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P2Y1 receptor in Alzheimer’s disease
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作者 Shan Luo Yifei Wang Tatsuhiro Hisatsune 《Neural Regeneration Research》 SCIE CAS 2025年第2期440-453,共14页
Alzheimer’s disease is the most frequent form of dementia characterized by the deposition of amyloid-beta plaques and neurofibrillary tangles consisting of hyperphosphorylated tau.Targeting amyloid-beta plaques has b... Alzheimer’s disease is the most frequent form of dementia characterized by the deposition of amyloid-beta plaques and neurofibrillary tangles consisting of hyperphosphorylated tau.Targeting amyloid-beta plaques has been a primary direction for developing Alzheimer’s disease treatments in the last decades.However,existing drugs targeting amyloid-beta plaques have not fully yielded the expected results in the clinic,necessitating the exploration of alternative therapeutic strategies.Increasing evidence unravels that astrocyte morphology and function alter in the brain of Alzheimer’s disease patients,with dysregulated astrocytic purinergic receptors,particularly the P2Y1 receptor,all of which constitute the pathophysiology of Alzheimer’s disease.These receptors are not only crucial for maintaining normal astrocyte function but are also highly implicated in neuroinflammation in Alzheimer’s disease.This review delves into recent insights into the association between P2Y1 receptor and Alzheimer’s disease to underscore the potential neuroprotective role of P2Y1 receptor in Alzheimer’s disease by mitigating neuroinflammation,thus offering promising avenues for developing drugs for Alzheimer’s disease and potentially contributing to the development of more effective treatments. 展开更多
关键词 ASTROCYTES NEUROINFLAMMATION p2y1 receptor purinergic receptor
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PDGFRα^(+)细胞上P2Y1-SK3通路对功能性消化不良大鼠胃肠动力的调控机制
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作者 杨德茜 陈琪 +1 位作者 潘小丽 徐派的 《华中科技大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期599-607,共9页
目的探究血小板衍生生长因子受体α^(+)(PDGFRα^(+))细胞上P2Y1-小电导Ca^(2+)激活K^(+)(SK3)通道对功能性消化不良(FD)大鼠胃肠动力的影响。方法将30只SD大鼠随机分为空白组、模型组、P2Y1受体抑制剂(MRS2500)组,每组10只。除空白组外... 目的探究血小板衍生生长因子受体α^(+)(PDGFRα^(+))细胞上P2Y1-小电导Ca^(2+)激活K^(+)(SK3)通道对功能性消化不良(FD)大鼠胃肠动力的影响。方法将30只SD大鼠随机分为空白组、模型组、P2Y1受体抑制剂(MRS2500)组,每组10只。除空白组外,其余两组采用多因素干预法建立FD大鼠模型。造模成功后抑制剂组予以尾静脉注射P2Y1抑制剂MRS2500,其他组不采取干预措施。处理结束后进行行为学和胃肠动力学检测;用BL-420S生物信号系统采集并分析胃肠生物电信息;取胃窦组织评估病理变化;采用免疫印迹、实时荧光定量PCR技术检测各组大鼠胃窦PDGFRα、C-kit(卡介尔间质细胞特异性指标)、P2Y1和SK3的表达情况;采用免疫荧光法检测胃窦PDGFRα和C-kit、P2Y1、SK3的组织表达和共定位情况;用钙检测试剂盒检测胃窦组织中Ca^(2+)含量变化。结果FD模型建立后,大鼠活动度、体重增长速度和进食量都显著降低,胃肠动力减弱,胃窦内PDGFRα、C-kit、P2Y1和SK3表达水平降低。MRS2500干预后,P2Y1受体抑制剂组大鼠较模型组大鼠体重增长率和进食量升高,胃肠动力减弱情况改善,PDGFRα、P2Y1和SK3表达水平进一步降低,C-kit表达水平升高,Ca^(2+)含量降低。PDGFRα与C-kit在胃窦中不存在共表达,而PDGFRα与P2Y1、SK3共表达。结论长期的饮食和情绪失调会刺激肠神经系统释放抑制性神经递质,这一过程通过PDGFRα^(+)细胞上P2Y1受体引起SK3通道的Ca^(2+)敏感性降低,在多因素刺激诱导的FD模型大鼠胃肠动力障碍中起重要作用。 展开更多
