西红花化学成分、药理作用机制及其开发利用的研究进展

西红花药用部位是柱头,柱头中主要含有萜类和黄酮类化合物,其主要药效成分是萜类化合物中的西红花苷类化合物,本文调研了近年来国内外相关文献、发明专利及官网公开数据,对西红花苷的主要药理作用机制及西红花市场产品开发情况进行初步总结,旨在为西红花苷药理作用机制的深入研究,西红花相关药品、保健食品、食品及附加值产品的挖掘和开发奠定理论基础和科学依据。

西红花有效成分的神经药理学研究进展

名贵中药材西红花用于治疗多种疾病,历史悠久。西红花主要活性成分有西红花酸、西红花素、西红花醛等。近年来研究发现:西红花有效成分在中枢神经系统具有广泛的生物学活性,对脑缺血再灌注损伤、失眠、焦虑、抑郁症、学习记忆障碍、帕金森氏病、老年性痴呆等多种神经精神性疾病具有改善作用。文章综述西红花及活性成分的神经药理学研究进展。

薄层色谱-表面增强拉曼光谱法快速检测染色掺伪的西红花

目的建立一种薄层色谱-表面增强拉曼光谱法对染色掺伪的西红花进行检测。方法将乙醇溶液润湿的西红花按压在表面喷有银溶胶的薄层板上,然后对按压区域进行表面增强拉曼散射(SERS)检测。依次对润湿剂的浓度、银溶胶的喷洒时间和喷洒量等因素进行优化。结果成功检测经金胺O、新品红、柠檬黄和胭脂红4种常见染料染色的西红花药材。结论薄层色谱-表面增强拉曼光谱法可实现对染色西红花简单、快速、灵敏的检测要求,并满足现场快速检测的需求。

西红花中西红花苷Ⅱ及总苷的近红外光谱研究

目的:建立西红花的近红外光谱快速分析方法。方法:用HPLC法测定西红花中西红花苷-Ⅱ及西红花总苷的含量,并采集相应样品粉末的近红外光谱,采用偏最小二乘法建立近红外光谱校正模型,用此模型预测未知样本中西红花苷-Ⅱ及西红花总苷的含量。结果:所建立的校正模型相关系数(r)、预测相对偏差(RSEP)分别为西红花苷-Ⅱ0.9528、4.077%;西红花总苷0.956 0、4.343%。结论:本方法可用于西红花中西红花苷-Ⅱ及西红花总苷的快速检测。

不同剂量藏红花提取液对大鼠慢性高眼压模型视神经及轴浆流的影响

目的探讨藏红花提取液不同剂量对大鼠慢性高眼压视神经损伤及轴浆流的影响。方法32只SD大鼠,以随机数字表法分为对照组、高眼压组、低剂量组和高剂量组,每组8只大鼠,16只眼。高眼压组和低剂量组、高剂量组的大鼠剪开球结膜,烧灼涡静脉制作慢性高眼压模型,对照组仅剪开结膜。低剂量组、高剂量组动物腹腔分别注射藏红花提取液20 mg/kg和80 mg/kg;高眼压组和对照组各注射0.5 mL生理盐水,连续28 d。动物麻醉致死,取球后视神经和视网膜,视神经作超薄切片,电镜下观察;逆行荧光金观察轴浆流及节细胞情况。结果对照组视神经超微结构清晰,高眼压组视神经超微结构破坏严重,低剂量组的视神经超微结构改善,高剂量组视神经超微结构明显改善且接近于对照组。与对照组比较,高眼压组轴突数量减小,差异有高度统计学意义(P<0.01),与高眼压组比较,低剂量组和高剂量组轴突数量增多,差异均有高度统计学意义(均P<0.01),与低剂量组比较,高剂量组轴突数量增多,差异有高度统计学意义(P<0.01)。对照组标记视网膜神经节细胞各象限分布均匀,细胞外未见荧光金渗漏。高眼压组视网膜神经节细胞各区域密度低,分布不规律,部分荧光金渗漏。低剂量组视网膜神经节细胞数目增多,个别细胞可见突起。高剂量组视网膜神经节细胞数目丰富,无渗漏,部分突起清晰可见。与对照组比较,高眼压组逆行荧光金标记节细胞数量减小,差异有高度统计学意义(P<0.01),与高眼压组比较,低剂量组和高剂量组逆行荧光金标记节细胞数量增多,差异均有高度统计学意义(均P<0.01),与低剂量组比较,高剂量组逆行荧光金标记节细胞数量增多,差异有高度统计学意义(P<0.01)。结论慢性高眼压可致大鼠视神经超微结构损伤及轴浆流阻断;藏红花高剂量组对慢性高眼压视神经损伤和轴浆流有显著的保护作用。

