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温敏性PCL-PEG-PCL水凝胶的合成、表征及蛋白药物释放 被引量:11
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作者 苗博龙 马桂蕾 宋存先 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2009年第12期2508-2513,共6页
考察了温敏性PCL-PEG-PCL水凝胶中聚乙二醇(PEG)及聚己内酯(PCL)不同嵌段组成对其溶胶-凝胶相转变温度以及亲水性药物(牛血清白蛋白,BSA)释放速率的影响.采用开环聚合法,以辛酸亚锡为催化剂、PEG1500/PEG1000为引发剂,与己内酯单体发生... 考察了温敏性PCL-PEG-PCL水凝胶中聚乙二醇(PEG)及聚己内酯(PCL)不同嵌段组成对其溶胶-凝胶相转变温度以及亲水性药物(牛血清白蛋白,BSA)释放速率的影响.采用开环聚合法,以辛酸亚锡为催化剂、PEG1500/PEG1000为引发剂,与己内酯单体发生开环共聚,合成了一系列具有不同PEG和PCL嵌段长度的PCL-PEG-PCL型三嵌段共聚物.通过核磁共振氢谱及凝胶渗透色谱对其组成、结构及分子量进行了表征.共聚物的溶胶-凝胶相变温度由翻转试管法测定.利用透射电镜、核磁共振氢谱及荧光探针技术证实了该材料在水溶液中胶束的形成.以BSA为模型蛋白药物,制备载药水凝胶,利用microBCA法测定药物在释放介质中的浓度,研究其体外释放行为.实验结果表明,共聚物的溶胶-凝胶相变温度与PCL及PEG嵌段长度紧密相关,即在给定共聚物浓度情况下,固定PEG嵌段长度而增加PCL嵌段长度,会导致相变温度降低;而固定PCL嵌段长度而增加PEG嵌段长度,其相变温度相应升高.水凝胶中蛋白药物的释放速率与疏水的PCL嵌段长度无关,而与亲水的PEG嵌段长度密切相关,即PEG嵌段越长,蛋白药物释放越快. 展开更多
关键词 pcl-peg-pcl共聚物 温度敏感 水凝胶 凝胶相变温度 蛋白药物释放
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长春碱PCL-PEG-PCL纳米粒的制备及质量评价 被引量:4
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作者 孙敏捷 张乐洋 平其能 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期29-34,共6页
目的:制备负载长春碱的PCL-PEG6000-PCL纳米粒,并研究其理化性质及体外抗肿瘤活性。方法:采用开环聚合法制备PCL-PEG6000-PCL三嵌段元共聚物,通过共沉淀法制备了长春碱的PCL-PEG6000-PCL纳米粒,并测定其形态、粒径及多分散度、粒子产率... 目的:制备负载长春碱的PCL-PEG6000-PCL纳米粒,并研究其理化性质及体外抗肿瘤活性。方法:采用开环聚合法制备PCL-PEG6000-PCL三嵌段元共聚物,通过共沉淀法制备了长春碱的PCL-PEG6000-PCL纳米粒,并测定其形态、粒径及多分散度、粒子产率、载药率和包封率、体外释放度,采用MTT法考察长春碱纳米粒对人白血病细胞耐药株K562/A02的细胞毒性。结果:透射电镜结果表明:得到了具有核-壳结构的球形粒子,并且纳米粒的平均粒径为(185±2.7)nm,载药率和包封率分别为28.83%和86.52%,体外释放研究表明:长春碱从纳米粒中的释放量(9h)达70%以上,24h释放基本完全。负载长春碱的纳米粒对K562/A02的抑制率比同浓度下长春碱溶液组显著增加。结论:PCL-PEG-PCL纳米粒可以作为长春碱的载体,所得粒子形状规则,包封率高,性质稳定,药物释放缓慢。长春碱经过PCL-PEG-PCL纳米粒的包裹后,对K562/A02的细胞毒性显著增强。 展开更多
关键词 长春碱 pcl-peg-pcl 纳米粒 制备 抗肿瘤活性
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基于丙烯酸酯封端PCL-PEG-PCL光聚合水凝胶的合成与表征 被引量:7
3
作者 赵三平 冯增国 《北京理工大学学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第6期765-770,共6页
