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Analysis of Patent Application Status of Scutellaria Barbata Industrial Chain Based on Patent Data
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作者 Zeng Yingying Liu Tong +2 位作者 Liu Yue Song Aiwei Yuan Hongmei 《Asian Journal of Social Pharmacy》 2024年第1期89-97,共9页
Objective To analyze patent application status of Scutellaria Barbata industrial chain and provide some suggestions for its patent application and product development.Methods Patent data were collected through IncoPat... Objective To analyze patent application status of Scutellaria Barbata industrial chain and provide some suggestions for its patent application and product development.Methods Patent data were collected through IncoPat patent analysis system.Meanwhile,the patent analysis method combined with text mining method was adopted to analyze the situation and development trend of patent application in China’s Scutellaria Barbata industrial chain by using pie chart,bubble chart,trend chart and other visual charts to display the results.Results and Conclusion The patent application of Scutellaria Barbata in China mainly experienced three stages:Slow development,rapid development,and recession period.The number of patents is large,but the authorization rate is low.Individuals and enterprises are the main applicants for patent applications.Product development is involved in the whole industrial chain,but it basically focuses on its efficacy in downstream drugs,health food and other aspects.Therefore,government should enhance the awareness of patent protection,encourage collaborative innovation in industry-university-research to promote the combination of basic research and market application.Besides,it should provide theoretical support to tackle the problem of short board products,which can promote the transformation of scientific and technological achievements and contribute to the upgrading of Scutellaria Barbata industrial chain. 展开更多
关键词 scutellaria barbata PATENT industrial chain
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Scutellaria barbata attenuates diabetic retinopathy by preventing retinal inflammation and the decreased expression of tight junction protein 被引量:5
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作者 Xi-Yu Mei Ling-Yu Zhou +2 位作者 Tian-Yu Zhang Bin Lu Li-Li Ji 《International Journal of Ophthalmology(English edition)》 SCIE CAS 2017年第6期870-877,共8页
AIM: To observe the attenuation of ethanol extract of Herba Scutellaria barbata (SE) against diabetic retinopathy (DR) and its engaged mechanism. METHODS: C57BL/6J mice were intraperitoneally injected with stre... AIM: To observe the attenuation of ethanol extract of Herba Scutellaria barbata (SE) against diabetic retinopathy (DR) and its engaged mechanism. METHODS: C57BL/6J mice were intraperitoneally injected with streptozotocin (STZ, 55 mg/kg) for 5 consecutive days to induce diabetes, The diabetic mice were orally given with SE (100, 200 mg/kg) for lmo at lmo after STZ injection. Blood-retinal