秦皮甲素和秦皮乙素的药理研究进展

秦皮为一种传统中药,其毒性低、临床应用范围广,常被运用于治疗目赤肿痛、湿热泻痢、赤白带下、血崩不止等病症。药理研究发现香豆素类化合物是秦皮的主要活性成分,其中秦皮甲素和秦皮乙素最具代表性。众多的研究显示,秦皮甲素和秦皮乙素在抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化等方面展现出丰富的药理学活性,其潜在的开发利用价值日益受到关注。该文通过查阅国内外相关文献,对秦皮甲素和秦皮乙素的主要药理作用研究进行归纳,以期为秦皮的研发及临床运用提供参考依据。

大孔树脂纯化秦皮香豆素工艺研究

目的考察大孔树脂纯化秦皮中秦皮甲素、秦皮苷、秦皮乙素、秦皮素工艺。方法静态吸附实验筛选树脂型号,单因素试验优化纯化工艺,UPLC-QTOF-MS/MS法鉴定主要成分,绘制热图。结果最佳树脂型号为ADS-5。最佳纯化工艺为上样量1.1 BV,上样液质量浓度0.75 g/mL,2 BV纯水清洗杂质,4 BV 25%乙醇洗脱有效成分,香豆素总转移率为84.42%,纯度为53.28%,得率为4.79%。共鉴定出37种成分,其中香豆素类、苯乙醇苷类主要富集在25%乙醇洗脱液中,有机酸类、环烯醚萜类、黄酮类主要富集在95%乙醇洗脱液中。结论该方法稳定、可行、准确,可表征大孔树脂不同洗脱液中秦皮香豆素分布规律,为后续相关药学研究提供指导。

秦皮水煎液干预类风湿性关节炎的作用研究

目的:观察秦皮水提取物对类风湿关节炎(RA)大鼠关节肿胀情况及组织形态、血清TNF-α、IL-1β和RF水平的影响。方法:50只雄性SD大鼠,依据随机数字表按体质量随机分为正常组、模型组、双氯芬酸钠组[3 mg/(kg·bw)]、秦皮高剂量组[1.4 g/(kg·bw)]和秦皮低剂量组[0.7 g/(kg·bw)]。以牛Ⅱ型胶原蛋白诱导建立RA大鼠模型,正常组、模型组灌胃15 mL/(kg·bw)蒸馏水;双氯芬酸钠组、秦皮高剂量组、秦皮低剂量组分别灌胃给予对应的受试药物。分别在实验第28、35、42天测量大鼠关节直径,第42天实验结束后处死大鼠,腹主动脉取血,离心取血清,酶联免疫吸附法(ELISA)测定血清中TNF-α、IL-1β、RF水平,取踝关节组织HE染色观察病理变化。结果:与正常组比较,模型组大鼠第35、42天关节直径水平显著升高(P <0.01),血清TNF-α、IL-1β、RF水平显著升高(P <0.01,P <0.05),炎性细胞浸润,骨膜增厚;与模型组比较,双氯芬酸钠组大鼠第42天关节直径水平显著降低,TNF-α、RF水平显著降低(P <0.05,P <0.01),踝关节炎性浸润改善,秦皮高剂量组大鼠第35天关节直径水平显著降低(P <0.01),血清IL-1β水平显著降低(P <0.01),踝关节炎性浸润缓解,秦皮低剂量组第35、42天关节直径水平显著降低(P <0.05),血清TNF-α、IL-1β、RF水平显著降低(P <0.05),踝关节炎性浸润减轻。结论:秦皮水煎液可改善大鼠类风湿关节炎,其作用可能与降低TNF-α、IL-1β、RF水平,改善踝关节病理组织形态有关。