关键词 功能性消化不良 血小板衍生生长因子受体α^(+)细胞 卡介尔间质细胞 p2y1 小电导Ca^(2+)激活K^(+)通道
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大黄䗪虫丸中基于血小板P2Y1及P2Y12受体作用的抗血小板聚集活性成分筛选 被引量:2
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作者 陈莉 周坚 +2 位作者 季文君 潘尔卓 顾晓红 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2022年第8期3014-3022,共9页
目的结合分子对接和血小板聚集实验对大黄䗪虫丸中基于血小板P2Y1及P2Y12受体作用的抗血小板聚集活性成分进行初步筛选。方法以P2Y1及P2Y12受体作为靶受体,分别与大黄䗪虫丸中9种主要成分(大黄酚、大黄素、大黄酸、大黄素甲醚、芦荟大黄... 目的结合分子对接和血小板聚集实验对大黄䗪虫丸中基于血小板P2Y1及P2Y12受体作用的抗血小板聚集活性成分进行初步筛选。方法以P2Y1及P2Y12受体作为靶受体,分别与大黄䗪虫丸中9种主要成分(大黄酚、大黄素、大黄酸、大黄素甲醚、芦荟大黄素、黄芩苷、苦杏仁苷、芍药苷和甘草酸)进行分子对接,计算结合能并分析分子间作用力,与P2Y1及P2Y12受体自带活性配体进行比较。随后以腺苷-5’-二磷酸钠(ADP)为诱导剂,观察大黄䗪虫丸中9种主要成分在同一浓度下对血小板聚集的作用,以此初步验证分子对接的结果。结果分子对接结果显示,甘草酸、黄芩苷和大黄酸与P2Y1受体结合能较低,结合位置与自带配体较相似;大黄酸、大黄酚、大黄素、大黄素甲醚和芦荟大黄素与P2Y12受体结合能相对较低,结合位置与自带配体相对较相似。ADP诱导的血小板聚集实验中,2 nmol·L^(-1)的大黄酸和芦荟大黄素与空白组相比具有显著的抑制作用,聚集率分别为41.3%和73.1%,抑制率为51.2%和13.5%。结论结合分子对接和血小板聚集实验结果,推测大黄酸和芦荟大黄素可能是大黄䗪虫丸中基于P2Y1及P2Y12受体通路的抑制血小板聚集的主要活性成分。 展开更多
关键词 大黄䗪虫丸 p2y1 p2y12 血小板聚集
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三叉神经痛模型大鼠三叉神经节中P2Y1受体的时序表达分析
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作者 刘悦雁 李峰 +2 位作者 吴剑峰 余宏 解敏 《皖南医学院学报》 CAS 2018年第4期317-320,共4页
目的:探讨P2Y1受体在三叉神经痛大鼠三叉神经节神经元内的时序表达。方法:雄性SD大鼠68只,随机分成3组。正常对照组(4只)未做任何处理;假手术组(32只)暴露眶下神经但不做结扎;手术组(32只)暴露眶下神经并结扎右侧。假手术组和手术组按... 目的:探讨P2Y1受体在三叉神经痛大鼠三叉神经节神经元内的时序表达。方法:雄性SD大鼠68只,随机分成3组。正常对照组(4只)未做任何处理;假手术组(32只)暴露眶下神经但不做结扎;手术组(32只)暴露眶下神经并结扎右侧。假手术组和手术组按照术后各时间点(每时间点4只)取出三叉神经节。行为学观察、HE染色评价动物模型,免疫组化检测并分析TG中P2Y1受体的表达情况。结果:正常对照组中P2Y1受体在TG神经元中表达较弱。手术侧各时间点P2Y1受体的表达均增加。手术侧与假手术组各时间点的P2Y1受体表达量变化存在差异。手术侧P2Y1受体的表达先增加后逐渐回落,手术侧该受体各时间点的表达量均高于假手术组。手术侧与手术对侧各时间点的P2Y1受体表达量变化差异较小。结论:P2Y1受体在CCI-ION模型大鼠的TG神经元内的表达出现不同程度的波动,可能在神经痛中具有一定的作用,且手术侧的痛觉神经传导对对侧TG产生了影响。 展开更多
关键词 p2y1受体 时序表达 慢性压迫性损伤 三叉神经痛
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P2Y1受体介导星形胶质细胞的激活在急性一氧化碳中毒迟发性脑病中的作用 被引量:1
5
作者 王雅明 项文平 +4 位作者 牛翻燕 岳雅蓉 付琨燕 王云霞 薛慧 《中风与神经疾病杂志》 CAS 2023年第2期103-108,共6页
目的探讨P2Y1受体和星形胶质细胞在急性一氧化碳(CO)中毒迟发性脑病(DEACMP)中的作用以及DEACMP可能的发病机制。方法经水迷宫实验筛选认知功能合格的雄性SD大鼠,随机分为两组:对照组、CO中毒组,CO中毒组制作DEACMP模型,分别于造模后第... 目的探讨P2Y1受体和星形胶质细胞在急性一氧化碳(CO)中毒迟发性脑病(DEACMP)中的作用以及DEACMP可能的发病机制。方法经水迷宫实验筛选认知功能合格的雄性SD大鼠,随机分为两组:对照组、CO中毒组,CO中毒组制作DEACMP模型,分别于造模后第7天、第14天、第21天、第28天对比两组行为学改变,神经元变化以及海马组织中P2Y1受体和星型胶质细胞的表达。结果通过水迷宫发现与对照组相比,造模后第21天、第28天CO中毒组大鼠逃避潜伏期均明显延长(P<0.05);HE染色发现造模后第14天、第21天、第28天模型组大鼠海马锥体细胞及神经元坏死明显,结合水迷宫可表明大鼠在21 d时出现DEACMP;与对照组相比,Western blot法检测提示各时间点CO中毒组海马区P2Y1及GFAP蛋白表达均增多(P<0.05),呈先升高后降低的趋势;免疫荧光表明海马区P2Y1和GFAP存在共表达,相对于对照组,中毒后各时间点海马CA 1区P2Y1和GFAP都有表达上调(P<0.05)。结论P2Y1受体对星形胶质细胞的激活可能是DEACMP的发病机制之一,星形胶质细胞可能通过介导免疫炎症反应使CO中毒的大鼠学习记忆能力损害导致DEACMP发生。 展开更多
关键词 急性一氧化碳中毒迟发性脑病 p2y1受体 星形胶质细胞
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P2Y1R is involved in visceral hypersensitivity in rats with experimental irritable bowel syndrome 被引量:5
