包载丁香苦苷和羟基酪醇的mPEG-PLGA纳米粒处方与制备工艺的优化

目的优化包载丁香苦苷和羟基酪醇的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸(mPEG-PLGA)纳米粒处方与制备工艺。方法沉淀法制备纳米粒后,以水相与有机相比例、药物用量、表面活性剂(Pluronic F-68)浓度为影响因素,总包封率和总载药量为评价指标,星点设计-效应面法优化处方与制备工艺。结果所得纳米粒溶液呈淡蓝色乳光,最佳条件为水相与有机相比例2.1∶1,药物用量14.1 mg,Pluronic F-68浓度0.1%,平均总包封率(32.38±1.21)%,总载药量(12.01±0.32)%,平均粒径(69.03±1.89)nm,Zeta电位(-25.2±0.99)m V。结论该方法稳定可靠,可用于优化包载丁香苦苷和羟基酪醇的mPEG-PLGA纳米粒处方与制备工艺。

星点设计-效应面法优化mPEG-PLGA嵌段共聚物空白纳米粒的制备工艺

目的:优化乳化挥发法制备的聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸(mPEG-PLGA)嵌段共聚物空白纳米粒制备工艺。方法:采用单因素影响因素实验,以粒径和多分散系数为评价指标,考察共聚物种类和浓度、乳化剂的种类和浓度、油水两相比例,搅拌速率和离心方式等不同影响因素,初步确定制备空白纳米粒的最佳条件。结合星点设计-效应面法(CCD-RSM)确定空白纳米粒的最优处方,并对最优处方进行工艺验证。结果:采用10.41 mg/mL的共聚物浓度、1∶2的油水两相比例、0.21%的乳化剂浓度、870 rpm的磁力搅拌速率,制备的空白纳米粒粒径为(90.74±2.9)nm、多分散系数为0.22±0.08。结论:以最优处方和工艺制备的空白纳米粒粒径和多分散系数均较小,该处方及工艺可行。

乳糖酸修饰mPEG-PLGA-PLL纳米粒靶向肝癌细胞Huh7的研究

背景与目的:去唾液酸糖蛋白受体(asialoglycoprotein receptor,ASGPR)是一种肝细胞特异性表达的膜表面蛋白,能够特异性地识别带有半乳糖残基的糖蛋白。乳糖酸含有半乳糖基团,可以作为靶向肝癌的特异性配基。该研究旨在探讨乳糖酸修饰的聚乙二醇/聚丙交酯-乙交酯/聚赖氨酸[methoxy-poly(ethylene glycol)-b-poly(D,L-lactide-co-glycolide)-b-poly(L-lysine)(mPEG-PLGA-PLL)纳米粒,mPEG-PLGA-PLL-GAL NPs)]对肝癌Huh7靶向效果,为构建新型的靶向肝癌的纳米递送系统提供实验数据。方法:MTT法确定Huh7细胞摄取mPEG-PLGA-PLL NPs与mPEG-PLGA-PLL-GAL NPs适当的浓度;通过激光共聚焦和荧光显微镜定性观察Huh7对罗丹明B标记的mPEG-PLGA-PLL NPs和mPEG-PLGA-PLL-GAL NPs的摄取;并采用流式细胞计数仪定量研究Huh7细胞对两者的摄取差别;尾静脉注射荷Huh7瘤裸鼠研究两者体内分布情况。结果:mPEG-PLGA-PLL NPs与mPEG-PLGA-PLL-GAL NPs的浓度在0.2 mg/mL时细胞存活率较高且对Huh7细胞的毒性较小。激光共聚焦断层扫描显示Huh7细胞可以较好地摄取mPEG-PLGA-PLL-GAL NPs,同时流式细胞仪定量显示mPEG-PLGA-PLL-GAL NPs在Huh7细胞的分布较mPEG-PLGA-PLL NPs高40%(P<0.05)。mPEG-PLGA-PLL NPs与mPEG-PLGA-PLL-GAL NPs在移植瘤中的分布明显多于其他脏器,并且随时间的延长mPEG-PLGA-PLL-GAL NPs体现了更好的靶向效果。结论:体外与体内实验证明乳糖酸修饰的mPEG-PLGA-PLL NPs对肝癌细胞Huh7有很好的靶向效果,可为肝癌的靶向治疗提供较好的药物载体。

