芍药甘草复方效应组分谱效关系研究

目的:研究芍药甘草复方大鼠给药后的解痉活性成分。方法:在建立芍药甘草体内成分指纹图谱分析方法的基础上,通过对芍药甘草各效应组分8组不同配比给药后大鼠血清的胃底肌条解痉实验,获得各组抑制率,将药效学信息与各组血清HPLC指纹图谱化学信息进行相关性研究。并采用HPLC-ESI-MS/MS分析芍药甘草效应组分给药后血清样品。结果:谱效相关性研究发现,芍药甘草效应组分给药后体内4个色谱峰与药效相关性较大,与药效呈正相关,且相关系数大于0.4,分别为0.774,0.678,0.566,0.472,其保留时间分别为8.03,51.7,54.59,72.43 min;经质谱分析,主要为效应组分代谢成分。结论:通过谱效研究直接获得体内活性物质,建立了体内活性物质谱效研究的一种新方法,是复方中药的药效物质基础确定的有效手段。

纤维化大鼠肝组织与物质代谢相关蛋白质动态变化及扶正化瘀方的调节作用

目的探讨扶正化瘀方干预治疗肝纤维化的作用。方法将Wistar大鼠随机分正常组、模型组、扶正化瘀方(简称中药)组。大鼠皮下注射40%CCl4-橄榄油溶液造模,正常组仅用生理盐水皮下注射,中药组用中药灌胃,取肝组织做病理、羟脯氨酸、蛋白质的分步提取。蛋白质定量后进行二维电泳,凝胶银染,运用PDQUEST2-DE图像分析软件对获得的蛋白质图谱进行分析,运用MALDI-TOF-MS鉴定了30多个差异表达的蛋白质。结果(1)模型组大鼠出现生命活动整体反应(如体重、活动度等)下降;(2)肝纤维化过程中存在物质代谢障碍;(3)蛋白质组改变质谱结果显示模型组和正常大鼠肝组织差异表达的蛋白质与物质代谢相关的蛋白质有:过氯酸可溶性蛋白质、磷脂酰肌醇转移蛋白酶、磷酸甘油酸激酶、内质网-60蛋白酶;(4)中药组大鼠肝组织中过氯酸可溶性蛋白质、磷脂酰肌醇转移蛋白酶、磷酸甘油酸激酶、内质网-60蛋白酶的表达趋近正常。结论在肝纤维化过程中伴有蛋白质合成与分解异常和糖酵解活动增强;中药调节物质代谢相关蛋白质的表达是抗肝纤维化的途径之一。

基于均匀设计的祛湿化瘀复方抗脂毒性作用的主效应中药分析

目的观察祛湿化瘀复方的主效应中药或不同组合对游离脂肪酸(free fatty acid,FFA)诱导人肝癌细胞株(HepG2)细胞脂肪沉积和肿瘤坏死因子α(turmor necrosis factor α,TNF-α)分泌的作用,探索中药复方药理作用相应物质基础的分析方法。方法采用FFA诱导HepG2细胞脂肪沉积和TNF-α分泌的体外细胞模型和药物血清技术,运用数学模型"均匀设计法",根据复方中的5味中药(茵陈、栀子、虎杖、田基黄、姜黄),选用U11(1110)表进行组方设计所得10种中药组合进行干预,以对甘油三酯(triglyceride,TG)及TNF-α的抑制效应作为考察指标,筛选主效应中药或组合,并重新区间分组验证。结果茵陈和田基黄在高剂量组合时有显著降低细胞TG及TNF-α含量的效应,与全方比较差异无统计学意义,其中单用茵陈也可显著降低细胞TG及TNF-α含量。结论茵陈及其与田基黄的组合是祛湿化瘀复方抑制FFA诱导HepG2细胞脂肪沉积和TNF-α分泌作用的主效应中药;应用均匀设计与药效学分析的方法可有效分析中药复方针对某一作用环节的主效应中药或组合。

