期刊文献+
共找到16篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
构建LPS诱导的急性炎症小鼠模型用于IDO1抑制剂药效动力学评价 被引量:1
1
作者 施磊 郭磊磊 +1 位作者 杨丹 杨青 《复旦学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2022年第2期257-264,共8页
目的构建急性炎症小鼠模型用于吲哚胺2,3-双加氧酶1(indoleamine 2,3-dioxygenase 1,IDO1)抑制剂的药效动力学评价。方法采用尾静脉注射或腹腔注射给予小鼠脂多糖(lipopolysaccharide,LPS),构建IDO1活性上调的急性炎症小鼠模型。模型小... 目的构建急性炎症小鼠模型用于吲哚胺2,3-双加氧酶1(indoleamine 2,3-dioxygenase 1,IDO1)抑制剂的药效动力学评价。方法采用尾静脉注射或腹腔注射给予小鼠脂多糖(lipopolysaccharide,LPS),构建IDO1活性上调的急性炎症小鼠模型。模型小鼠灌胃给予IDO1抑制剂L-1-甲基色氨酸(L-1-methyl-tryptophan,L-1-MT)或TQ016,给药后不同时间点取血,HPLC检测小鼠血清中色氨酸(tryptophan,Trp)和犬尿氨酸(kynurenine,Kyn)含量,计算Kyn/Trp比值。采用IDO1活性上调引起的Trp浓度降低、Kyn浓度升高及Kyn/Trp比值增大,来评价IDO1抑制剂L-1-MT和TQ016对急性炎症小鼠血清中上调的IDO1活性的抑制效果。结果尾静脉注射0.66 mg/kg LPS或腹腔注射5 mg/kg LPS均显著上调小鼠血清中IDO1活性。100 mg/kg L-1-MT在灌胃给药4 h后显著抑制模型小鼠血清中上调的IDO1活性。100 mg/kg TQ016在灌胃给药1、6、12、24和30 h后均显著抑制模型小鼠血清中上调的IDO1活性。TQ016呈剂量依赖性抑制模型小鼠血清中上调的IDO1活性。结论LPS诱导的急性炎症小鼠模型适用于IDO1抑制剂的药效动力学评价。IDO1抑制剂TQ016具有良好的IDO1活性抑制效果。 展开更多
关键词 ido1抑制剂 脂多糖(LPS) 急性炎症 小鼠模型 药效动力学
下载PDF
IDO1抑制剂在实体肿瘤治疗中的研究进展 被引量:1
2
作者 徐良 张百红 《现代肿瘤医学》 CAS 2020年第7期1225-1228,共4页
肿瘤发生与免疫逃逸密切相关,免疫治疗已成为重要的肿瘤治疗方法之一。吲哚胺-2,3-双加氧酶1(indoleamine 2,3-dioxygenase 1,IDO1)在肿瘤微环境中的肿瘤细胞和抗原递呈细胞上过表达,IDO1激活促进色氨酸分解产生犬尿氨酸,后者诱导T细胞... 肿瘤发生与免疫逃逸密切相关,免疫治疗已成为重要的肿瘤治疗方法之一。吲哚胺-2,3-双加氧酶1(indoleamine 2,3-dioxygenase 1,IDO1)在肿瘤微环境中的肿瘤细胞和抗原递呈细胞上过表达,IDO1激活促进色氨酸分解产生犬尿氨酸,后者诱导T细胞耗竭,因此有望成为一种新的免疫治疗靶点。IDO1抑制剂逐渐进入肿瘤临床应用,它不仅作为肿瘤免疫调节剂,也可联合免疫治疗和化学治疗。目前,已有数种IDO1抑制剂进入各期临床试验,本文系统综述IDO1抑制剂在实体肿瘤治疗中的研究进展。 展开更多
关键词 肿瘤 吲哚胺2 3-双加氧酶1 ido1抑制剂 治疗
下载PDF
芳乙烯类化合物的合成及其细胞IDO1酶抑制活性研究
3
作者 卜艳鑫 毕弋 +4 位作者 王婉秋 柴宝山 王云华 光海红 冉兆晋 《精细化工中间体》 CAS 2019年第1期13-17,25,共6页
以4-氯-3-硝基苯乙酮为起始原料,经取代、 witting反应、还原、与相应取代的异氰酸酯缩合,制备了9种带有芳乙烯结构的新型IDO1抑制剂。并基于HeLa细胞的犬尿氨酸(kyn)测定法评估了它们对IDO1酶抑制活性。其结构经1H NMR确证。
关键词 ido1抑制剂 芳香族乙烯 ido1抑制活性
下载PDF
IDO1抑制剂对肺癌细胞增殖和迁移的影响
4
作者 余治国 韩璇 +1 位作者 王刚 唐忠志 《联勤军事医学》 CAS 2023年第5期388-394,共7页