以聚乙二醇为中心嵌段,经ε-己内酯开环扩链,进而用丙烯酸酯封端合成了大分子单体.其水溶液在光引发剂存在下,能被UV引发聚合形成水凝胶.通过对水凝胶结构表征和水凝胶质量分数、溶胀比等性能的分析表明:该大分子单体的水溶液在紫外光... 以聚乙二醇为中心嵌段,经ε-己内酯开环扩链,进而用丙烯酸酯封端合成了大分子单体.其水溶液在光引发剂存在下,能被UV引发聚合形成水凝胶.通过对水凝胶结构表征和水凝胶质量分数、溶胀比等性能的分析表明:该大分子单体的水溶液在紫外光作用下能迅速聚合形成水凝胶,水凝胶吸水快,溶胀比大;可通过改变大分子中PEG链段的相对分子质量或不同链段相对分子质量的PEG的大分子共混来控制溶胀比.该水凝胶是一类可作为大分子药物控制释放的可生物降解材料. 展开更多
关键词 丙烯酸酯 pcl-peg-pcl 合成 水凝胶 光聚合 药物控制释放 生物降解材料 聚乙二醇 结构表征
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PCL-PEG-PCL聚合物的合成及性质 被引量:4
4
作者 李红良 贾太轩 《辽宁化工》 CAS 2016年第9期1151-1154,共4页
PCL-PEG-PCL聚合物具有较好的生物相容性,同时又是很好的可降解材料,用作人体内生物材料时,由于合成过程中所使用具有毒性的催化剂很难完全除掉,亲水性不好,使得其在医学领域的应用受到限制。本研究率先采用无毒NaH为催化剂,具有亲水性... PCL-PEG-PCL聚合物具有较好的生物相容性,同时又是很好的可降解材料,用作人体内生物材料时,由于合成过程中所使用具有毒性的催化剂很难完全除掉,亲水性不好,使得其在医学领域的应用受到限制。本研究率先采用无毒NaH为催化剂,具有亲水性、生物相容性的聚乙二醇(PEG)与聚ε-己内酯(PCL)为原料,发生共聚反应,控制单体己内酯与聚乙二醇的加入比例,合成出不同聚合度的高亲水性的PCL-PEG-PCL聚合物,探究了温度、催化剂与单体加入比例对反应的影响。通过GPC、XRD和DSC、TGA对其进行分析检测和表征,揭示其内部结构和规律性。 展开更多
关键词 氢化钠 聚乙二醇 pcl-peg-pcl聚合物 可降解材料
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磁性PCL-PEG-PCL微球的制备及释药性研究 被引量:1
5
作者 蔡杰慧 杨英全 +2 位作者 廖敏 许建本 曾振芳 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期787-794,共8页
以聚乙二醇引发ε-己内酯开环聚合得到聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(PCL-PEG-PCL)共聚物,双乳化-有机溶剂挥发法制得载药磁性PCL-PEG-PCL微球,并对微球进行一系列表征及研究其磁响应释药行为。FT-IR结果表明PEG接枝上PCL;GPC结果表明共... 以聚乙二醇引发ε-己内酯开环聚合得到聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(PCL-PEG-PCL)共聚物,双乳化-有机溶剂挥发法制得载药磁性PCL-PEG-PCL微球,并对微球进行一系列表征及研究其磁响应释药行为。FT-IR结果表明PEG接枝上PCL;GPC结果表明共聚物分子量分布均匀;SEM结果表明微球呈球性良好;XRD结果表明微球包载且未改变纳米Fe_(3)O_(4)粒子晶型;TEM结果表明磁性PCL-PEG-PCL微球分散性较好,Fe_(3)O_(4)纳米粒子均匀分布在其中;TGA结果表明投磁量越大,磁余量越多;CLSM结果表明微球包载FITC荧光素,FT-IR进而表明微球能包载盐酸阿霉素。体外释药实验表明载药微球累积释药率随着磁含量的增大而增大,释药机理符合Ritger-Peppas模型。 展开更多
关键词 聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯 磁性微球 盐酸阿霉素 体外释药
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PCL-PEG-PCL微球制备及释药性研究 被引量:2
6