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作者 Jie Wu Yan Cheng +5 位作者 Rong Zhang Dong Liu Yu-mei Luo Kun-Lun Chen Song Ren Jun Zhang 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS 2017年第34期6339-6349,共11页
AIM To evaluate the role of P2Y1 R in visceral hypersensitivity in rats with experimental irritable bowel syndrome.METHODS A rat model of irritable bowel syndrome was generated by intra-colonic administration of aceti... AIM To evaluate the role of P2Y1 R in visceral hypersensitivity in rats with experimental irritable bowel syndrome.METHODS A rat model of irritable bowel syndrome was generated by intra-colonic administration of acetic acid(AA) and assessed by histology and myeloperoxidase(m PO) activity assay. Then P2Y1 R expression in the colonic tissue was detected by Western blot. In order to explore the regulatory role of P2Y1 R in visceral hypersensitivity, an agonist(m RS2365) and an antagonist(m RS2179) of P2Y1 R were intra-colonically administered and effects were tested through a colorectal distension test. The abdominal withdrawal reflex and abdominal electromyography were tested during the course. RESULTS model assessment tests showed an obvious inflammatoryreaction that appeared on the 2^(nd) d after the AA injection, and the inflammatory reaction gradually recovered and almost disappeared on the 7^(th) d. The model finished on day 8 and showed a clear feature of IBS that had no organic lesion. The average expression of P2Y1 R was significantly higher in the AA group than in the na?ve group(0.319 ± 0.02 vs 0.094 ± 0.016, P < 0.001). m RS2365 could effectively raise the colonic hypersensitivity status at intervention doses of 10(AUC value from 0.30 ± 0.089 to 1.973 ± 0.127 mv?s, P < 0.01) and 100 μmol/L(AUC value from 0.290 ± 0.079 to 1.983 ± 0.195 mv?s, P < 0.01); m RS2179 could effectively reduce the hypersensitivity status at intervention dose of 100 μmol/L(from a mean baseline AUC value of 1.587 ± 0.099 mv?s to 0.140 ± 0.089 mv?s, P < 0.0001). Differences between the m RS2179 group(1.88 ± 1.45) and either the m RS2365 group(3.96 ± 0.19) or the combined treatment(m RS2179 and m RS2365) group(3.28 ± 0.11) were significant(P < 0.01).CONCLUSION P2Y1 R plays a regulatory role in visceral hypersensitivity in rats with experimental IBS. Specific antagonists of P2Y1 R may have potential therapeutic value in treating abdominal pain in IBS. 展开更多
关键词 Irritable bowel syndrome p2y1 receptor REGULATION THERAPY visceral hypersensitivity
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心脑血管病患者P2Y1基因多态性与阿司匹林抵抗的相关性 被引量:7
7
作者 叶沛 李永霞 +5 位作者 周敏杰 何平安 格日勒 侍冬成 卫淑芝 封启明 《中华急诊医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第8期877-881,共5页