barrier (BRB) breakdown was detected by using Evans blue permeation assay. Real-time polymerase chain reaction (RT-PCR), Western blot and immunofiuorescence staining were used to detect mRNA and protein expression. Enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) was used to detect serum contents of tumor necrosis factor-e (TNF-a) and interleukin (IL)-II. RESULTS: SE (100, 200 mg/kg) reversed the breakdown of BRB in STZ-induced diabetic mice. The decreased expression of retinal claudin-1 and claudin-19, which are both tight junction (T J) proteins, was reversed by SE. SE decreased the increased serum contents and retinal mRNA expression of TNF-a and IL-113. SE also decreased the increased retinal expression of intercellular cell adhesion molecule-1 (ICAM-1). SE reduced the increased phosphorylation of nuclear factor kappa B (NFKB) p65 and its subsequent nuclear translocation in retinas from STZ- induced diabetic mice. Results of Western blot and retinal immunofluorescence staining of ionized calcium-binding adapter molecule 1 (Ibal) demonstrated that SE abrogated the activation of microglia cells in STZ-induced diabetic mice. CONCLUSION: SE attenuates the development of DR by inhibiting retinal inflammation and restoring the decreased expression of TJ proteins including claudin-1 and claudin-19. 展开更多
关键词 scutellaria barbata diabetic retinopathy tightjunction INFLAMMATION nuclear factor kappa B MICROGLIA
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Attenuation of Scutellaria barbata flavonoids on cortical cytoplasm apoptotic factors disorders induced by complex Aβ_(25-35) in rats
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作者 SHANG Ya-zhen GUO Ke +2 位作者 CUI Ya-di ZHAO Hong-xiang ZHANG Shu-feng 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第10期1023-1023,共1页
OBJECTIVE To investigate the effect of SBF on cortical cytoplasm apoptotic factors disturbances induced by complex Aβ25-35in rats.METHODS The cerebral injuries model was established by rats received intracere-brovent... OBJECTIVE To investigate the effect of SBF on cortical cytoplasm apoptotic factors disturbances induced by complex Aβ25-35in rats.METHODS The cerebral injuries model was established by rats received intracere-broventricular injection of RHTGF-β1,Aβ25-35and Al Cl3and then accepted SBF treatment.All the rats were sacrificed by decapitation for indicators detection at last the drug treatment.Western blotting method was for caspase-3 protein expression and RT-PCR method detected cytochrome c,apoptotic protease activating factor-1(Apaf-1),caspase-9 m RNA expression in cortical cytoplasm.RESULTS The protein expression of caspase-3in cortical cytoplasm of rats was assayed by Western blotting.The results indicated that compared with the sham group,the caspase-3 protein expression of cortical cytoplasm in Aβgroup was significantly increased(P<0.01).However,the increased expression can be obviously reversed by SBF at doses of 35,70 and 140mg·kg-1,as compared with model group(P<0.01).The Cyt-C,Apaf-1 and