作者 蔡杰慧 卢金娟 郑燕菲 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2021年第9期250-254,共5页
采用开环聚合法制备了聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(PCL-PEG-PCL)共聚物,再采用水包油包水(W_(1)/O/W_(2))复乳法制备载姜黄素PCL-PEG-PCL微球,研究载药微球释药行为。通过红外光谱(FT-IR)、热重分析仪、扫描电镜(SEM)等技术对其组成及... 采用开环聚合法制备了聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(PCL-PEG-PCL)共聚物,再采用水包油包水(W_(1)/O/W_(2))复乳法制备载姜黄素PCL-PEG-PCL微球,研究载药微球释药行为。通过红外光谱(FT-IR)、热重分析仪、扫描电镜(SEM)等技术对其组成及结构进行表征。FT-IR结果表明PEG接枝上PCL;SEM结果表明微球形貌圆整;粒度分析表明粒径范围在6.3~10.3μm;热分析结果表明在30~60℃内微球存在相变过程;体外释药结果表明微球对药物具有缓释功能,释药机制以扩散为主,微球外部骨架溶蚀为辅。 展开更多
关键词 聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯 姜黄素 载药微球 体外释放
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PCL-PEG-PCL载姜黄素纳米粒子的制备以及体外药物释放的考察 被引量:13
7
作者 郑施施 李星熠 王增寿 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2012年第6期513-516,共4页
目的制备一种生物可降解、生物相容性良好的姜黄素纳米粒子,并对其体外药物释放行为进行考察。方法采用开环聚合法制备生物可降解的PCL-PEG-PCL三嵌段聚合物,然后采用乳液挥发法制备负载姜黄素的PCL-PEG-PCL纳米粒子,通过透射电镜观察... 目的制备一种生物可降解、生物相容性良好的姜黄素纳米粒子,并对其体外药物释放行为进行考察。方法采用开环聚合法制备生物可降解的PCL-PEG-PCL三嵌段聚合物,然后采用乳液挥发法制备负载姜黄素的PCL-PEG-PCL纳米粒子,通过透射电镜观察所制备纳米粒子的形貌特征,动态光散射(DLS)测定粒径,采用HPLC测定纳米粒子的包封率和载药量,同时考察其体外药物释放行为。结果姜黄素纳米粒子具有球形结构,粒径在200 nm左右,载药量为(14.23±0.35)%,3 d体外累积释药量65%。结论所制备的姜黄素纳米粒子具有较高的载药量和包封率,同时体外药物释放实验证实姜黄素纳米粒子具有良好的缓释功能。 展开更多
关键词 聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯 姜黄素 体外释放
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聚乙二醇相对分子质量及用量对温敏型PCL-PEG-PCL水凝胶的制备及释药性研究 被引量:3
8
作者 蔡杰慧 杨英全 +2 位作者 蒋芸芬 郑广进 曾振芳 《分子科学学报》 CAS 北大核心 2020年第1期75-82,I0006,共9页
采用开环聚合法制备PCL-PEG-PCL共聚物,并将其制成温敏性水凝胶,探究了PEG(聚乙二醇)相对分子质量及质量浓度对水凝胶温敏性的影响.水凝胶的相变温度由翻转小瓶法测定.通过FTIR、热分析仪和SEM等技术对其组成及结构进行表征.以疏水性姜... 采用开环聚合法制备PCL-PEG-PCL共聚物,并将其制成温敏性水凝胶,探究了PEG(聚乙二醇)相对分子质量及质量浓度对水凝胶温敏性的影响.水凝胶的相变温度由翻转小瓶法测定.通过FTIR、热分析仪和SEM等技术对其组成及结构进行表征.以疏水性姜黄素(Cur)为模型药物,制备出载Cur PCL-PEG-PCL水凝胶,并研究其体外释药行为.FTIR结果表明:实验制备的共聚物中含有PCL和PEG的链段.热分析结果表明:在25℃~65℃内水凝胶存在相变过程.SEM结果表明:水凝胶剖面具有疏松多孔.体外释药结果表明:PCL-PEG-PCL水凝胶对Cur具有缓释作用,释药机理符合Higuchi骨架溶蚀模型. 展开更多
