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嵌段材料的分子量对PLGA-mPEG载药微球降解和释药行为的影响 被引量:5
1
作者 李近 蒋国强 丁富新 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第5期785-790,共6页
改变嵌段材料PLGA-mPEG亲、疏水端的分子量,通过体外降解和释药实验,考察材料性质对PLGA-mPEG载药微球的性质、降解以及释药行为的影响。当亲水链段mPEG较短时,PLGA-mPEG材料疏水链段的分子量越高,微球对药物包封率越高;微球的降解取决... 改变嵌段材料PLGA-mPEG亲、疏水端的分子量,通过体外降解和释药实验,考察材料性质对PLGA-mPEG载药微球的性质、降解以及释药行为的影响。当亲水链段mPEG较短时,PLGA-mPEG材料疏水链段的分子量越高,微球对药物包封率越高;微球的降解取决于材料的性质和水渗入的速度,亲水链段mPEG的引入增强了微球的吸水性,加速了材料的水解,释药速率相应提高,低分子量mPEG加速水解的效应更明显;但mPEG对微球有增塑作用,使微球在降解过程中维持了一定机械强度和完整形态,降低了降解后期微球崩解造成药物突释的风险。 展开更多
关键词 plga-mpeg 微球 药物控释 分子量 降解
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mPEG-PLGA-mPEG纳米粒的体外降解规律的研究 被引量:11
2
作者 段友容 张志荣 +1 位作者 唐永刚 林芸竹 《生物医学工程学杂志》 EI CAS CSCD 2004年第6期921-925,共5页
通过开环共聚方法合成了具有不同组份的丙交酯 /乙交酯 /聚乙二醇 (LA/GA/PEG)共聚物 (PLGA PEG ,PELGA) ,并进一步偶联制得三嵌段共聚物 (mPEG PLGA mPEG ,简称PELGE)。采用超声乳化—溶剂蒸发法 (O/W )制备PELGE纳米粒 ,用紫外分光光... 通过开环共聚方法合成了具有不同组份的丙交酯 /乙交酯 /聚乙二醇 (LA/GA/PEG)共聚物 (PLGA PEG ,PELGA) ,并进一步偶联制得三嵌段共聚物 (mPEG PLGA mPEG ,简称PELGE)。采用超声乳化—溶剂蒸发法 (O/W )制备PELGE纳米粒 ,用紫外分光光度法测定乳酸含量的方法研究了PELGA、PELGE纳米粒体外降解规律 ,体外降解实验表明 :共聚物分子量增加 ,降解减慢 ;共聚物中GA含量增加 ,即LA/GA比例减小 ,降解加快 ;PEG含量增加 ,降解加快 ;LA/GA和PEG含量相同的PELGE比PELGA的降解速度快。证明了可通过改变LA/GA的比例或PEG的含量来调节聚合物的降解速率。 展开更多
关键词 PLGA 体外降解 纳米粒 含量 PEG 超声乳化 改变 共聚物 组份 偶联
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Development of NAMI-A-loaded PLGA-mPEG Nanoparticles:Physicochemical Characterization, in vitro Drug Release and in vivo Antitumor Efficacy
3
作者 YANG Yong-guang LIU Du +3 位作者 XIA Yu ZHOU Yan-hui ZHONG Xue-yun LIU Jie 《Chemical Research in Chinese Universities》 SCIE CAS CSCD 2011年第3期345-349,共5页
NAMI-A[imidazolium trans-tetrachloro(dimethylsulfoxide)imidazoleruthenium(Ⅲ)] shows extraordinary activities against metastatic tumors. However, the hydrolysis of NAMI-A to produce dimethyl sulfoxide(DMSO) could redu... NAMI-A[imidazolium trans-tetrachloro(dimethylsulfoxide)imidazoleruthenium(Ⅲ)] shows extraordinary activities against metastatic tumors. However, the hydrolysis of NAMI-A to produce dimethyl sulfoxide(DMSO) could reduce anti-metastatic activity. To enhance