微波增敏的mPEG-PLGA栓塞微球治疗原发性肝癌的研究

本文通过复乳法制备了具有微波增敏功能的单甲氧基醚聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸(mPEG-PLGA)栓塞微球,用于原发性肝癌的治疗研究。mPEG-PLGA微球生物安全性良好,呈较均匀的单分散性,平均粒径约为63μm。与对照组相比,mPEG-PLGA微球在微波辐射下能升高8.5℃。以ICR小鼠皮下H22肿瘤为模型,在微球辅助下,微波消融使得小鼠肿瘤抑制率达到100%。以新西兰白兔VX-2肝脏原位移植瘤为模型,经肝动脉超选择介入给药后,数字减影血管造影(DSA)图像显示肿瘤和周围血管迅速"消失",mPEG-PLGA微球具有良好的栓塞效果。微波消融患处,材料+微波组6天后肿瘤在两个方向的消融直径分别达到15.76和21.85mm(微波组为11.18和11.78mm)。本文开发的mPEG-PLGA微球实现了动脉栓塞与微波增敏消融的协同肿瘤治疗,可为原发性肝癌的治疗提供有效医用材料。

丁香苦苷mPEG-PLGA纳米载药系统的制备及性质表征

目的:制备丁香苦苷聚乙二醇修饰的聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物纳米载药系统(SYR-m PEGPLGA-NPs),考察制备的影响因素进行处方工艺优化,并对其性质进行表征。方法:采用乳化法制备SYR-m PEG-PLGA-NPs,以包封率、载药量和粒径等为指标参数,考察内水相与乳化剂(W1:O)比例、乳化剂种类与浓度、初乳与外水相体积比(W1/O:W2)等因素的影响,根据正交试验结果优化处方。结果:SYR-m PEG-PLGA-NPs的平均粒径为(87.69±0.39)nm、PDI值为0.1039、Zeta电位(-22.64±1.46)m V、包封率为(49.6±1.52)%、载药量为(11.01±0.39)%,其外观大多呈规则的圆形,部分呈椭圆形。在20天内包封率、粒径等无明显变化。结论:采用复乳乳化溶剂挥发法制备的SYR-m PEGPLGA-NPs具有良好的理化稳定性。

mPEG-PLGA-mPEG纳米粒的体外降解规律的研究

通过开环共聚方法合成了具有不同组份的丙交酯 /乙交酯 /聚乙二醇 (LA/GA/PEG)共聚物 (PLGA PEG ,PELGA) ,并进一步偶联制得三嵌段共聚物 (mPEG PLGA mPEG ,简称PELGE)。采用超声乳化—溶剂蒸发法 (O/W )制备PELGE纳米粒 ,用紫外分光光度法测定乳酸含量的方法研究了PELGA、PELGE纳米粒体外降解规律 ,体外降解实验表明 :共聚物分子量增加 ,降解减慢 ;共聚物中GA含量增加 ,即LA/GA比例减小 ,降解加快 ;PEG含量增加 ,降解加快 ;LA/GA和PEG含量相同的PELGE比PELGA的降解速度快。证明了可通过改变LA/GA的比例或PEG的含量来调节聚合物的降解速率。

载汉黄芩素的mPEG-PLGA纳米粒的制备及体外评价

目的制备载汉黄芩素的mPEG-PLGA纳米粒,并对其性能进行体外评价。方法以mPEG-PLGA为载体材料,采用溶剂扩散法制备载汉黄芩素的纳米粒,考察其形态、载药性能、血清稳定性和体外释放行为等指标。结果制得的汉黄芩素纳米粒外观圆整,粒径为(112±33)nm;载药量为(3.27±0.04)%;纳米粒在50%胎牛血清中稳定;pH 7.4磷酸盐缓冲液中24 h累积释放率约为39%,血浆对其释放行为无明显影响。结论制得的汉黄芩素纳米粒具有明显的药物缓释效果和良好的血清稳定性。