关键词 pcl-peg-pcl 温敏型 水凝胶 姜黄素 体外释药
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骨组织工程中应用的聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯静电纺丝支架 被引量:8
9
作者 傅娜 罗晓丁 +1 位作者 焦铁军 隋磊 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2019年第22期3445-3450,共6页
背景:聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯是一种良好的组织工程支架材料,目前没有将其采用静电纺丝技术制成电纺支架并用于骨组织工程的报道。目的:采用静电纺丝技术制备聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯支架,检测其理化性能、生物学性能及成骨性能... 背景:聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯是一种良好的组织工程支架材料,目前没有将其采用静电纺丝技术制成电纺支架并用于骨组织工程的报道。目的:采用静电纺丝技术制备聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯支架,检测其理化性能、生物学性能及成骨性能。方法:通过静电纺丝技术制备聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯支架,利用扫描电镜观察支架表面形貌,并检测支架亲水角及杨氏模量等理化性能。将骨髓间充质干细胞接种于聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯支架上,扫描电镜观察细胞形态。实验组将骨髓间充质干细胞接种于聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯支架上,对照组单独培养骨髓间充质干细胞,培养1,3,5 d后,采用CCK-8法检测细胞增殖;成骨诱导1,5,7,14d后,采用荧光定量PCR法检测成骨基因Runx2和骨桥蛋白的表达。实验经四川大学华西口腔医学院伦理委员会批准(SKLODLL2013A173)。结果与结论:①聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯静电纺丝支架是一种无纺结构,其纤维连续且表面光滑均匀,无颗粒结节形成,纤维之间有明显的分界,且纤维之间相互交织形成小不一孔隙的三维结构,其亲水角为(116.1±2.5)°,相对疏水,杨氏模量为16.464 4MPa;②在聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯静电纺丝支架上可见大量黏附的骨髓间充质干细胞,相邻细胞之间开始互相连接并融合在一起,部分长入架纤维的孔隙中;③实验组培养不同时间点的细胞增殖速度均快于对照组(P<0.05);实验组成骨诱导5,7,14d的Runx2基因表达高于对照组(P<0.05),成骨诱导1,5,7,14d的骨桥蛋白基因表达高于对照组(P<0.05);④结果表明,聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯静电纺丝支架具有良好的理化性能、生物学性能与成骨性能。 展开更多
关键词 聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯 pcl-peg-pcl 静电纺丝技术 骨髓间充质干细胞 生物相容性 生物安全性 成骨基因 骨组织工程
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载皂苷聚合物微球制备及其性能
10
作者 蔡杰慧 杨英全 +1 位作者 唐春燕 曾振芳 《化学工程》 CAS CSCD 北大核心 2023年第9期72-77,共6页