中药缓控释微丸制剂的研究进展

微丸作为一种多单元释药系统,具有流动性好,释药稳定、可靠、均匀等特点。随着现代制备工艺的逐渐成熟及辅料的发展,微丸在缓控释制剂中的应用备受瞩目。作者对中药缓控释微丸制剂释药机制、制备方法、辅料及其体内过程等方面的研究进行了综述,旨在为研究开发中药口服缓控释制剂提供思路和方法。

中药复方掩味技术初步研究

目的:作者以复方双黄连为模型药物,采用喷雾干燥法制备微球,达到掩味目的。方法:追踪复方苦味来源,建立复方苦味标准曲线,并以苦味评价、收率和包封率为指标筛选掩味处方及掩味微球制备工艺考察。结果:复方中的苦味主要来自连翘,Eudargit E100为最佳掩味材料,最佳喷雾干燥的工艺参数为:待喷液浓度2%、进风温度75℃、进风风量35 m3.h-1、喷雾风量0.35 m3.h-1、进液速度8 mL.min-1。结论:喷雾干燥法可以作为一种中药复方的掩味技术,工艺简单,掩味效果好,有较强的实用价值。

祛湿化瘀方对单纯高脂饮食诱导的大鼠脂肪肝的防治作用

目的:观察中药祛湿化瘀方治疗非酒精性脂肪肝的疗效。方法:SD雄性大鼠36只,SPF级,随机取5只为正常组,其余大鼠以高脂饲料(普通饲料+2%胆固醇+10%猪油)饲养12周诱导脂肪肝。期间在第7周起,按随机号分模型组(11只)、祛湿化瘀方组(10只)及对照药物甘乐组(10只),分别予以相应药物或蒸馏水灌胃6周。取材后观察肝组织病理(HE染色和油红染色)、电镜超微结构;肝组织甘油三酯(TG)、游离脂肪酸(FFA)含量;血清ALT和AST活性、胰岛素抵抗指数、血脂等变化。结果:模型组肝体肥大,肝组织出现显著的脂肪变性,电镜可见肝细胞内存在大量脂滴,肝组织中TG含量达正常组5.2倍、FFA含量显著升高,但血脂含量和ALT、AST活性及胰岛素抵抗指数无显著变化。祛湿化瘀方组可显著改善肝组织病理变化,显著降低肝组织TG和FFA含量(其均值分别为模型组的54.5%和72.5%),并显著优于对照药物甘乐组。结论:祛湿化瘀方对单纯高脂饮食诱导的非酒精性脂肪肝有理想疗效,值得深入研究。

中药及其制剂苦味评价方法的建立

目的:建立中药及其制剂苦味评价方法。方法:借用医学流行病学调查形式,设计调查表格,采用统计学方法处理数据,计算黄连素苦味阈值,并选取两种中药复方进行验证实验。结果:确定黄连素为标准苦味物质,验证实验统计结果有效。结论:该体系可以作为中药及其制剂苦味评价方法。

口服氯化汞对大鼠肾间质纤维化的作用

目的口服氯化汞(HgCl2)造成大鼠的肾间质纤维化模型并探讨相关机制。方法用不同剂量HgCl2[(A组为5mg/(kg·bw)、B组为10mg/(kg·bw)、C组为20mg/(kg·bw)]给大鼠灌胃1周,观察大鼠一般状况、肾功能和肾组织病理变化,免疫组化法观察肾组织纤维连接蛋白(FN)和α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)表达。结果模型大鼠体重下降,肾体比增加,肾功能损害和肾组织Hyp含量呈剂量依赖性升高,肾间质炎性细胞浸润,肾间质胶原沉积增加,肾间质FN和α-SMA表达增强,以C组病变最重。结论20mg/(kg·bw)剂量HgCl2灌胃1周可造成大鼠的肾间质纤维化病变,其部分机制在于HgCl2促使肾间质肌成纤维细胞活化和细胞外基质的生成沉积。