the circulation time and the anti-metastatic effect of NAMI-A, NAMI-A-loaded nanoparticles were prepared by the double emulsion method and characterized by scanning electron microscopy for surface morphology, laser light scattering for size and zeta potential for surface charges. Controlled release of NAMI-A was observed in a sustained manner. Compared with free NAMI-A, NAMI-A-loaded nanoparticles exhibited superior antitumor effect by delaying tumor growth in T739 mice. PLGA-mPEG nanoparticles are promising for further studies as drug delivery carriers. 展开更多
关键词 plga-mpeg nanoparticle NAMI-A Drug release Drug delivery ANTITUMOR
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Preparation of 5-Fluorouracil Loaded Polylactide-co-glycolide-co-methoxy Poly(ethylene glycol) (PLGA-mPEG) Nanoparticles via High Speed Shearing
4
作者 LIN Hang REN Hui +3 位作者 WANG Xi-shan TANG Qing-chao TANG Jun WANG Ce 《Chemical Research in Chinese Universities》 SCIE CAS CSCD 2008年第6期805-808,共4页
5-Fluorouracil(5-FU) loaded nanoparticles(NPs) were prepared by a high speed shearing double emulsion method with polylactide-co-glycolide-co-methoxy poly(ethylene glycol)(PLGA-mPEG) as loading material. The p... 5-Fluorouracil(5-FU) loaded nanoparticles(NPs) were prepared by a high speed shearing double emulsion method with polylactide-co-glycolide-co-methoxy poly(ethylene glycol)(PLGA-mPEG) as loading material. The prepared NPs possess a negative zeta potential and their loading efficiency is about 15%(mass fraction). The result of in vitro release shows that the release behavior of 5-FU from NPs is coincident with Zero-level release from the second day. 展开更多
关键词 5-FU plga-mpeg Nanoparticle Zeta potential
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mPEG-PLGA-mPEG系列纳米粒的毒性与其结构的关系 被引量:5
5
作者 杨立开 何黎黎 +4 位作者 段友容 刘洁 孙逊 张志荣 龚涛 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期211-214,共4页
