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Quality Assurance in SPECT/CT for Radionuclide Therapy with Lutetium-177
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作者 Olivia Adu-Poku Eric Kotei Addison +5 位作者 Bright Kwakye-Awuah Stephen Inkoom Francis Hasford Cletus Ahadzie Joseph Adom Isaac Kojo Wilson 《International Journal of Medical Physics, Clinical Engineering and Radiation Oncology》 2022年第1期60-76,共17页
This study was done to quality assure the Hawkeye SPECT/CT at the St. Olav’s hospital and create a clinical method for doing individual dosimetry with <sup>177</sup>Lu-octreotate in targeted radionuclide ... This study was done to quality assure the Hawkeye SPECT/CT at the St. Olav’s hospital and create a clinical method for doing individual dosimetry with <sup>177</sup>Lu-octreotate in targeted radionuclide therapy for neuroendocrine tumors. Various quality control parameters were performed on Infinia Hawkeye SPECT/CT. A calibration dose of 160% ± 2% MBq was ordered and first calibrated for all the dose calibrators. The uniformity test was obtained using a 40 MBq Tc-99m point source positioned 2.5 m away from the two detectors. A 200 MBq Tc-99m was diluted in 70 ml of water, dispersed in six syringes for the registration test. A Lu-177 point source was placed in front of the detectors, one at a time, to check the energy peaks. The Jaczczak phantom with a hollow sphere set (volumes: 0.5, 1, 2, 4, 8, and 16) ml with an additional 60 ml sphere was used for the 3D sensitivity and recovery with Lu-177. Total activity of 945.3 MBq was added to 160 ml of water yielding an activity concentration of 5.908 MBq/ml in the spheres. The phantom was then scanned at various time intervals. A cylindrical phantom with a volume of 6283 ml was also used to obtain the cross-calibration measurement (cps/MBq). Total activity of 995.6 MBq was added and the phantom was scanned at days 0, 6, 13 and 23. The dose calibration factor was changed from 762 to 760 to achieve correct doses. The 2D mean sensitivity factor was 5.56 cps/MBq. Uniformities for both detectors were approved after iteration calibration of the PM tubes. The X-ray to SPECT registration was found to be accurate and within specifications. The energy peak test revealed off-centered 208 keV energy peaks for the two detectors. Quality assurance of imaging devices using radiation is essential for radiation protection and ensures a high-quality image. 展开更多
关键词 lutetium-177 Activity Concentration Dose Calibrator SPECT/CT