caspase-9 m RNA expressions in cortical cytoplasm of rats were determined by RT-PCR.The results indicated that compared with the sham group,the Cyt-C Apaf-1 and caspase-9 m RNA relative expressions of cortical cytoplasm in Aβgroup was significantly increased(P<0.01).However,these increased expressions can be differently reversed by SBF at doses of 35,70 and 140 mg·kg-1,as compared with model group(P<0.01).CONCLUSION SBF can definitely improve rats′cortical cytoplasm apoptotic factors disorders induced by complex Aβ25-35,which maybe benefit for treatment of degenerative disease. 展开更多
关键词 scutellaria barbata flavonoids apoptosis
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Chemical profiling of Scutellaria barbata by ultra high performance liquid chromatography coupled with hybrid quadrupole-orbitrap mass spectrometry 被引量:2
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作者 李茹 宋玮 +3 位作者 乔雪 刘佳 梁鸿 叶敏 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS CSCD 2015年第10期635-646,共12页
An ultra high performance liquid chromatography coupled with hybrid quadrupole-orbitrap mass spectrometry (UHPLC-quadrupole-orbitrap MS) method was developed to systematically analyze chemical constituents of Scutel... An ultra high performance liquid chromatography coupled with hybrid quadrupole-orbitrap mass spectrometry (UHPLC-quadrupole-orbitrap MS) method was developed to systematically analyze chemical constituents of Scutellaria barbata D. Don. The 70% methanol extract was separated on an Agilent Eclipse Plus Cl8 column (1.8μm, 150 mm×2.1 mm), and eluted with a gradient of methanol-acetonitrile-water containing 0.1% formic acid at a flow rate of 0.25 mL/min. Constituents were identified by HRMS in the negative ion mode using both full scan and two-stage threshold-triggered mass modes. A total of 56 compounds, including 20 free flavonoids, 20 flavonoid O-glycosides, 2 flavonoid C-glycosides, 4 phenylethanoid glycosides, and 10 phenolic compounds were identified by analyzing their high resolution mass spectral data. Among them, 8 flavonoids and 2 phenylethanoid glycosides were unambiguously identified by comparing with reference standards. This study demonstrates that hybrid quadrupole-orbitrap mass spectrometry is a powerful tool in structural identification of unknown compounds in comolicated herbal extracts. 展开更多
关键词 scutellaria barbata Chemical analysis Quadrupole-orbitrap mass spectrometry FLAVONOIDS
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Two New neo-Clerodane Diterpenoids from Scutellaria barbata 被引量:4
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作者 Sheng-Jun Dai Li Shen Yan Ren 《Journal of Integrative Plant Biology》 SCIE CAS CSCD 2008年第6期699-702,共4页
