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黄芩苷PEG-PCL纳米胶束的体外评价、细胞内分布及抗心肌细胞凋亡的研究 被引量:3
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作者 李晶 刘访遥 陈剑超 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2020年第12期1427-1432,共6页
目的评价黄芩苷PEG-PCL纳米胶束的细胞内分布及抗心肌细胞凋亡作用。方法采用薄膜水化法制备黄芩苷PEG-PCL纳米胶束,以香豆素-6作为荧光探针,评价PEG-PCL纳米胶束在细胞内的摄取及细胞内分布;采用10μmol·L^-1异丙肾上腺素诱导H9c... 目的评价黄芩苷PEG-PCL纳米胶束的细胞内分布及抗心肌细胞凋亡作用。方法采用薄膜水化法制备黄芩苷PEG-PCL纳米胶束,以香豆素-6作为荧光探针,评价PEG-PCL纳米胶束在细胞内的摄取及细胞内分布;采用10μmol·L^-1异丙肾上腺素诱导H9c2心肌细胞凋亡进行造模,将等剂量黄芩苷和黄芩苷PEG-PCL纳米胶束在造模前预处理1h,测定细胞凋亡相关的caspase 3活性、ROS水平,Bcl-2和Bax蛋白的表达水平。结果黄芩苷PEG-PCL纳米胶束具有粒径小,释药缓慢等优良特点;荧光试验表明,PEG-PCL纳米胶束能促进药物的细胞摄取,还能将药物聚集在线粒体部位,细胞凋亡试验结果表明,黄芩苷PEG-PCL能显著降低凋亡相关的caspase 3活性、ROS水平,降低促凋亡Bax的表达,明显提高抗凋亡Bcl-2的表达,这些结果均与等剂量的黄芩苷存在显著性差异。结论黄芩苷PEG-PCL纳米胶束能促进黄芩苷被心肌细胞摄取,有助于将药物聚集在线粒体部位,从而很大程度上提高药物抗心肌细胞凋亡作用。 展开更多
关键词 peg-pcl纳米胶束 线粒体 黄芩苷 细胞摄取 心肌细胞凋亡
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青蒿琥酯纳米胶束制备及其体内药动学、抗肿瘤活性研究
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作者 陈永顺 杨斌 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期1457-1465,共9页
目的制备青蒿琥酯纳米胶束,并考察体内药动学和抗肿瘤活性。方法以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-聚组氨酸(mPEG-PLA-PHis)为载体制备纳米胶束,单因素试验结合Box-Behnken响应面法优化处方,测定包封率、载药量、沉降率、粒径、Zeta电位、体外... 目的制备青蒿琥酯纳米胶束,并考察体内药动学和抗肿瘤活性。方法以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-聚组氨酸(mPEG-PLA-PHis)为载体制备纳米胶束,单因素试验结合Box-Behnken响应面法优化处方,测定包封率、载药量、沉降率、粒径、Zeta电位、体外释药。12只H_(22)荷瘤小鼠随机分为2组,分别尾静脉注射给予青蒿琥酯注射液和青蒿琥酯纳米胶束(1 mg/kg),于不同时间点采血,HPLC法测定青蒿琥酯血药浓度,计算主要药动学参数。36只H_(22)肝癌荷瘤小鼠随机分为6组,即模型组(生理盐水)、阳性组(20 mg/kg环磷酰胺)、青蒿琥酯注射液组(30 mg/kg)及青蒿琥酯纳米胶束低、中、高剂量组(10、20、30 mg/kg),末次给药3 d后记录体质量和瘤重,计算抑瘤率。结果最佳处方为mPEG-PLA-PHis与青蒿琥酯比例10.18∶1,青蒿琥酯质量浓度0.48 mg/mL,水化时间0.96 h,包封率、载药量、沉降率、粒径、Zeta电位分别为(94.27±1.26)%、(8.26±0.18)%、(4.19±0.20)%、(65.14±4.96)nm、-(17.64±1.06)mV。纳米胶束在弱酸性介质中的累积释放度高于在弱碱性介质中,具有pH敏感性。与注射液比较,纳米胶束t_(1/2)、MRT延长(P<0.01),CL降低(P<0.01),AUC_(0~t)升高(P<0.01);与模型组比较,青蒿琥酯纳米胶束不同剂量组小鼠体质量无明显变化(P>0.05),瘤重下降(P<0.05,P<0.01),以中剂量组更明显,抑瘤率达55.40%。结论青蒿琥酯纳米胶束包封率较高,体内抗肿瘤活性较强。 展开更多
关键词 青蒿琥酯 纳米胶束 制备 体内药动学 抗肿瘤活性 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-聚组氨酸(mPEG-PLA-PHis) HPLC H_(22)肝癌细胞
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叶酸修饰的粉防己碱壳聚糖-硬脂酸纳米胶束的制备、表征及体外抗炎活性考察
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作者 薛飞 杨岚 +2 位作者 常金花 刘沛 王汝兴 《中国药房》 CAS 北大核心 2024年第8期925-930,共6页
