贝那普利联合PDE抑制剂治疗顽固性心力衰竭的效果及对心功能和血清炎症因子表达的影响

目的探究贝那普利联合磷酸二酯酶(PDE)抑制剂治疗顽固性心力衰竭的效果及对心功能和血清炎症因子表达的影响。方法选取2019年1月~2020年12月的200例顽固性心力衰竭的患者,采用随机分组法分为观察组与对照组,各100例患者。对照组使用贝那普利片治疗顽固性心力衰竭,观察组则在对照组的基础上联合PDE抑制剂米力农治疗顽固性心力衰竭。对比两组患者治疗前后的心功能和血清炎症因子的表达水平。结果两组患者治疗前心功能指标差异无统计学意义(P>0.05)。在两组患者治疗5 d后,两组患者的心功能指标LVESd、LVEDd均较同组治疗前显著下降(P<0.05),LVEF上升(P<0.05),且观察组治疗后LVESd、LVEF、LVEDd水平显著优于对照组(P<0.05)。两组患者治疗前血清中的AngⅡ、NT-proBNP、sST2水平无明显差异,差异无统计学意义(P>0.05)。在两组患者治疗5 d后血清中的AngⅡ、NT-proBNP、sST2水平较治疗前有显著的降低,观察组的AngⅡ、NT-proBNP、sST2水平显著低于对照组(P<0.05)。两组患者在接受治疗前,血清中IL-33、TNF-α、ICAM-1的指标无明显差异(P>0.05)。在两组患者接受治疗5 d后,血清中IL-33、TNF-α、ICAM-1的指标较治疗前有显著的降低(P<0.05)。治疗后的观察组与对照组相比较IL-33、TNF-α、ICAM-1的水平有显著降低(P<0.05)。两组患者治疗前IVS、LVPW、LVMI心室重构比较无明显差异,治疗后,两组患者的IVS、LVPW、LVMI都发生了显著减小(P<0.05),且观察组IVS、LVPW、LVMI与对照组相比较显著减小(P<0.05)。观察组的总有效率显著高于对照组(P<0.05)。结论贝那普利联合PDE抑制剂治疗顽固性心力衰竭有明显的效果,对心功能的恢复和血清炎症因子的降低有显著的改善。

一项17个关于他达拉非的安慰剂对照试验的汇集分析:初次尝试成功率和其他因素对于PDE抑制剂疗效的重要性

PDE5抑制剂治疗ED成功的可靠性是患者管理的重要方面。通过大量他达拉非的随机试验研究其治疗成功的可靠性。从17个安慰剂对照试验中选取了3254例ED患者，分别接受了他达拉非10mg（n=510）、20mg（n=1772）和安慰剂（n=972）的治疗。通过SEPQ2＆3来评价第一次性交成功率、成功所需时间、第一次成功后的成功率等，以此来评价他达拉非治疗成功的可靠性。

中药及保健食品中PDE_5抑制剂检测方法研究及未知衍生物的发现

目的为打击中药制剂及保健食品中非法添加化学药物现象,针对常见的5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,研究建立了快速理化鉴别方法和HPLC-MS/MS方法。方法采用Waters(Sunfire C18色谱柱,梯度洗脱:流动相A为20 mmol.L-1醋酸铵溶液,流动相B为甲醇-乙腈(2∶1),检测波长为230 nm,流速为1 mL.min-1(分流比为4∶1)。选择正负离子全扫描方式检测。结果在上述色谱及质谱条件下,对于常见的3种PDE5抑制剂进行了质谱裂解规律的分析总结,并用于未知衍生物的结构推测,成功检测出3个衍生物,其中一个结构未见报道,本所根据核磁共振图谱确定了结构。结论该方法简便,快捷、灵敏度、准确性、重现性均可满足定性检查的要求。