超高效液相色谱法检测西红花中非法添加的染料金橙Ⅱ

目的建立检测中药西红花中非法添加的金橙Ⅱ的液质联用鉴别法和超高效液相色谱含量测定法。方法用超高效液相色谱法分离中药西红花中非法添加的金橙Ⅱ,用离子阱进行定性鉴别,流动相为乙腈-0.01 mol/L醋酸铵溶液(30∶70),离子化模式为ESI(+),碰撞能量为30 V;用超高效液相色谱法测定金橙Ⅱ含量,流动相为乙腈-0.01 mol/L醋酸铵溶液(30∶70),检测波长484 nm。结果在拟订的质谱条件下,金橙Ⅱ产生[M+H-Na]+分子离子峰,二级质谱的特征碎片离子明显;定量检测方面,进样量与峰面积的线性范围为5.435～745.0 ng,r=0.999 0,平均加样回收率为98.29%,RSD为1.25%(n=5)。结论液质联用法定性准确、可靠,液相色谱含量测定法简便、快速、准确。

西红花的资源分布及抗肿瘤研究进展

西红花为鸢尾科番红花属植物番红花的干燥柱头,是中医临床常用的活血化瘀药,主产于伊朗、印度、希腊和摩洛哥等国家。现代药理研究表明,西红花不仅具有抗惊厥、抗抑郁、抗炎和抗氧化等药理活性,近年来其抗肿瘤活性也逐渐受到了国内外学者的关注。西红花中具有抗肿瘤作用的活性成分主要为西红花苷、西红花酸、西红花醛和西红花苦素,对乳腺癌、肺癌、肝癌、白血病、皮肤癌等多种恶性肿瘤均具有抑制作用,其作用机理包括:诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,增加化疗药敏感度及抑制肿瘤转移等。本文将从西红花的资源分布、抗肿瘤活性成分及作用机制方面进行总结和归纳,以期为西红花未来在抗肿瘤方面的开发及应用提供参考。

西红花吸光度测定方法改进及其品质快速评价

目的:改进《中华人民共和国药典》(以下简称《中国药典》)2015年版中西红花吸光度测定方法,并以吸光度值评价西红花质量。方法:改变提取方法和稀释倍数,考察不同温度及光照与否对测试液稳定性的影响。用改进后的测定方法测定西红花吸光度值,并对不同产地、不同等级的西红花质量进行比较。结果:甲醇超声提取45 min可达到《中国药典》2015年版索氏提取方法效果,稀释倍数由1000倍改为1667倍,可使吸光度值处于0.3~0.7的样品占比由28%提高至88%,检测应在避光条件下测定。不同产地、不同级别的西红花吸光度值之间差异有统计学意义(P<0.05)。结论:改进后的吸光度值测定方法更加快速、科学、准确,可用于西红花质量控制和评价,是高效液相色谱法的有效补充。

西红花HPLC指纹图谱建立及成分分析

目的建立西红花HPLC指纹图谱,并对其进行成分分析。方法西红花乙醇提取物的分析采用Agilent Poroshell 120 EC-C_(18)色谱柱(4. 6 mm×100 mm,2. 7μm);流动相(0. 2%乙酸-乙腈)-甲醇,梯度洗脱;体积流量1. 0 mL/min;柱温35℃;检测波长254 nm。共有峰成分指认选用四级杆串联飞行时间质谱(Q-TOF-MS)技术,正、负2种离子模式扫描。结果 10批样品HPLC指纹图谱中有20个共有峰,相似度大于0. 9。应用LC-MS分析技术对指纹图谱共有峰中的8个峰进行指认后发现,主要是西红花苷类成分。结论该方法准确可靠,专属性好,可用于西红花的质量控制。