目的研究ADP受体P2Y1基因多态性与阿司匹林抵抗(aspirin resistance AR)是否存在相关性。方法选取2010年10月至2012年3月上海交通大学附属第六人民医院急诊科急诊内科和心内科病房住院患者中40岁以上冠心病、高血压、脑梗死后合并或... 目的研究ADP受体P2Y1基因多态性与阿司匹林抵抗(aspirin resistance AR)是否存在相关性。方法选取2010年10月至2012年3月上海交通大学附属第六人民医院急诊科急诊内科和心内科病房住院患者中40岁以上冠心病、高血压、脑梗死后合并或不合并2型糖尿病患者330例。入院后,进行详细病史采集、查体、及测定相关血液指标。服用阿司匹林(100mg/d)至少7d后次日晨,抽取肘静脉血2管,光学法分别测定花生四烯酸(arachidonic acid,AA)及二磷酸腺苷(adenosine diphosphate,ADP)诱导的血小板聚集率,根据血小板聚集率,确定患者为AR或阿司匹林敏感(aspirin sensitive,AS)。另一管置-80℃冰箱待集中后通过PCR扩增直接测序法检测P2Y1基因893及1622位点多态性。结果AR者95例,发生率为28.79%;AS者235例,发生率为71.21%;基因测序结果相关性分析发现P2Y1基因的893C〉T变异与AR发生率增加有关OR=3.16(95%C/1.36~7.16)。与AS组临床资料相比AR组在以下3个方面差异具有统计学意义(P〈0.05):AR组年龄大、糖尿病发生率高、HDL水平低,进一步使用从包括年龄、2型糖尿病、高血压等在内的各种可能的危险因素中通过Logistic回归分析筛选发现,2型糖尿病、高血压病和低HDL水平是发生AR的独立危险因素。结论P2Y1基因的893C〉T变异与AR相关。年龄大,合并2型糖尿病,血HDL水平低者更易发生AR;合并2型糖尿病或高血压病,低HDL水平是发生AR的独立危险因素。 展开更多
关键词 阿司匹林抵抗 基因测序 p2y1基因多态性 血小板聚集
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P2Y1受体基因在先天性巨结肠中的表达及其意义 被引量:2
8
作者 陈琦 赵金磊 +1 位作者 曹振杰 丁娜 《实用儿科临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期513-514,526,共3页
目的探讨嘌呤P2Y1受体与先天性巨结肠(HD)发病的关系。方法选取郑州大学第三附属医院小儿外科20例HD患儿手术切除结肠的狭窄段和扩张段全层组织。20例HD患儿均根据临床症状、体征、钡灌肠、术中所见及病理检查证实为HD。男13例,女7例;... 目的探讨嘌呤P2Y1受体与先天性巨结肠(HD)发病的关系。方法选取郑州大学第三附属医院小儿外科20例HD患儿手术切除结肠的狭窄段和扩张段全层组织。20例HD患儿均根据临床症状、体征、钡灌肠、术中所见及病理检查证实为HD。男13例,女7例;手术年龄为10 d^2岁,平均4个月。常见型13例,长段型5例,短段型2例。另取20例直肠黏膜脱垂切除的正常结肠组织作为对照。采用反转录(RT)-PCR检测P2Y1受体基因在所取标本中的表达。结果 P2Y1受体基因在HD狭窄段肠管全层无表达(表达阳性率为0),其在HD扩张段表达减少(阳性率为45%),在正常肠管组织正常表达(阳性率为86.5%)。P2Y1受体基因在狭窄段表达水平与其在扩张段和正常结肠组织的表达水平差异均有统计学意义(Pa=0.000);P2Y1受体基因在HD扩张段肠管表达水平与其在正常肠管表达水平比较差异无统计学意义(P=0.914)。结论 P2Y1受体基因在结肠中表达缺乏可能是HD发病的重要原因之一,同时也是肠动力障碍的一个重要原因。 展开更多
关键词 巨结肠 嘌呤受体 p2y1受体 基因
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脊髓P2Y1R在瑞芬太尼诱发切口痛大鼠痛觉过敏形成中的作用:与脊髓NR1和NR2B功能的关系 被引量:2
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作者 苏林 白晓清 +3 位作者 赵亓 郭素倩 王国林 于泳浩 《中华麻醉学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第8期978-983,共6页
目的评价脊髓P2Y1嘌呤受体(P2Y1R)在瑞芬太尼诱发切口痛大鼠痛觉过敏形成中的作用及其与脊髓NMDA受体(NR)1和NR2B功能的关系。方法鞘内置管成功的健康成年雄性SD大鼠48只,10~12周龄,体重250~280 g,采用随机数字表法分为6组(n=8):对照组(... 目的评价脊髓P2Y1嘌呤受体(P2Y1R)在瑞芬太尼诱发切口痛大鼠痛觉过敏形成中的作用及其与脊髓NMDA受体(NR)1和NR2B功能的关系。方法鞘内置管成功的健康成年雄性SD大鼠48只,10~12周龄,体重250~280 g,采用随机数字表法分为6组(n=8):对照组(C组)、P2Y1R拮抗剂MRS2179组(M组)、瑞芬太尼组(R组)、瑞芬太尼+MRS2179组(R+M组)、切口痛+瑞芬太尼组(I+R组)和切口痛+瑞芬太尼+MRS2179组(I+R+M组)。C组鞘内注射生理盐水10μl,10 min后经尾静脉输注生理盐水0.1 ml·kg^(-1)·min^(-1) 60 min;M组鞘内注射MRS21790.6 nmol/kg,10 min后经尾静脉输注生理盐水0.1 ml·kg^(-1)·min^(-1) 60 min;R组鞘内注射生理盐水10μl,10 min后经尾静脉输注瑞芬太尼1μg·kg^(-1)·min^(-1) 60 min;R+M组鞘内注射MRS21790.6 nmol/kg,10 min后经尾静脉输注瑞芬太尼1μg·kg^(-1)·min^(-1) 60 min;I+R组鞘内注射生理盐水10μl,10 min后经尾静脉输注瑞芬太尼1μg·kg^(-1)·min^(-1) 60 min,瑞芬太尼输注开始后10 min制备切口痛模型;I+R+M组鞘内注射MRS21790.6 nmol/kg,10 min后经尾静脉输注瑞芬太尼1μg·kg^(-1)·min^(-1) 60 min,瑞芬太尼输注开始后10 min制备切口痛模型。分别于输注瑞芬太尼或生理盐水前24 h、输注停止后2、6、24和48 h时测定机械缩足反应阈(MWT)、热缩足潜伏期(TWL)和冷板抬足次数。最后一次痛阈测定结束后处死大鼠,取脊髓L4-6节段,采用Western blot法检测脊髓P2Y1R、磷酸化NR1(p-NR1)、NR1、磷酸化NR2B(p-NR2B)和NR2B表达,并计算p-NR1/NR1比值及p-NR2B/NR2B比值,采用RT-PCR法检测P2Y1R、NR1和NR2B的mRNA表达。结果与C组比较,R组MWT降低,TWL缩短,冷板抬足次数增加,脊髓P2Y1R及其mRNA、NR1及其mRNA、p-NR1、NR2B及其mRNA、p-NR2B表达上调,p-NR1/NR1比值和p-NR2B/NR2B比值升高(P<0.01)。与R组比较,R+M组MWT增加,TWL延长,冷板抬足次数减少,脊髓P2Y1R、p-NR1、NR1及其mRNA、p-NR2B、NR2B及其mRNA表达下调,p-NR1/NR1比值和p-NR2B/NR2B比值降低(P<0.05或0.01);与I+R组比较,I+R+M组MWT增加,TWL延长,冷板抬足次数减少,脊髓P2Y1R、p-NR1、NR1及其mRNA、p-NR2B、NR2B及其mRNA表达下调,p-NR1/NR1比值和p-NR2B/NR2B比值降低(P<0.01)。结论脊髓P2Y1R可增强NR1和NR2B功能,该作用可能参与了瑞芬太尼诱发切口痛大鼠痛觉过敏的形成。 展开更多