以皂苷提取物为模型药物,PCL-PEG-PCL(聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯共聚物)为网络框架,采用溶剂挥发法制备载皂苷PCL-PEG-PCL微球,通过FT-IR(红外光谱)和SEM(扫描电镜)表征微球的组成和结构,并评价其体外释药性和抗氧化活性。FT-IR结果... 以皂苷提取物为模型药物,PCL-PEG-PCL(聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯共聚物)为网络框架,采用溶剂挥发法制备载皂苷PCL-PEG-PCL微球,通过FT-IR(红外光谱)和SEM(扫描电镜)表征微球的组成和结构,并评价其体外释药性和抗氧化活性。FT-IR结果表明微球成功包载皂苷提取物;SEM结果表明微球为类球形,表面有微孔;体外释药实验结果表明微球对皂苷具有缓释性能,释药机理符合Higuchi模型;微球对ABTS^(+)·、DPPH·、·OH清除能力随质量浓度增大而增强。微球体外释药结果为微囊释药机理提供理论基础,微球体外抗氧化活性结果有助于岗梅总皂苷抗氧化剂的开发利用。 展开更多
关键词 pcl-peg-pcl 皂苷提取物 微球 释药性 抗氧化活性
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聚乙二醇/聚己内酯/聚乙烯亚胺载胰岛素纳米粒的体外释药性能 被引量:3
11
作者 王颐婷 李伟炜 +2 位作者 沈梅 陈清元 曾庆冰 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期109-115,共7页
目的合成聚乙烯亚胺/聚己内酯/聚乙二醇/聚己内酯/聚乙烯亚胺(PEI-PCL-PEG-PCL-PEI),以其为载体制备聚合物载胰岛素(INS)缓释纳米粒,考察和优化其体外释药性能。方法利用迈克尔加成反应合成该聚合物,用傅里叶红外光谱(FT-IR)和核磁共振... 目的合成聚乙烯亚胺/聚己内酯/聚乙二醇/聚己内酯/聚乙烯亚胺(PEI-PCL-PEG-PCL-PEI),以其为载体制备聚合物载胰岛素(INS)缓释纳米粒,考察和优化其体外释药性能。方法利用迈克尔加成反应合成该聚合物,用傅里叶红外光谱(FT-IR)和核磁共振氢谱(1H-NMR)对其结构进行表征,荧光探针法测定其临界聚集浓度(CAC);采用溶剂挥发法制备聚合物载INS纳米粒,透射电镜观察其形态,激光散射法测定粒径及多分散指数,Bradford法测定载药情况并考察体外释放行为。结果以PEI10K-PCL4K-PEG2K-PCL4K-PEI10K为INS载体,投药比为40%wt时制备的载INS纳米粒药物利用度最大,包封率为(57.23±0.25)%,粒径为175.30±19.51 nm,48 h末的累计释放率为50.66%;此外还可通过调整聚合物不同嵌段的比例进一步降低药物突释效应。结论以PEI-PCL-PEG-PCL-PEI为载体制备的载INS纳米粒包封率、载药量较高,体外释药缓释效应明显且PEI的引入在一定程度上有助于减少突释效应。 展开更多
关键词 聚乙烯亚胺/聚己内酯/聚乙二醇/聚己内酯/聚乙烯亚胺 胰岛素 纳米粒 体外释放
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载紫杉醇聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯胶束的制备及药代动力学研究
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作者 张琳华 马桂蕾 +4 位作者 王海 张超 孙洪范 宋存先 孔德领 《生物医学工程与临床》 CAS 2014年第1期16-21,共6页
目的制备新型可注射用载紫杉醇聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(PCL-PEG-PCL)胶束,并评价和比较其与市售紫杉醇注射液在大鼠体内的药代动力学性质。方法以PCL-PEG-PCL为载体材料,通过薄膜-水化-超声法制备出载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束,并对其... 目的制备新型可注射用载紫杉醇聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(PCL-PEG-PCL)胶束,并评价和比较其与市售紫杉醇注射液在大鼠体内的药代动力学性质。