高效液相色谱紫外等吸收波长法快速测定秦皮中秦皮甲素和秦皮乙素

研究建立了一种快速、环保和节约对照品的秦皮化学成分含量测定方法。秦皮样品采用25%(v/v)乙醇水溶液超声提取5 min。样品提取溶液采用Poroshell 120 EC-C18色谱柱(50 mm×4.6 mm, 2.7μm)进行分析,0.1%甲酸水溶液-乙腈(94∶6, v/v)等度洗脱,流速1.5 mL/min。采用紫外分光光度仪对等浓度的秦皮甲素和秦皮乙素进行紫外光谱扫描,初步筛选得到2个对照品的等吸收波长,并用高效液相色谱仪对筛选得到的等吸收波长进行确证,从而获得2个对照品的等吸收检测波长341 nm。新建立的高效液相色谱紫外等吸收波长法的方法验证结果显示,秦皮甲素和秦皮乙素在各自的浓度范围内具有良好的线性关系(r=1.000 0),检出限和定量限分别为1.5μmol/L和3.0μmol/L,平均加标回收率分别为99.0%(RSD=1.4%)和97.5%(RSD=0.9%)。通过比较高效液相色谱紫外等吸收波长法和传统高效液相色谱外标法对10批秦皮样品中秦皮甲素和秦皮乙素的含量测定结果,显示两种方法测定结果一致。此外还采用t检验对该方法与《中国药典》2020版方法的含量测定结果进行比较,对比结果表明两种测定方法无显著性差异(P>0.05)。该方法耗时10 min,有害溶剂消耗0.5 mL,只使用1个对照品,具有快速、简便、环保和对照品消耗少的特点,适用于秦皮中秦皮甲素和秦皮乙素的含量测定,为秦皮质量评价的技术提升提供了依据。

微波消解-石墨炉原子吸收光谱法测定秦皮中金属元素的含量

通过微波消解-石墨炉原子吸收光谱法分别测定了陕西中药材秦皮中微量金属元素Fe、Ca、Cu、Se、Mn、Pb的含量,测定结果表明:秦皮中Fe元素的含量最高,为4.7727 mg/kg,而Cu、Pb、Se元素的含量相对稀少,分别为0.0033,0.0057,0.0723 mg/kg,Mn、Pb的测定结果符合国家标准要求的最低限度;样品加标回收率为97.1%~101.8%,测定元素的相对标准偏差(RSD)为0.15%~4.41%,均小于5%,检出限低(0.102μg/L).该检测方法高效便捷、精密度良好、准确性高.

九香止泻肠溶片对急性腹泻模型小鼠腹泻指数及腹腔毛细血管通透性影响

目的探讨九香止泻肠溶片对番泻叶煎剂所致小鼠急性腹泻模型及小鼠腹腔毛细血管通透性的影响。方法给小鼠灌胃番泻叶煎剂,造成急性腹泻模型,分别给药九香止泻肠溶片低、中、高剂量及阳性对照药物,比较腹泻指数;小鼠尾静脉注射伊文斯兰,腹腔注射醋酸造模,测定吸光度。结果九香止泻肠溶片各剂量组腹泻指数显著低于番泻叶模型组(P<0.05),其作用效果优于肠康片组和颠茄磺苄啶组(P<0.05);各剂量组吸光度显著低于模型组(P<0.01),中剂量组吸光度显著低于肠康片组(P<0.05)。结论结果提示九香止泻肠溶片具有显著的止泻和抗炎的作用;且相关作用优于肠康片和颠茄磺苄啶片。

秦皮提取物中香豆素类成分含量测定方法研究

目的 分别建立秦皮提取物总香豆素和4 种主要香豆素成分紫外分光光度法（UV）和高效液相色谱法（HPLC）含量测定方法.方法 采用UV,以秦皮甲素为对照品,在334 nm 测定秦皮提取物总香豆素的含量;采用HPLC,用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）,以乙腈-0.01%磷酸溶液为流动相梯度洗脱,在334 nm 测定秦皮提取物中秦皮甲素、秦皮苷、秦皮乙素、秦皮素4 种主要香豆素成分的含量.结果 秦皮甲素的质量浓度在5.76～23.04 μg/mL 范围内线性关系良好（r =0.999 9）,平均回收率为100.6%（RSD=1.8%）;4种香豆素成分秦皮甲素、秦皮苷、秦皮乙素、秦皮素的质量分别在0.055 0～3.850 0 μg（r =0.999 7）、0.053 9～3.773 0 μg（r =0.999 8）、0.060 0～0.660 0 μg（r =0.999 9）、0.056 2～0.618 2 μg（r =0.999 9）范围内线性关系良好,平均回收率分别为96.97%（RSD=1.26%）、100.80%（RSD=2.22%）、99.04%（RSD=2.47%）、98.77%（RSD=1.94%）.结论 2 种含量测定方法简便、准确、可靠,可用于秦皮提取物总香豆素和主要香豆素成分的质量控制.