目的研究丙交酯/乙交酯/聚乙二醇(LA/GA/PEG)共聚物(mPEG-PLGA-mPEG)系列材料所制备的空白纳米粒的细胞毒性,并考察毒性与材料结构的关系。方法采用MTT法测定与空白纳米粒培养48 h后的正常人肝细胞Chang的细胞存活率,采用Origin软件分析... 目的研究丙交酯/乙交酯/聚乙二醇(LA/GA/PEG)共聚物(mPEG-PLGA-mPEG)系列材料所制备的空白纳米粒的细胞毒性,并考察毒性与材料结构的关系。方法采用MTT法测定与空白纳米粒培养48 h后的正常人肝细胞Chang的细胞存活率,采用Origin软件分析mPEG-PLGA-mPEG材料中的PEG分子量,并考察PEG的含量和LA/GA比例对毒性的交互作用。结果PEG的分子量和含量对纳米粒的毒性影响较明显,LA/GA比例对其影响较小。结论控制合成mPEG-PLGA-mPEG的材料中所使用PEG的分子量和含量,可降低mPEG-PLGA-mPEG所制备纳米粒的毒性。 展开更多
关键词 纳米粒 丙交酯/乙交酯/聚乙二醇共聚物 细胞毒性
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二氢杨梅素纳米粒的制备及其体外抗肿瘤研究 被引量:1
6
作者 潘真真 吴春梅 +6 位作者 林亚 李芳婵 刘雯 罗小莉 潘翠柳 吴秀彩 李耀华 《中南药学》 CAS 2023年第3期589-593,共5页
目的制备并表征二氢杨梅素聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸纳米粒(DMY NPs)。方法采用乳化溶剂挥发法制备DMY NPs,透射电镜观察纳米粒的外观形态;纳米粒度分析仪分析其粒径大小及分布;高效液相色谱法测定其包封率及载药量;考察其稳定性和体外... 目的制备并表征二氢杨梅素聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸纳米粒(DMY NPs)。方法采用乳化溶剂挥发法制备DMY NPs,透射电镜观察纳米粒的外观形态;纳米粒度分析仪分析其粒径大小及分布;高效液相色谱法测定其包封率及载药量;考察其稳定性和体外释药特性;MTT法和Annexin V/PI双染法分别考察纳米粒对人膀胱癌EJ细胞的抑制及促凋亡作用。结果制备的DMY NPs平均粒径为214 nm,TEM结果显示纳米粒呈圆整球形或类球形,且分布均匀,包封率为83.36%,载药量为4.04%。DMY NPs具有良好的稳定性和缓释能力。体外细胞实验结果显示,DMY NPs能有效地抑制人膀胱癌EJ细胞的增殖并诱导细胞凋亡。结论构建的二氢杨梅素纳米粒具有良好的缓释特性,能有效增强药物的体外抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 二氢杨梅素 聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物 纳米粒 乳化溶剂挥发法
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三种注射用新辅料对Beagle犬类过敏及过敏反应研究 被引量:5
7
作者 耿兴超 张琳 +5 位作者 宋莹 杨锐 涂家生 黄芝瑛 孙会敏 李波 《中国药事》 CAS 2011年第7期640-642,669,共4页
目的研究3种注射用新辅料乙交酯-丙交酯共聚物(PLGA)、乙二醇单甲醚-聚乳酸嵌段共聚物(mPEG-PDLLA)和羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)能否引起Beagle犬产生类过敏或过敏反应,为临床研究和应用提供依据。方法使用Beagle犬于1、3、5d致敏共3次... 目的研究3种注射用新辅料乙交酯-丙交酯共聚物(PLGA)、乙二醇单甲醚-聚乳酸嵌段共聚物(mPEG-PDLLA)和羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)能否引起Beagle犬产生类过敏或过敏反应,为临床研究和应用提供依据。方法使用Beagle犬于1、3、5d致敏共3次,末次致敏后第14d激发。观察给药后反应症状,检测常规血液学指标、血浆中组胺、IgE、IgG和IgM含量。结果上述各项指标在首次给药后和激发日激发后均未见明显异常改变。结论 PLGA、mPEG-PDLLA和HP-β-CD在本实验剂量下不能引起Beagle犬产生类过敏或过敏反应。 展开更多
关键词 PLGA mPEG-PDLLA HP-β-CD BEAGLE犬 类过敏反应
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紫杉醇嵌段共聚物纳米粒的制备及体外实验研究 被引量:7
8
作者 许红玮 方琴 +2 位作者 王季石 李芳琼 王培明 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期11-14,共4页