方法以PCL-PEG-PCL为载体材料,通过薄膜-水化-超声法制备出载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束,并对其进行表征。以市售紫杉醇注射液为对照,采用SD大鼠尾静脉注射后观察载紫杉醇PCLPEG-PCL胶束的体内药代动力学,并用DAS 2.0药代动力学数据软件计算相关参数。结果载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束呈大小均匀的球形,具有明显的核壳结构;平均粒径为93 nm,多分散系数为0.19;载药量为28.98%,药物包封率为94.36%。体外释放研究表明,载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束具有缓释效果。药代动力学研究表明,两种制剂均符合二房室模型,市售紫杉醇注射液和紫杉醇聚合物胶束消除半衰期(t1/2β)分别为(1.96±0.27)h和(12.65±1.77)h,平均滞留时间(MRT)分别为(0.93±0.19)h和(11.18±1.41)h,体内总清除率(CL)分别为(0.44±0.05)L·kg/h和(0.10±0.01)L·kg/h,药-时曲线下面积(AUC0-∞)分别为(17.15±2.35)mg·h/L和(73.82±10.38)mg·h/L。结论成功制备了新型可注射用载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束,药代动力学研究表明,所研制的载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束明显延长紫杉醇在血液中的循环时间及消除半衰期,显著提高生物利用度,是一种有潜力的紫杉醇缓控释新剂型。 展开更多
关键词 紫杉醇 聚合物胶束 聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯 药代动力学
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紫杉醇聚合物胶束及其抗肿瘤活性研究 被引量:5
13
作者 张琳华 王海 +4 位作者 马桂蕾 张超 孙洪范 宋存先 孔德领 《国际生物医学工程杂志》 CAS 2014年第1期12-17,共6页
目的 以聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(PCL-PEG-PCL)为载体材料,制备载紫杉醇聚合物胶束,并评价其对EMT-6乳腺癌的抗肿瘤效果.方法 采用薄膜-超声法制备载紫杉醇聚合物胶束并对其进行表征;采用差示扫描热分析法(DSC)分析紫杉醇在载药... 目的 以聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(PCL-PEG-PCL)为载体材料,制备载紫杉醇聚合物胶束,并评价其对EMT-6乳腺癌的抗肿瘤效果.方法 采用薄膜-超声法制备载紫杉醇聚合物胶束并对其进行表征;采用差示扫描热分析法(DSC)分析紫杉醇在载药聚合物胶束中的分散状态;采用MTT法研究紫杉醇聚合物胶束对EMT-6乳腺癌细胞的细胞毒性;建立荷EMT-6乳腺癌小鼠模型,以市售紫杉醇注射液为对照,研究紫杉醇聚合物胶束的体内抗肿瘤活性.结果 紫杉醇聚合物胶束为表面粗糙的球形,具有明显核壳结构,平均粒径为93nm;DSC研究结果表明,将紫杉醇制成缓释纳米粒后其结晶状态发生了变化,以无定型状态存在于聚合物胶束中;MTT研究表明,在相同紫杉醇含量下,紫杉醇聚合物胶束的细胞毒性低于市售紫杉醇/聚氧乙烯蓖麻油注射剂;体内抗肿瘤活性研究表明,紫杉醇聚合物胶束对小鼠EMT-6乳腺癌具有明显抑制作用,相同给药剂量下其抑瘤效果优于紫杉醇注射剂(肿瘤抑制率:85.79% vs 63.37%,P<0.05).结论 制备的载紫杉醇聚合物胶束高效低毒,是一种有潜力的可用于肿瘤治疗的纳米载药体系. 展开更多
关键词 聚合物胶束 聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯 紫杉醇 抗肿瘤效果
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末端巯基化聚己内酯和聚乙二醇-b-聚己内酯的酶促合成及其性质研究 被引量:3
14