白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒的制备及其体内药动学、抗肿瘤活性研究

目的制备白藜芦醇聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸共聚物(mPEG-PLGA)纳米粒,并考察其体内药动学、抗肿瘤活性。方法乳化-溶剂挥发法制备mPEG-PLGA纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、PDI、Zeta电位、体外释药。大鼠随机分为2组,分别灌胃给予白藜芦醇及其mPEG-PLGA纳米粒的0.5%CMC-Na混悬液(40 mg/kg),于0、0.25、0.5、1、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36 h采血,HPLC法测定白藜芦醇血药浓度,计算主要药动学参数。荷人卵巢癌细胞株HO-8910PM裸鼠随机分为空白组(生理盐水)、阳性组(2 mg/kg顺铂)、白藜芦醇组(40 mg/kg)及白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒低、高剂量组(30、40 mg/kg),测量瘤体积、瘤重,计算抑瘤率。结果mPEG-PLGA纳米粒包封率为84.42%,载药量为3.84%,粒径为143.72 nm,PDI为0.121,Zeta电位为-6.7 mV,36 h内累积释放度为74.12%。与原料药比较,mPEG-PLGA纳米粒t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度提高至3.56倍。与空白组比较,白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒各剂量组瘤重降低(P<0.01),并且高剂量组瘤体积、瘤重小于白藜芦醇组(P<0.01),抑瘤率更高。结论mPEG-PLGA纳米粒可增加白藜芦醇口服生物利用度及体内抑瘤作用。

姜黄素mPEG-PLGA纳米粒逆转二甲基亚硝胺大鼠肝纤维化作用研究

目的:观察姜黄素mPEG-PLGA纳米粒逆转大鼠肝纤维化作用。方法:用溶剂挥发法制备聚乙二醇聚乳酸乙酸酯(mPEG-PLGA)载姜黄素纳米粒,大鼠腹腔内注射0.5%DMN(2mL.kg-1),每周连续3天,每天1次,共4周造肝纤维化模型。大鼠随机分为对照组、模型组和药物治疗组,药物治疗组又分为姜黄素组、姜黄素纳米粒低剂量组和姜黄素纳米粒高剂量组,每组12只。模型组及对照组给予等量生理盐水:给药方式为腹腔注射,姜黄素组为每日姜黄素50mg.kg-1,姜黄素纳米粒低剂量组和姜黄素纳米粒高剂量组分别为每日姜黄素10mg.kg-1和30mg.kg-1。用药治疗4周后杀鼠取材料。全部实验大鼠采血,取肝组织,分别检测血清ALT活性、AST活性、检测肝组织Hyp含量、MDA活性、SOD活性、GSH-PX活性、GST活性,观察肝组织胶原沉积变化。结果:①与正常组比较,模型组大鼠血清ALT活性、AST活性显著升高(P﹤0.05);与模型组比较,治疗组大鼠血清ALT活性、AST活性显著降低。②与正常组比较,模型大鼠肝组织Hyp含量显著升高(P﹤0.05);与模型组比较,药物治疗组大鼠肝组织Hyp含量显著降低(P﹤0.05)。③模型组大鼠肝组织可见炎性细胞浸润,胶原增生明显,大多数形成较厚的完全间隔。药物治疗组有所改善。④与正常组大鼠相比较,模型组大鼠肝组织总SOD、GSH-PX活性显著降低(P﹤0.01),肝组织MDA、GST活性显著升高(P﹤0.01);药物治疗组的SOD、GSH-PX活性显著升高,MDA含量、GST活性显著降低(P﹤0.01)。结论姜黄素mPEG-PLGA纳米粒能够逆转大鼠肝纤维化,显著改善肝功能,能够显著减轻过氧化损伤,保护肝细胞,减少胶原生成,阻断和逆转二甲基亚硝胺大鼠肝纤维化。

壳寡糖修饰的盐酸川芎嗪mPEG-PLGA微球的制备及体外释放特性

目的以单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物(mPEG-PLGA)为载体制备盐酸川芎嗪(TMPH)微球,用壳寡糖(COS)对微球进行修饰,并对其包封前后的体外药物释放行为进行考察。方法采用复乳-溶剂挥发法制备壳寡糖修饰的盐酸川芎嗪缓释微球,通过单因素试验,以包封率为评价指标,考察影响微球质量的因素,采用正交试验进行优化,筛选出最佳的处方,并进行体外释药性能的考察。结果mPEG-PLGA浓度为50g/L,药物浓度为30g/L,内水相/油相比为1∶10,外水相油相比为4∶1,最佳处方制备的盐酸川芎嗪微球表面光滑圆整,包封率在60%以上。经壳寡糖修饰后微球突释效应减少。结论以mPEG-PLGA为载体材料,采用复乳-溶剂挥发法可以制备包封率较高的盐酸川芎嗪微球,壳寡糖修饰有减小突释效应的作用。