含甘草酸效应组分微丸的制备及其性质考察

目的:应用挤出滚圆法制备含甘草酸效应组分速释微丸,采用Eudragit RS 100与Eudragi RL 1002种包衣材料,制备含甘草酸效应组分缓释微丸。方法:采用Mini Glatt流化床底喷包衣法制备缓释微丸,对其包衣工艺及处方进行单因素考察,评价微丸的粉体学性质和体外释放行为。结果:当Eudragit RS 100与Eudragit RL 100的质量比为4∶l,聚合物包衣增重为5%,增塑剂用量为15%时,药物具有明显的缓释作用,体外释放曲线符合Pep-pas和Higuchi方程。结论:通过调整Eudragit RS 100与Eudragit RL 100的比例,或提高聚合物包衣增重等手段,能使含甘草酸效应组分缓释微丸具备较理想的缓释效果。

苦参素对巨细胞病毒感染小鼠脑组织损害的影响

目的 :研究苦参素对巨细胞病毒 (cytomegalovirus,CMV)感染乳鼠脑组织病理损伤的影响。 方法 :乳鼠脑内接种半数感染剂量的CMV ,运用光学显微镜和透射电镜观察苦参素对脑组织病理形态的影响。结果 :接种CMV后 ,乳鼠脑组织出现炎性细胞浸润、灶性坏死 ;脑组织超微结构出现神经细胞核膜凹陷、染色质聚集成团块状、细胞质透明样改变呈显著空泡化、内质网排列不整齐、尼氏小体变小并逐渐消失等。经苦参素注射液 5 0mg/kg腹腔注射治疗 15d后 ,上述病理性改变状况比模型组小鼠明显减轻或好转。结论 :苦参素对CMV感染后乳鼠脑组织的病理损伤有明显的保护作用。

芍药甘草复方大鼠血中移行组分归属分析研究

目的:研究芍药甘草复方大鼠给药后血中移行组分归属。方法:建立芍药甘草复方大鼠给药后血中移行组分HPLC分析方法;分析比较芍药甘草复方、单味药以及各组分给药后所得血浆样品,确认芍药甘草复方大鼠血中移行组分归属。结果:在此色谱条件下,检测出18个入血移行成分,其中13个为复方直接入血物质,3个为复方的代谢产物。结论:此方法简便、准确、稳定,适于芍药甘草血中移行组分分析。血中移行组分的确认及归属是进一步探索复方效应物质的基础。

用RP-HPLC法测定三黄片中四种组分的含量

目的：建立RP-HPLC法同时测定三黄片中黄芩苷、小檗碱、大黄素和大黄酚的含量。方法：色谱柱为KromasilKR100-5 C18柱（250 mm×4.6 mm,5μm）;流动相：乙腈（A）∶3%乙酸水溶液（B）;梯度洗脱程序：A（%）∶B（%）=23∶77（0-9 min）,流速1 mL/min,A（%）∶B（%）=28∶72（10-21 min）,流速0.7 mL/min,A（%）∶B（%）=66∶34（22-35 min）,流速1 mL/min;检测波长270 nm;柱温35℃。结果：四组分均达到基线分离,各组分的平均回收率为97.00%-102.55%,方法的精密度、稳定性和重现性良好。结论：本方法快速、可靠、简便,具有应用价值。

健脾益气法下调大鼠肝癌组织信号转导相关基因的研究进展

脾虚证是肝癌的常见证型,健脾益气法是治疗肝癌的常用有效方法。从基因角度探讨中医健脾益气法对大鼠肝癌组织的作用,对下调的信号转导相关基因作简要综述。

喷雾干燥工艺对含药微囊机械性质的影响

目的以经过机械处理微囊相对未经机械处理微囊吸湿质量的增加率为指标,表征微囊机械性质,考察喷雾干燥的工艺参数对微囊机械性质的影响。方法设计一实验方法模拟生产过程中对微囊的磨擦、剪切等物理机械作用,计算经机械处理微囊相对未经机械处理微囊的吸湿质量增加率。采用单因素,考察进风温度、供液速度和雾化气流速对微囊机械性质的影响。结果喷雾干燥各工艺参数均影响微囊的机械性质,随着进风温度的提高、供液速度的增加、雾化气流速的增大,微囊机械性质先减弱再增强。结论微囊机械性质是微囊的一个重要的质量标准,通过评价微囊的机械性质,可作为微囊工艺优化的重要评价指标。