一种西红花伪品黄花菜的鉴别

目的 :比较研究西红花及新伪制品黄花菜的性状及显微鉴别特征。方法 :采用药材性状和显微鉴别方法 ,参照准确的西红花和黄花菜标本,对西红花的新伪制品黄花菜进行比较研究,找出明显鉴别点。结果:归纳总结出西红花及新伪制品黄花菜的药材性状和显微特征方面的区别。顶端边缘呈不整齐的齿状,内侧有一短裂隙,在凹陷及褶皱处常附着有花粉粒,花粉粒呈黄色或红棕色,呈圆球形,是西红花最主要的性状鉴别点。结论:通过药材性状和显微鉴别可以有效的区别以黄花菜伪制的"西红花",为西红花药材与目前常见伪品的鉴别提供参考。

藏红花的基原、现状及其资源保护

藏红花为我国传统的名贵中药材,具有极强的药理作用。现代研究表明其有效成分众多,具有抗肿瘤、降血脂、抗氧化等功效。长期以来,由于对合理利用中药资源认识不足,致使诸多药材种类受到不同程度的破坏。有些药用动物、植物种群衰退,甚至面临灭绝,优良种质资源正面临消失的危险。近年来藏红花市场需求快速增长,其数量逐年减少。了解藏红花的药用来源、资源状况等信息将有利于资源保护及可持续利用。为解决藏红花资源短缺问题,我国科研工作者在藏红花基地建设,离体快速繁殖,开发具有相似药用价值的代用品等方面做了大量工作,并取得了一定效果,可为藏红花的资源保护提供技术方法。

基于熵权逼近理想解排序法的西红花质量综合评价

目的基于熵权逼近理想解排序(TOPSIS)法,综合评价不同产地西红花质量,为该药材的质量综合评价和优质产地筛选提供依据。方法采用高效液相色谱(HPLC)波长切换法测定苦番红花素、西红花苷-Ⅰ、西红花苷-Ⅱ和西红花苷-Ⅲ含量,以4种成分总含量、干燥失重、总灰分、吸光度和浸出物作为评价指标,以熵权法计算各指标权重,结合TOPSIS法,对西红花质量进行综合评价。结果熵权TOPSIS法分析结果显示,浙江、西藏、安徽、江苏、上海产西红花的相对贴近度(C_(i))均值分别为0.654、0.396、0.426、0.326、0.341,浙江产西红花整体质量最佳。结论建立的熵权TOPSIS法客观、全面、有效,可用于西红花质量综合评价。

西红花药材中胭脂红和赤藓红的离子迁移谱快检方法研究

目的 建立西红花药材中胭脂红和赤藓红非法染色的离子迁移谱(IMS)快速检测方法。方法 [M-H]^(-)模式下,电压2 000 V、漂移管电压7 500 V、进气温度180℃、漂移管温度180℃,栅电压45 V,栅脉冲宽度120μs,漂移管流速1.2 L/min,排气泵流速0.8 L/min,运行时间30 s,光谱范围25 ms;分别对单一色素和2种色素同时存在时的迁移前时间进行考察。结果 胭脂红、赤藓红的迁移时间分别为(9.277±0.018)ms、(16.705±0.016)ms,检测限均为5μg/mL。10批次药材样品中有1批次检出胭脂红染色。结论 所建立的IMS检测方法快速、简便、稳定,可用于西红花药材中非法染色色素胭脂红和赤藓红的初步筛查。