小剂量PDE5抑制剂治疗ED伴亚临床代谢综合征的临床研究

目的:探讨小剂量PDE5抑制剂对ED伴亚临床代谢综合征(SCMS)患者代谢参数、勃起功能的影响。方法:2017年4月至2018年5月在男科就诊的ED患者132例,平均年龄34.5岁(21~61岁),根据相关诊断标准分为3组:单纯ED组40例(A组),ED伴SCMS组34例(B组),ED伴MS组58例(C组),分别接受他达拉非(希爱力)5 mg每日睡前口服,3个月治疗,停药后各组再随访3个月;治疗期间给予所有患者指导建议:采取健康饮食方式,改变不良生活习惯,鼓励其参加定期定时的体育锻炼,保持心理平衡;在治疗前后及停药后3个月记录各组患者IIEF-5评分,以及腹围、血压、血糖、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL)的变化。结果:A、C组内不同时相间相比IIEF-5评分均有统计学差异(P<0.01),B组治疗后IIEF-5评分显著高于治疗前、停药后3个月[(19.71±2.40)分vs(10.21±3.92)分和(16.29±2.41)分,P<0.01]。停药后3个月的腹围A组[(78.10±6.00)cm]显著小于B组[(84.15±8.17)cm]和C组[(91.53±11.49)cm],P<0.01;停药后3个月C组HDL[(0.96±0.15)mmol/L]显著低于A组[(1.27±0.14)mmol/L]和B组[(1.16±0.21)mmol/L],P<0.01;收缩压:A组内不同时相间比较无统计学差异(P>0.05),B组停药后(131.85±13.26)同治疗后(133.38±14.26)相比(P>0.05),治疗前、治疗后相比与治疗前与停药后相比均(P<0.05),C组前后两两比较(P<0.01);舒张压:A组内两两比较无统计学差异(P>0.05),B组停药后[(74.65±9.90)mmHg]、治疗后[(75.62±10.70)mmHg]同治疗前[(78.00±11.42)mmHg]比较有显著差异(P<0.05),C组停药后[(82.40±10.09)mmHg]、治疗后[(82.19±10.36)mmHg]同治疗前[(86.71±12.32)mmHg]相比有统计学差异(P<0.05);空腹血糖在3组内,除B组内停药后[(5.36±0.40)mmol/L]同治疗后[(5.34±0.60)mmol/L]无显著差异(P>0.05),余各组内不同时间段比较均具有统计学差异(P<0.05);TG在不同组内,除B组内治疗前[(1.80±0.98)mmol/L]与治疗后[(1.64±1.19)mmol/L]无统计学差异(P>0.05),余各组内不同时相比较均具有统计学差异(P<0.05)。结论:对ED伴有SCMS患者而言,采取小剂量长效PDE5抑制剂周期性治疗,给予健康教育、生活方式改善等干预,其病情得到一定逆转,提高了勃起功能,其绝大多数代谢参数得到不同程度改善。

PDE5抑制剂治疗缺血再灌注损伤研究进展

5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂常用于治疗男性阴茎勃起功能障碍。近年来,有实验研究表明PDE5抑制剂可用于治疗器官组织缺血再灌注损伤,本文就PDE5抑制剂治疗缺血再灌注损伤的基础和临床研究成果作一综述,以期为临床医生选择使用PDE5抑制剂提供理论依据。

根治性前列腺切除术后勃起功能障碍的PDE5抑制剂治疗现状

前列腺癌根治性前列腺切除术(RRP)术后勃起功能障碍(ED)的发生率10%～100%,保留神经的根治性前列腺切除术(NS-RRP)术后ED也超过三分之一.5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂可用于各种原因ED的治疗.西地那非、伐地那非和他达拉非临床应用显示对RRP术后勃起功能的治疗有相似的作用,保留双侧神经的患者,服用西地那非的有72%的成功勃起率(阴道插入);服用伐地那非20 mg和10 mg的反应率是71.1%和59.7%;服用他达拉非的所有患者,平均成功的插入率是54%,平均成功性交率是41%,术后有某种程度勃起的患者,平均成功的插入率和成功性交率是69%和52%.但未有三者对RRP术后ED治疗的直接比较.