目的制备叶酸(FA)修饰的粉防己碱(TET)壳聚糖(CS)-硬脂酸(SA)纳米胶束(简称“FA-CS-SA/TET纳米胶束”),并进行表征和体外抗炎活性考察。方法采用超声法制备FA-CS-SA/TET纳米胶束,以包封率(EE)、载药量(DL)、粒径的综合评分为评价指标,FA... 目的制备叶酸(FA)修饰的粉防己碱(TET)壳聚糖(CS)-硬脂酸(SA)纳米胶束(简称“FA-CS-SA/TET纳米胶束”),并进行表征和体外抗炎活性考察。方法采用超声法制备FA-CS-SA/TET纳米胶束,以包封率(EE)、载药量(DL)、粒径的综合评分为评价指标,FA-CS-SA与TET质量比、超声功率和超声次数为考察因素,根据正交实验确定最优制备工艺并验证;对以最优工艺制备的FA-CS-SA/TET纳米胶束进行表征,并考察其体外释放性能。以RAW264.7细胞为实验对象,考察其体外抗炎活性。结果最优制备工艺为FA-CS-SA与TET质量比2∶1,超声功率200W,超声200次。以最优工艺制备的FA-CS-SA/TET纳米胶束的EE为(98.86±0.30)%,DL为(28.57±0.34)%,平均粒径为(227.0±9.4)nm,多分散性指数为0.42±0.04,Zeta电位为(12.6±2.3)mV;该纳米胶束呈类圆形且分布均匀,其在0.5%十二烷基硫酸钠溶液中释放较快,72h内的累积释放度为(79.49±3.43)%,且其抗炎作用强于TET原料药。结论本研究成功制备了FA-CS-SA/TET纳米胶束,其载药性能良好,粒径均匀,且具有较好的体外抗炎活性。 展开更多
关键词 粉防己碱 纳米胶束 制备工艺 表征 抗炎活性 释放度
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PEG-PCL载姜黄素胶束的构建及其评价
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作者 张琳暄 白思蕊 +1 位作者 陈彬 杨丹 《陕西科技大学学报》 北大核心 2024年第6期69-78,共10页
姜黄素(Curcumin,CUR)来源于植物姜黄的干燥根茎,价格低廉易获得,颜色鲜亮且具有抗炎、抗氧化、抗癌等多种活性,已被广泛应用于食品、药品领域.但因水溶性差,生物利用度低,CUR的用途受到限制.为应对这些问题,选用了两亲性共聚物聚(乙二... 姜黄素(Curcumin,CUR)来源于植物姜黄的干燥根茎,价格低廉易获得,颜色鲜亮且具有抗炎、抗氧化、抗癌等多种活性,已被广泛应用于食品、药品领域.但因水溶性差,生物利用度低,CUR的用途受到限制.为应对这些问题,选用了两亲性共聚物聚(乙二醇)-b-聚(ε-己内酯)(poly(ethylene glycol)-b-poly(ε-caprolactone),PEG-PCL)制备胶束,并对系列PEG-PCL胶束的形成机制、载药性能、稳定性、释放和细胞摄取进行系统的评价.基于不同分子量PEG-PCL(PEG 2K-PCL 3.5K、PEG 2K-PCL 5K、PEG 5K-PCL 3K、PEG 5K-PCL 5K、PEG 5K-PCL 13K)制备所得的系列胶束显示出很高的封装效率,其中PEG 2K-PCL 5K包封率可达98.38±3.06%.PEG-PCL的封装有效改善了CUR的溶出,并表现出一定的缓释能力,同时提升了CUR的抗氧化活性.胶束外观清澈透亮,冻干后可重新分散于水中,具有很好的稳定性.细胞实验表明PEG-PCL胶束生物相容性良好,且能够被细胞摄取.另外,研究发现胶束的粒径、包封率等载药性能、细胞摄取效率与PEG-PCL分子量有关.总之,PEG-PCL胶束提高了CUR的溶解度、稳定性及细胞摄取能力,可为疏水生物活性分子的有效递送提供思路. 展开更多
关键词 peg-pcl 胶束 姜黄素 体外释放 抗氧化
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甘草-淫羊藿活性成分配伍抗肝癌复方纳米胶束制备与评价
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作者 郝腾 赵烽栋 +5 位作者 孙正 李艳丽 徐可昕 赵烽 陈大全 许卉 《烟台大学学报(自然科学与工程版)》 CAS 2024年第4期439-445,共7页
基于晚期肝细胞癌(HCC)高侵袭性和对常规化疗的固有耐药性,设计开发了共递送中药活性成分淫羊藿次苷Ⅱ(ICAⅡ)和甘草次酸(GA)的抗肝癌复方纳米胶束。通过单因素及正交实验设计进行处方和工艺优化,在mPEG-PCL-Phe(Boc)为载体材料、ICAⅡ... 基于晚期肝细胞癌(HCC)高侵袭性和对常规化疗的固有耐药性,设计开发了共递送中药活性成分淫羊藿次苷Ⅱ(ICAⅡ)和甘草次酸(GA)的抗肝癌复方纳米胶束。通过单因素及正交实验设计进行处方和工艺优化,在mPEG-PCL-Phe(Boc)为载体材料、ICAⅡ与GA质量比4∶1、药辅质量比1∶9、水浴温度45℃、水化体积4 mL的最佳工艺条件下制备出复方胶束。该复方聚合物胶束具有典型的核-壳结构,粒径为(22.30±0.19)nm,PDI为0.29±0.01,Zeta电位为(-0.94±0.67)mV,胶体稳定性和生物相容性良好。在模拟正常生理条件(pH 7.4)下,可进行长达10 d的缓慢释放,符合一级动力学。与单药胶束相比,复方胶束能显著提高对人肝癌细胞的体外增殖抑制活性。显示甘草-淫羊藿活性成分复方配伍递送系统的抗肝癌潜力。 展开更多