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国产无载体镥[^(177)Lu]的制备及标记DOTA⁃TOC在神经内分泌肿瘤中的初步临床应用探讨
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作者 姚晓晨 张朋俊 +4 位作者 陈正国 杨宇川 田瑞 俞飞 王峰 《南京医科大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2024年第2期235-241,共7页
目的:阐述国产无载体镥[^(177)Lu]制备工艺及^(177)Lu标记1,4,7,10⁃四氮杂环十二烷⁃1,4,7,10⁃四乙酸⁃酪氨酸3⁃奥曲肽(1,4,7,10⁃tetraazacyclododecane⁃1,4,7,10⁃tetraacetic acid conjugated Tyr3⁃octreotide,DOTA⁃TOC)的方法,探讨国产^... 目的:阐述国产无载体镥[^(177)Lu]制备工艺及^(177)Lu标记1,4,7,10⁃四氮杂环十二烷⁃1,4,7,10⁃四乙酸⁃酪氨酸3⁃奥曲肽(1,4,7,10⁃tetraazacyclododecane⁃1,4,7,10⁃tetraacetic acid conjugated Tyr3⁃octreotide,DOTA⁃TOC)的方法,探讨国产^(177)Lu⁃DO⁃TA⁃TOC初步临床应用的安全性及有效性。方法:采用多级连续分离纯化制备国产无载体镥[^(177)Lu],全自动化模块标记合成^(177)Lu⁃DOTA⁃TOC,回顾分析南京医科大学附属南京医院4例仅接受了国产无载体镥[^(177)Lu]标记DOTA⁃TOC的肽受体放射性核素靶向治疗(peptide receptor radionuclide therapy,PRRT)神经内分泌肿瘤(neuroendocrine neoplasm,NEN)患者资料。结果:国产无载体镥[^(177)Lu]质控良好,铜<0.01,锌<0.01,铁<0.01,铅<0.15,镱未检出,放化纯>99%,细菌内毒素<2 EU/mL。国产^(177)Lu⁃DOTA⁃TOC自动化标记产率为(98.85±0.97)%,产品比活度为(80.96±7.47)GBq/μmol,无菌和内毒素检测均符合规定标准,标记产物中乙醇含量为0,放化纯大于99%。仅接受国产^(177)Lu⁃DOTA⁃TOC治疗的4例患者中,1例仅1次治疗后原发灶及转移灶几乎完全消失,1例治疗后1个月出现3级骨髓毒性,治疗后3个月恢复至正常,所有患者均未出现肾毒性。结论:国产无载体镥[^(177)Lu]标记DOTA⁃TOC质控合格,产率高,安全、耐受性好,对于无法手术切除的NEN患者具有较好疗效。无载体镥[^(177)Lu]的国产化和批量化生产将推动我国核医学诊疗一体化的发展。 展开更多
关键词 无载体镥[^(177)Lu] 神经内分泌肿瘤 肽受体放射性核素治疗 临床应用
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无载体镥-177分离技术研究进展
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作者 李波 胡映江 +4 位作者 吴建荣 王磊 陈云明 张劲松 罗宁 《同位素》 CAS 2024年第2期185-194,共10页
医用同位素是核医学诊疗的物质基础。利用核医学技术对恶性肿瘤、心脑血管、神经退行性疾病等重大疾病进行诊断与治疗具有不可替代的优势。镥-177(^(177)Lu)具有优异的核物理和化学性质,近年来,欧美发达国家已将其广泛应用于靶向核素治... 医用同位素是核医学诊疗的物质基础。利用核医学技术对恶性肿瘤、心脑血管、神经退行性疾病等重大疾病进行诊断与治疗具有不可替代的优势。镥-177(^(177)Lu)具有优异的核物理和化学性质,近年来,欧美发达国家已将其广泛应用于靶向核素治疗研究及临床应用,其标记物对神经内分泌肿瘤、前列腺癌等肿瘤的诊断和治疗展示出良好效果。^(177)Lu已被公认为是目前最具前景和市场活力的靶向放射性诊疗一体化核素之一,预计未来全球对^(177)Lu的需求呈爆发式增长。本研究综述了^(177)Lu的制备原理、国内外分离工艺研究现状、未来市场需求和应用前景。 展开更多
关键词 中子辐照 有载体^(177)Lu 无载体^(177)Lu 放化分离 靶向放射性核素治疗
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^(177)Lu-前列腺特异性膜抗原放射性配体疗法治疗前列腺癌临床应用专家共识
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作者 刘国兵 卓维海 +43 位作者 顾宇参 杨志 陈跃 樊卫 郭剑明 谭建 朱小华 霍力 兰晓莉 李彪 缪蔚冰 宋少莉 徐浩 田蓉 罗全勇 王峰 王雪梅 杨爱民 戴东 邓智勇 赵晋华 陈晓良 范岩 高再荣 韩星敏 蒋宁一 匡安仁 林岩松 刘甫庚 楼岑 苏新辉 唐立钧 王辉 王欣璐 杨福洲 杨辉 赵新明 杨波 黄晓冬 陈继亮 李思进 汪静 李亚明 石洪成 《中国临床医学》 2024年第5期844-850,F0003,共8页
^(177)Lu标记的前列腺特异性膜抗原(prostate specific membrane antigen,PSMA)放射性配体疗法已在国外获批应用于晚期前列腺癌治疗,且正在国内开展多项临床试验。专家组参考国外经验和观点,并结合国内临床实践和实测数据,形成^(177)Lu-... ^(177)Lu标记的前列腺特异性膜抗原(prostate specific membrane antigen,PSMA)放射性配体疗法已在国外获批应用于晚期前列腺癌治疗,且正在国内开展多项临床试验。专家组参考国外经验和观点,并结合国内临床实践和实测数据,形成^(177)Lu-PSMA放射性配体疗法在前列腺癌临床应用中的专家共识。 展开更多