秦皮的药理作用研究进展

秦皮(Cortex Fraxini)为常用中药,种类繁多,资源丰富,价格低廉,具有多种药理活性,且临床应用范围广,是极其重要并有很大开发利用价值的道地中药材。现代药理研究表明,秦皮具有抗病原微生物作用、抗炎镇痛作用、抗肿瘤作用、抗氧化作用以及神经保护和血管保护等作用。临床上秦皮主要用于治疗多种炎症、细菌性痢疾等疾病,并可用于清热解湿、止咳平喘。作者对秦皮的药理作用及其临床应用的国内外最新研究现状作一综述,为我国道地药材秦皮的新药开发研究提供参考。

秦皮药材HPLC指纹图谱研究

目的：建立秦皮药材的指纹图谱，为科学评价秦皮质量提供参考依据。方法：采用高效液相色谱技术，Agilent Extend C18柱（4．6mm×250mm，5μm），甲醇-0．4％醋酸水溶液梯度洗脱，检测波长0～60min，340nm；60～74min，254nm；74—75min，340nm，柱温40℃，流速1．5mL·min^-1。4个品种药材各测定10批，分别建立指纹图谱。结果：指纹图谱研究的各项参数均符合有关规定，苦枥白蜡树10批药材有15个共有峰，尖叶白蜡树10批药材有11个共有峰，白蜡树10批药材有11个共有峰，宿柱白蜡树10批药材有19个共有峰，秦皮药材40批药材有5个共有峰，与对照图谱相比较，每个品种药材指纹图谱相似度均在0．96以上。40批秦皮药材指纹图谱相似度大于0．90，40批药材中检测出4个有效成分（秦皮甲素，秦皮乙素，秦皮苷，秦皮素）及1个未知成分。结论：建立了苦枥白蜡树树皮，白蜡树树皮，尖叶白蜡树树皮，宿柱白蜡树树皮指纹图谱及秦皮药材的指纹图谱，方法学考察结果符合指纹图谱技术要求。

响应面分析法优化秦皮多酚超声提取工艺及体外抗氧化活性研究

目的优化秦皮多酚超声提取工艺条件,评价其抗氧化活性。方法以秦皮多酚提取率为考察指标,乙醇体积分数、超声时间、超声功率及料液比为影响因素,进行单因素实验,在此基础上采用响应面法优化秦皮多酚的提取工艺;选取维生素C作为阳性对照,考察秦皮多酚对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)及2,2′-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)自由基的清除能力,评价其体外抗氧化活性。结果秦皮多酚的最佳超声提取工艺参数为体积分数为45%的乙醇,超声时间为33 min,超声功率为90 W,料液比为1∶26,秦皮多酚的提取率预测值为6.232%。秦皮多酚和维生素C抑制DPPH自由基的IC 50分别为6.217和6.032μg·mL^-1;抑制ABTS自由基的IC 50分别为4.048和3.639μg·mL^-1。结论采用响应面法优选获得的秦皮多酚提取工艺稳定、可行。秦皮多酚具有一定的体外抗氧化活性。

中药秦皮的化学成分

目的:对中药秦皮的化学成分进行研究。方法:采用硅胶柱层析、SephadexLH20凝胶柱层析对秦皮的化学成分进行分离,通过理化性质和波谱方法鉴定其结构。结果和结论:从秦皮中分离得到13个化学物,其中首次分得的化合物有咖啡酸(cafficacid,1),芥子醛葡萄糖苷(sinapaldehydeglucoside,2),对羟基苯乙醇三十烷酸酯(triacontanoicacid,2(4hydroxyphenyl)ethyltriacontanate,3),丁香醛(syringaldehyde,5),芥子醛(sinapaldehyde,6),OsmanthusideH(8),三十烷酸(triacontanoicacid,13),其余为对羟基苯乙醇(4),丁香苷(7),(+)松脂素4′OβD葡萄糖苷(9),β谷甾醇(10),胡萝卜苷(11),熊果酸(12),三十三烷酸(13)。