Two new neo-clerodane diterpenoids, 6,7-dibenzoyloxybarbatin C (1, named barbatin D) and 6-(2-acetoxy-3-methylbutanoloxy)-7-(2-carbonyl-3-methylbutanoyloxy) barbatin C (2, named barbatin E) were isolated from ... Two new neo-clerodane diterpenoids, 6,7-dibenzoyloxybarbatin C (1, named barbatin D) and 6-(2-acetoxy-3-methylbutanoloxy)-7-(2-carbonyl-3-methylbutanoyloxy) barbatin C (2, named barbatin E) were isolated from the whole plant of Scutellaria barbata D. Don. Their structures were elucidated by spectroscopic methods including extensive 1 D and 2D NMR analyses. In vitro, compounds 1-2 showed cytotoxic activities against three human cancer lines, namely, HONE-1 nasopharyngeal, KB oral epidermoid carcinoma, and HT29 colorectal carcinoma cells, and with IC50 values in the range of 3.5-6.7μM. 展开更多
关键词 barbatin D barbatin E cytotoxic activity neo-clerodane diterpenoid scutellaria barbata
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Scutellaria barbata D.Don Inhibits Colorectal Cancer Growth via Suppression of Wnt/β-Catenin Signaling Pathway 被引量:15
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作者 WEI Li-hui LIN Jiu-mao +3 位作者 CHU Jian-feng CHEN Hong-wei LI Qing-yu PENG Jun 《Chinese Journal of Integrative Medicine》 SCIE CAS CSCD 2017年第11期858-863,共6页
Objective: To investigate the effect of the ethanol extract of Scutellaria barbata D. Don(EESB) on colorectal cancer(CRC) growth and Wnt/β-catenin signaling pathway in vivo and in vitro. Methods: In vivoexperim... Objective: To investigate the effect of the ethanol extract of Scutellaria barbata D. Don(EESB) on colorectal cancer(CRC) growth and Wnt/β-catenin signaling pathway in vivo and in vitro. Methods: In vivoexperiment, CRC xenograft mouse model was constructed with injection of HT-29 cells. Following xenograft implantation, twenty mice were randomly divided into EESB-treated group(n=10) and control group(n=10) by a random number table, and were given with intra-gastric administration of 2 g/kg EESB or saline, 5 days a week for 16 days, respectively. At the end of experiment, tumors were removed and weighed by electronic scales. The proliferation biomarker Ki-67 of tumor was evaluated by immunohistochemistry(IHC) assay. In vitro study, HT-29 cells were treated with 0, 0.5, 1.5, 2.5 mg/m L EESB for 24 h. At the end of the treatment, the viability and survival of HT-29 cells were determined by methylthiazolyldiphenyl-tetrazolium bromide(MTT) assay and colony formation assay, respectively. The m RNA expression of c-Myc, Survivin and adenomatous polyposis coli(APC) was examined by reverse transcription-polymerase chain reaction(RT-PCR) both in tumor tissues of CRC xenograft mice and HT-29 cells. Protein expression of c-Myc, Survivin, APC, and β-catenin as well as β-catenin phosphorylation level were evaluated by IHC assay or Western blotting. Results: EESB significantly reduced tumor weight in CRC xenografts mice, compared with the control group(P〈0.05). IHC assay showed that EESB significantly inhibited protein expression of Ki-67 in tumor tissues(P〈0.05). MTT assay showed that EESB significantly reduced HT-29 cell viability in a dose-dependent manner(P〈0.05). Colony formation assay showed that EESB dose-dependently decreased the survival of HT-29 cells(P〈0.05). In addition, RT-PCR assay showed that EESB decreased the m RNA expression of c-Myc and Survivin and