关键词 肝癌 中药活性成分 淫羊藿次苷Ⅱ 甘草次酸 复方纳米胶束
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绿光发射的单胶束SiO_(2)纳米粒子的构筑及其Fe^(3+)的荧光传感性能研究
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作者 刘泽慧 刘乃青 +8 位作者 岳军 董肇勇 王旭 陆书来 杨雨富 王海泉 徐金峰 祁彦龙 盖方圆 《化工科技》 CAS 2024年第3期26-30,共5页
以非离子嵌段共聚物P123为软模板,以正硅酸乙酯(TEOS)为硅源前驱体,利用异硫氰基荧光素与3-氨丙基三乙氧基硅烷(APTES)反应,生成功能化发射绿光的硅烷偶联剂,采用共沉淀法制备了尺寸超小的(10~12 nm)荧光素修饰的单胶束纳米粒子。通过TE... 以非离子嵌段共聚物P123为软模板,以正硅酸乙酯(TEOS)为硅源前驱体,利用异硫氰基荧光素与3-氨丙基三乙氧基硅烷(APTES)反应,生成功能化发射绿光的硅烷偶联剂,采用共沉淀法制备了尺寸超小的(10~12 nm)荧光素修饰的单胶束纳米粒子。通过TEM,FTIR和UV光谱分别表征了粒子的形貌和表面荧光素基团接枝情况。利用DLS和Zeta电位测试表征了粒子的单分散性和表面电性。采用稳态荧光光谱进行表征,结果表明,该纳米粒子的荧光发光带约为500 nm,用荧光素修饰的单胶束纳米粒子对水溶液中的Fe^(3+)进行检测,结果表明,当水溶液中c(Fe^(3+))=1×10^(-5)mol/L时,绿光发射的单胶束荧光纳米粒子的发光强度淬灭为原有强度的10.1%。因此,该粒子不仅具有良好的发光稳定性、水溶性,还具有优异的Fe^(3+)检测能力,在水溶液中Fe^(3+)的检测与识别方面有着良好的应用前景。 展开更多
关键词 胶束SiO_(2)荧光纳米粒子 核-壳结构 水体系 可控合成 共沉淀
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α-倒捻子素/甘草酸纳米胶束的制备、表征及评价
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作者 郑慧敏 王兰 +6 位作者 王艳 郭若曦 武改红 王军 张蕾 张秀君 李雪 《现代食品科技》 CAS 北大核心 2024年第8期61-69,共9页
制备α-倒捻子素/甘草酸纳米胶束(α-Mangostin/glycyrrhizic Acid Nanomicelles,α-MG/GA NMs),以提高α-倒捻子素(α-Mangostin,α-MG)的溶解度和抗氧化活性。以甘草酸(Glycyrrhizic Acid,GA)为载体制备α-MG/GA NMs,并进行工艺优化,... 制备α-倒捻子素/甘草酸纳米胶束(α-Mangostin/glycyrrhizic Acid Nanomicelles,α-MG/GA NMs),以提高α-倒捻子素(α-Mangostin,α-MG)的溶解度和抗氧化活性。以甘草酸(Glycyrrhizic Acid,GA)为载体制备α-MG/GA NMs,并进行工艺优化,表征和体外释放度、体外抗氧化活性评价。结果表明,在最佳工艺下制得的α-MG/GA NMs中α-MG溶解度为232.65μg/mL,比水中溶解度大了近1163倍;α-MG/GA NMs粒径为123.46 nm、PDI为0.24、Zeta电位为-20.94 mV;透射电镜(TEM)和扫描电镜(SEM)显示其为类球形;冻干后在光照、高温、高湿条件下稳定性良好;傅里叶红外光谱(FT-IR)显示α-MG与GA可能发生氢键相互作用;体外释放结果表明α-MG/GA NMs能促进α-MG释放,具有缓释效果,在pH值7.4、5.0的释放介质中24 h累积释放率分别为47.03%、40.56%;与游离α-MG相比,α-MG/GA NMs的抗氧化活性更强,且GA与α-MG具有协同抗氧化作用,对DPPH自由基、ABTS+自由基清除作用的协同指数(CI值)分别为0.62、0.58。该研究制备的α-MG/GA NMs提高了α-MG的溶解度与抗氧化活性,为α-MG在食品、药品、化妆品等领域的应用提供了理论基础。 展开更多
关键词 α-倒捻子素 甘草酸 纳米胶束 溶解度 抗氧化
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姜黄素纳米胶束的制备、表征及抗酒精性肝病体外活性评价
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作者 李禄辉 耿广平 +2 位作者 徐磊 张志坤 蒲晓辉 《中国药房》 CAS 北大核心 2024年第10期1203-1208,共6页