目的研究吲哚胺2,3-双加氧酶1(indoleamine 2,3-dioxygenase 1,IDO1)抑制剂对肺癌细胞增殖、迁移的影响及其相关机制。方法使用不同浓度梯度的IDO1抑制剂处理肺癌细胞A549和H460细胞系,通过细胞毒性和克隆形成实验检测细胞的增殖情况;通... 目的研究吲哚胺2,3-双加氧酶1(indoleamine 2,3-dioxygenase 1,IDO1)抑制剂对肺癌细胞增殖、迁移的影响及其相关机制。方法使用不同浓度梯度的IDO1抑制剂处理肺癌细胞A549和H460细胞系,通过细胞毒性和克隆形成实验检测细胞的增殖情况;通过Transwell和划痕愈合实验检测细胞的迁移情况;通过Western blot实验检测上皮间质转化(epithelial-mesenchymal transition,EMT)和铁死亡相关蛋白表达变化情况。结果与对照组对比,IDO1抑制剂组A549和H460细胞增殖和迁移能力明显受到抑制(P均<0.05);在EMT相关蛋白中,Snail、Slug、N-cadherin、Vimentin和基质金属蛋白酶9(matrix metalloproteinase 9,MMP-9)蛋白表达量显著下调,而E-cadherin蛋白表达显著上调(P均<0.05);在铁死亡相关蛋白中,血红素氧合酶1(heme oxygenase 1,HO-1)和转铁蛋白(transferrin,Tf)的蛋白表达显著上调,而铁死亡负调控蛋白(SLC40A1、SLCTA11、GLS、GPX4)表达显著下调(P均<0.05)。结论IDO1抑制剂通过抑制EMT及诱导铁死亡,从而抑制肺癌细胞的增殖和迁移。 展开更多
关键词 肺癌 ido1抑制剂 增殖和迁移 上皮间质转化 铁死亡
下载PDF
吲哚胺2,3-双加氧酶1抑制剂的研究进展 被引量:1
5
作者 马櫻赫 卞金磊 李志裕 《广东化工》 CAS 2019年第1期82-83,共2页
吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)在免疫耐受中发挥重要作用,正成为癌症免疫疗法的重要靶标。IDO1是人体内必需氨基酸色氨酸(Trp)代谢分解的限速酶之一,但肿瘤组织中过度表达的IDO1使肿瘤微环境中的色氨酸竭耗,抑制效应T细胞的增殖分化,从而... 吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)在免疫耐受中发挥重要作用,正成为癌症免疫疗法的重要靶标。IDO1是人体内必需氨基酸色氨酸(Trp)代谢分解的限速酶之一,但肿瘤组织中过度表达的IDO1使肿瘤微环境中的色氨酸竭耗,抑制效应T细胞的增殖分化,从而抑制免疫系统对肿瘤的免疫应答。因此,IDO1抑制剂的研究和开发对于肿瘤的治疗具有重要意义。 展开更多
关键词 免疫逃逸 ido1 抑制剂
下载PDF
2-苯基-1,3,4-噻二唑衍生物的合成与活性评价
6
作者 朱锦锦 徐露玫 +1 位作者 张丹 乔春华 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2018年第10期1668-1677,共10页
合成18个2-苯基-1,3,4噻二唑系列化合物并评价其对吲哚胺2,3-双加氧酶1(Indoleamine 2,3-Dioxygenase1,IDO1)抑制活性。生物上建立酶活性检测体系,检测2-苯基-1,3,4噻二唑类化合物的IDO1抑制活性。结果表明对18个噻二唑类化合物进行酶... 合成18个2-苯基-1,3,4噻二唑系列化合物并评价其对吲哚胺2,3-双加氧酶1(Indoleamine 2,3-Dioxygenase1,IDO1)抑制活性。生物上建立酶活性检测体系,检测2-苯基-1,3,4噻二唑类化合物的IDO1抑制活性。结果表明对18个噻二唑类化合物进行酶活性检测,分析得到相关的构效关系,其中A16表现出较好的IDO1抑制活性。 展开更多
关键词 2-苯基-1 3 4噻二唑类 吲哚胺2 3-双加氧酶1 ido1抑制剂
下载PDF
新型IDO1抑制剂HS-10319的合成工艺研究
7
作者 孙平 游军辉 +2 位作者 韦唯 吴成军 孙铁民 《中国药物化学杂志》 CAS 2024年第1期67-74,共8页