产地加工与炮制一体化工艺对秦皮饮片抗炎作用的影响

目的:比较秦皮饮片产地加工与炮制一体化加工工艺与传统加工方法的抗炎作用。方法:采用角叉菜胶诱导大鼠足肿胀模型,研究不同工艺的秦皮饮片水提物的抗炎消肿作用。采用高效液相测定2种秦皮饮片所含主要化学成分。结果:与空白组比较,2种秦皮饮片水提物均可降低大鼠足肿胀度,改善各项炎症指标,但以一体化加工秦皮饮片的抗炎消肿作用更为显著。一体化加工秦皮饮片中秦皮甲素、秦皮苷、秦皮乙素、秦皮素等4种主要有效成分的含量均高于传统方式加工的秦皮饮片,这四种香豆素类成分在一体化秦皮饮片的总量约为传统秦皮饮片水提物的1.5倍。结论:秦皮饮片一体化加工与传统加工在抗炎功效上作用相似,且具有减少有效成分流失的优越性,值得推广应用。

九香止泻片体外抑菌作用的实验研究

目的探讨九香止泻片(又名秦香止泻片)体外的抑菌作用。方法将九香止泻片采用对倍稀释试管法测定最低抑菌浓度(MIC),采用管碟法测定最低杀菌浓度(MBC),并与肠康片、诺氟沙星胶囊比较抑菌作用。结果九香止泻片对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、乙型副伤寒杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌的MIC分别为:0.25、0.125、0.25、0.25、0.25g/mL;九香止泻片对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、乙型副伤寒杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌的MBC分别为0.25、0.125、0.25、0.5、0.5g/mL;对大肠杆菌和痢疾杆菌的抑菌作用,九香止泻片和肠康片相比,九香止泻片明显优于肠康片,差异具有统计学意义(P<0.05),对其他细菌两者抑菌作用相当。结论九香止泻片对体外细菌具有较好的抑制作用。

秦皮总香豆素降低小鼠急性高尿酸血症血尿酸水平及机理研究

目的:研究秦皮总香豆素对高尿酸血症小鼠血尿酸水平的影响,并初步探讨其作用机理。方法:采用氧嗪酸钾腹腔注射复制小鼠急性高尿酸血症模型,给予不同剂量秦皮总香豆素(440、220、110mg/kg),观察高尿酸血症小鼠血清尿酸水平及肝脏黄嘌呤氧化酶、鸟嘌呤脱氢酶和腺嘌呤脱氢酶水平。结果:秦皮总香豆素组小鼠的血清尿酸值明显低于模型组,其中以大、中剂量组为佳;对黄嘌呤氧化酶的活性有明显的抑制作用;而对小鼠鸟嘌呤脱氢酶和腺嘌呤脱氢酶的影响无统计学意义。结论:秦皮总香豆素能明显降低高尿酸血症小鼠的血尿酸水平,其机理可能和抑制黄嘌呤氧化酶的活性有关。

九香止泻肠溶片对副溶血弧菌活性及小鼠小肠功能亢进模型的影响

目的探讨九香止泻肠溶片对副溶血弧菌活性以及对新斯的明所致的小鼠小肠功能亢进的影响。方法采用琼脂扩散法测定抑菌圈直径,液体培基测定法与平皿倾注法测定最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC);给小鼠皮下注射甲硫酸新斯的明0.15 mg/kg造成小肠功能亢进造模,灌胃10%炭末生理盐水,测定小肠推进率。结果九香止泻肠溶片在50 mg/mL浓度对副溶血弧菌表现出较强的抗菌作用,其作用优于肠康片,MIC为50 mg/mL,MBC为500 mg/mL;与模型组比较,九香止泻肠溶片各剂量组小肠推进率显著降低,差异有统计学意义(P<0.05);其中高剂量组明显优于肠康组差异有统计学意义(P<0.05)。结论九香止泻肠溶片具有显著的抗副溶血弧菌活性、抑制小肠功能亢进作用。