目的:制备紫杉醇嵌段共聚物纳米制剂,研究其理化性质和体外抗癌活性。方法:采用界面沉积法制备了负载紫杉醇的聚乙二醇单甲醚-乳酸-羟基醋酸共聚物(mPEG-PLGA)嵌段共聚物纳米粒,运用粒径分析仪测其粒径及Zeta电位,透射电镜表征纳米粒的... 目的:制备紫杉醇嵌段共聚物纳米制剂,研究其理化性质和体外抗癌活性。方法:采用界面沉积法制备了负载紫杉醇的聚乙二醇单甲醚-乳酸-羟基醋酸共聚物(mPEG-PLGA)嵌段共聚物纳米粒,运用粒径分析仪测其粒径及Zeta电位,透射电镜表征纳米粒的形态,研究了投药量及mPEG在共聚物中的不同含量对纳米粒的影响,考察所制纳米粒对癌细胞的作用。结果:所制纳米粒为球形,粒径为纳米级,与临床用的紫杉醇注射液相比,癌细胞的存活率明显降低,且对癌细胞作用时间越长,细胞毒性作用越明显。结论:该试验可为开发紫杉醇新型静脉注射制剂提供了实验依据。 展开更多
关键词 纳米粒 聚乙二醇单甲醚/乳酸-羟基醋酸 紫杉醇 抗癌活性
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包载丁香苦苷和羟基酪醇的mPEG-PLGA纳米粒处方与制备工艺的优化 被引量:7
9
作者 管庆霞 于欣 +5 位作者 吕邵娃 孙佳琳 张亮 封文静 温美欣 李永吉 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第12期2508-2512,共5页
目的优化包载丁香苦苷和羟基酪醇的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸(mPEG-PLGA)纳米粒处方与制备工艺。方法沉淀法制备纳米粒后,以水相与有机相比例、药物用量、表面活性剂(Pluronic F-68)浓度为影响因素,总包封率和总载药量为评价指标,... 目的优化包载丁香苦苷和羟基酪醇的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸(mPEG-PLGA)纳米粒处方与制备工艺。方法沉淀法制备纳米粒后,以水相与有机相比例、药物用量、表面活性剂(Pluronic F-68)浓度为影响因素,总包封率和总载药量为评价指标,星点设计-效应面法优化处方与制备工艺。结果所得纳米粒溶液呈淡蓝色乳光,最佳条件为水相与有机相比例2.1∶1,药物用量14.1 mg,Pluronic F-68浓度0.1%,平均总包封率(32.38±1.21)%,总载药量(12.01±0.32)%,平均粒径(69.03±1.89)nm,Zeta电位(-25.2±0.99)m V。结论该方法稳定可靠,可用于优化包载丁香苦苷和羟基酪醇的mPEG-PLGA纳米粒处方与制备工艺。 展开更多
关键词 丁香苦苷 羟基酪醇 mPEG-PLGA纳米粒 制备 星点设计-效应面法
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共同装载吴茱萸碱和Fe3O4纳米粒子的磁性药物载体的制备 被引量:10
10
作者 王岩 王笑英 +3 位作者 吕言云 许文彬 郭轶 徐力 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2013年第12期2866-2870,共5页
以单甲醚-聚乙二醇-聚(丙交酯-乙交酯)(mPEG-PLGA)作为载体,采用溶液透析的方法共同装载抗癌药物吴茱萸碱和Fe3O4磁性纳米粒子.通过透射电子显微镜、红外光谱、紫外-可见光谱及体外释放实验、普鲁士蓝染色、体外毒性实验和磁靶向研究,... 以单甲醚-聚乙二醇-聚(丙交酯-乙交酯)(mPEG-PLGA)作为载体,采用溶液透析的方法共同装载抗癌药物吴茱萸碱和Fe3O4磁性纳米粒子.通过透射电子显微镜、红外光谱、紫外-可见光谱及体外释放实验、普鲁士蓝染色、体外毒性实验和磁靶向研究,综合评价了磁性纳米药物载体的性能.结果表明,磁性药物载体胶束分散性良好,粒径均一,有较高的载药量和包封率,能够实现药物缓释,具有磁靶向特性. 展开更多
关键词 磁性纳米粒子 聚乙二醇/聚丙交酯-乙交酯 吴茱萸碱 缓释 磁靶向特性
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载汉黄芩素的mPEG-PLGA纳米粒的制备及体外评价 被引量:2
11
作者 沈熊 许根英 +3 位作者 董颖 梁健 吕迁洲 许青 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期2298-2301,共4页
目的制备载汉黄芩素的mPEG-PLGA纳米粒,并对其性能进行体外评价。方法以mPEG-PLGA为载体材料,采用溶剂扩散法制备载汉黄芩素的纳米粒,考察其形态、载药性能、血清稳定性和体外释放行为等指标。结果制得的汉黄芩素纳米粒外观圆整,粒径为(... 目的制备载汉黄芩素的mPEG-PLGA纳米粒,并对其性能进行体外评价。方法以mPEG-PLGA为载体材料,采用溶剂扩散法制备载汉黄芩素的纳米粒,考察其形态、载药性能、血清稳定性和体外释放行为等指标。结果制得的汉黄芩素纳米粒外观圆整,粒径为(112±33)nm;载药量为(3.27±0.04)%;纳米粒在50%胎牛血清中稳定;pH 7.4磷酸盐缓冲液中24 h累积释放率约为39%,血浆对其释放行为无明显影响。结论制得的汉黄芩素纳米粒具有明显的药物缓释效果和良好的血清稳定性。 展开更多