不同比例及旋光结构的MPEG-PLGA合成与性能研究

以乙交酯(GA)和两种不同旋光结构的丙交酯(LA)∶外消旋丙交酯(D,L-LA)和左旋丙交酯(L-LA)为原料,在聚乙二醇(PEG)引发下合成了一系列不同LA/GA摩尔比的聚乙二醇-聚丙交酯乙交酯(MPEG-PLGA)嵌段共聚物,并对其结构、结晶性、热性能和力学性能进行了分析测试。结果表明:由D,L-LA合成的共聚物均为非晶态,LA/GA的变化对其各方面性能影响较小;而L-LA合成的共聚物在LA/GA为75∶25时出现结晶性,90∶10时结晶度进一步增大,玻璃化转变温度及拉伸强度也随之明显提高。

mPEG-PLGA-BSA-FITC-NPs纳米载体体外安全性与有效性评估

目的:构建并获得mPEG-PLGA-BSA-FITC-NPs载蛋白复合物,评估mPEG-PLGA载体体外递送目的蛋白对Hela细胞的有效率及安全性,以筛选适用于内耳疾病治疗的理想的、具有缓释特性的多肽、蛋白质类药物递送载体材料。方法:应用mPEG化学修饰PLGA纳米材料作作为递送载体,携带标记有异硫氰酸荧光素(FITC)的牛血清白蛋白(BSA),体外转导Hela细胞,选择不同的时间利用激光共聚焦荧光显微镜观察细胞递送效率并对阳性细胞计数,计算评估递送有效率,采用MTT法检测不同时间点mPEG-PLGA-BSA-FITC-NPs载体复合物的体外细胞安全性。结果:mPEG-PLGA-BSA-FITC-NPs呈现经典纳米尺寸大小,包封率达到(51.2±2.3)%,且具有持续、缓慢释放的特性,在优化的体外递送条件下,mPEG-PLGA-BSA-FITC-NPs体外递送蛋白有效率最高达到了63.7%以上;同时,在mPEG-PLGA-BSA-FITC-NPs递送效率达到最佳的条件下,细胞安全性为85.7%。结论:mPEG-PLGA-BSA-FITC-NPs纳米复合物作为一种新型的、安全有效的纳米蛋白递送载体材料,能够成功携带靶向蛋白体外递送细胞,且具有缓慢释放特性,能够为未来应用纳米材料进行感音神经性聋的治疗提供良好的载体系统。

mPEG-PLGA聚合物对大鼠肝脏CYP450酶活性的影响

目的：研究mPEG-PLGA聚合物对大鼠肝CYP450酶活性的影响。方法：采用芘荧光探针技术测定mPEG-PLGA聚合物的临界胶束浓度（CMC）,并用薄膜分散法制备mPEG-PLGA聚合物胶束;分别采用大鼠肝微粒体和原代大鼠肝细胞模型,将mPEG-PLGA聚合物溶液与CYP450酶特异性探针底物孵育,经液-质联用技术（LC-MS/MS）检测代谢产物,通过比较代谢产物生成量的变化,评价聚合物对CYP450酶的抑制和诱导作用。结果：mPEG-PLGA聚合物的CMC为5.37μg·mL^-1;mPEG-PLGA聚合物浓度低于CMC时对大鼠肝CYP450酶无抑制作用;当聚合物胶束质量浓度≥100μg·mL-1时显示有抑制作用,且呈现浓度依赖性。mPEG-PLGA聚合物对CYP1A1/B2、CYP1A2、CYP2B1、CYP2C6、CYP2C11、CYP2D2、CYP3A1/2（底物为咪达唑仑）、CYP3A1/2（底物为睾酮）7种酶亚型的IC50值分别为1.13,2.37,2.38,1.77,1.32,1.17,1.12,0.91 mg·mL^-1,其中对CYP3A1/2的抑制作用最为明显。mPEG-PLGA聚合物在0.1～1 000μg·mL-1质量浓度范围对CYP1A2酶均有诱导作用,且在高质量浓度1 000μg·mL-1时最强（P〈0.001）;而该聚合物仅在0.1μg·mL-1时对CYP2B1、CYP2C6和CYP3A1/2酶呈现诱导作用（P〈0.05）。结论：mPEG-PLGA聚合物对大鼠肝脏CYP450酶亚型活性有一定的抑制和诱导作用,其抑制和诱导作用程度与酶亚型种类和聚合物浓度有关。

