Box-Behnken效应面法优化盐酸达克罗宁温敏凝胶的处方工艺

目的制备盐酸达克罗宁温敏凝胶(DH-Gel),并对其进行稳定性、体外释放和刺激性考察。方法以胶凝温度为评价指标,采用单因素试验和Box-Behnken效应面法优化DH-Gel处方;以性状、pH、胶凝温度、药物含量变化为评价指标,考察DH-Gel在不同条件下的稳定性;以扩散池法考察凝胶体外释药行为;采用家兔眼刺激性试验考察DH-Gel的刺激性。结果最佳处方是盐酸达克罗宁用量为1%,泊洛沙姆407用量为19.39%,泊洛沙姆188用量为1.96%,羟丙基甲基纤维素用量为0.30%,苯甲酸钠用量为0.01%;在高温和低温条件下稳定性良好;凝胶的体外释药遵从Ritger-Peppas动力学方程,为Fick扩散;DH-Gel组刺激性程度小于盐酸达克罗宁溶液组。结论制备的DH-Gel具有理想的胶凝温度,能使药物更持久有效地黏附在给药部位,具有给药方便等优点。

用Box-Behnken效应面法优化穿心莲内酯纳米乳原位凝胶处方工艺研究

目的:采用Box-Behnken效应面法优化穿心莲内酯纳米乳原位凝胶的处方,为中药经皮给药制剂的研究与开发提供参考。方法:以泊洛沙姆188(P188)和泊洛沙姆407(P407)为凝胶基质,采用凝胶基质的质量分数为考察因素,凝胶温度为考察指标,通过二项式拟合分析得到方程,并建立胶凝温度与2个考察因素之间的数学关系,采用星点设计-效应面法优化穿心莲内酯纳米乳原位凝胶的处方,并对优化处方进行验证。结果:凝胶温度与考察因素存在可信定量关系,且二项式拟合方程置信度高。穿心莲内酯纳米乳原位凝胶的最佳处方为20.00%泊洛沙姆407和5.00%泊洛沙姆188;凝胶温度为(33.8±0.2)℃,处方制备重复性高。结论:该方法适用于穿心莲内酯纳米乳原位凝胶的处方优化,建立的模型预测性良好,优化的制备方法稳定,胶凝温度适宜,可为穿心莲内酯经皮给药制剂的开发提供参考。

Box-Behnken效应面法优化微波提取猴头菇多糖工艺

研究微波提取技术在猴头菇多糖提取工艺中的应用。通过对提取工艺参数优化:料液比(X1)、微波功率(X2)和微波处理时间(X3)为考察对象,以提取率(Y)为评价指标,利用Box-Behnken效应面法优化微波提取猴头菇多糖工艺。结果表明,猴头菇多糖微波提取的最佳工艺参数为:料液比1∶50.5(g/mL),微波功率405W,微波处理时间9.5 min,实测值与回归模型预测值的相对误差为3.75%。微波提取猴头菇多糖工艺采用Box-Behnken效应面法优化是简单、可行的。

Box-Behnken效应面法优化盐酸普拉克索缓释片处方及体外释放机制

通过单因素试验筛选盐酸普拉克索缓释片处方,采用Box-Behnken效应面法优化处方并制备盐酸普拉克索缓释片。单因素试验考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同型号、不同用量及与不溶性缓释材料组合使用对盐酸普拉克索缓释片体外释放度的影响。确定以HPMC K100M、Eudragit RSPO、Eudragit L100为主要考察因素,以不同时间的累积释放度为评价指标。Box-Behnken效应面法优化处方得出三者的最优范围,以其中优选处方HPMC K100M 101.5 mg、Eudragit RSPO 98mg和Eudragit L100 13.7 mg和其他辅料制备盐酸普拉克索缓释片并考察释放度。通过相似因子计算,优选处方的体外累积释放度预测值和实测值相似度均大于80。对体外释药数据进行方程拟合,探讨其释药机制,Eudragit RSPO促进盐酸普拉克索的释放,Eudragit L100阻滞盐酸普拉克索的释放,二者互为拮抗作用。结果表明,该处方制备的普拉克索缓释片p H依赖性小,体外释放行为稳定,实现了该缓释片的处方优化。