increased APC expression, both in tumor tissues of CRC xenograft mice and HT-29 cells(P〈0.05). IHC assay or Western blotting showed that EESB decreased protein expression of β-catenin, c-Myc and Survivin, as well as increased APC expression and β-catenin phosphorylation in tumor tissues or HT-29 cells(P〈0.05). Conclusions: EESB significantly reduced tumor growth in CRC xenografts mice, and inhibited the viability and survival of HT-29 cells. EESB could suppress the activation of the Wnt/β-catenin pathway, which might be one of the mechanisms whereby Scutellaria barbata D. Don exerts its anticancer activity. 展开更多
关键词 scutellaria barbata D.Don colorectal cancer proliferation Wnt/β-catenin pathway
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不同配伍比例的半枝莲-白花蛇舌草药对对肝癌细胞增殖活性的影响
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作者 杨培伟 陈欣菊 +1 位作者 刘光伟 赵文霞 《中医药学报》 CAS 2024年第10期11-15,共5页
目的:研究不同配伍比例的半枝莲-白花蛇舌草药对(简称半白药对,SB-OD)对肝癌细胞株(MHCC97H细胞和Huh7细胞)增殖活性的抑制作用。方法:运用CCK-8法观察不同配伍比例的半白药对(半白1∶1,半白2∶1,半白1∶2)干预MHCC97H和Huh7细胞24 h,... 目的:研究不同配伍比例的半枝莲-白花蛇舌草药对(简称半白药对,SB-OD)对肝癌细胞株(MHCC97H细胞和Huh7细胞)增殖活性的抑制作用。方法:运用CCK-8法观察不同配伍比例的半白药对(半白1∶1,半白2∶1,半白1∶2)干预MHCC97H和Huh7细胞24 h,分别计算其IC_(50)值;并应用细胞平板克隆形成实验检测细胞克隆形成能力,分析不同配伍比例的半白药对对MHCC97H和Huh7细胞增殖活性的影响。结果:不同配伍比例的半白药对作用MHCC97H和Huh7细胞后的生存活力明显下降(P<0.01),并呈浓度依赖性,其中半白1∶1组作用于MHCC97H和Huh7细胞的IC_(50)值分别为6.69 mg/mL和7.95 mg/mL;半白2∶1组作用于MHCC97H和Huh7细胞的IC_(50)值分别为2.58 mg/mL和3.43 mg/mL;半白1∶2组作用于MHCC97H和Huh7细胞的IC_(50)值分别为15.04 mg/mL和16.60 mg/mL。不同配伍比例的半白药对干预MHCC97H和Huh7细胞后的克隆形成率明显降低(P<0.01)。结论:不同配伍比例的半白药对均能够抑制肝癌MHCC97H和Huh7细胞的增殖活性,2∶1配伍比例的抑制作用最佳,可作为半白药对抗肿瘤研究的实验基础。 展开更多
关键词 半枝莲 白花蛇舌草 肝癌 细胞增殖
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半枝莲抗肿瘤的信号通路研究进展 被引量:2
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作者 李香香 王振 +3 位作者 杨星 李萧雨 李淑娣 李素领 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2024年第4期248-253,共6页
半枝莲在中国药用历史悠久,经现代研究证实含有黄酮类、多糖类、二萜类等多种抗肿瘤有效成分。梳理近年来半枝莲及其活性成分靶向肿瘤的各个信号通路的相关文献发现,半枝莲及其活性成分通过调控磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt)、... 半枝莲在中国药用历史悠久,经现代研究证实含有黄酮类、多糖类、二萜类等多种抗肿瘤有效成分。梳理近年来半枝莲及其活性成分靶向肿瘤的各个信号通路的相关文献发现,半枝莲及其活性成分通过调控磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt)、酪氨酸蛋白激酶/信号转导和转录激活因子(JAK/STAT)、Wnt/β-连环蛋白(Wnt/β-cate-nin)、丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)、半胱氨酸蛋白酶(Caspase)途径、核因子-κB(NF-κB)、蛋白53(p53)和Hedgehog等多条信号通路,发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、降低迁移和侵袭能力、抗肿瘤血管形成、调节机体的免疫功能等作用,达到抗肿瘤效应。广泛应用于结肠癌、肺癌、肝癌、乳腺癌等多种肿瘤疾病的治疗。研究以细胞信号通路为切入点,总结半枝莲抗肿瘤的作用机制,以期为深入挖掘半枝莲抗肿瘤机制及其临床应用提供参考。 展开更多
关键词 半枝莲 抗肿瘤 信号通路 研究进展
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整合网络药理学和体外实验探究夏枯草-半枝莲药对治疗乳腺癌的作用及机制
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作者 刘苏 陈洪晓 +3 位作者 金乐 张慧慧 张蕾 陈昭琳 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2024年第7期1134-1142,共9页