目的制备并表征姜黄素纳米胶束(简称“Cur/mPEG-PBLA胶束”),并评价其抗酒精性肝病的体外活性。方法以聚乙二醇-聚天冬氨酸苄酯嵌段共聚物(mPEG-PBLA)为载体,采用透析法制备Cur/mPEG-PBLA胶束;观察其外观和显微形态,检测其粒径、多分散... 目的制备并表征姜黄素纳米胶束(简称“Cur/mPEG-PBLA胶束”),并评价其抗酒精性肝病的体外活性。方法以聚乙二醇-聚天冬氨酸苄酯嵌段共聚物(mPEG-PBLA)为载体,采用透析法制备Cur/mPEG-PBLA胶束;观察其外观和显微形态,检测其粒径、多分散性指数、Zeta电位、包封率及载药量,并进行体外释放、pH稳定性、热稳定性、稀释稳定性、储存稳定性、血浆稳定性考察和溶血实验。以人肝癌细胞、正常肝细胞为对象,以Cur对照品溶液为参照,采用无水乙醇干预建立酒精性肝病细胞模型,评价Cur/mPEG-PBLA胶束对酒精性肝病的体外预防和改善作用。结果所制Cur/mPEG-PBLA胶束显淡黄色乳光,呈圆球形且分布均匀,平均粒径约140 nm,多分散性指数<0.3,Zeta电位为(-8.15±0.05)mV;包封率及载药量分别为(73.26±3.16)%、(4.87±0.42)%。Cur对照品在10 h时的累积释放率接近80%;Cur/mPEG-PBLA胶束在8 h时的累积释放率仅为28.94%,在48 h时的累积释放率才达48.25%。Cur/mPEG-PBLA胶束的pH稳定性、热稳定性均优于Cur对照品溶液,稀释稳定性、储存稳定性、血浆稳定性均较好,且不会引发溶血现象。Cur对照品溶液和Cur/mPEG-PBLA胶束对2种细胞的酒精性损伤均有不同程度的体外预防和改善作用;且作用48 h时,Cur/mPEG-PBLA胶束的上述作用均显著优于同质量浓度的Cur对照品溶液(P<0.05)。结论Cur/mPEGPBLA胶束可提高Cur的pH稳定性、热稳定性,延缓其释放速度,同时具有更强的体外抗酒精性肝病活性。 展开更多
关键词 姜黄素 纳米胶束 酒精性肝病 预防 改善 体外活性
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针对K-Ras(G12C)突变肿瘤的还原响应型纳米胶束的制备及评价
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作者 卢贵茹 刘阳 +4 位作者 刘晶阳 冯友成 马孟城 张壮壮 付志远 《中南药学》 CAS 2024年第12期3156-3161,共6页
目的 以不同分子量的巯基化聚乙二醇和K-Ras(G12C)抑制剂6合成一系列还原敏感型高分子前药(PERI),制备并筛选出最优纳米胶束(PERIs胶束),考察其理化性质和体外抗肿瘤作用。方法 通过二硫键将巯基化聚乙二醇与小分子抑制剂结合,得到还原... 目的 以不同分子量的巯基化聚乙二醇和K-Ras(G12C)抑制剂6合成一系列还原敏感型高分子前药(PERI),制备并筛选出最优纳米胶束(PERIs胶束),考察其理化性质和体外抗肿瘤作用。方法 通过二硫键将巯基化聚乙二醇与小分子抑制剂结合,得到还原敏感型PERIs高分子前药,通过其自组装制备PERIs胶束。透射电镜观察其形态;粒度仪测定其粒径和表面电位;芘荧光探针法测定其临界胶束浓度;间接法测定其载药量及包封率;透析法测定其在不同还原条件下的体外释药行为;采用CCK-8 法评价其细胞增殖毒性。结果 核磁共振氢谱表明PERIs成功合成;PERIs胶束(Mw:2000)的平均粒径为(95.76±1.8)nm,多分散系数为(0.189±0.0084),Zeta电位为-(7.07±0.14)mV,临界胶束浓度为 0.875 μg·mL^(-1),载药量为(11.5±0.16)%,包封率为(71.6±0.83)%;体外释放度实验表明PERIs胶束具有还原敏感性;细胞毒性实验表明PERIs胶束对肿瘤细胞有较强的增殖抑制作用。结论 制备的PERIs胶束(Mw:2000)粒径均一,分散性及稳定性良好,具有控释能力,并对肿瘤细胞有较强的增殖抑制作用。 展开更多
关键词 巯基化聚乙二醇 K-Ras(G12C)抑制剂6 还原敏感 前药纳米胶束
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具有线粒体靶向功能的载去甲斑蝥素TPP-PEG-PCL纳米胶束促肝肿瘤细胞凋亡研究 被引量:5
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作者 韩黎丽 吕慧芳 +2 位作者 王丹 王居峰 唐觅 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第19期4943-4953,共11页
目的制备去甲斑蝥素(3-丙羧基)三苯基溴化膦(TPP)-聚乙二醇-b-聚己内脂(PEG-PCL)纳米胶束,研究其体外释放、细胞内转运及促肝肿瘤细胞凋亡作用。方法采用薄膜水化法制备去甲斑蝥素TPP-PEG-PCL纳米胶束,测定粒径、Zeta电位及显微电镜形... 目的制备去甲斑蝥素(3-丙羧基)三苯基溴化膦(TPP)-聚乙二醇-b-聚己内脂(PEG-PCL)纳米胶束,研究其体外释放、细胞内转运及促肝肿瘤细胞凋亡作用。方法采用薄膜水化法制备去甲斑蝥素TPP-PEG-PCL纳米胶束,测定粒径、Zeta电位及显微电镜形态分析,同时对胶束进行稳定性、体外释放、药代动力学和临界胶束浓度测定;以香豆素-6作为荧光探针,评价TPP-PEG-PCL纳米胶束在肝肿瘤细胞内的摄取、溶酶体逃逸及线粒体靶向功能;采用给药剂量等同条件下,评价去甲斑蝥素TPP-PEG-PCL纳米胶束促肝肿瘤细胞凋亡效果。