正交设计结合Box-Behnken效应面法优选银桑菊固体饮料提取工艺

目的优选银桑菊固体饮料(YSJ)的提取工艺。方法以绿原酸、多糖含量和浸膏得率的总评"归一值"(OD)为评价指标,通过正交设计初步优选YSJ的提取工艺,Box-Behnken效应面法进一步优化其工艺。结果正交设计优选的最佳工艺为:加10倍量水,浸泡0.5 h,提取2次,每次1.5 h;Box-Behnken效应面法优选的工艺为:加10.82倍水,浸泡0.51 h,提取2次,每次1.77 h。结论经实验结果对比可知,Box-Behnken效应面法优选的提取工艺参数更精确,更细致且预测性好,产品质量提高。

Box-Behnken效应面法优化紫杉醇长循环脂质体处方及制备工艺

目的:通过优化脂质体处方和制备工艺,制备紫杉醇长循环脂质体。方法:采用薄膜分散-挤出法制备长循环脂质体,在处方优化方面,分别以磷脂浓度(X1,mg/m L)、PEG2000-DSPE浓度(X2,mg/m L)和脂药比(X3,W/W)为考察对象,包封率(Y1,%)为评价指标;在制备工艺参数优化方面,以均质温度(X4,℃)、挤出次数(X5,次)为考察对象,粒径分布(Y2,nm)、多分散系数(Y3)为评价指标,利用Box-Behnken效应面法优化紫杉醇长循环脂质体的处方和制备工艺;并测定脂质体的粒径分布、多分散系数及Zeta电位;透射电镜观察其形态,并考察长循环脂质体体外释放行为。结果:紫杉醇长循环脂质体的包封率为80.3%、粒径为(97.15±14.9)nm,多分散系数为0.117±0.019,Zeta电位为(-30.3±3.7)m V;透射电镜显示脂质体粒径均一,呈单层膜球状分布;体外释放试验结果显示在24 h累积释放了37.4%,说明脂质体有一定的缓释作用。结论:紫杉醇长循环脂质体采用Box-Behnken效应面法优化是可行的。

Box-Behnken效应面法优化制备氯诺昔康柔性脂质体

目的采用Box-Behnken效应面法筛选最佳处方,制备氯诺昔康柔性脂质体。方法采用薄膜分散水化法制备脂质体,分别以磷脂浓度、磷脂与胆固醇质量比、脂药质量比、吐温80与总脂质质量比为考察对象,以包封率、粒径为评价指标,采用4因素3水平Box-Behnken效应面设计法筛选氯诺昔康柔性脂质体的最佳处方。采用葡聚糖G50微柱离心法测定包封率,动态激光散射法测定脂质体的粒径和ζ-电位,采用透射电镜观察制得的脂质体形态,并考察脂质体的体外释放。结果最优处方工艺条件为磷脂质量浓度为16.94 g·L^(-1),磷脂与胆固醇质量比为4.46∶1.00,总脂质与吐温80质量比8.12∶1.00,脂药质量比18.65∶1.00。以最优处方制备的氯诺昔康柔性脂质体平均粒径较小(93.86±7.58)nm、ζ-电位较好[-(20.21±2.31)mV]、包封率较高(90.23±1.46)%,实际值与预测值偏差较小。质量分数为82.06%的药物在24h内从脂质体中释放出来,具备明显的缓释特性。结论采用Box-Behnken效应面法优化氯诺昔康柔性脂质体工艺处方是可行的。

Box-Behnken效应面法优化侧柏叶总黄酮提取工艺

目的优选侧柏叶总黄酮的提取工艺条件。方法以总黄酮提取率为指标,通过Box-Behnken效应面法考察乙醇浓度、溶剂体积、提取时间对提取工艺的影响。结果最佳提取工艺为加15.70倍量75.44%乙醇,提取2次,每次86.46min。侧柏叶总黄酮提取率1.6728%.结论优选的提取工艺稳定可行,数学模型的预测值与试验观察值相符。

Box-Behnken效应面法优选番石榴叶总黄酮酶辅助提取工艺研究

目的:优化酶辅助超声提取番石榴叶总黄酮的工艺及研究总黄酮含量的测定方法。方法:采用Box-Behnken效应面法(BBD-RSM)优化番石榴叶总黄酮酶辅助超声提取工艺,以提取时间,酶用量,乙醇体积分数为考察因素;采用HPLC法测定金丝桃苷、槲皮素-3-O-β-D-吡喃阿拉伯糖苷、槲皮素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷3个指标成分含量,进行加权综合评分计算OD值(归一化值),使用Design Expert进行拟合,优选出最佳工艺并进行验证。结果:番石榴叶总黄酮最佳提取工艺为:提取时间34 min,酶用量0.93%,乙醇体积分数52%,提取温度40℃。结论:BBD-RSM优化番石榴叶总黄酮酶辅助超声提取工艺,实际值与预测值吻合度较高,预测性良好,方法可行;采用HPLC法测定总黄酮含量,方法稳定,准确度高。