关键词 汉黄芩素 单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米粒 缓释
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HepG2.2.15细胞对同时包载丁香苦苷和羟基酪醇纳米粒的摄取机制研究 被引量:1
12
作者 管庆霞 李云行 +5 位作者 吕邵娃 孙佳琳 张亮 封文静 王利萍 李永吉 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2018年第3期81-85,共5页
目的考察HepG2.2.15细胞对同时包载丁香苦苷和羟基酪醇纳米粒(nanoparticles co-loaded with syringopicroside and hydroxytyrosol,SH-NPs)的摄取机制。方法采用沉淀法制备SH-NPs,以异硫氰酸荧光素为荧光标记物,采用流式细胞仪研究HepG... 目的考察HepG2.2.15细胞对同时包载丁香苦苷和羟基酪醇纳米粒(nanoparticles co-loaded with syringopicroside and hydroxytyrosol,SH-NPs)的摄取机制。方法采用沉淀法制备SH-NPs,以异硫氰酸荧光素为荧光标记物,采用流式细胞仪研究HepG2.2.15细胞对SH-NPs的摄取机制。结果秋水仙素为抑制剂,孵育时间在0.5~24 h范围内,阳性细胞百分数由1.9%增加到56.4%;药物浓度为125、250、500μg/m L时,阳性细胞百分数分别为4.9%、3.4%、3.9%。氯喹为抑制剂,孵育时间在0.5~24 h范围内,阳性细胞百分数由7.4%增加到55.4%;药物浓度为125、250、500μg/m L时,阳性细胞百分数分别为19.5%、22.5%、27.6%。结论秋水仙素与氯喹对HepG2.2.15细胞摄取有抑制作用,且HepG2.2.15细胞对SH-NPs的摄取与药物浓度、孵育时间呈正相关,推断HepG2.2.15细胞对SH-NPs细胞的摄取机制为非特异性吸附内吞。 展开更多
关键词 丁香苦苷 羟基酪醇 聚乙二醇-聚乳酸乙醇酸共聚物纳米粒 HEPG2.2.15细胞 摄取机制
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多西他赛纳米泡的制备和性质 被引量:1
13
作者 李欣 丁亚琼 +2 位作者 丁晶 杜丽娜 金义光 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期956-960,共5页
目的优化多西他赛(docetaxel,DTX)纳米泡处方和工艺,并考察其性质。方法用Langmuir膜天平筛选成膜材料单甲氧基聚乙二醇-聚(乳酸羟基乙酸)共聚物(m PEG-PLGA)与不同膜稳定剂的最佳比例。以沸点为29.5℃的全氟戊烷为有机相,采用注入法制... 目的优化多西他赛(docetaxel,DTX)纳米泡处方和工艺,并考察其性质。方法用Langmuir膜天平筛选成膜材料单甲氧基聚乙二醇-聚(乳酸羟基乙酸)共聚物(m PEG-PLGA)与不同膜稳定剂的最佳比例。以沸点为29.5℃的全氟戊烷为有机相,采用注入法制备m PEG-PLGA包裹DTX的纳米胶束,加入全氟戊烷后可形成纳米乳。考察纳米乳的处方工艺、及其形成纳米泡的条件。采用MTT法考察DTX纳米泡的MCF-7细胞毒性。结果成膜材料最佳比例为m PEG-PLGA∶司盘20=10∶1(摩尔比),形成的膜弹性好,可耐受温度和超声。DTX纳米泡有明显的温度和超声敏感性。随温度升高粒径逐渐增大;温度降低粒径减小。在超声作用下,纳米泡先发生合并,粒径变大,随后略有减小。DTX纳米泡有显著的MCF-7细胞毒作用,呈剂量依赖性。结论 DTX纳米泡有望成为肿瘤靶向超声触发释药新制剂。 展开更多
关键词 单甲氧基聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物 全氟戊烷 多西他赛 聚合物胶束 纳米泡
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载阿托伐他汀钙的普朗尼克/mPEG-b-PLGA混合胶束 被引量:1
14
作者 刘蕾 徐慧萍 +1 位作者 卜永强 宋仕永 《河南大学学报(医学版)》 CAS 2015年第3期166-170,174,共6页