关键词 哌啶类 痛觉过敏 受体 嘌呤能p2y1 受体 N-甲基-D-天冬氨酸 脊髓
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P2Y1和ITGt33基因多态性与中国汉族大动脉粥样硬化性卒中患者阿司匹林抵抗的相关性 被引量:5
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作者 张文婷 侯华娟 +3 位作者 赵昊 夏明武 徐格林 刘新峰 《国际脑血管病杂志》 2017年第11期1018-1022,共5页
目的 探讨P2Y1和ITGB3基因单核苷酸多态性(single nucleotide polymorphism, SNP)与中国汉族大动脉粥样硬化性卒中(large-artery atherosclerosis, LAA)患者阿司匹林抵抗(aspirin resistance, AR)的相关性。 方法 纳入安徽卒... 目的 探讨P2Y1和ITGB3基因单核苷酸多态性(single nucleotide polymorphism, SNP)与中国汉族大动脉粥样硬化性卒中(large-artery atherosclerosis, LAA)患者阿司匹林抵抗(aspirin resistance, AR)的相关性。 方法 纳入安徽卒中注册系统中的首发LAA患者,应用血栓弹力图检测血小板功能,采用TaqMan技术检测P2Y1和ITGB3基因型。 结果 共纳入206例LAA患者,31例(15.0%)发生AR,175例(85.0%)为阿司匹林敏感(aspirin sensitive, AS)。AR组P2Y1 rs701265 G等位基因频率显著高于AS组(43.5%对26.9%;χ2=7.074,P=0.008),AA基因型频率显著低于AS组(32.3%对53.7%;χ2=4.850,P=0.028)。AR组P2Y1 rs1065776和ITGB3 rs5918各等位基因和基因型频率与AS组差异均无统计学意义。多变量logistic回归分析显示,携带P2Y1 rs701265 G等位基因是LAA患者AR的独立危险因素(优势比2.186,95%可信区间1.190~4.016;P=0.012)。 结论 P2Y1 rs701265多态性与中国汉族LAA患者AR有关,而P2Y1 rs1065776和ITGB3 rs5918多态性则不然。 展开更多
关键词 卒中 脑缺血 动脉粥样硬化 阿司匹林 抗药性 多态现象 遗传学 受体 嘌呤 p2y1 整合素Β3
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P2Y1嘌呤受体在心血管系统的研究进展 被引量:1
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作者 王姣 张雅慧 焦波 《生命的化学》 CAS CSCD 2014年第1期115-118,共4页
P2Y1嘌呤受体是最早被发现并克隆的P2Y受体家族成员,属G蛋白偶联受体,其内源性激动剂主要是ADP及ATP。随着研究深入,人们发现该受体在多个方面有着重要作用,参与机体多种生理病理过程。本文对该受体近年来在心血管系统方面的研究进行综... P2Y1嘌呤受体是最早被发现并克隆的P2Y受体家族成员,属G蛋白偶联受体,其内源性激动剂主要是ADP及ATP。随着研究深入,人们发现该受体在多个方面有着重要作用,参与机体多种生理病理过程。本文对该受体近年来在心血管系统方面的研究进行综述,提示P2Y1受体有可能成为疾病治疗的潜在靶点。 展开更多
关键词 嘌呤受体 p2y1受体 靶点 心血管系统
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ADP受体阻滞剂的研究进展 被引量:7
12
作者 石方牛 徐为人 +1 位作者 张士俊 王玉丽 《心血管病学进展》 CAS 2007年第1期130-133,共4页
ADP受体阻滞剂是一类与血小板的ADP受体特异性结合从而抑制血栓形成的一类药物。该类药物选择性的作用于血小板的ADP受体(P2Y1和P2Y12受体),抑制血小板膜ADP受体的表达、结合及其活性,从而有效的抑制了血小板的聚集和血栓的形成。目前... ADP受体阻滞剂是一类与血小板的ADP受体特异性结合从而抑制血栓形成的一类药物。该类药物选择性的作用于血小板的ADP受体(P2Y1和P2Y12受体),抑制血小板膜ADP受体的表达、结合及其活性,从而有效的抑制了血小板的聚集和血栓的形成。目前应用于临床药物有噻氯匹定、氯吡格雷。还有多个药物正处于临床试验或临床前期实验中。现对ADP受体阻滞剂在抗血小板形成药物中的重要地位、研究进展和开发前景进行综述,为该类药物的研发提供依据。 展开更多
关键词 抗血小板药物 p2y1受体 p2y12 受体 阻滞剂
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血小板ADP受体及其拮抗剂的研究进展 被引量:5
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作者 翟婷 华声瑜 《天津中医药》 CAS 2017年第4期280-284,共5页
二磷酸腺苷(ADP)是第1个已知的低分子血小板弱聚集诱导剂,ADP以较高的浓度储存在血小板致密颗粒中,当血小板受到刺激活化后,ADP从致密颗粒中释放出来,作为二次激动剂,通过作用于多种受体,可增强自身及其他诱导剂对血小板的诱导作用并有... 二磷酸腺苷(ADP)是第1个已知的低分子血小板弱聚集诱导剂,ADP以较高的浓度储存在血小板致密颗粒中,当血小板受到刺激活化后,ADP从致密颗粒中释放出来,作为二次激动剂,通过作用于多种受体,可增强自身及其他诱导剂对血小板的诱导作用并有助于血栓的稳定化。ADP受体拮抗剂可以抑制ADP受体的表达、结合及其活性,从而有效地抑制了血小板的聚集,对治疗血栓性疾病具有重要的作用。目前,ADP受体拮抗剂类药物因为具有较好的抗栓活性和较高的安全性,已经被广泛的应用于临床。通过对血小板ADP受体的类型及重要的受体拮抗剂进行了综述,对该类药物的开发具有一定的参考价值。 展开更多