超高效液相色谱指纹图谱法和一测多评法评价不同产地西红花质量

目的 建立西红花药材的超高效液相色谱(UPLC)指纹图谱及测定药材中苦番红花素、西红花苷-Ⅰ、西红花苷-Ⅱ、西红花苷-Ⅲ、西红花苷-Ⅳ5种活性成分含量的一测多评(QAMS)法,评价不同产地西红花药材的质量。方法 采用UPLC法建立西红花药材的指纹图谱,色谱柱为Waters Acquity UPLC HSS T3柱(100 mm×2.1 mm,1.8μm),流动相为乙腈-水(梯度洗脱),流速为0.3 mL/min,检测波长为254 nm(0~8 min,苦番红花素),440 nm(8~25 min,西红花苷-Ⅰ、西红花苷-Ⅱ、西红花苷-Ⅲ、西红花苷-Ⅳ),柱温为25℃,进样量为4μL。利用相似度评价、聚类分析、正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)分析药材样品的质量差异性。以西红花苷-Ⅰ为内参物,建立西红花苷-Ⅰ与苦番红花素、西红花苷-Ⅱ、西红花苷-Ⅲ、西红花苷-Ⅳ的相对校正因子(f_(s/i)),测定各成分的含量,并与外标法测定结果比较。结果 建立了30批西红花药材的UPLC指纹图谱,确定了11个共有峰,指认峰1为苦番红花素,峰4为西红花苷-Ⅰ,峰6为西红花苷-Ⅱ,峰10为西红花苷-Ⅲ,峰7为西红花苷-Ⅳ;30批西红花药材指纹图谱的相似度为0.983~0.999。30批西红花药材可聚为4类,并呈现一定的产地规律性;OPLS-DA共确定5种西红花差异性成分,变量重要性投影(VIP)值从大到小依次为峰8>峰9>峰11>峰10(西红花苷-Ⅲ)>峰2。5种成分的fs/i的RD均低于2.0%,且不同色谱柱、色谱仪、流速和柱温对fs/i影响较小(RSD均<2.0%)。与外标法结果的相对平均偏差均小于2.0%,无显著差异(P> 0.05)。结论 所建立的方法准确、便捷,可用于不同产地西红花药材的质量评价。

基于中国药典与国际标准对西红花生产流通中质量评价方法的改良

目的:比较中国药典的HPLC法和国际标准的色价法检测西红花中西红花苷的差异,建立更能普遍适用于生产流通中检测总西红花苷含量的方法。方法:采用HPLC-DAD-ESI-MS^n对西红花440 nm波长下的色谱峰进行结构鉴定,在此基础上,以含量最高的西红花苷-Ⅰ为对照,建立UV法测定总西红花苷的含量;采用该方法对62批西红花样品进行分析。结果:440 nm波长下主要有4个色谱峰,均为西红花苷类成分,其他类成分在此波长无干扰,并且西红花苷-Ⅰ和Ⅱ相对含量最高。62批样品的测定结果与按中国药典测定的西红花苷-Ⅰ、Ⅱ总含量及参考国际标准测定的色价均有显著线性相关性。中国药典规定西红花苷-Ⅰ和Ⅱ总含量应在10%以上,相应西红花苷色价均在150以上。结论:对总西红花苷定量时,可以西红花苷-Ⅰ为对照,用UV法对其含量进行测定;并将UV法测定的色价大于150作为快速判定药材合格的标准,对色价小于100的样品可判为不合格品,色价为100～150间的样品需分别用国际标准与中国药典标准进行测定,以判别是否符合西红花药用标准或食品标准。该方法在中国药典与国际标准间架起了一个桥梁,为普遍用于西红花生产流通中的质量监控提供了参考。

西红花苷对照提取物的研究及其在西红花饮片质量控制中的应用

为了解决色谱分析中西红花苷Ⅰ,Ⅱ对照品稳定性差、价格较高的问题,提出采用对照提取物进行质量控制的方法。以廉价易得的栀子黄色素为原料制备西红花苷对照提取物,采用单体对照品标定其中西红花苷Ⅰ,Ⅱ的含量,并对提取物的稳定性影响因素进行考察。采用对照提取物对12批西红花饮片进行分析,结果与采用单体对照品测得的结果基本一致。该方法可用于西红花饮片的质量控制,初步验证了对照提取物替代单体对照品用于中药质量控制的可行性。