关键词 ^(177)Lu标记的前列腺特异性膜抗原 前列腺癌 放射性配体治疗 专家共识
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^(177)Lu-PSMA放射性配体疗法治疗前列腺癌的临床实践专家共识(2024年版) 被引量:1
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作者 中国抗癌协会肿瘤核医学专业委员会 中国医师协会核医学医师分会 +5 位作者 宋少莉 樊卫 黄钢 徐文贵 赵新明 杨辉 《中国癌症杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期702-714,共13页
镥-177标记前列腺特异性膜抗原放射性配体疗法(^(177)Lu-labeled prostate-specific membrane antigen radioligand therapy,^(177)Lu-PSMA-RLT)是一种通过精准地向前列腺癌细胞递送^(177)Lu释放的β射线,引发肿瘤细胞DNA的辐射损伤从... 镥-177标记前列腺特异性膜抗原放射性配体疗法(^(177)Lu-labeled prostate-specific membrane antigen radioligand therapy,^(177)Lu-PSMA-RLT)是一种通过精准地向前列腺癌细胞递送^(177)Lu释放的β射线,引发肿瘤细胞DNA的辐射损伤从而杀灭肿瘤的创新治疗方法。现阶段国内外多个前列腺癌领域权威指南与共识推荐其用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(metastatic castrate-resistant prostate cancer,mCRPC),国内尚未见关于^(177)Lu-PSMA-RLT治疗前列腺癌的临床实践路径和用药规范的报道。本共识由中国抗癌协会肿瘤核医学专业委员会和中国医师协会核医学医师分会共同发起,结合现有的^(177)Lu-PSMA-RLT注册研究结果、真实世界数据及国内外放射性核素临床治疗经验,根据牛津循证医学中心临床证据推荐等级和证据级别来评价不同级别的证据,在适应证、患者筛选、用药不良反应、随访和辐射安全等方面给出推荐意见。本共识旨在为临床医师提供^(177)Lu-PSMA-RLT治疗前列腺癌的临床参考,为进一步制订行业相关指南奠定基础。 展开更多
关键词 镥-177标记前列腺特异性膜抗原放射性配体疗法 前列腺癌 临床实践 专家共识
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^(177)Lu-DOTATATE治疗GEP-NEN的体外辐射剂量学研究
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作者 戚鸣 张建平 +7 位作者 陈峙昊 杨洪星 乔莹 黄正文 唐亦睿 刘菲 徐俊彦 宋少莉 《肿瘤影像学》 2024年第5期501-507,共7页
目的:探讨^(177)Lu-DOTATATE治疗胃肠胰神经内分泌肿瘤(gastroenteropancreatic neuroendocrine neoplasm,GEP-NEN)后不同时间点患者体外辐射水平,为辐射安全及患者管理提供参考依据。方法:选择2023年5—11月在复旦大学附属肿瘤医院接受... 目的:探讨^(177)Lu-DOTATATE治疗胃肠胰神经内分泌肿瘤(gastroenteropancreatic neuroendocrine neoplasm,GEP-NEN)后不同时间点患者体外辐射水平,为辐射安全及患者管理提供参考依据。方法:选择2023年5—11月在复旦大学附属肿瘤医院接受^(177)Lu-DOTATATE住院治疗的GEP-NEN患者作为研究对象,单次静脉给予(7618.5±241.9)MBq的^(177)Lu-DOTATATE治疗,在给药后不同时间点,测量其正前方1 m处的周围剂量当量率,分析周围剂量当量率随时间的变化规律。结果:纳入的30例GEP-NEN患者共行78次^(177)Lu-DOTATATE治疗,给药结束后即刻其正前1 m处的平均剂量当量率为20.0μSv/h。周围剂量当量率随时间呈指数衰减,其降至10μSv/h的平均时间为3.95 h,95%CI上限时间为4.6 h。24 h内周围剂量当量率的有效半衰期为1.42 h。结论:在每次^(177)Lu-DOTATATE治疗后,其周围剂量当量率随时间快速降低,平均3.95 h时其在1 m处的周围剂量当量率降至10μSv/h。在4.6 h时,95%的患者可降至10μSv/h以下。本研究为中国制定^(177)Lu-DOTATATE治疗时患者的出院标准或患者的管理提供试验数据和依据。 展开更多
关键词 ^(177)Lu-DOTATATE 肽受体放射性核素治疗 周围剂量当量率 辐射剂量
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Successful Treatment with 177Lutetium-Dotatate and Maintenance Octreotide in a Patient with Esthesioneuroblastoma with Central Nervous System Invasion: Case Report and Review of the Literature