肉桂多酚的药理作用研究进展

肉桂（cinnamomum cassia presl）为樟科植物肉桂的干燥树皮,性辛甘,归肾、脾心、肝经,具有补火助阳、散热止痛、温通经脉的功效,作为香料与药物有着悠久的历史[1].肉桂对心血管系统、消化系统和免疫系统疾病均有良好的疗效,具有镇痛、抗菌和抗肿瘤等作用,主要活性成分有肉桂醛,肉桂酸,挥发油,多酚类,多糖类以及无机物等[2].桂皮醛,肉桂精油等的药理作用已有很深入的研究,对肉桂多酚的药理研究在最近几年取得了重大进步.本文将近年来国内外肉桂多酚在药理作用的研究进行总结,旨在更清晰的了解肉桂多酚并为研究者进一步开发肉桂提供参考.

薄荷油致大鼠肝毒性的时效、量效关系

目的研究薄荷油致大鼠肝毒性的时效、量效关系。方法（1）将大鼠按不同时间点（0、24、48和72h）分组,口服给予薄荷油2.4ml/kg,给药后检查血清ALT、AST、TB和ALP等肝功能指标。（2）将大鼠按不同剂量分组,分别口服给予薄荷油1.4、2.4ml/kg;同时设2.0ml/kg四氯化碳对照组。给药后,检查血清ALT、AST、TB和ALP等肝功能指标,光学显微镜或电子显微镜下观察肝组织形态及肝细胞超微结构变化。结果（1）与正常组相比,薄荷油组大鼠血清ALT等肝功能数值升高,于给药后24-48h达到高峰。（2）随着剂量增大,薄荷油组大鼠ALT等肝功能指标随之升高（P〈0.01）。光学显微镜下观察,薄荷油组肝组织出现不同程度的肝细胞水肿和脂肪变性,其中高剂量组甚至出现片状坏死、小叶结构不清;电子显微镜下观察,肝细胞胞浆内可出现大量脂滴、线粒体肿胀、内质网扩张、核糖体脱失、甚至肝细胞核溶解等超微结构变化,与四氯化碳组肝病变相似。结论大鼠一次性口服大剂量薄荷油可造成急性肝脏毒性,并呈现毒性时效、量效关系;肝细胞损伤可出现脂肪变性、坏死等病理变化。

补肾中药对老年大鼠松果体作用的组织学和超微结构研究

上海中医药大学科技中心电镜室应用光镜和电镜技术比较研究青年组、老年组、中药老年组大鼠松果体的组织学形态和超微结构的变化。实验结果显示，老年组的松果体组织结构和超微结构比青年组的松果体皆显出明显变性，而中药老年组的松果体无论是组织结构，还是细胞超微结构，都比老年组的松果体有明显改善，而与青年组的结构接近。提示补肾中药能延缓老年大鼠松果体的衰老变化。

雷公藤内酯醇及其衍生物的药理作用研究进展

药用植物雷公藤具有抗炎、抗肿瘤、抗生育等多重功效。其主要活性成分之一———雷公藤内酯醇可通过靶向转录因子、激酶或抑制泛素/蛋白酶体等机制发挥抑制细胞增殖和促肿瘤细胞凋亡等抗肿瘤作用,但毒性高、水溶性差限制了其应用。雷公藤内酯醇低毒高效的水溶性衍生物LLDT-8免疫抑制作用相关的作用机制尚未明确。本文就雷公藤内酯醇在相关疾病中的药理作用机制研究做简要综述,旨在为雷公藤内酯醇及其衍生物的药理作用机制的研究及扩大临床适应症提供参考。

中药蟾酥活性成分抗肿瘤作用研究进展

蟾酥作为一种传统中药,含有多种化学成分。具有镇痛、消炎、麻醉等作用。近年来研究发现,蟾酥中活性成分还具有抗肿瘤作用,抗肿瘤活性主要包括诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞分化等。本文对蟾酥不同活性成分抗肿瘤作用的现代研究进展进行综述。