关键词 血小板 p2y1受体 p2y12受体 P2X1受体 拮抗剂
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阿司匹林抵抗患者的基因多态性研究 被引量:2
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作者 孙洲亮 贾俊婷 肖惠玲 《中国生化药物杂志》 CAS 2015年第12期42-45,共4页
目的探究阿司匹林抵抗患者COX-1、P2Y1、GPIa及GPIIIa基因多态性。方法收集动脉粥样硬化阿司匹林抵抗患者35例,患者予以阿司匹林肠溶片口服治疗,14天后测定每位患者COX-1、P2Y1、GPIa及GPIIIa基因多态性进行对比分析。结果COX1(A-842G)... 目的探究阿司匹林抵抗患者COX-1、P2Y1、GPIa及GPIIIa基因多态性。方法收集动脉粥样硬化阿司匹林抵抗患者35例,患者予以阿司匹林肠溶片口服治疗,14天后测定每位患者COX-1、P2Y1、GPIa及GPIIIa基因多态性进行对比分析。结果COX1(A-842G)位点基因型为AA及COX1(C50T)位点基因型为CC检测比例较高,与其他基因比较差异具有统计学意义(P<0.05);P2Y1(A1622G)位点基因型为AG;P2Y1(C893T)位点基因型为CC检测比例较高,与其他基因比较差异具有统计学意义(P<0.05);GPIa(C807T)位点基因型为CT;GPIa(G873A)位点基因型为GA检测比例较高,与其他基因比较差异具有统计学意义(P<0.05);GPⅢa(T1565C)位点基因型为TT比例较高,与其他基因比较差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 P2Y1(C893T)、GPIa(C807T)等位基因与阿司匹林抵抗具有相关性,与COX-1(A-842G、C50T)、GPIa(G873A)、GPⅢa(T1565C)、P2Y1(A1622G)等位基因相比更易诱导阿司匹林抵抗的发生。 展开更多
关键词 COX-1 p2y1 GPIa GPIIIA 基因多态性 阿司匹林抵抗 相关性
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地塞米松抑制星形胶质细胞P2Y_1受体表达及TNF-α分泌 被引量:1
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作者 施维维 何文娟 +3 位作者 欧珊 崔剑 温慧中 阮怀珍 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期9-12,共4页
目的观察不同浓度地塞米松对大鼠体外培养脊髓背角星形胶质细胞P2Y1受体表达及TNF-α分泌的影响。方法培养并纯化大鼠脊髓背角星形胶质细胞,地塞米松(终浓度分别为0.1、1、10μmol/L)处理24 h后,采用免疫组织化学染色观察P2Y1受体的表达... 目的观察不同浓度地塞米松对大鼠体外培养脊髓背角星形胶质细胞P2Y1受体表达及TNF-α分泌的影响。方法培养并纯化大鼠脊髓背角星形胶质细胞,地塞米松(终浓度分别为0.1、1、10μmol/L)处理24 h后,采用免疫组织化学染色观察P2Y1受体的表达,双抗夹心间接酶联免疫吸附法测定上清液中TNF-α含量。结果地塞米松(0.1、1、10μmol/L)作用24 h后,与对照组比较,脊髓背角星形胶质细胞P2Y1受体表达下调,并呈剂量依赖性(P<0.01),TNF-α分泌量亦呈剂量依赖性下降(P<0.01)。结论地塞米松能抑制体外培养大鼠脊髓背角星形胶质细胞P2Y1受体表达及TNF-α的分泌。 展开更多
关键词 脊髓背角 星形胶质细胞 p2y1受体 TNF—α
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ATP通过P2Y_1受体引发脊髓背角星形胶质细胞[Ca^(2+)]i升高和GFAP表达上调 被引量:1
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作者 曾俊伟 刘晓红 阮怀珍 《免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期150-154,共5页
目的观察体外培养的背角星形胶质细胞P2Y1受体激活对其[Ca2+]i的变化和GFAP表达的影响。方法培养并纯化脊髓背角星形胶质细胞,采用免疫组织化学染色观察背角星形胶质细胞P2Y1受体及GFAP的表达,激光共聚焦技术观察星形胶质细胞[Ca2+]i的... 目的观察体外培养的背角星形胶质细胞P2Y1受体激活对其[Ca2+]i的变化和GFAP表达的影响。方法培养并纯化脊髓背角星形胶质细胞,采用免疫组织化学染色观察背角星形胶质细胞P2Y1受体及GFAP的表达,激光共聚焦技术观察星形胶质细胞[Ca2+]i的变化。结果体外培养的大鼠脊髓背角星形胶质细胞大多表达P2Y1受体;P2Y受体激动剂ATP、ADP、ADP-βs剂量依赖性促进星形胶质细胞[Ca2+]i升高;10μmol/L的ATP、ADP和ADP-βs显著增加胞内[Ca2+]i,此作用可被特异性P2Y1受体拮抗剂MRS2179所阻断,并具量效关系。免疫组织化学染色结果显示,100μmol/L的ATP、ADP和ADP-βs作用下,星形胶质细胞GFAP表达上升,此效应可被100μmol/L的MRS2179所抑制。结论体外培养的大鼠脊髓背角星形胶质细胞表达P2Y1受体;P2Y1受体介导了ATP、ADP及ADP-βs促进星形胶质细胞[Ca2+]i升高和GFAP表达增强的过程。 展开更多
关键词 脊髓背角 星形胶质细胞 p2y1受体
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医用臭氧缓解神经病理性疼痛的作用机制
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作者 吕倩怡 颜望鹏 +2 位作者 肖鸿智 朱明琼 张治明 《中国社区医师》 2023年第29期11-13,共3页