目的研究普朗尼克/mPEG-b-PLGA混合胶束中两载体配比对载阿托伐他汀钙聚合物胶束性能的影响。方法制备不同配比的mPEG-b-PLGA、F127载阿托伐他汀钙聚合物混合胶束,用激光粒度分析仪(DLS),稳态荧光光谱仪,紫外分光光度计(UV)等对其粒径... 目的研究普朗尼克/mPEG-b-PLGA混合胶束中两载体配比对载阿托伐他汀钙聚合物胶束性能的影响。方法制备不同配比的mPEG-b-PLGA、F127载阿托伐他汀钙聚合物混合胶束,用激光粒度分析仪(DLS),稳态荧光光谱仪,紫外分光光度计(UV)等对其粒径、临界胶束浓度、载药量以及体外释放的性质进行了考察。结果混合胶束在载药量、稳定性等方面都由于单一普朗尼克胶束,通过药物体外释放试验比较,在24h时,混合胶束的释放量明显提高,药物更完全的释放。结论在普朗尼克载阿托伐他汀钙胶束的制备中加入一定比例的mPEG-bPLGA可不同程度的提高其性能,具有一定的应用前景。 展开更多
关键词 阿托伐他汀钙 普朗尼克F127 mPEG-b-PLGA 混合胶束
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负载奥沙利铂纳米粒子的制备及抗肿瘤效果研究
15
作者 殷婷 张西志 +1 位作者 钱晓萍 刘宝瑞 《现代肿瘤医学》 CAS 2014年第11期2552-2556,共5页
目的:采用聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸(mPEG-PLGA)二亲嵌段共聚物为载体,制备负载奥沙利铂的纳米粒子(nanoparticle,NP),全面考察其性质及体内抗肿瘤效果。方法:通过双乳化挥发法,制备奥沙利铂载药纳米粒子,考察纳米粒子的形态、粒径分布... 目的:采用聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸(mPEG-PLGA)二亲嵌段共聚物为载体,制备负载奥沙利铂的纳米粒子(nanoparticle,NP),全面考察其性质及体内抗肿瘤效果。方法:通过双乳化挥发法,制备奥沙利铂载药纳米粒子,考察纳米粒子的形态、粒径分布、稳定性、体外释放特性及体内抗肿瘤效果等性质。结果:所制得奥沙利铂纳米粒子为较规则的圆球形,平均粒径200.6-242.1nm,稳定性实验提示其稳定性良好;平均包封率和载药量分别为(65.62±1.27)%和(3.21±0.02)%,体外释放曲线显示了奥沙利铂纳米粒子良好的缓释特性。体内实验中,相比对照组和空白组,纳米粒子组能明显抑制肿瘤的生长,相对裸药组能明显降低药物的毒副反应,且能够延长小鼠的平均生存期。结论:实验结果为肿瘤"带瘤生存"的治疗理念提供了新的思路和科学依据。 展开更多
关键词 奥沙利铂 纳米粒子 聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸 带瘤生存
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PEG化聚乳酸羟基乙酸纳米粒的抗黏性及HeLa细胞摄取
16
作者 秦利芳 林东海 +3 位作者 李刚 谢鑫鑫 王俊腾 闻真 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第12期917-922,共6页
目的制备单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸纳米粒(monomethoxy polyethylene glycol-poly-actic coglycolic acid-nanoparticles,mPEG-PLGA-NPs)并研究其理化性质及体外抗黏性能,考察人宫颈癌细胞HeLa对mPEG-PLGA-NPs的摄取能力。方法... 目的制备单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸纳米粒(monomethoxy polyethylene glycol-poly-actic coglycolic acid-nanoparticles,mPEG-PLGA-NPs)并研究其理化性质及体外抗黏性能,考察人宫颈癌细胞HeLa对mPEG-PLGA-NPs的摄取能力。方法采用溶剂扩散法制备mPEG-PLGA-NPs,测定其平均粒径和zeta电位。采用黏蛋白结合法,考察mPEG-PLGA-NPs的体外抗黏性能。以香豆素-6(coumarin 6)为荧光标记物,通过共聚焦显微镜及HPLC法进行HeLa细胞的体外摄取研究。结果 mPEG-PLGA-NPs的平均粒径为(106.2±4.3)nm,Zeta电位为-(12.40±0.11)mV。PLGA-NPs的抗黏蛋白黏附率为35.5%,而mPEG-PLGA-NPs的抗黏蛋白黏附率为92.5%,比PLGA-NPs高3倍左右。相同孵育时间内,HeLa细胞对mPEG-PLGA-NPs的摄取量是PLGA-NPs的近2倍,HeLa细胞对PLGA-NPs和mPEG-PLGA-NPs的摄取量与孵育时间成明显的依赖关系。结论 mPEG-PLGA-NPs具有较强的抗黏性;HeLa细胞对mPEG-PLGA-NPs的摄取明显高于PLGA-NPs(P<0.01),表现出更好的细胞亲和性。 展开更多