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作者 Gabriela Dombrowski Laura Fernandes Ferreira Dalcin +2 位作者 Francisco Assis Coelho Patricia Massucheto Ledesma Daniel Herchenhorn 《International Journal of Otolaryngology and Head & Neck Surgery》 2023年第1期8-20,共13页
This article presents a case of a patient with relapsed esthesioneuroblastoma (ENB), an aggressive rare tumor that arises from the specialized sensory epithelial olfactory cells in the skull base area, which was initi... This article presents a case of a patient with relapsed esthesioneuroblastoma (ENB), an aggressive rare tumor that arises from the specialized sensory epithelial olfactory cells in the skull base area, which was initially treated with endoscopic surgery, followed by adjuvant radiotherapy. After local relapse, new surgical approaches and subsequent lines of platin-based chemotherapy were performed. A PET-CT with <sup>68</sup>GALIUM DOTATATOC (PET-DOTATOC) showed intense uptake of disease, compatible with the presence of somatostatin receptors, in the face, nodes, liver, bones, and meningeal area. Treatment with 4 cycles of <sup>177</sup>Lutetium-Dotatate was performed, followed by maintenance octreotide, with a major radiological and clinical response that is lasting more than 1 year after treatment. This article describes a rare case of a skull-base tumor, with multiple recurrences, in which disease control was achieved with a targeted Peptide Receptor Radionuclide Therapy (PRRT) with <sup>177</sup>Lutetium-Dotatate, and discusses factors that could influence the incorporation of this form of therapy. Previous case reports proved the potential efficacy of this therapy usually given for low-grade neuroendocrine tumors and will be carefully reviewed. 展开更多
关键词 ESTHESIONEUROBLASTOMA Olfactory Neuroblastoma Peptide Receptor Radionuclide Therapy PRRT 177Lutetium
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总β排放限值对医疗机构实施Lu-177治疗的影响及优化路径探讨
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作者 张琪 葛云文 《辐射防护》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期546-553,共8页
我国现行国家标准规定,医疗机构放射性废水应经衰变池处理,衰变池出口总β放射性水平低于10 Bq/L(日均值)后,方可进行排放。Lu-177是一种β核素,伴有低能γ射线,在神经内分泌肿瘤治疗方面具备广阔应用前景。医疗机构使用Lu-177开展核素... 我国现行国家标准规定,医疗机构放射性废水应经衰变池处理,衰变池出口总β放射性水平低于10 Bq/L(日均值)后,方可进行排放。Lu-177是一种β核素,伴有低能γ射线,在神经内分泌肿瘤治疗方面具备广阔应用前景。医疗机构使用Lu-177开展核素治疗时,部分Lu-177随病人排泄物等进入衰变池。含Lu-177废水需在衰变池暂存一定时间后,总β方可降至不高于排放限值。本文通过理论推导,给出了在住院、门诊两种治疗模式下,医院满负荷运行的情况下衰变池存满时池内Lu-177总活度的理论计算公式;进一步给出了废水的最小暂存时间以及医疗机构应配套建设的衰变池容量;介绍了不同历史时期我国废水排放标准中总β排放限值的规定;对现行废水总β排放限值的合理性及可能的优化路径进行了讨论。 展开更多
关键词 Lu-177 总β 排放限值 衰变池
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基于非洲猪瘟病毒B646 L和I177L基因双重实时荧光定量PCR鉴别ASFV-G-ΔI177 L疫苗株的检测方法