青蒿琥酯mPEG-PLGA纳米粒的制备及其对K562细胞的凋亡作用

目的:探讨负载青蒿琥酯的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸亲性嵌段共聚物(mPEG-PLGA)纳米粒的制备工艺及其对人白血病K562细胞的生长抑制作用。方法:采用改良的自乳化法制备青蒿琥酯mPEG-PLGA纳米粒(Art-Nps),应用扫描电镜表征纳米粒的形态;激光散射粒度测定仪测其粒径分布及Zeta电位;高效液相色谱法测定Art-Nps的载药量、包封率和体外释放样品;MTT法及Hoechst染色观察其对人白血病K562细胞的增殖及促凋亡作用。结果:Art-Nps为类球形实体粒子,表面光滑,平均粒径为(156.70±1.01)nm,Zeta电位为-(26.23±1.86)mV,平均载药量为(14.51±0.20)%,平均包封率为(86.51±0.50)%,体外释放规律符合Higuchi方程:Q=4.11t1/2+27.05,R2=0.98。MTT法显示Art-Nps抑制K562细胞增殖呈时间-剂量依赖性,且作用72h后抑制率超过青蒿琥酯处理组,具有缓释作用;经不同浓度Art-Nps培养k562细胞48h后可见细胞数量明显减少,细胞大小不一,形态不规则,高倍镜可见细胞核固缩、凝集,并有凋亡小体,且随着浓度增加凋亡小体增多。结论:本研究所制Art-Nps具有粒径小、高载药量及包封率的特点,体外实验证明其可诱导人白血病K562细胞凋亡,且具有缓释作用,延长了药物对白血病细胞的作用时间,本研究为开发青蒿琥酯新剂型提供了实验依据。

呋喃二烯mPEG-PLGA纳米粒的制备及大鼠口服生物利用度

目的:制备载呋喃二烯的单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(monomethoxy polyethylene glycol-poly-actic coglycolic acid-nanoparticles,m PEG-PLGA-NPs),并研究其理化性质及大鼠口服生物利用度。方法:采用乳化溶剂挥发法制备纳米粒,应用动态光散射法考察其粒径、Zeta电位及4℃贮存稳定性,以动态膜透析法测定其释放度,微柱离心-HPLC法测定其载药量和包封率。大鼠经灌胃(ig)给药,给药剂量50 mg·kg-1,HPLC法测定血药浓度并计算相对生物利用度。结果:m PEG-PLGA-NPs平均粒径为(147.7±1.7)nm,Zeta电位为-5.69±1.40 m V,粒度分布均匀,4℃贮存稳定性良好。载药量和包封率分别为(10.2±0.3)%和(84.5±3.7)%。与呋喃二烯混悬液相比,PLGA-NPs和m PEG-PLGA-NPs大鼠口服相对生物利用度分别为164.16%和260.90%。结论:m PEG-PLGA-NPs能够比PLGA-NPs更显著改善呋喃二烯大鼠口服生物利用度(P<0.01)。

mPEG-PLGA-mPEG系列纳米粒的毒性与其结构的关系

目的研究丙交酯/乙交酯/聚乙二醇(LA/GA/PEG)共聚物(mPEG-PLGA-mPEG)系列材料所制备的空白纳米粒的细胞毒性,并考察毒性与材料结构的关系。方法采用MTT法测定与空白纳米粒培养48 h后的正常人肝细胞Chang的细胞存活率,采用Origin软件分析mPEG-PLGA-mPEG材料中的PEG分子量,并考察PEG的含量和LA/GA比例对毒性的交互作用。结果PEG的分子量和含量对纳米粒的毒性影响较明显,LA/GA比例对其影响较小。结论控制合成mPEG-PLGA-mPEG的材料中所使用PEG的分子量和含量,可降低mPEG-PLGA-mPEG所制备纳米粒的毒性。