不同地理种源秦皮的树皮及叶中秦皮甲素、秦皮乙素的含量测定

目的 :测定不同地理种源秦皮的树皮及叶中秦皮甲素和秦皮乙素的含量。方法 :采用HPLC法 ,以乙腈 水 (15∶85 )为流动相 ,使用NovapakC18柱 ,检测波长 348nm ,外标法。结果 :进样量与峰面积线性关系良好 ,秦皮甲素与秦皮乙素的r值分别为 0 .9992 ,0 .9994 ,平均回收率分别为 98.2 % ,99.2 % ,RSD分别为 2 .2 4 % ,2 .15 %。因地理种源不同而造成的秦皮质量差异明显存在 ,陕西产秦皮质量上乘。结论 :本法操作快速、简便、易行 ,精密度、重复性、稳定性好 ,适用于秦皮含量的分析测定。

正交试验优选膝可保方中白芍和秦皮的提取工艺

目的优选膝可保方中白芍和秦皮的提取工艺。方法以芍药苷、秦皮甲素、秦皮乙素的含有量为评价指标,以加水量、煎煮时间、煎煮次数为影响因素,正交试验优选提取工艺。结果最佳条件为加水量10倍,煎煮3次,每次1 h,芍药苷的提取率为90.52%,秦皮甲素和秦皮乙素的总提取率为80.17%。结论该方法稳定可行,可用于提取膝可保方中的白芍和秦皮。

秦皮提取物及秦皮甲素对大鼠类风湿关节炎的保护作用

目的探讨秦皮提取物及秦皮甲素对大鼠类风湿关节炎的保护作用,比较秦皮提取物与秦皮甲素的抗炎效果。方法分别采用角叉菜胶和弗氏完全佐剂制备大鼠急性关节炎和类风湿关节炎模型,并给予秦皮提取物和秦皮甲素干预后,测量大鼠足厚度、体重变化,并记录关节评分,酶联免疫吸附试验(ELISA)法测定大鼠血浆白细胞介素1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、丙二醛(MDA)水平及超氧化物歧化酶(SOD)活性变化。结果与空白组比较,2种炎症模型大鼠模型组的IL-1β,TNF-α,MDA水平显著上升,SOD活性显著下降(P<0.05);与模型组比较,在2种炎症模型中,秦皮提取物组和秦皮甲素组IL-1β,TNF-α含量均显著降低(P<0.05);在角叉菜胶模型中,秦皮甲素在致炎1,2 h表现出抑制作用(P<0.05),秦皮提取物对SOD活力有显著影响(P<0.05),秦皮甲素组在降低大鼠TNF-α水平上较秦皮提取物组显著(P<0.05);在佐剂模型中,秦皮提取物组和秦皮甲素组MDA含量显著降低(P<0.05),秦皮提取物组关节评分较低(P<0.05),秦皮甲素组在降低IL-1β水平上较秦皮提取物组更显著(P<0.05)。结论秦皮提取物及秦皮甲素对类风湿关节炎有一定的保护作用,秦皮甲素可能为秦皮的主要抗炎物质,其作用机制可能与调节IL-1β和TNF-α水平有关。

秦皮不同溶剂提取物总酚含量及抗氧化活性

分别以水、加0.5%纤维素酶水和50%乙醇溶液为提取剂,超声辅助提取秦皮,采用Folin-Ci-ocalteu法测定提取物中总酚含量,同时利用清除DPPH.和羟自由基(.OH)法评价秦皮提取物的抗氧化活性。结果表明,不同溶剂水、50%乙醇和加0.5%纤维素酶水的秦皮提取物中总酚含量分别41.68mg/g、49.32mg/g和51.51mg/g;对DPPH.的半清除率(IC50)分别为0.29mL、0.22mL和0.17mL;对.OH的半清除率(IC50)分别为2.4mL、2.0mL和1.3mL。秦皮不同溶剂提取物都具有较强的抗氧化活性,其大小顺序为:加酶水提物>醇提物>水提物,抗氧化活性与提取物中总酚含量成正相关。

秦皮化学成分及药理作用研究进展

秦皮资源丰富,是一种极有开发利用价值的中药材。其特征性成分主要是香豆素类、木脂素类及环烯醚萜类化合物。现代药理学研究表明其具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等作用。对近年来关于秦皮的化学成分及其药理作用的研究成果进行了回顾总结,为我国秦皮药材资源的进一步开发与利用提供参考。