头孢尼西钠的合成工艺研究

为筛选头孢尼西钠合成的最佳工艺条件,采用7-氨基头孢烷酸(7-ACA)与5-巯基-1,2,3,4-四氮唑-1-甲基磺酸双钠盐(SMT)反应得到7-氨基-3-[[1-磺酸甲基-1-H-四唑-5-基)硫基]甲基]头孢霉烷酸(7-AMT)。7-AMT与D-(-)-甲酰基扁桃酰氯(FMC)反应,去除甲酰基保护基得头孢尼西酸。头孢尼西酸结晶成钠盐,得到合格产物头孢尼西钠。改进后的工艺路线缩短了生产周期,提高了产品的收率和质量,降低了生产成本。

头孢尼西钠制备工艺研究

目的通过试验开发出头孢尼西钠的制备工艺。方法通过7-AMT(7-氨基-3-[甲磺酸基-1-H-四唑-5-基-巯甲基]-3-头孢烯4-羧酸)与FMC(D-(-)-甲酰基扁桃酸酰氯)在纯水体系下酰化,在盐酸作用下去甲酰基成头孢尼西酸,再与DBED(N,N-二苄基乙二胺二醋酸盐)结合生成头孢尼西胺盐(头孢尼西DBED),胺盐经过离子交换树脂,成盐反应得头孢尼西钠。结果该工艺收率达到91.3%,含量92.1%,纯度99.88%。结论该工艺绿色环保、操作简单,易于产业化。