作者 侯静文 郭圣荣 《高分子学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第8期796-802,共7页
在固定化脂肪酶Novozym 435催化下,分别以2-巯基乙醇、单甲氧基聚乙二醇(MPEG)为引发剂引发ε-己内酯(ε-CL)开环聚合制备了末端巯基化的聚己内酯(HS-PCL)和两亲性嵌段共聚物聚乙二醇-b-聚己内酯(PEG-b-PCL);用IR、1H-NMR、GPC对聚合产... 在固定化脂肪酶Novozym 435催化下,分别以2-巯基乙醇、单甲氧基聚乙二醇(MPEG)为引发剂引发ε-己内酯(ε-CL)开环聚合制备了末端巯基化的聚己内酯(HS-PCL)和两亲性嵌段共聚物聚乙二醇-b-聚己内酯(PEG-b-PCL);用IR、1H-NMR、GPC对聚合产物结构进行了表征;研究了引发剂/单体投料比、聚合时间和温度对聚合产物的影响;考察了HS-PCL的巯基在二甲亚砜、四氢呋喃、丙酮中氧化生成二硫键的活性;用动态激光光散射法和1H-NMR研究了PEG-b-PCL在水溶液中自组装体的尺寸和结构.结果表明,合成产物具有预期结构;固定化脂肪酶Novozym 435具有较高催化活性,在70℃下催化ε-CL本体聚合,2h的单体转化率达到80%;2-巯基乙醇和MPEG都可有效引发ε-CL开环聚合;HS-PCL在大气氛下,在所研究的介质中,于一定温度放置一定时间后,样品的数均分子量增大,但未达到原分子量的2倍,表明一部分HS-PCL的巯基发生氧化反应生成了PCL-S-S-PCL;PEG-b-PCL在水溶液中自组装形成具有核壳结构的胶束,随共聚物中[CL]/[EO]由0.23增大到1.70,胶束粒径由64nm增大到122nm. 展开更多
关键词 Novozym435 HS-PCL PEG-b-PCL 二硫键 自组装
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以聚乙二醇-聚己内酯为载体的药物传递系统在抗肿瘤中的应用
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作者 张娟 汪海洋 姚庆强 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第21期2521-2525,2535,共6页
化疗在肿瘤治疗中还是发挥着主导作用,但随着药物的广泛应用,多药耐药已经成为当前亟待解决的问题,同时,极低的水溶性也是化疗药物在临床应用的一大障碍。制剂新技术的出现及生物可降解材料的不断发展,为这些问题的解决提供了可能。聚... 化疗在肿瘤治疗中还是发挥着主导作用,但随着药物的广泛应用,多药耐药已经成为当前亟待解决的问题,同时,极低的水溶性也是化疗药物在临床应用的一大障碍。制剂新技术的出现及生物可降解材料的不断发展,为这些问题的解决提供了可能。聚乙二醇-聚己内酯(PEG-PCL)是一种被广泛应用的载体材料:脂肪族聚酯PCL具有高度的生物相容性、生理无毒性和生物可降解性,但由于疏水性太强,容易被蛋白质吸附和网状内皮细胞识别并捕捉,在体内的循环时间短;而PEG是一种非离子型的水溶性嵌段,它不仅可以提高PCL的水溶性避免被网状内皮系统吞噬,起到长循环作用,而且PEG具有可被修饰的羟基,既可以实现PEG-PCL间的修饰,也可被靶分子、细胞穿膜肽等修饰达到靶向目的。本文将就PEG-PCL及被修饰的PEG-PCL作为药物载体在肿瘤治疗中的特殊功效进行讨论和述评。 展开更多
关键词 聚乙二醇-聚己内酯 聚乙二醇-聚己内酯修饰 药物传递系统 肿瘤治疗
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藤黄酸长循环纳米粒的制备及其抗肿瘤作用研究 被引量:3
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作者 郭鸣睿 王芳 +6 位作者 陈立江 欧阳德方 刘宇 梁啸 张国林 张金凤 刘宏生 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第14期1639-1644,共6页