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作者 郭瑞 韩小改 +2 位作者 娄亚坤 杨楠 任宝红 《中国兽医杂志》 CAS 北大核心 2024年第12期52-57,共6页
为建立一种可鉴别非洲猪瘟病毒(ASFV)野毒株与ASFV-G-ΔI177L(I177L基因缺失株)疫苗株的实时荧光定量PCR检测方法,本试验针对非洲猪瘟病毒B646L与I177L两种基因保守性高的区域,分别设计了引物和探针,通过引物、探针最佳工作浓度筛选和... 为建立一种可鉴别非洲猪瘟病毒(ASFV)野毒株与ASFV-G-ΔI177L(I177L基因缺失株)疫苗株的实时荧光定量PCR检测方法,本试验针对非洲猪瘟病毒B646L与I177L两种基因保守性高的区域,分别设计了引物和探针,通过引物、探针最佳工作浓度筛选和退火温度优化,建立了一种双重实时荧光定量PCR核酸检测方法,并验证该方法的敏感性、特异性、重复性。结果显示,该检测方法建立的标准曲线线性关系良好,R2均>0.99;对pUC57-B646L和pUC57-I177L质粒标准品最低检出限均为10 copies/μL;与其他常见猪病病原无交叉反应,特异性强;批内变异系数为0.11%~1.39%,批间变异系数为0.21%~0.96%,均小于1.4%,重复性和稳定性良好。结果表明,本试验成功建立了一种性能良好的非洲猪瘟病毒B646L与I177L基因双重实时荧光定量PCR核酸检测方法,可为临床上非洲猪瘟病毒野毒株和ASFV-G-ΔI177L疫苗株的检测和鉴别提供技术支撑。 展开更多
关键词 非洲猪瘟病毒(ASFV) B646L基因 I177L基因 双重实时荧光定量PCR
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^(177)Lu-FAP-2286 RLT治疗晚期肺癌患者的效果和安全性
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作者 张晋滔 裴文婕 +2 位作者 赵玥琪 李腾飞 陈跃 《肿瘤影像学》 2024年第5期508-514,共7页
目的:放射配体治疗(radioligand therapy,RLT)是一种结合靶向治疗和辐射细胞杀伤能力的新兴疗法。本文探讨了^(177)Lu-成纤维细胞活化蛋白(fibroblast activation protein,FAP)-2286 RLT在晚期肺癌患者中的疗效和安全性,通过临床试验和... 目的:放射配体治疗(radioligand therapy,RLT)是一种结合靶向治疗和辐射细胞杀伤能力的新兴疗法。本文探讨了^(177)Lu-成纤维细胞活化蛋白(fibroblast activation protein,FAP)-2286 RLT在晚期肺癌患者中的疗效和安全性,通过临床试验和患者结果分析,全面评估该疗法的治疗潜力,旨在改善晚期肺癌患者的预后。方法:本研究纳入了2022年9月—2024年4月在西南医科大学附属医院接受^(177)Lu-FAP-2286 RLT治疗的晚期肺癌患者。所有患者在治疗前进行了68Ga-FAP-2286正电子发射体层成像(positron emission tomography,PET)/计算机体层成像(computed tomography,CT),并显示病灶内FAP高表达。每个治疗周期的^(177)Lu-FAP-2286剂量约为200 mCi(7.4 GBq),通过静脉输注于4 h内完成,治疗间隔为8~12周,总治疗次数为4~6周期。安全性和有效性评估包括实验室检查、不良事件记录、与实体瘤临床疗效评价标准(response evaluation criteria in solid tumor,RECIST)1.1和基于PET/CT的实体瘤PET疗效评价标准(PET response criteria in solid tumor,PERCIST)1.0标准评估。数据分析使用SPSS 26.0进行,正态性检验后采用配对样本t检验比较治疗前后的差异。结果:纳入的10例患者中(8例男性和2例女性,年龄范围为53~73岁),治疗周期分布为1例接受6个周期,3例接受4个周期,1例接受3个周期,4例接受2个周期,1例仅接受1个周期。中位随访时间为13个月。治疗显示,^(177)Lu-FAP-2286具有良好的耐受性,主要不良反应为疲劳和腹胀,无严重血液系统毒性和肝肾功能损伤。疗效评估显示,PR率为30.0%,SD率为50.0%,进展性疾病(progressive disease,PD)率为20.0%。总体缓解率为30.0%,疾病控制率为80.0%。根据改良的PERCIST 1.0标准,PR率为30.0%,SD率为50.0%,PD率为20.0%。结论:^(177)Lu-FAP-2286 RLT在晚期肺癌患者中显示出良好的安全性和显著的疗效,具有较高的疾病控制率和总体缓解率。虽然本研究的样本量较小,但结果支持了^(177)Lu-FAP-2286 RLT作为一种有效治疗晚期肺癌的新策略。未来需要更大规模和长期随访的研究来进一步验证其疗效和安全性。 展开更多
关键词 ^(177)Lu-FAP-2286 放射配体治疗 正电子发射体层成像 肺癌
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急性胰腺炎患者外周血CD66b^(+)、CD177^(+)中性粒细胞表达及意义
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作者 郭慧敏 尚金金 +3 位作者 褚菲菲 王丽红 李琨琨 吴慧丽 《医学理论与实践》 2024年第5期834-836,共3页