目的:探讨医用臭氧(OZ)缓解神经病理性疼痛(NP)的作用机制。方法:将100只成年雄性SD大鼠随机分为空白组、手术组、低剂量组、中剂量组、高剂量组,各20只。除空白组外,其余组大鼠以手术方法构建坐骨神经慢性压迫性损伤(CCI)模型。低剂量... 目的:探讨医用臭氧(OZ)缓解神经病理性疼痛(NP)的作用机制。方法:将100只成年雄性SD大鼠随机分为空白组、手术组、低剂量组、中剂量组、高剂量组,各20只。除空白组外,其余组大鼠以手术方法构建坐骨神经慢性压迫性损伤(CCI)模型。低剂量组、中剂量组、高剂量组分别注射低、中、高剂量OZ到损伤的神经周围。比较五组机械痛阈值(MWT)、中脑导水管周围灰质外侧区P2Y1受体表达情况。结果:实验第1天,手术组MWT低于空白组,低剂量组、中剂量组、高剂量组低于空白组,但高于手术组,差异有统计学意义(P<0.05);实验第3、5、7天,高剂量组、中剂量组、低剂量组MWT逐渐升高,且空白组>高剂量组>中剂量组>低剂量组>手术组,差异有统计学意义(P<0.05)。P2Y1受体表达量高剂量组>中剂量组>低剂量组>手术组>空白组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:OZ对NP大鼠有明显镇痛作用,可升高大鼠MWT,增加P2Y1受体表达量。 展开更多
关键词 医用臭氧 中脑导水管周围灰质 神经病理性疼痛 镇痛 p2y1受体
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Study on the targets and mechanisms of traditional Chinese medicine in inhibiting platelet aggregation
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作者 Xiaoliang Wang Yiying Li +3 位作者 Hongyan Yang Jiang Li Shaofeng Xu Ling Wang 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》 SCIE CAS 2016年第1期26-27,共2页
Platelets aggregation and thrombosis formation are major reasons of cardiovascular and cerebral vascular diseases.To develop novel,effective and safe agents for inhibiting platelet aggregation and preventing above dis... Platelets aggregation and thrombosis formation are major reasons of cardiovascular and cerebral vascular diseases.To develop novel,effective and safe agents for inhibiting platelet aggregation and preventing above diseases is urgently needed.Some traditional Chinese medicines for“Houxue Huayu”have been shown to inhibit platelet aggregation potently.They are used frequently in China and also in Asian countries.Recently,the major effective components of Pueraria lobata,Salvia miltiorrhiza Bunge,Apium graveolens L.and so on were studied.The mechanisms and the molecular targets of puerarin,salvianolic acid B and the analogue of 3-n-butylphthalide,dl-PHPB were investigated.Four platelet aggregation inducers,ADP,arachidonic acid(AA),collagen(Col)and thrombin,were used in the study. 展开更多
关键词 PLATELET AGGREGATION Traditional Chinese medicine ADP p2y1 p2y12
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去卵巢大鼠雌激素替代后背根神经节P2Y_1受体表达增加 被引量:3
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作者 杜狄 王立鹏 马蓓 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期254-257,共4页
目的考察痛觉敏感性与体内雌孕激素水平的可能关系。方法将大鼠分为去卵巢组(8只)和去卵巢后雌激素替代组(8只),去卵巢组通过去卵巢手术降低大鼠体内卵巢激素水平,去卵巢后雌激素替代组在去卵巢手术后1周给予外源性雌激素替代。分别在... 目的考察痛觉敏感性与体内雌孕激素水平的可能关系。方法将大鼠分为去卵巢组(8只)和去卵巢后雌激素替代组(8只),去卵巢组通过去卵巢手术降低大鼠体内卵巢激素水平,去卵巢后雌激素替代组在去卵巢手术后1周给予外源性雌激素替代。分别在两组大鼠足底注射P2Y1选择性激动剂2-MeSADP,通过行为学实验观察对大鼠足底机械痛阈的影响,并通过实时定量PCR研究2组大鼠背根神经节(DRG)中P2Y1受体mRNA表达的差别。结果与去卵巢组大鼠相比,雌激素替代组大鼠机械痛阈增高(P=0.014);足底注射P2Y1选择性激动剂2-MeSADP后,去卵巢组大鼠在注射药物前后痛阈无统计学差异,而雌激素替代组大鼠出现痛觉增敏。实时定量PCR结果表明雌激素替代组大鼠DRG P2Y1受体mRNA的表达高于去卵巢组大鼠(P<0.05)。结论雌激素可能通过促进DRG上P2Y1受体的表达从而影响外周机械痛阈。 展开更多
关键词 卵巢切除术 雌激素替代疗法 脊神经节 p2y1受体 痛觉过敏