关键词 单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸 纳米粒 抗黏性 HeLa细胞 细胞摄取
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星点设计-效应面法优化mPEG-PLGA嵌段共聚物空白纳米粒的制备工艺
17
作者 张卫敏 贾莉 +2 位作者 赵鲁亚 李丽平 李伟男 《药品评价》 CAS 2022年第24期1480-1484,共5页
目的:优化乳化挥发法制备的聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸(mPEG-PLGA)嵌段共聚物空白纳米粒制备工艺。方法:采用单因素影响因素实验,以粒径和多分散系数为评价指标,考察共聚物种类和浓度、乳化剂的种类和浓度、油水两相比例,搅拌速率和离心... 目的:优化乳化挥发法制备的聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸(mPEG-PLGA)嵌段共聚物空白纳米粒制备工艺。方法:采用单因素影响因素实验,以粒径和多分散系数为评价指标,考察共聚物种类和浓度、乳化剂的种类和浓度、油水两相比例,搅拌速率和离心方式等不同影响因素,初步确定制备空白纳米粒的最佳条件。结合星点设计-效应面法(CCD-RSM)确定空白纳米粒的最优处方,并对最优处方进行工艺验证。结果:采用10.41 mg/mL的共聚物浓度、1∶2的油水两相比例、0.21%的乳化剂浓度、870 rpm的磁力搅拌速率,制备的空白纳米粒粒径为(90.74±2.9)nm、多分散系数为0.22±0.08。结论:以最优处方和工艺制备的空白纳米粒粒径和多分散系数均较小,该处方及工艺可行。 展开更多
关键词 工艺学 制药 mPEG-PLGA嵌段共聚物 纳米粒 挥发法 星点设计-效应面法
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新型姜黄素纳米粒制备、表征及其体外抗肿瘤活性评价 被引量:8
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作者 陈小会 蒋福升 +5 位作者 马哲龙 俞婷婷 金波 徐秀玲 施宁川 丁志山 《医学研究杂志》 2012年第6期42-47,共6页
目的制备高载药量姜黄素纳米粒,并考察其体外稳定性和抗肿瘤活性。方法用油酸(OA)对姜黄素(Cur)进行化学修饰。采用改良的溶剂挥发法制备聚乙二醇聚乳酸乙酸酯(mPEG-PLGA)载Cur-OA2纳米粒(mPEG-PLGA-Cur-OA2,PPCO)。并以纳米粒载药量(dr... 目的制备高载药量姜黄素纳米粒,并考察其体外稳定性和抗肿瘤活性。方法用油酸(OA)对姜黄素(Cur)进行化学修饰。采用改良的溶剂挥发法制备聚乙二醇聚乳酸乙酸酯(mPEG-PLGA)载Cur-OA2纳米粒(mPEG-PLGA-Cur-OA2,PPCO)。并以纳米粒载药量(drug loading,DL)、包封率(entrapment efficiency,EN)为指标,通过3因素3水平正交试验对工艺进行优化。采用正交确定工艺制备3批载药纳米粒,应用动态光散射粒度仪和透射电镜测定载药纳米粒的zeta电位、粒径与形态。采用体外37℃水浴降解特性来评价其稳定性。最后利用MTT法对纳米粒体外抗肿瘤活性进行初步评价。结果正交实验,包封率影响因素为:有机相与水相的量(B)>超声时间(C)>药物与材料比(A)。载药量影响因素为:有机相与水相的量(B)>药物与材料比(A)>超声时间(C)。利用正交设计筛选出的方法制备纳米粒,其载药量达(24.870±0.029)%,包封率为(81.250±0.101)%,zeta电位-23.9±1.6mV,平均粒径235.0±25.8nm,粒度分布均匀,呈单峰分布。载药纳米粒在37℃,前4h降解了20%,而其后的70h里,只降解了5%左右,相比姜黄素稳定性得到了极大提高。纳米粒体外抗肿瘤活性研究表明,所制备的纳米粒对HepG2细胞仍然具有较好的抑制作用,经48h处理后,其IC50为40.61μmol/L,但相比姜黄素15.76μmol/L有所下降,表现为减毒效应。结论 PPCO纳米粒呈均匀球形、载药量高,稳定性好,并有较好的体外抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 姜黄素 油酸 聚乙二醇聚乳酸乙酸酯 纳米粒 抗肿瘤
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乳糖酸修饰mPEG-PLGA-PLL纳米粒靶向肝癌细胞Huh7的研究 被引量:5