目的:探究急性胰腺炎(AP)患者外周血CD66b^(+)、CD177^(+)中性粒细胞表达及意义。方法:选取2020年8月—2022年9月收治的104例AP患者,根据病情严重程度分为轻症AP(MAP)组46例、中度重症AP(MSAP)组39例及重症AP(SAP)组19例。比较各组患者... 目的:探究急性胰腺炎(AP)患者外周血CD66b^(+)、CD177^(+)中性粒细胞表达及意义。方法:选取2020年8月—2022年9月收治的104例AP患者,根据病情严重程度分为轻症AP(MAP)组46例、中度重症AP(MSAP)组39例及重症AP(SAP)组19例。比较各组患者外周血CD66b^(+)、CD177^(+)NEUT中性粒细胞表达及急性胰腺炎严重程度床边指数(BISAP)差异。结果:SAP组患者外周血CD66b^(+)、CD177^(+)NEUT比例及BISAP评分均高于MAP组及MSAP组,而MSAP组高于MAP组(P<0.05);AP患者CD66b^(+)、CD177^(+)NEUT表达均与BISAP评分呈正相关(r=0.382、0.464,P<0.05);外周血CD66b^(+)、CD177^(+)NEUT及二者联合预测AP患者病情严重程度的曲线下面积(AUC)分别为0.785、0.805、0.855,敏感度分别为78.95%、94.74%、73.68%,特异度分别为71.76%、57.65%、87.07%。结论:AP患者外周血CD66b^(+)、CD177^(+)NEUT表达随病情严重程度呈明显增高趋势,二者联合检测对患者疾病进展有较高的预测价值。 展开更多
关键词 急性胰腺炎 中性粒细胞 CD66b^(+) CD177^(+)
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优质抗稻瘟病水稻恢复系成恢177的选育与利用 被引量:23
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作者 陆贤军 任光俊 +4 位作者 李青茂 高方远 卢代华 张翅 刘光春 《杂交水稻》 CSCD 北大核心 2007年第2期18-21,68,共5页
成恢177系四川省农科院作物研究所用籼型恢复系绵恢502与美国光身稻Lemont杂交,后代通过花药培养和病圃稻瘟病抗性鉴定选育而成的优质、抗稻瘟病、高配合力、强恢复力水稻恢复系。成恢177已配组出川香优2号、冈优177、中优177和D优177等... 成恢177系四川省农科院作物研究所用籼型恢复系绵恢502与美国光身稻Lemont杂交,后代通过花药培养和病圃稻瘟病抗性鉴定选育而成的优质、抗稻瘟病、高配合力、强恢复力水稻恢复系。成恢177已配组出川香优2号、冈优177、中优177和D优177等4个组合通过国家或省级品种审定,也作为稻瘟病抗性资源在杂交水稻育种中应用。 展开更多
关键词 杂交水稻 恢复系 成恢177 优质 抗稻瘟病 选育
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^(177)Lu放射性治疗药物研究新进展 被引量:6
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作者 杨宇川 阚文涛 +6 位作者 杨夏 魏洪源 卓连刚 王静 廖伟 赵鹏 王关全 《同位素》 CAS 2022年第3期164-178,共15页
分别具有β-、α、俄歇电子以及内转换电子衰变的放射性核素,在放射性药物研发以及临床评估中得到广泛应用,其中^(177)Lu放射性治疗药物的研究在近年来得到了迅猛的发展,文献报道数量持续增长,^(177)Lu放射性治疗药物引发了放药研究领... 分别具有β-、α、俄歇电子以及内转换电子衰变的放射性核素,在放射性药物研发以及临床评估中得到广泛应用,其中^(177)Lu放射性治疗药物的研究在近年来得到了迅猛的发展,文献报道数量持续增长,^(177)Lu放射性治疗药物引发了放药研究领域的强烈关注。本文对近两年^(177)Lu标记的抗体、多肽、纳米颗粒,以及小分子放射性治疗药物临床前及临床研究最新进展进行综述。其中处于临床前研究的药物通过药物设计增强了靶向性,改进了药代动力学及生物性质;处于临床研究阶段的药物具有良好的安全性,对肿瘤发挥明显抑制作用,对延长患者生存期及提高患者的生存质量起到积极作用;对已有临床用药方式进行补充,如核素联合治疗、放化免疫联合治疗、诊疗一体化以及分批次用药方式;对临床用药的人体计量学数据进行补充,如^(177)Lu-RM2在GRPR前列腺癌治疗中的人体剂量学。 展开更多
关键词 ^(177)Lu 放射性药物 治疗 临床前研究 临床评估
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177Lu-DOTA-anti-CITED1-PNA的制备、鉴定及其对甲状腺乳头状癌K1细胞增殖能力的影响 被引量:1
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作者 李佳 王政杰 +4 位作者 张磊 王英 黄欢 曹熠熠 庞华 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第20期1954-1960,共7页