结果去甲斑蝥素TPP-PEG-PCL纳米胶束粒径为(16.8±0.2)nm,Zeta电位为(14.3±0.2)m V,透射电镜图片该纳米胶束呈规则圆球型;荧光试验结果显示,TPP-PEG-PCL纳米胶束可以促进药物的细胞摄取、逃逸溶酶体的捕获,最终靶向聚集在线粒体部位;细胞存活率和Hoechst染色结果显示去甲斑蝥素TPP-PEG-PCL纳米胶束具有很好的促肝肿瘤细胞凋亡作用,去甲斑蝥素TPP-PEG-PCL纳米胶束可以明显降低线粒体膜电位、提高细胞内活性氧(ROS)水平、增加促凋亡蛋白Bcl-2、减少抗凋亡Bax蛋白的表达,这些促凋亡相关的实验结果均明显优于去甲斑蝥素PEG-PCL纳米胶束和去甲斑蝥素,具有统计学意义。结论去甲斑蝥素TPP-PEG-PCL纳米胶束具有良好的肝肿瘤细胞线粒体靶向性和促肿瘤细胞凋亡作用,为一种潜在高效靶向肿瘤细胞线粒体的载药系统。 展开更多
关键词 去甲斑蝥素 TPP-peg-pcl 纳米胶束 细胞摄取 溶酶体逃逸 线粒体靶向 细胞凋亡 线粒体膜电位
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伏立康唑TPGS-Cremophor EL眼用纳米胶束的制备及体外抗白色念珠菌评价
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作者 曾甜 王欣宜 +4 位作者 彭澳 刘雪 文宝程 王凯月 田宝成 《滨州医学院学报》 2024年第1期26-31,共6页
目的构建基于α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯-聚氧乙烯蓖麻油EL的眼用混合胶束,并负载抗菌药物伏立康唑(TPGS-EL/VRC),探讨该纳米胶束的眼部药物递送性能及体外抗白色念珠菌效果。方法薄膜水化法制备TPGS-EL/VRC混合胶束,纳米激光粒度仪测... 目的构建基于α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯-聚氧乙烯蓖麻油EL的眼用混合胶束,并负载抗菌药物伏立康唑(TPGS-EL/VRC),探讨该纳米胶束的眼部药物递送性能及体外抗白色念珠菌效果。方法薄膜水化法制备TPGS-EL/VRC混合胶束,纳米激光粒度仪测定其粒径分布与Zeta电位,透射电子显微镜考察其形貌,高效液相色谱法测定载药量及包封率。通过细胞毒性试验和鸡胚绒毛尿囊膜(HET-CAM)试验评价TPGS-EL/VRC的体外生物相容性。利用流式细胞仪研究角膜上皮细胞(HCE-T)对纳米胶束的摄取能力及细胞摄取途径。通过体外抗真菌活性试验和抑菌环试验评估纳米胶束对白色念珠菌C.albican的抗菌能力。结果TPGS-EL/VRC混合胶束粒径为(109.63±0.25)nm,电位为(-29.3±0.20)mV,呈球形粒子,对VRC具有较好的包封率。纳米胶束对HCE-T细胞毒性低,生物相容性好。TPGS-EL混合胶束有效提高了HCE-T细胞对药物的摄取,为溶液组的5.8倍。在两种体外培养模型中均表现出更好的抗白色念珠菌能力。结论TPGS-EL/VRC纳米胶束具有良好的制剂学性质及生物相容性,展示了优异的促进VRC细胞内转运性能及体外抗白色念珠菌药效,为临床眼部真菌疾病的高效治疗提供了一种创新递送载体。 展开更多
关键词 伏立康唑 α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯 纳米胶束
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以甘草酸二钾为载体的新型二氢杨梅素纳米胶束滴眼液对小鼠干眼的治疗效果
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作者 李丁丁 李晓丹 +1 位作者 陈涛 辛萌 《眼科新进展》 CAS 北大核心 2024年第12期943-949,共7页
目的制备一种以甘草酸二钾(DG)为载体的增溶型二氢杨梅素(DMY)纳米胶束滴眼液,并评价其对小鼠干眼的治疗效果。方法使用薄膜分散-水化超声法制备DMY纳米胶束滴眼液(DG-DMY),并检测其在室温下的粒径、电位、包封率、储存稳定性等理化性... 目的制备一种以甘草酸二钾(DG)为载体的增溶型二氢杨梅素(DMY)纳米胶束滴眼液,并评价其对小鼠干眼的治疗效果。方法使用薄膜分散-水化超声法制备DMY纳米胶束滴眼液(DG-DMY),并检测其在室温下的粒径、电位、包封率、储存稳定性等理化性质。使用小鼠检测DG-DMY的眼安全性。建立小鼠干眼模型,将小鼠随机分为正常对照组(未行干预,正常小鼠)、PBS对照组(PBS干预,干眼模型小鼠)、HA治疗组[1 g·L^(-1)玻璃酸钠(HA)干预,干眼模型小鼠]、DG-DMY治疗组(DG-DMY干预,干眼模型小鼠),每组各10只。干预10 d后观察并记录各组小鼠角膜上皮荧光素钠染色情况与眼表泪液量;HE染色观察小鼠角膜上皮、角膜基质及内皮细胞形态变化;ELISA实验检测小鼠角膜白细胞介素(IL)-6、IL^(-1)β表达水平。结果DG-DMY胶束滴眼液为淡黄色、透明溶液,纳米胶束尺寸为(208.8±3.9)nm,多分散性指数为0.277,Zeta电位为-(17.6±1.42)mV,包封率及载药量为76.72%与10.21%,室温(25℃)及储存温度(4℃)下储存性质稳定。小鼠实验显示DG-DMY滴眼液具有良好的活体眼耐受性。