Box-Behnken效应面法优化川芎中川芎嗪的提取工艺

目的:优化川芎中川芎嗪的提取工艺。方法:以川芎嗪含量为评价指标,通过Box-Behnken试验考察提取p H、提取时间、乙醇浓度对提取工艺的影响。结果:最佳提取工艺为:提取p H 6,提取时间1.5 h,乙醇浓度70%。结论:Box-Behnken试验法可用于川芎中川芎嗪的提取工艺优选,数学模型的预测值与试验观察值相符。

层次分析联合Box-Behnken效应面法优化川芎提取工艺

目的:通过Box-Behnken效应面法优化川芎的提取工艺。方法:HPLC测定川芎饮片和药液中川芎嗪、阿魏酸、藁本内酯的含量,以川芎嗪、阿魏酸、藁本内酯转移率的多指标综合加权评分(以层次分析法确定其权重系数为0.6∶0.3∶0.1)为指标,通过Box-Behnken试验考察溶剂倍数、提取时间、乙醇浓度等因素的影响,对结果进行二项式方程拟合,利用效应面法优化提取工艺并进行预测分析。结果:川芎的最佳提取工艺为饮片浸泡1 h,以4倍量50%乙醇回流提取2次,每次2 h,预测值与验证值偏差较小。结论:该工艺稳定可行,实际值与预测值吻合度高,预测性良好,优选的工艺各成分提取率高,为川芎及其制剂的研究提供了实验依据。

Box-Behnken效应面法优选斑蝥超微粉碎工艺

目的:优选斑蝥的超微粉碎工艺。方法:以斑蝥素含量和粉体粒径D_(90)的总评归一值(OD)为评价指标,将入磨时含水量、粉碎时间、介质填充率作为考察因素,通过Box-Behnken效应面法优选斑蝥超微粉碎工艺,并考察斑蝥超微粉碎前、后斑蝥素的含量。结果:优选出斑蝥的最佳超微粉碎工艺为:入磨时含水量为6.0%,粉碎时间为17 min,介质填充率为70%;斑蝥超微粉碎前、后斑蝥素的含量分别约为0.3905%、0.4885%。结论:通过Box-Behnken效应面法和总评"归一值"优选出的斑蝥超微粉碎工艺合理可行、预测性良好,可为斑蝥的粉碎工艺提供参考。

Box-Behnken效应面法优选枳壳切制工艺

目的:优选枳壳的最佳切制工艺。方法:以柚皮苷、新橙皮苷和挥发油含量为评价指标,采用Box-Behnken效应面法考察浸泡时间、闷润时间、饮片厚度和干燥温度对枳壳饮片质量的影响,优选出枳壳切制工艺参数。结果:优选得到枳壳切制的最佳工艺参数为浸泡2 h,闷润2 h,用切片机切成2 mm的薄片,55℃下干燥后筛去碎落的瓤核即可。结论:应用Box-Behnken效应面法优选得到的枳壳切制工艺经检验稳定可行,为提高枳壳饮片质量提供了科学依据。

Box-Behnken效应面法优化尼群地平凝胶骨架缓释片处方

目的对尼群地平凝胶骨架缓释片的处方进行筛选和研究。方法以凝胶骨架基质HPMC K4M和HPMC100LV的用量为考察因素,药物在1、2、4、6、10h的累积释放度Y1h、Y2h、Y4h、Y6h、Y10h为考察指标,利用2因素3水平中Box-Behnken效应面法优化处方。结果联合使用HPMC K14M及HPMC 100LV作为尼群地平缓释片的基本骨架材料,乳糖作为填充剂,硬脂富马酸钠为润滑剂,85%乙醇溶液适量作为黏合剂制成尼群地平缓释骨架片在各时间点释放度符合标准。结论通过Box-Behnken效应面法优化法建立的模型可以用于尼群地平凝胶骨架缓释片处方的优化,所制得的缓释片释放度符合规定。