目的优化新型IDO1抑制剂HS-10319的合成工艺。方法以丙二腈为起始原料,经硝化、重排、肟化、脱水缩合、重氮化反应得到4-氨基-N′-羟基-1,2,5-噁二唑-3-亚甲酰氯(4);另以二甲基二硫醚为起始原料,经氧化反应后与二丙酮-D-葡萄糖在碱性条... 目的优化新型IDO1抑制剂HS-10319的合成工艺。方法以丙二腈为起始原料,经硝化、重排、肟化、脱水缩合、重氮化反应得到4-氨基-N′-羟基-1,2,5-噁二唑-3-亚甲酰氯(4);另以二甲基二硫醚为起始原料,经氧化反应后与二丙酮-D-葡萄糖在碱性条件下反应得到高立体选择性的S构型甲基亚砜化合物(7),7经取代、胺化反应后与中间体4发生取代反应,然后经重排、重氮化、取代、环合、缩合和水解反应得到目标化合物HS-10319。结果与结论目标化合物及其关键中间体的结构经1H-NMR、13C-NMR和MS谱确证,总收率为8.06%(以丙二腈计),纯度为98.9%(HPLC法)。优化后的工艺参数设置合理、工艺稳定性好、产品质量稳定且易于控制,适合工业化生产。 展开更多
关键词 ido1抑制剂 合成工艺 创新药 硫亚胺化 不对称合成
原文传递
新型吲哚胺-2,3-双加氧酶1抑制剂的设计及生物活性研究
8
作者 郁件康 周良 +1 位作者 龚银华 卞金磊 《药学研究》 CAS 2022年第5期281-286,311,共7页
目的吲哚胺2,3-双加氧酶1(indoleamine-2,3-dioxygenase 1,IDO1)催化色氨酸的氧化裂解,是色氨酸-犬尿氨酸途径中的关键限速步骤。在肿瘤组织中,肿瘤细胞高表达吲哚胺2,3-双加氧酶1,因此设计其小分子抑制剂有望成为有效的肿瘤免疫治疗药... 目的吲哚胺2,3-双加氧酶1(indoleamine-2,3-dioxygenase 1,IDO1)催化色氨酸的氧化裂解,是色氨酸-犬尿氨酸途径中的关键限速步骤。在肿瘤组织中,肿瘤细胞高表达吲哚胺2,3-双加氧酶1,因此设计其小分子抑制剂有望成为有效的肿瘤免疫治疗药物。方法本研究在前期高通量筛选发现的先导化合物LVS-19的基础上,通过分子对接模型,设计合成新型吲哚胺-2,3-双加氧酶1抑制剂。结果设计并合成5个衍生物。其中最优化合物6e测得的IC_(50)值为2.61μmol·L^(-1),相较于苗头化合物活性提高约3倍的。结论本研究能为吲哚胺2,3-双加氧酶1抑制剂的结构修饰与改造提供理论依据。 展开更多
关键词 吲哚胺2 3-双加氧酶1 吲哚胺2 3-双加氧酶1抑制剂 免疫逃逸 设计与活性研究
下载PDF
吲哚胺-2,3-双加氧酶IDO1抑制剂研究进展 被引量:7
9
作者 徐跃洋 吴俊军 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期425-432,共8页
IDO1(吲哚胺-2,3-双加氧酶1)催化细胞内色氨酸反应生成犬尿氨酸。在抗原递呈细胞及多种肿瘤组织中,IDO1表达水平异常升高,肿瘤细胞可能借助IDO1而免于被免疫系统清除,产生免疫耐受。研究表明indoximod等IDO1抑制剂能够抑制IDO1通路,并逆... IDO1(吲哚胺-2,3-双加氧酶1)催化细胞内色氨酸反应生成犬尿氨酸。在抗原递呈细胞及多种肿瘤组织中,IDO1表达水平异常升高,肿瘤细胞可能借助IDO1而免于被免疫系统清除,产生免疫耐受。研究表明indoximod等IDO1抑制剂能够抑制IDO1通路,并逆转IDO1介导的免疫抑制,最终达到抑制肿瘤生长的目的。目前,已经有很多IDO1抑制剂的相关报道,其中部分IDO1抑制剂具有较好的IDO1选择性及抑制活性,少数已经进入了临床阶段。这些IDO1抑制剂在产生疗效的同时,也导致了一些不良反应的发生。本文将对IDO1及其抑制剂研究状况进行概述,以推进现有IDO1抑制剂的改良及新抑制剂的开发。 展开更多
关键词 吲哚胺-2 3-双加氧酶1 ido1 抑制剂 肿瘤 疾病治疗
原文传递
色氨酸代谢限速酶IDO1及其抑制剂的研究 被引量:2
10
作者 刘鑫 杨青 《生命的化学》 CAS CSCD 2016年第6期774-782,共9页
吲哚胺2,3-双加氧化酶1(indoleamine 2,3dioxygenase 1,IDO1)是肝脏以外催化色氨酸沿着犬尿氨酸途径(KP)分解代谢的限速酶。IDO1过度活化引起犬尿氨酸途径上具有神经毒性的产物的蓄积,是导致神经紊乱和神经退行性疾病的重要原因。IDO1... 吲哚胺2,3-双加氧化酶1(indoleamine 2,3dioxygenase 1,IDO1)是肝脏以外催化色氨酸沿着犬尿氨酸途径(KP)分解代谢的限速酶。IDO1过度活化引起犬尿氨酸途径上具有神经毒性的产物的蓄积,是导致神经紊乱和神经退行性疾病的重要原因。IDO1又是免疫耐受酶,在诱导母胎免疫耐受和肿瘤免疫逃逸中均发挥重要作用,被视为新的免疫检查点。IDO1与阿尔茨海默病,肿瘤免疫逃逸等疾病的相关性已被证实,因此IDO1抑制剂作为极具潜能的药物受到日益广泛的关注。 展开更多