目的研究放射性镥核素(^177Lu)标记的结合转化激活因子(Cbp/p300 interacting transactivator with Glu/Asp rich carboxy-terminal domain 1,CITED1)mRNA反义肽核酸(antisense peptide nucleic acid,asPNA)即^177Lu-DOTA-anti-CITED1-... 目的研究放射性镥核素(^177Lu)标记的结合转化激活因子(Cbp/p300 interacting transactivator with Glu/Asp rich carboxy-terminal domain 1,CITED1)mRNA反义肽核酸(antisense peptide nucleic acid,asPNA)即^177Lu-DOTA-anti-CITED1-PNA的制备,鉴定标记物的理化性质并探讨其在人甲状腺乳头状癌K1细胞系中的摄取能力及细胞毒性作用。方法实时荧光定量PCR(RT-PCR)鉴定肽核酸(peptide nucleic acid,PNA)的靶向特异性。通过间接标记法得到反义探针^177Lu-DOTA-anti-CITED1-PNA并测定其标记率,检测其体内外的稳定性。体外细胞实验测定反义探针的摄取能力及对K1细胞增殖能力影响。结果 RT-PCR显示反义肽核酸作用于K1细胞后能明显降低CITED1的表达;反义探针的放射化学纯度为(94.5±0.12)%,比活度为(8.7±0.53)MBq/μg,48 h的放射化学纯度仍大于90%;体外细胞摄取、滞留以及细胞增殖实验显示反义探针能被人K1细胞特异性摄取,且相较于未偶联的^177Lu和asPNA,^177Lu和asPNA偶联后联用具有显著的抗肿瘤细胞作用。结论成功制备了^177Lu标记的CITED1mRNA反义肽核酸探针,证实反义探针对K1细胞具有特异性、靶向性且反义探针的联合作用能有效降低细胞活力及增殖能力。 展开更多
关键词 甲状腺乳头状癌 CITED1 放射性核素镥 反义肽核酸
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离子液中制备颜料红177的方法 被引量:4
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作者 张天永 李威 +3 位作者 李彬 姜爽 吕东军 费学宁 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第9期1132-1135,1139,共5页
用离子液体([BSMIm]HSO4、[BSMIm]OTF)代替硫酸进行4,4'-二氨基-1,1'-二蒽醌-3,3'-二磺酸钠(简称DAS)脱磺酸基反应制备颜料红177,考察了离子液体的酸度、离子液体的加入量、反应时间、反应温度及离子液体的循环套用对颜料红... 用离子液体([BSMIm]HSO4、[BSMIm]OTF)代替硫酸进行4,4'-二氨基-1,1'-二蒽醌-3,3'-二磺酸钠(简称DAS)脱磺酸基反应制备颜料红177,考察了离子液体的酸度、离子液体的加入量、反应时间、反应温度及离子液体的循环套用对颜料红177收率的影响。离子液体的酸度可以满足DAS脱磺酸基的酸度要求,且离子液体循环套用方便,并且减少工业废水的排放,是一种环境友好的合成工艺。较适宜的工艺条件为:2.0 g DAS,10 g[BSMIm]OTF,反应温度150℃,反应时间5 h,[BSMIm]OTF经二氯甲烷萃取提纯后可至少循环利用6次,颜料红177平均收率为92.3%。 展开更多
关键词 离子液体 脱磺酸基反应 颜料红177 废水减排 特种染料与颜料
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^(177)Lu-EDTMP和^(177)Lu-DOTMP的制备及其生物分布 被引量:4
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作者 邓新荣 李洪玉 +3 位作者 叶肇云 郭红源 李凤林 罗志福 《同位素》 CAS 2009年第2期71-75,共5页
研究了乙二胺四甲撑膦酸(EDTMP)和四膦酸亚甲基-四氮杂环十二烷(DOTMP)的177Lu标记,优化了标记条件,并对标记物在正常小鼠体内的生物分布进行了研究。177Lu-EDTMP的最佳标记条件为:EDT-MP 25 mg、177LuCl3溶液100μL(12.8 MBq)、pH8,10... 研究了乙二胺四甲撑膦酸(EDTMP)和四膦酸亚甲基-四氮杂环十二烷(DOTMP)的177Lu标记,优化了标记条件,并对标记物在正常小鼠体内的生物分布进行了研究。177Lu-EDTMP的最佳标记条件为:EDT-MP 25 mg、177LuCl3溶液100μL(12.8 MBq)、pH8,100℃下反应30 min;177Lu-DOTMP的最佳标记条件为:DOTMP6.3 mg、177LuCl3溶液100μL(5 MBq),pH9,100℃下反应15 min。177Lu-EDTMP和177Lu-DOT-MP均具有较好的体外稳定性,室温下存放7 d,放化纯度仍>98%。生物分布结果显示,177Lu-EDTMP和177Lu-DOTMP主要浓聚于骨组织,经肾脏排泄,177Lu-DOTMP较177Lu-EDTMP的血液清除快。该结果表明两者都具有良好的骨靶向性。 展开更多
关键词 177Lu EDTMP DOTMP 生物分布
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^(177)Lu-DOTATATE治疗神经内分泌瘤患者对环境辐射安全的研究进展 被引量:5
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作者 麻广宇 巴建涛 +1 位作者 彭程 陈英茂 《同位素》 CAS 2022年第2期128-134,共7页
神经内分泌肿瘤是一种起源于分布全身的神经内分泌细胞的肿瘤。^(177)Lu-DOTATATE已被证明可以显著延长患者无进展生存期,在国外得到了广泛的应用。国外对^(177)Lu-DOTATATE治疗的辐射安全方面已有较多的研究。国内暂无同类产品上市,且... 神经内分泌肿瘤是一种起源于分布全身的神经内分泌细胞的肿瘤。^(177)Lu-DOTATATE已被证明可以显著延长患者无进展生存期,在国外得到了广泛的应用。国外对^(177)Lu-DOTATATE治疗的辐射安全方面已有较多的研究。国内暂无同类产品上市,且无辐射安全方面的研究,缺少相关的国家标准。本文对近年来国外^(177)Lu-DOTATATE治疗中与辐射安全相关的研究、法规及管理要求等方面资料进行分析和综述,以期为我国^(177)Lu-DOTATATE治疗的辐射安全管理规范和标准的制定提供参考。 展开更多