Box-Behnken效应面法优化烟酸缓释微丸处方

目的应用Box-Behnken效应面法对烟酸缓释微丸进行处方优化,以达到12 h缓释效果。方法以微晶纤维素(MCC)、乙基纤维素(EC)和硬脂酸的用量为考察因素,以微丸收率和体外释放度为评价指标,采用Box-Behnken试验设计,通过方程拟合建立因素和响应值之间的数学模型以优化处方,并对体外释药数据进行方程拟合,探讨其释药机制。结果最佳处方为MCC用量50.92%,EC用量5.49%,硬脂酸用量10.93%,试验的实测值与模型的预测值之间偏差较小。药物的体外溶出具有明显的缓释作用,体外释放曲线符合Higuchi和Riger-Peppas方程。结论 Box-Behnken效应面法可用于烟酸缓释微丸的处方优化,所建模型具有较好的实用性和预测能力。

Box-Behnken效应面法优化银线草中总黄酮的提取工艺

目的:通过Box-Behnken效应面法优化银线草中总黄酮的提取工艺。方法:以乙醇浓度(X_1)、液料比(X_2)和提取时间(X_3)为自变量,以银线草中总黄酮的提取量(Y)为因变量,利用Box-Behnken效应面法优化银线草中总黄酮的提取工艺。结果:银线草中总黄酮的最佳提取工艺参数为:乙醇浓度为54.8%,液料比为13.6,提取时间为2.0 h,通过3批验证提取工艺参数,银线草中总黄酮的提取量实测值与回归模型预测值的相对误差为-2.34%。结论:使用Box-Behnken效应面法优化银线草中总黄酮的提取工艺,方法简便,精度更高。

Box-Behnken效应面法优化胃爽颗粒剂成型工艺

目的优化胃爽颗粒剂的成型工艺。方法以糊精/浸膏比例(X1)、乙醇浓度(X2)、剪切制软材时间(X3)和流化床进口干燥空气温度(X4)为考察对象,以合格颗粒收率(Y1/%)、溶化时间(Y2/min)及吸湿性(Y3/%)作为评价指标,利用4因素3水平Box-Behnken效应面法优化胃爽颗粒剂成型工艺。结果最佳成型工艺:糊精/浸膏比例为3.0,乙醇浓度为77.2%,剪切制软材时间为36.3 min,流化床进口干燥空气温度为98.4℃。结论通过Box-Behnken效应面法可以用于胃爽颗粒剂的成型工艺的优化,制得颗粒剂各项指标符合规定。

Box-Behnken效应面法优选晕瘫通脑片提取工艺

目的:优选晕瘫通脑片的提取工艺。方法:以葛根素提取量和浸膏得率的综合评分为评价指标,在单因素试验基础上,通过Box-Behnken效应面法考察浸泡时间、加水量、提取时间对提取工艺的影响。结果:优选得到晕瘫通脑片的最佳提取工艺为加水8.6倍量,浸泡63.8 min后提取128.4 min,提取两次。结论:通过Box-Behnken效应面法及总评"归一值"(OD)为评价系统优选的提取工艺稳定、简便易行、预测性好,可为晕瘫通脑片的工艺研究提供参考。

Box-Behnken效应面法优化银杏达莫注射液的配伍条件

目的:利用Box-Behnken效应面法优化银杏达莫注射液的配伍条件。方法:选择放置时间、溶媒种类、溶媒体积、剂量4个因素为自变量,以不溶性微粒和总黄酮醇苷含量的总评归一值为评价指标,拟合二次项方程,绘制三维效应面图,选取最佳配伍条件。结果:最佳配伍条件为10 ml样品与400 ml的0.9%氯化钠注射液配伍,宜在1 h内静滴完毕。结论:Box-Behnken效应面法优化银杏达莫注射液的配伍条件预测性好,为临床用药提供了科学依据。

Box-Behnken效应面法优化玄参的提取工艺

目的:应用Box-Behnken效应面法优化玄参的提取工艺。方法:以乙醇体积分数、溶媒比、提取时间为自变量,以总评"归一值"(包括安格洛苷C、哈巴苷、哈巴俄苷的含量及浸膏率)作为因变量,对自变量的各个水平采用二项式拟合,用Box-Behnken效应面法对提取工艺进行优化。结果:玄参的最优提取工艺为:提取时间75min,溶媒比为8倍,82%的乙醇,提取2次。二项式拟合复相关系数高(r=0.9777),回归模型的预测值与测定值的偏差率为-2.51%。结论:Box-Behnken效应面法优选的玄参提取工艺,合理可行,操作简便。