关键词 吲哚胺2 3-双加氧酶I(ID01) 抑制剂 阿尔茨海默病 肿瘤免疫逃逸 免疫检查点
原文传递
吲哚胺2,3-双加氧酶IDO1抑制剂的研究进展 被引量:9
11
作者 张心苑 崔国楠 徐柏玲 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第11期1784-1796,共13页
吲哚胺2,3-双加氧酶1 (indoleamine 2,3-dioxygenase 1, IDO1)是L-色氨酸沿犬尿氨酸途径代谢的关键酶,是潜在的肿瘤免疫治疗药物靶点。目前已有至少10个IDO1小分子抑制剂进入临床研究。本文将根据化合物的结构类型,对代表性IDO1小分子... 吲哚胺2,3-双加氧酶1 (indoleamine 2,3-dioxygenase 1, IDO1)是L-色氨酸沿犬尿氨酸途径代谢的关键酶,是潜在的肿瘤免疫治疗药物靶点。目前已有至少10个IDO1小分子抑制剂进入临床研究。本文将根据化合物的结构类型,对代表性IDO1小分子抑制剂的结合模式和构效关系进行综述,希望能够对IDO1小分子抑制剂的研究提供启示。 展开更多
关键词 吲哚胺2 3-双加氧酶1 ido1抑制剂 构效关系 结合模式 肿瘤免疫治疗
原文传递
吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制剂的研究进展 被引量:3
12
作者 王婷 文辉 +1 位作者 崔华清 尹大力 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期723-733,共11页
吲哚胺2,3-双加氧酶1(indoleamine 2,3-dioxygenase 1,IDO1)是代谢色氨酸转化为犬尿氨酸的限速酶。其在肿瘤组织中过表达,造成肿瘤微环境中的色氨酸耗竭,从而抑制T细胞功能,介导肿瘤的免疫逃逸,是潜在的肿瘤免疫治疗靶点。目前,多个IDO... 吲哚胺2,3-双加氧酶1(indoleamine 2,3-dioxygenase 1,IDO1)是代谢色氨酸转化为犬尿氨酸的限速酶。其在肿瘤组织中过表达,造成肿瘤微环境中的色氨酸耗竭,从而抑制T细胞功能,介导肿瘤的免疫逃逸,是潜在的肿瘤免疫治疗靶点。目前,多个IDO1抑制剂处于临床研究阶段。本文主要介绍IDO1介导肿瘤免疫逃逸的机制,并根据已报道IDO1抑制剂的结构类型进行分类总结和构效关系简析。 展开更多
关键词 吲哚胺2 3-双加氧酶1 色氨酸 肿瘤 免疫逃逸 ido1抑制剂
原文传递
新型IDO1/TDO抑制剂SHR9146的有关物质检测
13
作者 肖梅 李维 +2 位作者 张颖颖 姚飞 杭太俊 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第10期1751-1758,共8页
目的:建立高效液相色谱法进行肿瘤免疫治疗的新型高选择性吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)/色氨酸2,3-加氧酶(TDO)抑制剂(S)-2-(4-(4-(4-(6-氟-5H-咪唑并[5,1-a]异吲哚-5-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-吡唑-1-基)乙醇(SHR9146)的有关物质检测。方法... 目的:建立高效液相色谱法进行肿瘤免疫治疗的新型高选择性吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)/色氨酸2,3-加氧酶(TDO)抑制剂(S)-2-(4-(4-(4-(6-氟-5H-咪唑并[5,1-a]异吲哚-5-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-吡唑-1-基)乙醇(SHR9146)的有关物质检测。方法:采用Kromasil C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以0.01 mol·L^(-1)磷酸二氢钾缓冲溶液(含0.3%三乙胺,磷酸调节pH至3.0)(A)-乙腈(B)为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min^(-1),紫外检测波长270 nm。