该合成路线反应条件温和、试剂廉价易得、操作简单。N-Dimer的合成可为苹果酸阿莫曲坦的质量评价和相关物质的控制提供了参考。 展开更多
关键词 苹果酸阿莫曲坦 5-ht1b/1d受体激动剂 有关物质N-dimer 合成
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佐米曲坦的合成研究 被引量:5
8
作者 李金鹏 顾君琳 +1 位作者 王晓琴 杨琍苹 《华东师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期61-65,共5页
佐米曲坦是一种具有很强选择性的 5 -HT1B/1D受体激动剂 ,用于治疗偏头痛 ,已在英国等上市 ,市场前景看好。该文研究了一条部分用一釜法的合成路线 ,以 (L) -苯丙氨酸为原料 ,经硝化、酯化、酰胺化、还原 (硝基 )、还原 (酯 )、环化、... 佐米曲坦是一种具有很强选择性的 5 -HT1B/1D受体激动剂 ,用于治疗偏头痛 ,已在英国等上市 ,市场前景看好。该文研究了一条部分用一釜法的合成路线 ,以 (L) -苯丙氨酸为原料 ,经硝化、酯化、酰胺化、还原 (硝基 )、还原 (酯 )、环化、重氮化、还原 (重氮盐 )和费歇尔吲哚合成共九步反应得到佐米曲坦 ,总产率为 8.1%。作者改进了硝化反应的生产工艺 ,将酯化反应的产率由76 %提高到 92 % ,并尝试了新的 (S) - 4- (4-胺基苄基 ) - 2 -唑烷酮合成方法。 展开更多
关键词 偏头痛 佐米曲坦 合成 硝化反应 酯化反应 生产工艺 5-ht1b/1d受体激动剂
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苯甲酸利扎曲坦的合成
9
作者 张爱华 沈义鹏 《江苏药学与临床研究》 2006年第6期375-377,共3页
目的合成一种新型的5-HT1B/1D受体激动剂。方法以三氮唑为起始原料,经过缩合、还原、肼化、缩合、甲基化5步反应制得利扎曲坦。结果合成收率高(23%),条件温和,目标化合物的结构经元素分析、质谱、氢谱和红外光谱确证,产品纯度可高达99%。
关键词 利扎曲坦 5-ht1b/1d受体激动剂 偏头痛 合成 还原 甲基化
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临床治疗偏头痛的药物和方法 被引量:10
10
作者 孙大宝 马延 《药学进展》 CAS 2002年第3期170-172,共3页
偏头痛是神经内科常见病、多发病 ,其发病机制尚不完全清楚 ,也没有统一的治疗方法。随着对偏头痛发病机制的不断深入了解 ,新药物、新疗法不断出现。本文概述了有关偏头痛发病机制的探讨 ,并对目前偏头痛的治疗方法和一些用于该症的新... 偏头痛是神经内科常见病、多发病 ,其发病机制尚不完全清楚 ,也没有统一的治疗方法。随着对偏头痛发病机制的不断深入了解 ,新药物、新疗法不断出现。本文概述了有关偏头痛发病机制的探讨 ,并对目前偏头痛的治疗方法和一些用于该症的新药进行了介绍。 展开更多
关键词 偏头痛 5-ht1b/1d激动剂 神经激肽 药物疗法 治疗 发病机制
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电刺激三叉神经节诱导偏头痛大鼠脑膜非特异炎症 被引量:16
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作者 沈飞飞 万琪 +3 位作者 季燕 王静 周蓉 张卓 《神经病学与神经康复学杂志》 2009年第1期47-51,共5页
目的电刺激三叉神经节建立偏头痛大鼠模型,观察偏头痛大鼠硬脑膜的非特异炎症及5-HT1B/1D受体、降钙素基因相关肽物质(CGRP)在硬脑膜上的分布。方法采用体重250~300克的雄性SD大鼠,单侧电刺激大鼠三叉神经节建立偏头痛大鼠模型,取大鼠... 目的电刺激三叉神经节建立偏头痛大鼠模型,观察偏头痛大鼠硬脑膜的非特异炎症及5-HT1B/1D受体、降钙素基因相关肽物质(CGRP)在硬脑膜上的分布。方法采用体重250~300克的雄性SD大鼠,单侧电刺激大鼠三叉神经节建立偏头痛大鼠模型,取大鼠硬脑膜,(1)行HE染色观察非特异炎症;(2)行免疫荧光法检测硬脑膜上5-HT1B/1D受体和CGRP的表达。结果偏头痛大鼠模型成功建立得到两方面证实:(1)刺激侧大鼠咀嚼肌收缩,口鼻分泌物增多;(2)硬脑膜HE染色显示刺激侧出现炎症反应。初步完成5-HT1B/1D受体及CGRP在硬脑膜上的定位。结论电刺激三叉神经节可诱导偏头痛大鼠脑膜非特异炎症,5-HT1B/1D受体和CGRP可能在偏头痛疼痛的产生和维持中起着重要的作用。 展开更多
关键词 偏头痛大鼠模型 脑膜非特异炎症 5-ht1b/1d受体 降钙素基因相关肽物质
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苹果酸阿莫曲坦的合成 被引量:1
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作者 于圆圆 金华 李建其 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期401-403,共3页
对硝基氯苄经亚硫酸钠磺化、五氯化磷氯代、四氢吡咯取代、催化氢化、重氮化和还原制得4-(吡咯烷-1-基磺酰甲基)苯肼盐酸盐(7),与4-氯-1-羟基丁烷磺酸钠反应后,再经成腙、环合和甲基化"一锅法"制得阿莫曲坦粗品,经成富马酸盐... 对硝基氯苄经亚硫酸钠磺化、五氯化磷氯代、四氢吡咯取代、催化氢化、重氮化和还原制得4-(吡咯烷-1-基磺酰甲基)苯肼盐酸盐(7),与4-氯-1-羟基丁烷磺酸钠反应后,再经成腙、环合和甲基化"一锅法"制得阿莫曲坦粗品,经成富马酸盐纯化,再与苹果酸成盐制得苹果酸阿莫曲坦,总收率约6%(以对硝基氯苄计)。 展开更多
关键词 苹果酸阿莫曲坦 5-ht1b/1d受体激动剂 抗偏头痛药 合成
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