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Effects of P2Y_1 receptor on glial fibrillary acidic protein and glial cell line-derived neurotrophic factor production of astrocytes under ischemic condition and the related signaling pathways 被引量:3
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作者 孙景军 刘颖 叶诸榕 《Neuroscience Bulletin》 SCIE CAS CSCD 2008年第4期231-243,共13页
Objective The present study aimed to explore the role of P2Y1 receptor in glial fibrillary acidic protein (GFAP) production and glial cell line-derived neurotrophic factor (GDNF) secretion of astrocytes under isch... Objective The present study aimed to explore the role of P2Y1 receptor in glial fibrillary acidic protein (GFAP) production and glial cell line-derived neurotrophic factor (GDNF) secretion of astrocytes under ischemic insult and the related signaling pathways. Methods Using transient right middle cerebral artery occlusion (tMCAO) and oxygen-glucose-serum deprivation for 2 h as the model of ischemic injury in vivo and in vitro, immunofluorescence, quantitative real-time reverse transcription-polymerase chain reaction (RT-PCR), Western blotting, enzyme linked immunosorbent assay (ELISA) were used to investigate location of P2Y1 receptor and GDNF, the expression of GFAP and GDNF, and the changes of signaling molecules. Results Blockage of P2Y1 receptor with the selective antagonist N^6-methyl-2′-deoxyadenosine 3′,5′-bisphosphate diammonium (MRS2179) reduced GFAP production and increased GDNF production in the antagonist group as compared with simple ischemic group both in vivo and in vitro. Oxygen-glucose-serum deprivation and blockage of P2Y1 receptor caused elevation of phosphorylated Akt and cAMP response element binding protein (CREB), and reduction of phosphorylated Janus kinase2 (JAK2) and signal transducer and activator of transcription3 (STAT3, Ser727). After blockage of P2Y1 receptor and deprivation of oxygen-glucose-serum, AG490 (inhibitor of JAK2) reduced phosphorylation of STAT3 (Ser727) as well as expression of GFAP; LY294002, an inhibitor of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3-K), decreased phosphorylation of Akt and CREB; the inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase 1/2 (MEK 1/2) U0126, an important molecule of Ras/extracellular signal- regulated kinase (ERK) signaling pathway, decreased the phosphorylation of JAK2, STAT3 (Ser727), Akt and CREB. Conclusion These results suggest that P2Y1 receptor plays a role in the production of GFAP and GDNF in astrocytes under transient ischemic condition and the related signaling pathways may be JAK2/STAT3 and PI3-K/Akt/CREB, respectively, and that crosstalk probably exists between them. 展开更多
关键词 p2y1 receptor GLIOSIS glial fibrillary acidic protein glial cell line-derived neurotrophic factor PI3-K/Akt/CREB JAK2/STAT3 Ras/ERK
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