目的采用网络药理学和体外细胞实验探究夏枯草-半枝莲药对抗乳腺癌的作用机制。方法运用中药系统药理学数据库与分析平台筛选出夏枯草-半枝莲药对的有效成分和靶点;利用GeneCards、OMIM数据库找到乳腺癌靶点,进而构建药物-活性成分-关... 目的采用网络药理学和体外细胞实验探究夏枯草-半枝莲药对抗乳腺癌的作用机制。方法运用中药系统药理学数据库与分析平台筛选出夏枯草-半枝莲药对的有效成分和靶点;利用GeneCards、OMIM数据库找到乳腺癌靶点,进而构建药物-活性成分-关键靶点网络和蛋白-蛋白相互作用(PPI)网络;运用R语言进行GO功能和KEGG通路富集分析以及生存分析;将筛选出的活性成分和核心靶点进行分子对接验证;采用CCK-8法检测细胞活力;EdU、流式实验检测细胞增殖和凋亡情况;Western blot法检测p-AKT1、AKT1、β-catenin和c-MYC的蛋白表达水平。结果通过数据分析共筛选出有效成分36个,交集靶点105个,其核心成分是槲皮素、木犀草素、山奈酚、汉黄芩素、黄芩素;通过PPI和生存分析得出其关键靶点是AKT1、ESR1、CASP3、MYC;GO分析共包含4303条富集结果,KEGG分析共包含232条通路;分子对接显示核心成分与关键靶点均具有较强的结合能力。细胞实验证明,核心活性成分槲皮素可以抑制乳腺癌细胞的增殖并促进其凋亡(P<0.05),下调p-AKT1、β-catenin和c-MYC蛋白的表达水平(P<0.05)。结论夏枯草-半枝莲药对中活性成分槲皮素可能通过AKT1/β-catenin信号通路来发挥作用,为其治疗乳腺癌的作用机制研究提供了科学参考。 展开更多
关键词 网络药理学 夏枯草 半枝莲 分子对接 细胞实验 作用机制
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白花蛇舌草-半枝莲药对治疗胃癌的物质基础和作用机制研究进展 被引量:1
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作者 张晓威 王楠 +2 位作者 代梦格 刘瑞娟 马亭 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期831-840,共10页
胃癌是消化系统的常见恶性肿瘤之一,好发于中老年人群。中医认为胃癌是由津亏热结、癌毒胶结于胃腹而形成的一种瘤瘕,在临床中常用清热解毒类药物进行治疗。白花蛇舌草-半枝莲药对具有清热解毒、活血化瘀、消痈散结、抗炎止痛的作用,可... 胃癌是消化系统的常见恶性肿瘤之一,好发于中老年人群。中医认为胃癌是由津亏热结、癌毒胶结于胃腹而形成的一种瘤瘕,在临床中常用清热解毒类药物进行治疗。白花蛇舌草-半枝莲药对具有清热解毒、活血化瘀、消痈散结、抗炎止痛的作用,可治疗胃癌。现代药理学研究证实,白花蛇舌草-半枝莲药对可通过诱导细胞凋亡、抑制细胞增殖、抑制血管生成、改善免疫微环境、下调端粒酶活性等途径起到抗胃癌的作用。本文对白花蛇舌草-半枝莲药对配伍后活性成分抗胃癌的机制进行综述,为白花蛇舌草-半枝莲药对的临床用药和抗胃癌新药研发提供理论依据和参考。 展开更多
关键词 白花蛇舌草 半枝莲 药对 胃癌 药理机制
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基于TCGA研究左右半结肠癌基因表达差异及苦参-大血藤-半枝莲作用机制 被引量:1
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作者 刘菁菁 张恩欣 《广州中医药大学学报》 CAS 2024年第3期742-751,共10页
【目的】探讨左半结肠癌与右半结肠癌的基因表达差异及大肠癌核心药对苦参-大血藤-半枝莲作用于左右半结肠癌的机制差异。【方法】下载134例左半结肠癌及194例右半结肠癌患者癌症基因组图谱(TCGA)的转录组数据,应用R软件实现2组差异基... 【目的】探讨左半结肠癌与右半结肠癌的基因表达差异及大肠癌核心药对苦参-大血藤-半枝莲作用于左右半结肠癌的机制差异。【方法】下载134例左半结肠癌及194例右半结肠癌患者癌症基因组图谱(TCGA)的转录组数据,应用R软件实现2组差异基因分析及京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析;通过BATMAN-TCM数据库获取苦参-大血藤-半枝莲药对的活性成分及靶点,基于左右半结肠癌差异基因,分别进行药对-左/右半结肠癌KEGG富集分析、蛋白质互作(PPI)网络构建,比较药对治疗左、右半结肠癌富集的生物信号通路差异及关键靶点差异。【结果】左半结肠癌与右半结肠癌相对于正常癌旁组织共同的差异表达基因共6051个,左半结肠癌特异性的差异表达基因共1958个,右半结肠癌特异性的差异表达基因共1739个;左半结肠癌特异性KEGG富集通路14条,右半结肠癌特异性KEGG富集通路23条。苦参-大血藤-半枝莲药对活性化合物共85个,对应的靶点合计469个,药对-左半结肠癌靶点富集于10条KEGG信号通路,关键靶点为DRD2、CACNA1C、HTR3A、COMT、TH,药对-右半结肠癌靶点富集于1条KEGG信号通路,核心靶点为HTR3A、DRD2、TH、AGT、GRIN2B。【结论】左半结肠癌与右半结肠癌存在基因表达差异:左半结肠癌与免疫功能异常、AMPK信号通路异常等机制有关,右半结肠癌与中性粒细胞外陷阱形成、酒精中毒、Hippo信号通路异常等机制有关。除调控细胞周期及必需氨基酸代谢等机制外,苦参-大血藤-半枝莲药对对调节左半结肠癌肠道内分泌功能、抑制右半结肠癌炎症反应具有特异性作用,亦可能对结肠癌患者具有情绪调控作用。 展开更多
关键词 苦参 大血藤 半枝莲 左半结肠癌 右半结肠癌 差异基因 情绪调控 癌基因组图谱(TCGA)
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广西产半枝莲中黄酮类化学成分研究
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作者 李舒婷 赵登高 马燕燕 《广东化工》 CAS 2024年第2期124-126,共3页
目的:对广西产半枝莲的黄酮类成分进行研究。方法:综合利用正反相柱层析、MCI柱层析、HPLC等色谱分离技术对半枝莲全草进行提取分离,并通过波谱数据进行结构鉴定。结果:从半枝莲中共分离和鉴定了5个化合物,分别为白杨素(1)、芹菜素(2)... 目的:对广西产半枝莲的黄酮类成分进行研究。方法:综合利用正反相柱层析、MCI柱层析、HPLC等色谱分离技术对半枝莲全草进行提取分离,并通过波谱数据进行结构鉴定。结果:从半枝莲中共分离和鉴定了5个化合物,分别为白杨素(1)、芹菜素(2)、木犀草素(3)、千层纸素(4)、柚皮素(5)。结论:分离得到的化合物类型均为黄酮类化合物,可为广西半枝莲的黄酮成分分析提供一定的参考。 展开更多
关键词 半枝莲 黄酮 提取分离 结构鉴定
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基于网络药理学和分子对接的半枝莲黄酮类成分治疗肝细胞癌的机制研究
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作者 刘小妹 窦锦明 《中国医学工程》 2024年第7期1-8,共8页