结果:SHR9146与各有关物质的色谱分离良好,色谱响应在0.01~5.0μg·mL^(-1)浓度范围内线性关系良好(r>0.999),检测限和定量限分别约为21.95和73.16 ng·mL^(-1)。利用上述方法,对3批产品的有关物质进行分析,并采用加校正因子的主成分自身对照法计算含量,杂质SHR9146Z-399含量在0.46%~0.60%,SHR9146Z-333含量不超过0.11%,其他单个杂质含量均不超过0.10%,有关物质含量总和低于1.0%。结论:建立的HPLC-UV方法专属性好,检测灵敏度高,可用于SHR9146原料药的质量控制。 展开更多
关键词 吲哚胺2 3-双加氧酶1/色氨酸2 3-加氧酶抑制剂 (S)-2-(4-(4-(4-(6-氟-5H-咪唑并[5 1-a]异吲哚-5-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-吡唑-1-基)乙醇 有关物质 高效液相色谱法 质量控制 加校正因子的主成分自身对照法
原文传递
Role of indoleamine 2,3-dioxygenase 1 in immunosuppression of breast cancer
14
作者 Pratyasha Sarangi 《Cancer Pathogenesis and Therapy》 2024年第4期246-255,共10页
Breast cancer(BC)contributes greatly to global cancer incidence and is the main cause of cancer-related deaths among women globally.It is a complex disease characterized by numerous subtypes with distinct clinical man... Breast cancer(BC)contributes greatly to global cancer incidence and is the main cause of cancer-related deaths among women globally.It is a complex disease characterized by numerous subtypes with distinct clinical manifestations.Immune checkpoint inhibitors(ICIs)are not effective in all patients and have been associated with tumor resistance and immunosuppression.Because amino acid(AA)-catabolizing enzymes have been shown to regulate immunosuppressive effects,this review investigated the immunosuppressive roles of indoleamine 2,3-dioxygenase 1(IDO1),a tryptophan(Trp)-catabolizing enzyme,which is overexpressed in various metastatic tumors.It promotes immunomodulatory effects by depleting Trp in the regional microenvironment.This leads to a reduction in the number of immunogenic immune cells,such as effector T and natural killer(NK)cells,and an increase in tolerogenic immune cells,such as regulatory T(Treg)cells.The BC tumor microenvironment(TME)establishes a supportive niche where cancer cells can interact with immune cells and