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作者 孙彦明 朱明洁 +3 位作者 王炳武 孙颖 刘培峰 段友容 《中国癌症杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期241-246,共6页
背景与目的:去唾液酸糖蛋白受体(asialoglycoprotein receptor,ASGPR)是一种肝细胞特异性表达的膜表面蛋白,能够特异性地识别带有半乳糖残基的糖蛋白。乳糖酸含有半乳糖基团,可以作为靶向肝癌的特异性配基。该研究旨在探讨乳糖酸修饰的... 背景与目的:去唾液酸糖蛋白受体(asialoglycoprotein receptor,ASGPR)是一种肝细胞特异性表达的膜表面蛋白,能够特异性地识别带有半乳糖残基的糖蛋白。乳糖酸含有半乳糖基团,可以作为靶向肝癌的特异性配基。该研究旨在探讨乳糖酸修饰的聚乙二醇/聚丙交酯-乙交酯/聚赖氨酸[methoxy-poly(ethylene glycol)-b-poly(D,L-lactide-co-glycolide)-b-poly(L-lysine)(mPEG-PLGA-PLL)纳米粒,mPEG-PLGA-PLL-GAL NPs)]对肝癌Huh7靶向效果,为构建新型的靶向肝癌的纳米递送系统提供实验数据。方法:MTT法确定Huh7细胞摄取mPEG-PLGA-PLL NPs与mPEG-PLGA-PLL-GAL NPs适当的浓度;通过激光共聚焦和荧光显微镜定性观察Huh7对罗丹明B标记的mPEG-PLGA-PLL NPs和mPEG-PLGA-PLL-GAL NPs的摄取;并采用流式细胞计数仪定量研究Huh7细胞对两者的摄取差别;尾静脉注射荷Huh7瘤裸鼠研究两者体内分布情况。结果:mPEG-PLGA-PLL NPs与mPEG-PLGA-PLL-GAL NPs的浓度在0.2 mg/mL时细胞存活率较高且对Huh7细胞的毒性较小。激光共聚焦断层扫描显示Huh7细胞可以较好地摄取mPEG-PLGA-PLL-GAL NPs,同时流式细胞仪定量显示mPEG-PLGA-PLL-GAL NPs在Huh7细胞的分布较mPEG-PLGA-PLL NPs高40%(P<0.05)。mPEG-PLGA-PLL NPs与mPEG-PLGA-PLL-GAL NPs在移植瘤中的分布明显多于其他脏器,并且随时间的延长mPEG-PLGA-PLL-GAL NPs体现了更好的靶向效果。结论:体外与体内实验证明乳糖酸修饰的mPEG-PLGA-PLL NPs对肝癌细胞Huh7有很好的靶向效果,可为肝癌的靶向治疗提供较好的药物载体。 展开更多
关键词 乳糖酸 mPEG-PLGA-PLL 纳米粒 靶向 肝癌细胞Huh7 摄取
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微波增敏的mPEG-PLGA栓塞微球治疗原发性肝癌的研究 被引量:3
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作者 唐顺松 付长慧 +1 位作者 黄忠兵 孟宪伟 《影像科学与光化学》 CAS CSCD 2018年第2期130-136,共7页
本文通过复乳法制备了具有微波增敏功能的单甲氧基醚聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸(mPEG-PLGA)栓塞微球,用于原发性肝癌的治疗研究。mPEG-PLGA微球生物安全性良好,呈较均匀的单分散性,平均粒径约为63μm。与对照组相比,mPEG-PLGA微球在微波... 本文通过复乳法制备了具有微波增敏功能的单甲氧基醚聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸(mPEG-PLGA)栓塞微球,用于原发性肝癌的治疗研究。mPEG-PLGA微球生物安全性良好,呈较均匀的单分散性,平均粒径约为63μm。与对照组相比,mPEG-PLGA微球在微波辐射下能升高8.5℃。以ICR小鼠皮下H22肿瘤为模型,在微球辅助下,微波消融使得小鼠肿瘤抑制率达到100%。以新西兰白兔VX-2肝脏原位移植瘤为模型,经肝动脉超选择介入给药后,数字减影血管造影(DSA)图像显示肿瘤和周围血管迅速"消失",mPEG-PLGA微球具有良好的栓塞效果。微波消融患处,材料+微波组6天后肿瘤在两个方向的消融直径分别达到15.76和21.85mm(微波组为11.18和11.78mm)。本文开发的mPEG-PLGA微球实现了动脉栓塞与微波增敏消融的协同肿瘤治疗,可为原发性肝癌的治疗提供有效医用材料。 展开更多
关键词 微波增敏 mPEG-PLGA 原发性肝癌 栓塞
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