目的网络药理学方法探究半枝莲黄酮类成分治疗肝细胞癌的作用机制及分子对接技术验证。方法通过TCMSP、SwissTargetPrediction、OMIM、BioGPS等数据库筛选黄酮类成分、肝特异性靶点;构建肝特异性靶点蛋白互作网络、筛选核心模块和基因;... 目的网络药理学方法探究半枝莲黄酮类成分治疗肝细胞癌的作用机制及分子对接技术验证。方法通过TCMSP、SwissTargetPrediction、OMIM、BioGPS等数据库筛选黄酮类成分、肝特异性靶点;构建肝特异性靶点蛋白互作网络、筛选核心模块和基因;进行肝特异性靶点生物通路富集分析;将黄酮类成分和核心蛋白靶点在SwissDock平台进行分子对接。结果黄酮类成分36个,肝特异性靶点135个,核心基因4个;关键生物通路均与肝细胞癌的增殖抑制相关。黄酮成分与核心靶点有较强的结合活性。结论半枝莲黄酮类成分抗肿瘤作用可能是通过多成分-多靶点阻滞肝癌细胞的有丝分裂G1/S细胞周期,抑制肝细胞癌增殖。 展开更多
关键词 网络药理学 分子对接 半枝莲 黄酮 肝细胞癌 增殖抑制
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半枝莲抗肝癌活性部位的化学成分研究
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作者 方振峰 曹晓琴 +1 位作者 陈中强 房辉 《广西植物》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期1070-1081,共12页
前期研究发现,半枝莲(Scutellaria barbata)全草醇提物的乙酸乙酯萃取部位经大孔吸附树脂处理,其70%乙醇洗脱部位具有较好的抗肝癌活性。为明确其活性成分,该研究采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、制备TLC、半制备液相色谱等对活... 前期研究发现,半枝莲(Scutellaria barbata)全草醇提物的乙酸乙酯萃取部位经大孔吸附树脂处理,其70%乙醇洗脱部位具有较好的抗肝癌活性。为明确其活性成分,该研究采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、制备TLC、半制备液相色谱等对活性部位进行分离和纯化,运用多种波谱分析方法鉴定了单体化合物结构,并利用CCK-8法评价了所有单体化合物对人肝癌HepG2细胞体外增殖抑制活性,同时利用分子对接技术考察了活性最好的化合物与肝癌靶标的结合情况。结果表明:(1)从该活性部位共分离得到14个化合物,包括12个新克罗烷型二萜类化合物和2个黄酮类化合物,分别鉴定为scutefolide C(1)、6-乙酰氧基-7-烟酸酰氧基半枝莲碱G(2)、scutestrigillosin D(3)、scutehenanine D(4)、半枝莲碱A(5)、半枝莲碱B(6)、7-烟酸酰氧基半枝莲碱H(7)、半枝莲碱N(8)、半枝莲碱Y(9)、barbatin A(10)、barbatin B(11)、barbatin D(12)、5,7,6′-三羟基-2′-甲氧基黄酮醇(13)和5,8-二羟基-6,7-二甲氧基黄酮(14)。其中,化合物1-3、13、14为首次从该植物中分离得到。(2)活性测试结果显示,化合物4、7、10-12表现出较弱的HepG2细胞增殖抑制活性,化合物6的细胞增殖抑制活性和阳性对照(顺铂)活性接近,而化合物5表现出比顺铂更强的细胞增殖抑制活性。(3)分子对接结果显示,化合物5和化合物6与肝癌靶蛋白VEGF-2均具有良好的结合力。该研究结果不仅丰富了半枝莲的化学物质类群,也为进一步深入研究活性化合物抗肝癌的作用机制提供了参考。 展开更多
关键词 半枝莲 化学成分 二萜 肝癌 细胞增殖
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半枝莲含药血清对膀胱癌T24细胞凋亡和黏附力的影响探究
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作者 孙业香 王潇潇 +1 位作者 王丽华 吕常旭 《医学理论与实践》 2024年第3期371-374,共4页
目的:探究半枝莲含药血清对膀胱癌T24细胞凋亡和黏附力的影响。方法:SPF级雄性Wistar大鼠20只,随机分为无药血清组、半枝莲低剂量组、半枝莲中剂量组、半枝莲高剂量组,每组5只,分别以蒸馏水及半枝莲1.5g/(kg·d)、3g/(kg·d)、6... 目的:探究半枝莲含药血清对膀胱癌T24细胞凋亡和黏附力的影响。方法:SPF级雄性Wistar大鼠20只,随机分为无药血清组、半枝莲低剂量组、半枝莲中剂量组、半枝莲高剂量组,每组5只,分别以蒸馏水及半枝莲1.5g/(kg·d)、3g/(kg·d)、6g/(kg·d)腹腔注射灌胃,连续3d。末次灌胃后抽取心主动脉血,经灭活处理及微孔过滤或获得半枝莲含药血清。体外培养膀胱癌T24细胞株,分为无药血清组、半枝莲(低、中、高剂量)组,分别对应各组动物血清,以无药血清及含10%的药物血清培养。使用CCK-8法检测细胞增殖情况;流式细胞仪检测各组细胞凋亡率及周期分布;MTT酶标仪法检测各药物浓度下细胞的黏附率;以蛋白印记免疫法检测凋亡相关蛋白[B-细胞淋巴瘤因子2(Bcl-2)抗体、BCL2关联X蛋白(Bax)抗体、胱天蛋白酶3(CASP3)]的表达。结果:与无药血清组比较,半枝莲低剂量组24h及48h的增殖抑制率及凋亡率、细胞G0/G1期、黏附率增加(P<0.05);与半枝莲低剂量组比较,半枝莲中剂量组24h及48h的增殖抑制率及凋亡率、细胞G0/G1期、黏附率增加(P<0.05);与半枝莲中剂量组比较,半枝莲高剂量组24h及48h的增殖抑制率及凋亡率、细胞G0/G1期、黏附率增加(P<0.05)。与无药血清组比较,半枝莲低剂量组Bcl-2相对表达量下降,Bax、CASP3相对表达量增加(P<0.05);与半枝莲低剂量组比较,半枝莲中剂量组Bcl-2相对表达量下降,Bax、CASP3相对表达量增加(P<0.05);与半枝莲中剂量组比较,半枝莲高剂量组Bcl-2相对表达量下降,Bax、CASP3相对表达量增加(P<0.05)。结论:半枝莲含药血清体外培养膀胱癌T24细胞,可有效抑制细胞增殖、降低黏附力,并能诱导细胞凋亡,具有作为抗膀胱癌药物研发的价值。 展开更多
关键词 膀胱癌 半枝莲含药血清 凋亡 细胞黏附力
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半枝莲抑制肿瘤血管生成的作用及其机制研究 被引量:61
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作者 张妮娜 卜平 +1 位作者 朱海杭 沈维干 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第12期1459-1463,共5页