关键词 ^(177)Lu-DOTATATE 神经内分泌瘤 辐射安全
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^(177)Lu标记单克隆抗体Rituximab及其初步生物学评价 被引量:2
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作者 马秀凤 张君丽 +4 位作者 李洪玉 梁积新 杨云 杨春慧 杜进 《同位素》 CAS 2014年第2期98-103,共6页
以CHX-A″-DTPA和p-SCN-Bz-DTPA为双功能螯合剂,分别对Rituximab进行偶联,用^(177)Lu进行标记,制备^(177)Lu-Rituximab。在优化条件下,^(177)Lu对单抗偶联物CHX-A″-DTPA-Rituximab和p-SCN-Bz-DTPA-Rituximab的标记率和放化纯度均大于99... 以CHX-A″-DTPA和p-SCN-Bz-DTPA为双功能螯合剂,分别对Rituximab进行偶联,用^(177)Lu进行标记,制备^(177)Lu-Rituximab。在优化条件下,^(177)Lu对单抗偶联物CHX-A″-DTPA-Rituximab和p-SCN-Bz-DTPA-Rituximab的标记率和放化纯度均大于99%。室温及37℃条件下,^(177)Lu-Rituximab在各种测试体系中均显示良好的体外稳定性。在正常小鼠体内的生物分布结果显示,^(177)Lu-Rituximab发生了分解,游离的^(177)Lu在骨中形成较高浓集。^(177)Lu-p-SCN-Bz-DTPA-Rituximab比^(177)Lu-CHX-A″-DTPA-Rituximab的体内清除快,而且游离^(177)Lu的骨摄取低,结果表明,p-SCN-Bz-DTPA更适于作为双功能螯合剂用于单抗的^(177)Lu标记。 展开更多
关键词 RITUXIMAB 双功能螯合剂 ^177Lu 生物分布
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^(177)Lu-EDTMP的药盒法制备、大鼠体内生物分布及显像 被引量:7
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作者 李洪玉 梁积新 +7 位作者 向学琴 邓新荣 郑德强 罗洪义 陈阳 刘海春 鲁佳 罗志福 《同位素》 CAS 2010年第2期65-70,共6页
通过反应堆辐照Lu2O3,再经化学处理制得177LuCl3溶液;制备了不同配比的含钙EDTMP药盒,并对其进行了177Lu标记;完成了177Lu-EDTMP在大鼠体内的生物分布及显像实验。标记实验结果表明,制得的177Lu标记自制EDTMP药盒可获得95%以上的标记率... 通过反应堆辐照Lu2O3,再经化学处理制得177LuCl3溶液;制备了不同配比的含钙EDTMP药盒,并对其进行了177Lu标记;完成了177Lu-EDTMP在大鼠体内的生物分布及显像实验。标记实验结果表明,制得的177Lu标记自制EDTMP药盒可获得95%以上的标记率,且标记溶液的稳定性较好,在室温下放置一周后,放化纯度>95%。生物分布及显像实验结果显示,药盒法制备的177Lu-EDTMP骨摄取高且滞留时间长,在注药1 h后骨的放射性摄取率>3%ID.g-1,而在注药11 d后仍保持在2%ID.g-1以上,注药后13 d,显像图片中全身骨骼仍可清晰显示;主要经肾清除,血液清除快,注药3 h后,在血液及肌肉中的摄取率已接近本底水平;显像结果显示,除膀胱外其它主要器官及软组织中均未见明显的放射性浓集,体现出其作为骨痛治疗药物的良好体内分布特性。 展开更多
关键词 177Lu EDTMP药盒 生物分布 显像
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水稻恢复系‘成恢177’稻瘟病抗性与遗传背景分析 被引量:3
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作者 任鄄胜 陆贤军 +6 位作者 高方远 彭云良 吴贤婷 苏相文 罗正良 张雪梅 任光俊 《中国农学通报》 2015年第9期31-39,共9页
为了剖析‘成恢177’稻瘟病持久抗性和高配合力特性的遗传基础,利用稻瘟病抗谱测定、抗病基因测序和SSR分子标记多态性比较的方法,分析了‘成恢177’的稻瘟病抗性和遗传背景。结果表明:在测试的63个稻瘟病单胞菌株和16个鉴别菌株中,‘... 为了剖析‘成恢177’稻瘟病持久抗性和高配合力特性的遗传基础,利用稻瘟病抗谱测定、抗病基因测序和SSR分子标记多态性比较的方法,分析了‘成恢177’的稻瘟病抗性和遗传背景。结果表明:在测试的63个稻瘟病单胞菌株和16个鉴别菌株中,‘成恢177’的抗性频率分别为66.67%和68.75%;‘成恢177’的稻瘟病抗性基因来自Lemont,为Pi-km。分子遗传背景分析表明,在148个SSR多态性位点中,‘成恢177’具有70.95%的‘绵恢502’位点,20.95%为美国热带粳稻品种Lemont位点;且在第1~10染色体上SSR多态性位点属‘绵恢502’较多(64.00%-100.00%),在第11、12染色体上属Lemont较多(77.78%、60.00%)。本研究认为‘成恢177’成功地聚合了Lemont的稻瘟病抗性和‘绵恢502’的高配合力。 展开更多
关键词 '成恢177 抗稻瘟病基因 遗传背景 SSR标记 基因测序
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