治疗结果显示,PBS治疗组小鼠角膜仍有大片着色,HA治疗组角膜着色减少,DG-DMY治疗组角膜几乎无着色。正常对照组、PBS对照组、HA治疗组和DG-DMY治疗组泪液分泌量分别为(5.15±0.47)mm、(2.26±0.41)mm、(4.02±0.53)mm、(4.11±0.54)mm。组织病理学检测结果显示,PBS对照组小鼠角膜上皮及松散的胶原结构,基底层受损;HA治疗组和DG-DMY治疗组小鼠角膜均减轻了组织病理损伤,显示有正常的角膜上皮、角膜基质与正常的内皮组织。ELISA检测结果显示,正常对照组、PBS对照组、HA治疗组及DG-DMY治疗组IL-6表达水平分别为(22.98±0.69)ng·g^(-1)、(108.1±6.06)ng·g^(-1)、(56.79±4.87)ng·g^(-1)及(44.01±0.99)ng·g^(-1),IL^(-1)β表达水平分别为(27.97±2.74)ng·g^(-1)、(115.70±5.16)ng·g^(-1)、(50.36±1.56)ng·g^(-1)及(42.21±1.46)ng·g^(-1)。与HA治疗组相比,DG-DMY治疗组小鼠角膜IL-6及IL^(-1)β表达水平均更低,差异均有统计学意义(均为P<0.05)。结论本研究合成的新型纳米制剂DG-DMY可有效作用于BAC诱导型干眼,并通过抑制IL-6、IL^(-1)β的表达控制小鼠干眼模型的炎症反应,且安全性较高。 展开更多
关键词 干眼 抗炎 纳米药物 甘草酸二钾 二氢杨梅素 胶束
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大麻二酚-胆甾醇琥珀酸单酯-g-羧甲基壳聚糖纳米胶束体内药动学及体外抗炎作用研究
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作者 李睿 路丽艳 +4 位作者 许楚 郝瑞 田湘涵 阮文辉 王颖莉 《中国药房》 CAS 北大核心 2024年第23期2889-2895,共7页
目的研究大麻二酚(CBD)-胆甾醇琥珀酸单酯-g-羧甲基壳聚糖(CCMC)纳米胶束在大鼠体内的药动学及组织分布特性,并初步评价其体外抗炎作用。方法采用透析法制备CBD-CCMC纳米胶束,并对其性能进行表征。将SD大鼠分为CBD组和CBD-CCMC纳米胶束... 目的研究大麻二酚(CBD)-胆甾醇琥珀酸单酯-g-羧甲基壳聚糖(CCMC)纳米胶束在大鼠体内的药动学及组织分布特性,并初步评价其体外抗炎作用。方法采用透析法制备CBD-CCMC纳米胶束,并对其性能进行表征。将SD大鼠分为CBD组和CBD-CCMC纳米胶束组,每组6只,分别灌胃100 mg/kg CBD和CBD-CCMC纳米胶束(以负载的CBD计);于给药后0.5、1、1.33、1.5、1.75、2、4、8、24、48 h眼眶采血,计算药动学参数。另取大鼠同法分组、给药,每组24只;分别于给药后0.25、1.5、10、24 h,每组取6只大鼠分离其心、肝、脾、肺、肾、肌肉组织,分析药物的组织分布情况。采用脂多糖诱导来建立Caco-2细胞炎症模型,分别以终质量浓度为5、10、15μg/mL的CBD和CBD-CCMC纳米胶束(以负载的CBD计)作用24 h后,检测细胞活力、跨膜电阻(TEER)和炎症刺激下细胞产生的炎症因子[白细胞介素1β(IL-1β)、IL-8、肿瘤坏死因子α(TNF-α)]水平。结果所制CBD-CCMC纳米胶束的平均粒径为(230.6±1.8)nm,多分散性指数为0.170±0.053,Zeta电位为(-13.5±1.2)mV,包封率及载药量分别为(86.35±0.56)%、(9.18±0.32)%;溶解度为68.240μg/mL。药动学结果显示,与CBD组比较,CBD-CCMC纳米胶束组大鼠的药时曲线下面积(AUC)0-48 h、AUC0-∞、半衰期、峰浓度均显著增加/延长(P<0.05或P<0.01)。组织分布研究结果表明,在同一时间点,CBDCCMC纳米胶束组大鼠组织中药物的分布浓度均高于CBD组。抗炎作用研究结果显示,与同质量浓度的CBD相比,CBD-CCMC纳米胶束可显著提高细胞活力(P<0.05或P<0.01),升高TEER,降低细胞中IL-8、IL-1β、TNF-α水平(P<0.01)。结论CBDCCMC纳米胶束能够增加CBD血药浓度和组织分布浓度,提高CBD的抗炎活性。 展开更多
关键词 大麻二酚 纳米胶束 胆甾醇琥珀酸单酯 羧甲基壳聚糖 药动学
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基于甜茶苷的漆黄素载药纳米胶束的制备及其抗结肠炎活性
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作者 肖海蓉 吴祥根 《青岛科技大学学报(自然科学版)》 CAS 2024年第5期49-56,共8页