Box-Behnken设计-效应面法优化白屈菜红碱mPEG-PLGA纳米粒处方制备工艺及其药动学研究

目的 Box-Behnken设计-效应面法优化白屈菜红碱单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物(methoxy poly(ethylene glycol)-poly(lactic-co-glycolic acid,m PEG-PLGA))纳米粒[chelerythrine mPEG-PLGA nanoparticles,Che@m PEG-PLGA/NPs]处方,并对最佳处方进行体外评价及体内药动学研究。方法 纳米沉淀法制备Che@m PEG-PLGA/NPs,以包封率、载药量和粒径为指标,采用单因素试验结合Box-Behnken设计-效应面法筛选Che@m PEG-PLGA/NPs的最佳处方。将Che@mPEGPLGA/NPs混悬液进一步制备成冻干粉,并考察冻干粉的稳定性和体外释药行为。SD大鼠分为Che原料药组、物理混合物组和Che@m PEG-PLGA/NPs组,分别按20 mg/kg剂量ig后采血,HPLC法测定血药浓度,计算主要药动学参数及相对生物利用度。结果 Che@m PEG-PLGA/NPs最佳处方为mPEG-PLGA用量572 mg、水相与有机相的体积比为2.3∶1、泊洛沙姆188用量为1.2%。Che@m PEG-PLGA/NPs的包封率为(83.49±1.59)%,载药量为(4.61±0.14)%,粒径为(163.93±8.02)nm。Che@m PEG-PLGA/NPs在不同pH值释药介质中的体外释药具有明显的缓释特征。药动学结果显示,Che@mPEGPLGA/NPs的达峰时间(t_(max))延后至(2.12±0.46)h,半衰期(t_(1/2))延长至(5.66±0.93)h,达峰浓度(C_(max))增加至4.49倍,相对口服吸收生物利用度提高至4.66倍。结论 Che@m PEG-PLGA/NPs可显著提高Che的口服吸收生物利用度,值得进一步研究。

二氢杨梅素纳米粒的制备及其体外抗肿瘤研究

目的制备并表征二氢杨梅素聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸纳米粒(DMY NPs)。方法采用乳化溶剂挥发法制备DMY NPs,透射电镜观察纳米粒的外观形态;纳米粒度分析仪分析其粒径大小及分布;高效液相色谱法测定其包封率及载药量;考察其稳定性和体外释药特性;MTT法和Annexin V/PI双染法分别考察纳米粒对人膀胱癌EJ细胞的抑制及促凋亡作用。结果制备的DMY NPs平均粒径为214 nm,TEM结果显示纳米粒呈圆整球形或类球形,且分布均匀,包封率为83.36%,载药量为4.04%。DMY NPs具有良好的稳定性和缓释能力。体外细胞实验结果显示,DMY NPs能有效地抑制人膀胱癌EJ细胞的增殖并诱导细胞凋亡。结论构建的二氢杨梅素纳米粒具有良好的缓释特性,能有效增强药物的体外抗肿瘤活性。

共同装载吴茱萸碱和Fe3O4纳米粒子的磁性药物载体的制备

以单甲醚-聚乙二醇-聚(丙交酯-乙交酯)(mPEG-PLGA)作为载体,采用溶液透析的方法共同装载抗癌药物吴茱萸碱和Fe3O4磁性纳米粒子.通过透射电子显微镜、红外光谱、紫外-可见光谱及体外释放实验、普鲁士蓝染色、体外毒性实验和磁靶向研究,综合评价了磁性纳米药物载体的性能.结果表明,磁性药物载体胶束分散性良好,粒径均一,有较高的载药量和包封率,能够实现药物缓释,具有磁靶向特性.

紫杉醇嵌段共聚物纳米粒的制备及体外实验研究

目的:制备紫杉醇嵌段共聚物纳米制剂,研究其理化性质和体外抗癌活性。方法:采用界面沉积法制备了负载紫杉醇的聚乙二醇单甲醚-乳酸-羟基醋酸共聚物(mPEG-PLGA)嵌段共聚物纳米粒,运用粒径分析仪测其粒径及Zeta电位,透射电镜表征纳米粒的形态,研究了投药量及mPEG在共聚物中的不同含量对纳米粒的影响,考察所制纳米粒对癌细胞的作用。结果:所制纳米粒为球形,粒径为纳米级,与临床用的紫杉醇注射液相比,癌细胞的存活率明显降低,且对癌细胞作用时间越长,细胞毒性作用越明显。结论:该试验可为开发紫杉醇新型静脉注射制剂提供了实验依据。