neighboring endothelial cells and is thus a feasible target for cancer therapy.In many immunological contexts,IDO1 regulates immune control by causing regional metabolic changes in the TME and tissue environment,which may further affect the maturation of systemic immunological tolerance.In the development of effective treatment targets and approaches,it is essential to understand the immunomodulatory effects exerted by AA-catabolizing enzymes,such as IDO1,on the components of the TME. 展开更多
关键词 ido1 Breast cancer ido1 inhibitor IMMUNOSUPPRESSION Tumor microenvironment
原文传递
色氨酸与肿瘤免疫 被引量:8
15
作者 张弛 严时佳 万国辉 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第9期2580-2589,共10页
色氨酸(tryptophan,Trp)作为人体必需氨基酸,生理功能多样,在肿瘤的代谢过程中具有重要意义。在人体中,色氨酸主要经犬尿氨酸代谢,既促进肿瘤细胞固有的恶性特性,又限制肿瘤免疫,因此它是癌症免疫治疗的重要药物开发靶点。肿瘤中色氨酸... 色氨酸(tryptophan,Trp)作为人体必需氨基酸,生理功能多样,在肿瘤的代谢过程中具有重要意义。在人体中,色氨酸主要经犬尿氨酸代谢,既促进肿瘤细胞固有的恶性特性,又限制肿瘤免疫,因此它是癌症免疫治疗的重要药物开发靶点。肿瘤中色氨酸代谢的改变常伴随色氨酸相关酶基因表达的异常,其中以吲哚胺2,3-双加氧酶(indoleamine 2,3-bioxygenase,IDO)相关基因表达和色氨酸2,3-双加氧酶(tryptophan 2,3-dioxygenase,TDO)相关基因改变最为常见。基于此,IDO抑制剂、TDO抑制剂及联合治疗被应用于大量的临床试验中。本文从色氨酸代谢出发,阐述肿瘤中犬尿氨酸代谢途径、肿瘤细胞IDO、TDO、犬尿氨酸(kynurenine,KYN)相关基因的表达调控,并概述色氨酸相关肿瘤治疗方案的新进展,为肿瘤治疗方案的进一步探索提供新思路。 展开更多
关键词 肿瘤 色氨酸代谢 基因表达调控 肠道菌群 ido1/TDO2-KYN-AhR 抑制剂
原文传递
吲哚胺2,3-双加氧酶1抑制剂的设计、合成及初步活性研究 被引量:1
16
作者 王太禹 王利娜 +1 位作者 赵力挥 王国成 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期2039-2048,共10页
吲哚胺2,3-双加氧酶1(indoleamine 2,3-dioxygenase 1,IDO1)是人体色氨酸代谢通路中的关键酶,可介导肿瘤免疫应答的关键性免疫抑制酶,IDO1抑制剂是一种潜在的肿瘤免疫治疗药物。本研究在新近报道的IDO1蛋白-抑制剂复合物晶体(PDBID:6AZV... 吲哚胺2,3-双加氧酶1(indoleamine 2,3-dioxygenase 1,IDO1)是人体色氨酸代谢通路中的关键酶,可介导肿瘤免疫应答的关键性免疫抑制酶,IDO1抑制剂是一种潜在的肿瘤免疫治疗药物。本研究在新近报道的IDO1蛋白-抑制剂复合物晶体(PDBID:6AZV)基础上,通过分析抑制剂与IDO1的相互作用模式,参考复合物晶体中的抑制剂结构,设计合成了11个化合物,其结构经图谱数据确认。初步活性研究表明,在目标化合物中含有联苯(吡啶)四唑结构的化合物(B1和B2)与含有磺酰胺结构的联苯化合物(D1、D2和D3),在酶和细胞水平的抑制活性实验中,均具有优良的IDO1抑制活性,与阳性对照INCB24360相当或更优。 展开更多
关键词 吲哚胺2 3-双加氧酶1 ido1 抑制剂 合成 肿瘤免疫
原文传递
上一页 1 下一页 到第
使用帮助 返回顶部