制备基于两亲性甜茶苷的漆黄素载药纳米胶束(Fis/Rub胶束),以提高漆黄素的药代动力学特性和疾病治疗效果。采用薄膜分散法制备Fis/Rub胶束,并对其理化性质进行测定;采用亚铁还原能力实验检测Fis/Rub胶束的抗氧化活性;透析法和高效液相... 制备基于两亲性甜茶苷的漆黄素载药纳米胶束(Fis/Rub胶束),以提高漆黄素的药代动力学特性和疾病治疗效果。采用薄膜分散法制备Fis/Rub胶束,并对其理化性质进行测定;采用亚铁还原能力实验检测Fis/Rub胶束的抗氧化活性;透析法和高效液相色谱法检测Fis/Rub胶束的体外释放能力;考察Fis/Rub胶束的药代动力学特性和体内抗结肠炎活性。所得Fis/Rub胶束的粒径为(7.6±1.2)nm,电位为(-3.86±0.43)mV。甜茶苷纳米胶束可有效包封漆黄素;提高漆黄素在水中的溶解度((19.12±0.84)mg·mL^(-1));改善漆黄素的体外释放;增强漆黄素的抗氧化活性。大鼠体内药物动力学结果显示,与漆黄素混悬液相比,Fis/Rub胶束可提高漆黄素的口服生物利用度达5.5倍。药效学研究表明,口服Fis/Rub胶束可有效改善硫酸葡聚糖盐(DSS)诱导的小鼠溃疡性结肠炎的治疗效果。Fis/Rub这一新型制剂改善了漆黄素水溶性差等不足,具有潜在的进一步开发研究和临床意义。 展开更多
关键词 漆黄素 甜茶苷 纳米胶束 药物载体 溃疡性结肠炎
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水飞蓟宾纳米胶束的制备及其鼠体内药物动力学研究 被引量:15
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作者 徐希明 朱源 +3 位作者 李强 沈松 沈玉萍 余江南 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第24期1874-1876,共3页
目的 以聚维酮-磷酯-胆酸盐三元胶束为载体制备水飞蓟宾纳米胶束,并考察其体外性质及鼠体内药动学行为。方法 制备水飞蓟宾纳米胶束;透射电镜观察胶束形态;光子相关光谱粒径仪测定粒径分布和Zeta电位;紫外分光光度法考察载 药胶束的含药... 目的 以聚维酮-磷酯-胆酸盐三元胶束为载体制备水飞蓟宾纳米胶束,并考察其体外性质及鼠体内药动学行为。方法 制备水飞蓟宾纳米胶束;透射电镜观察胶束形态;光子相关光谱粒径仪测定粒径分布和Zeta电位;紫外分光光度法考察载 药胶束的含药量;高效液相色谱法测定小鼠血药浓度,BAPP2.0药动程序处理数据。结果 水飞蓟宾纳米胶束多呈球形,粒径 小于100 nm,平均粒径为61.2 nm,Zeta电位为-44.8 mV,含药量达到4.19 g·L-1;浓度数据经二室模型拟合后表明,与参比制 剂相比水飞蓟宾纳米胶束在小鼠体内的Ka增大,达峰时间缩短,MRT延长,峰浓度和AUC0-∞增加。结论 聚维酮-磷酯-胆酸 盐三元胶束有望成为难溶性药物的新型载体。 展开更多
关键词 水飞蓟宾 纳米胶束 制备 药动学
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反相胶束微反应器的特性与Fe_3O_4纳米微粒制备 被引量:22
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作者 成国祥 张仁柏 +2 位作者 万怡灶 沈锋 姚康德 《兵器材料科学与工程》 CAS CSCD 北大核心 1998年第6期27-30,共4页
利用电导率仪、差示扫描量热仪等手段,研究了水/琥珀酸二异辛酯磺酸钠/异辛烷反相胶束微反应器的结构和内核水的特性,并以此为微反应器,使FeCl3、FeCl2与NH4OH反应制备了Fe3O4纳米微粒。用透射电镜和紫外分光... 利用电导率仪、差示扫描量热仪等手段,研究了水/琥珀酸二异辛酯磺酸钠/异辛烷反相胶束微反应器的结构和内核水的特性,并以此为微反应器,使FeCl3、FeCl2与NH4OH反应制备了Fe3O4纳米微粒。用透射电镜和紫外分光光度仪等对所得纳米微粒的特性进行了表征。 展开更多
关键词 反相胶束 微反应器 纳米 微粒制备 四氧化三铁
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反相胶束微反应器特性与ZnS纳米微粒制备 被引量:48
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作者 成国祥 沈锋 +1 位作者 姚康德 孙平川 《功能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 1998年第2期183-187,共5页
本文以琥珀酸二异辛酯磺酸钠(AOT)/水/异辛烷反相胶束体系为研究对象,利用电导率仪、红外光谱、核磁共振、差示扫描量热(DSC)等手段,研究了反相胶束微反应器的总体结构和内核水的特征,讨论了温度以及不同类型的有机添加... 本文以琥珀酸二异辛酯磺酸钠(AOT)/水/异辛烷反相胶束体系为研究对象,利用电导率仪、红外光谱、核磁共振、差示扫描量热(DSC)等手段,研究了反相胶束微反应器的总体结构和内核水的特征,讨论了温度以及不同类型的有机添加物对体系的影响,总结了制备纳米微粒的适宜条件。在此基础上进行了ZnS纳米微粒的制备,通过透射电镜和紫外光谱考察了制得的纳米微粒。 展开更多
关键词 反相 胶束微反应器 内核水 纳米微粒 硫化锌
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氯化铅纳米线的胶束模板诱导合成及其机理研究 被引量:17
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作者 吴庆生 郑能武 丁亚平 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第6期898-900,共3页