噻吩并嘧啶酮类PDE7抑制剂的特征结构及作用机制研究

基于定量构效关系和分子对接研究理论,以34个噻吩并嘧啶酮类磷酸二酯酶7(PDE7)抑制剂为研究对象,采用比较分子相似性指数法(Co MSIA)和GOLD分子对接法研究其特征结构信息以及与靶标的作用机制。结果表明,所建立Co MSIA模型的预测能力较强(Q2=0.53,R2ncv=0.96,R2pre=0.89),结合分子对接结果还发现,抑制剂与PDE7间的作用力以氢键作用力和π-π堆积作用为主;大体积的亲水性氢键供体R1取代基、亲水性R2取代基有利于化合物活性的增强,且哌啶环上有益于结合氢键的受体基团。所得模型和信息为后续新型PDE7抑制剂的设计开发提供理论指导。

PDE5抑制剂与黑色素瘤风险的相关性研究进展

5型磷酸二酯酶抑制剂(PDE5抑制剂)是治疗勃起功能障碍的首选药物,其通过选择性抑制PDE5的活性,减少cGMP的降解,扩张阴茎海绵体血管,从而维持男性勃起反应。目前,部分基础研究表明PDE5抑制剂的作用机制可能会影响皮肤细胞的信号通路,导致患者黑色素瘤的风险增加。此外,较多临床研究也对PDE5抑制剂和黑色素瘤发病风险的相关性进行了评估,但目前尚未得出明确一致的结论。本文就上述研究进展进行综述。

RRLC-Q-TOF-MS法测定保健食品中11种PDE5抑制剂非法添加

本试验采用RRLC-Q-TOF-MS对非法添加11种PDE5抑制剂进行定性和定量检验。化合物准分子离子峰的保留时间、一级质谱和二级质谱定性;一级质谱准分子离子峰面积定量。本方法定性准确,干扰少,而且可对同分异构体进行区分。定量结果线性关系良好,11种PDE5抑制剂线性相关系数(r)均在0.99以上。样品中检出他达拉非10.6mg/粒。

十一酸睾酮胶丸联合PDE5抑制剂治疗40岁以上ED患者的临床疗效观察

通常40岁前后男性的血清睾酮开始下降，而勃起功能障碍（erectile dysfunction，ED）在40岁以上男性中发生率也随年龄增加而显著升高，这是否表示在40岁以上的男性中ED发生率和血清睾酮水平存在明显的相关性。

某药酒中非法添加PDE5抑制剂的HPLC检测

目的建立快速、准确的检测中药保健品中非法添加磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂的方法。方法采用高效液相色谱法(HPLC)检测,DiamonsilC18色谱柱;流动相:乙腈-0.05mol·L-1三乙胺(用磷酸调PH至6.0)=40:60,流速1.0mL·min-1,检测波长290nm。结果该保健酒中未检出PDE5抑制剂:枸橼酸西地那非、盐酸伐地那非、他达拉非。结论该方法灵敏度高,重复性好,可用于PDE5抑制剂的定性检查。

PDE5抑制剂治疗LUTS的进展及意义

勃起功能障碍及下尿路症状均为中老年男性常见疾病,多个流行病学研究证实二者密切相关。近年来多项研究证实PDE5抑制剂在改善ED患者勃起功能的同时,可有效改善患者的LUTS,但对患者的尿动力学指标无改善。本文就国内外ED与LUTS之间的联系、PDE5抑制剂治疗LUTs的进展及其可能的机制做一概述。

评估一项随机、双盲、安慰剂对照、平行研究——他达拉非OAD治疗对PDE5抑制剂初次治疗ED患者的疗效和安全性

研究背景：已有的他达拉非OAD治疗研究的研究对象多为非PDE5抑制剂初次使用的患者。而PDE5抑制剂初次使用的患者对他达拉非OAD治疗的疗效和安全性相关数据，还很少。他达拉非OAD治疗的疗效和安全性在多个全球性临床研究中已被证实，他达拉非OAD连续治疗12和24周均耐受性良好并显著改善勃起功能。对罹患糖尿病的ED患者。

他达拉非OAD方案治疗未接受过PDE5抑制剂治疗的ED患者的安全性和有效性：一项随机双盲安慰剂对照平行试验

先前的多项关于他达拉非每日一次（OAD）方案的研究的大多数受试者在试验之前均接受过磷酸二酯酶抑制剂的治疗。因此迫切需要对初次使用PDE抑制剂的患者的OAD方案进行研究。本研究旨在评估他达拉非的OAD方案在初次使用PDE5抑制剂的ED患者中使用的安全性和有效性。