市售西红花药材掺伪染色检测方法的实验研究

目的:确认西红花药材中违法染色的色素或染料成分,建立相应的染色成分分析方法。方法:采用液相色谱-质谱联用以及对照试剂对照的方法,对染色成分进行鉴定;薄层色谱和高效液相色谱法检测染色物成分。结果:西红花药材掺伪染色的主要成分为柠檬黄、胭脂红、金胺O和新品红;对43批市售西红花药材进行了检测,其中32批检测出含有上述4种染色物,存在染色情况。结论:建立的检测方法可快速进行西红花药材中掺伪染色的定性检测。

一测多评法结合面积归一化法测定西红花中西红花苷类成分

目的:采用一测多评法结合面积归一化法,对西红花药材中西红花总苷进行质量控制,解决HPLC法测定含量时对照品不易获得的问题。方法:以西红花苷-Ⅰ为内参物,建立西红花苷-Ⅰ对西红花苷-Ⅱ的相对校正因子,利用相对校正因子计算西红花苷-Ⅱ的含量,实现一测多评;并与中国药典采用的外标法测定的32批西红花中西红花苷-Ⅰ和苷-Ⅱ含量进行比较,以验证一测多评法的可行性。同时以西红花苷-Ⅰ为对照,面积归一化法检测西红花中总西红花苷的含量。结果:西红花苷-Ⅰ相对西红花苷-Ⅱ的相对校正因子重复性好,一测多评法测定的32批西红花中西红花苷-Ⅱ的含量范围为1.2%~8.2%,与外标法测定的结果基本一致。面积归一化法测定的总西红花苷含量范围为7.1%~28.7%,与UV法测定的总西红花苷含量无显著性差异。结论:一测多评法结合面积归一化法测定西红花苷含量,该方法准确可靠,简便可行,能更合理地反映西红花的内在质量,可用于西红花中西红花苷类成分的质量控制。

西红花苷对照提取物用于双红活血胶囊的质量控制研究

目的:建立采用西红花苷对照提取物测定双红活血胶囊中西红花苷Ⅰ、西红花苷Ⅱ含量的超高效液相色谱方法。方法:采用Cortecs C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.6μm),以甲醇-水(40︰60)为流动相,流速0.4 m L·min^(-1),检测波长440 nm,柱温30℃。结果:西红花苷Ⅰ、西红花苷Ⅱ分别在3.04~304、1.02~102μg·m L^(-1)范围内线性关系良好;平均回收率(n=6)分别为98.5%、99.3%,RSD分别为2.8%、1.2%。以西红花苷对照提取物为对照,4批样品的测定结果分别为西红花苷Ⅰ0.255、0.206、0.105、0.063 mg·g^(-1),西红花苷Ⅱ0.088、0.069、0.036、0.019 mg·g^(-1),与采用单体对照品所测得结果基本一致。结论:西红花苷对照提取物可用于双红活血胶囊的质量控制。

基于网络药理学的西红花抗抑郁作用机制研究

目的:基于网络药理学技术研究西红花抗抑郁的药效物质基础及作用机制。方法:应用中药系统药理学(TCMSP)数据库和分析平台结合文献获取西红花主要活性成分,应用中药分子机制生物信息学分析工具(BATMAN-TCM)获取活性成分的作用靶点,从DrugBank数据库和TTD数据库搜索抑郁症相关靶点,取交集后即得预测靶点。利用String数据库和Cytoscape软件构建"化学成分-关键靶点"网络和蛋白相互作用(PPI)网络,筛选出关键成分和关键靶点,并进行GO生物功能注释和KEGG通路分析。应用SwissDock进行分子对接验证。结果:筛选出西红花抗抑郁作用的5个关键活性成分(槲皮素、西红花酸、山柰酚、藏红花醛、异鼠李素)和21个关键靶点,涉及与突触传递相关的多巴胺摄取、单胺转运等生物过程,作用机制与尼古丁成瘾、多巴胺能神经突触、Ca2+信号通路、5-羟色胺能突触、神经活性配体-受体相互作用、cAMP信号通路等有关。西红花酸和藏红花醛与关键靶点5-羟色胺受体1A(HTR1A)的分子对接效果最好。结论:西红花抗抑郁的主要成分是西红花酸和藏红花醛,HTR1A是其主要作用靶点。