Polycrystal nanowires of orthorhombic PbCl 2, with diameter of 20—30 nm, length up to tens microns, and cell constants of a=0.454 nm, b=0.763 nm, c=0,904 nm, were synthesized by micelle template of polyoxyethylene(9)... Polycrystal nanowires of orthorhombic PbCl 2, with diameter of 20—30 nm, length up to tens microns, and cell constants of a=0.454 nm, b=0.763 nm, c=0,904 nm, were synthesized by micelle template of polyoxyethylene(9) dodecyl ether(C 12E 9), n pentanol and cyclohexane when the molar ratio of water to C 12E 9, R, is 10, the volume ratio of cyclohexane to C 12E 9 is 8, c(C 12E 9) is 0.18 mol/L and the concentration of c(Pb 2+) and c(Cl-) are 0.1 mol/L.The middle process and an intermediate were captured. On the basis, the formation mechanism of PbCl 2 nanowires were studied. The results indicated that the formation of PbCl 2 nanowires was probably via the mechanism of the directional aggregation and orientated growth of the PbCl 2 colloidal particles. 展开更多
关键词 氯化铅 纳米线 模板合成 微乳 反相胶束 纳米材料
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MnOOH纳米棒的反胶束法制备及表征 被引量:14
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作者 董喜燕 张兴堂 +2 位作者 程纲 李蕴才 杜祖亮 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第24期2441-2443,共3页
采用水溶液 /CTAB/正丁醇 /庚烷四组分组成的反相胶束体系 ,制备了MnOOH纳米棒 ,并用透射电镜 (TEM)、高分辨透射电镜 (HRTEM)和X射线粉末衍射 (XRD)进行了表征 .结果显示所得MnOOH为单斜晶系 ,直径约为 10nm、长度约为 2 0 0nm .实验表... 采用水溶液 /CTAB/正丁醇 /庚烷四组分组成的反相胶束体系 ,制备了MnOOH纳米棒 ,并用透射电镜 (TEM)、高分辨透射电镜 (HRTEM)和X射线粉末衍射 (XRD)进行了表征 .结果显示所得MnOOH为单斜晶系 ,直径约为 10nm、长度约为 2 0 0nm .实验表明 ,不同的反应时间所得纳米棒的长度不同 ,但直径可以保持不变 . 展开更多
关键词 纳米 单斜晶系 胶束 X射线粉末衍射 表征 反相胶束 高分辨透射电镜 制备 并用 反应时间
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反胶束体系中合成聚苯胺-无机物复合纳米微粒 被引量:21
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作者 隋晓萌 褚莹 +1 位作者 邢双喜 吴子生 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第1期1-4,共4页
利用阴离子型表面活性剂 2 乙基己基琥珀酸钠 (AOT)形成的反胶束作为微反应器合成了聚苯胺 -氯化银和聚苯胺-硫酸钡复合纳米粒子 ;考察了搅拌因素和不同合成步骤对聚苯胺 -硫酸钡尺寸及形态的影响 ;并利用TEM ,IR ,UV vis ,XRD和四探... 利用阴离子型表面活性剂 2 乙基己基琥珀酸钠 (AOT)形成的反胶束作为微反应器合成了聚苯胺 -氯化银和聚苯胺-硫酸钡复合纳米粒子 ;考察了搅拌因素和不同合成步骤对聚苯胺 -硫酸钡尺寸及形态的影响 ;并利用TEM ,IR ,UV vis ,XRD和四探针电导率仪对产物进行了表征 .研究结果表明 ,反胶束法可以有效地应用于有机 -无机复合纳米材料的制备 . 展开更多
关键词 胶束 聚苯胺 氯化银 硫酸钡 合成 有机—无机复合纳米材料
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