背景与目的:以血管再生作为靶点的诸多化学合成药物在有效抑制血管生成的同时具有不可抵抗的副作用,近年来国内外都在致力于从天然药物中开发肿瘤血管生成阻断剂。作为传统抗癌有效药物半枝莲,其阻断血管生成的作用研究少见报道。本实... 背景与目的:以血管再生作为靶点的诸多化学合成药物在有效抑制血管生成的同时具有不可抵抗的副作用,近年来国内外都在致力于从天然药物中开发肿瘤血管生成阻断剂。作为传统抗癌有效药物半枝莲,其阻断血管生成的作用研究少见报道。本实验拟探讨其对肿瘤血管生成的抑制作用及其可能的机制。方法:采用Matrigel栓、原代人脐静脉内皮细胞(humanumbilicalvascularendotheialcell,HUVEC)建立体内外血管生成模型,观察半枝莲对血管生成的影响;通过Transwell小室趋化实验检测半枝莲对宫颈癌细胞HeLa培养上清诱导内皮细胞迁移能力的影响;采用酶联免疫吸附法(enzyme-linkedimmunosorbentassay,ELISA)检测半枝莲对HeLa细胞血管内皮细胞生长因子(vascularendothelialgrowthfactor,VEGF)蛋白水平的影响。结果:半枝莲能明显抑制Matrigel栓内微血管的形成;体外小管形成实验发现,20%、40%半枝莲含药血清组小管形成数为(5.6±1.1)、(1.0±0.7),与同浓度空白血清组(9.8±1.3和13.4±1.1)相比有显著性差异(P值分别为0.001、0.000)。经20%、40%半枝莲含药血清处理后内皮细胞迁移数分别为(19.75±2.63)、(14.00±2.58),明显少于同浓度空白血清组(24.25±2.06和26.50±4.65)(P值分别为0.038、0.006)。40%含药血清作用24、48h后HeLa细胞VEGF表达量分别为(138.67±9.50)、(93.84±41.11),与空白血清组(195.82±2.43和193.68±18.37)相比具有显著性差异(P值分别为0.006、0.036)。结论:半枝莲能有效抑制肿瘤血管生成,其机制可能与阻断内皮细胞迁移、下调VEGF蛋白表达有关。 展开更多
关键词 半枝莲/药理学 HELA细胞 VEGF 血管生成
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半枝莲提取物诱导白血病K562细胞凋亡 被引量:38
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作者 谢珞琨 邓涛 +3 位作者 张秋萍 谭锦泉 陈会敏 胡志芳 《武汉大学学报(医学版)》 CAS 2004年第2期115-117,共3页
目的 :探讨中药半枝莲诱导人类慢性髓性白血病K5 6 2细胞株的凋亡作用。方法 :采用MTT法检测半枝莲乙醇提取物对K5 6 2细胞的增殖抑制作用 ;HT荧光染色观察细胞形态变化 ;琼脂糖凝胶电泳测定凋亡细胞DNA的片段化 ;caspase 3单克隆抗体... 目的 :探讨中药半枝莲诱导人类慢性髓性白血病K5 6 2细胞株的凋亡作用。方法 :采用MTT法检测半枝莲乙醇提取物对K5 6 2细胞的增殖抑制作用 ;HT荧光染色观察细胞形态变化 ;琼脂糖凝胶电泳测定凋亡细胞DNA的片段化 ;caspase 3单克隆抗体检测半枝莲提取物作用后K5 6 2细胞内caspase 3的表达。结果 :半枝莲提取物能明显抑制K5 6 2细胞增殖 ,使K5 6 2细胞出现凋亡所具有的形态学及生物化学特征 ,同时对K5 6 2细胞的增殖抑制和诱导凋亡作用具有一定的浓度依赖性 ,经半枝莲提取物作用后的K5 6 2细胞内caspase 3表达增加。结论 :中药半枝莲提取物能诱导K5 6 2细胞凋亡 ,抑制肿瘤细胞增殖呈一定的浓度依赖关系 ,其作用机制可能与caspase 3的表达升高和活化有关。 展开更多
关键词 半枝莲 凋亡 K562 CASPASE-3
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半枝莲总黄酮抗甲型H1N1流感病毒感染的药效学研究 被引量:27
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作者 赵铁华 邓淑华 +1 位作者 杨鹤松 崔晓兰 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期147-148,共2页
半枝莲为唇形科植物半枝莲(ScutellariabarbataD.Don)的干燥全草,具有清热解毒、化瘀、利尿等功效,黄酮类化合物是其主要有效成分。本文报道了我们采用大孔树脂吸附技术制备的半枝莲总黄酮对甲型H1N1流感病毒感染小鼠的药效实验结果。
关键词 半枝莲 黄酮类 抗病毒 甲型流感病毒H1N1 FM-1 毒株 小鼠
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中药半枝莲中黄酮类化合物的抗氧化活性 被引量:25
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作者 杨容 王志 +1 位作者 习洋 冯涛 《河北大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2007年第5期489-492,共4页
采用体积分数为70%的乙醇索氏提取法提取了中药半枝莲中的黄酮类化合物,并对其抗氧化活性进行了测定.结果表明,半枝莲中黄酮类化合物有较强的清除羟基自由基的能力,其还原能力与人工合成抗氧化剂BHT相当,表现出很强的抗氧化活性.
关键词 半枝莲 黄酮类化合物 清除效率 抗氧化活性
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半枝莲抑制胃癌SGC-7901细胞浸润转移作用及机理 被引量:22
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作者 张跃 张科 +7 位作者 赵琦 宋雯 陶文华 王跃 李曼蓉 赵梁 朱萍 卜平 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期2692-2694,共3页
目的研究半枝莲提取物抑制人胃癌SGC-7901细胞浸润转移的作用及机理。方法采用MTT比色法检测半枝莲提取物对人胃癌SGC-7901细胞的抑制作用;采用不同浓度梯度半枝莲提取物干预细胞,应用AnnexinV-FITC/PI双染色凋亡试剂盒,通过流式细胞仪... 目的研究半枝莲提取物抑制人胃癌SGC-7901细胞浸润转移的作用及机理。方法采用MTT比色法检测半枝莲提取物对人胃癌SGC-7901细胞的抑制作用;采用不同浓度梯度半枝莲提取物干预细胞,应用AnnexinV-FITC/PI双染色凋亡试剂盒,通过流式细胞仪观察细胞的凋亡情况。结果半枝莲提取物能显著地抑制SGC-7901细胞的增殖,并具有浓度依赖性;作用16 h后,细胞生长密度变疏,细胞皱缩,其中95%氯仿半枝莲提取物高浓度组大部分细胞破碎;细胞有明显的凋亡改变。半枝莲黄酮类化合物B作用肿瘤细胞后uPA的表达与阴性对照组相比显著减弱,并呈现统计学意义(P<0.01)。结论半枝莲提取物具有抗胃癌SGC-7901细胞增殖和诱导胃癌细胞凋亡的作用,并能降低uPA的表达。 展开更多
关键词 半枝莲提取物 胃癌 SGC-7901细胞 凋亡 UPA
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