目的:本研究合成了两亲性三嵌段聚合物聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(polycaprolactone-polyethylene glycol-polycaprolactone,PCL-PEG-PCL)用以包载藤黄酸形成纳米粒,考察了其制备工艺,体外抗肿瘤活性和药动学。方法:采用聚合反应合成... 目的:本研究合成了两亲性三嵌段聚合物聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(polycaprolactone-polyethylene glycol-polycaprolactone,PCL-PEG-PCL)用以包载藤黄酸形成纳米粒,考察了其制备工艺,体外抗肿瘤活性和药动学。方法:采用聚合反应合成两亲性三嵌段聚合物PCL-PEG-PCL,以此作为胶束载体材料,采用薄膜-水化-超声法制备载藤黄酸的PCL-PEG-PCL自组装纳米粒,并对载药胶束的包封率、粒径、体外释放率和体外抗肿瘤活性等性质进行了考察。结果:本研究所制备的载藤黄酸纳米粒粒径为226.5 nm,PDI为0.208,包封率为92.69%。藤黄酸自组装纳米粒在0.5 h内药物的释放量小于40%,没有出现明显的突释现象。体外抗肿瘤活性实验结果显示载药纳米粒在24 h内抗肿瘤活性低于原料药,但在36 h后载药纳米粒组抗肿瘤活性高于原料药。结论:藤黄酸自组装纳米粒具有良好的体外抗肿瘤作用,具有一定的缓释效果和长循环效果。 展开更多
关键词 聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯 自组装纳米粒 藤黄酸 抗肿瘤
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叶酸靶向紫杉醇聚合物纳米囊泡的制备及其抗肿瘤活性研究 被引量:18
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作者 张琳华 何颖娜 +1 位作者 马桂蕾 宋存先 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第22期1742-1748,共7页
目的制备新型叶酸靶向紫杉醇聚合物纳米囊泡,研究其理化性质、细胞毒性和体内抗肿瘤活性。方法以两亲性三嵌段共聚物聚己内酯-b-聚乙二醇-b-聚己内酯(PCL-b-PEG-b-PCL)、甲氧基聚乙二醇二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(mPEG2000-DSPE)、偶联叶酸... 目的制备新型叶酸靶向紫杉醇聚合物纳米囊泡,研究其理化性质、细胞毒性和体内抗肿瘤活性。方法以两亲性三嵌段共聚物聚己内酯-b-聚乙二醇-b-聚己内酯(PCL-b-PEG-b-PCL)、甲氧基聚乙二醇二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(mPEG2000-DSPE)、偶联叶酸的磷脂DSPE-PEG(2000)Folate共混物为载体材料,通过薄膜-超声分散法制备出叶酸靶向紫杉醇聚合物纳米囊泡并对其进行形态、粒径及其分布、Zeta电位、载药量及包封率、体外释放等表征,用CCK-8法研究了聚合物纳米囊泡对H1299肺癌细胞的细胞毒性,并评价其在BALB/c小鼠EMT-6乳腺癌模型中的抗肿瘤效果。结果叶酸靶向紫杉醇聚合物纳米囊泡呈球形,具有明显的核-壳结构,粒径均匀。随着紫杉醇投药量的增加,纳米囊泡的粒径增大,包封率降低。载药30%的叶酸靶向紫杉醇聚合物纳米囊泡的平均粒径为311nm,多分散系数为0.171,Zeta电位为-30.3mV,包封率为91.16%。体外释放研究表明,载紫杉醇聚合物纳米囊泡基本无药物突释现象,具有缓释特性。细胞毒性研究表明,当紫杉醇浓度为25μg.mL-1时,叶酸靶向紫杉醇聚合物纳米囊泡的细胞毒性低于相应浓度的紫杉醇/聚氧乙烯蓖麻油注射剂。体内抗肿瘤活性实验研究表明,叶酸靶向紫杉醇聚合物纳米囊泡对小鼠EMT-6乳腺癌具有明显抑制作用,具有与紫杉醇/聚氧乙烯蓖麻油注射剂相似的抑制肿瘤作用。结论叶酸靶向紫杉醇聚合物纳米囊泡具有高载药量及包封率、均匀的粒径及分布、缓释特性、低毒和较好的抗肿瘤作用,是一种有潜力的紫杉醇缓控释新剂型用于提高紫杉醇的药效并且降低不良反应。 展开更多
关键词 紫杉醇 聚合物纳米囊泡 聚己内酯-b-聚乙二醇-b-聚己内酯 叶酸靶向 细胞毒性 抗肿瘤活性
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