一种具降压活性的新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究

目的:对一种新型的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(R1)进行降压活性评价。方法:采用125I标记血管紧张素Ⅱ进行受体结合试验来检测化合物对血管紧张素Ⅱ受体的亲和力;采用无创尾动脉测压法检测R1在自发性高血压大鼠体内的降压活性。结果:受试化合物R1对血管紧张素Ⅱ具有很高的亲和性,其IC50值为1.17±0.32n M,在动物体内显示出高效、长效的降压活性,最大降压值达到43.22±6.86mm Hg。

一种沙坦类降压新化合物的药理活性研究

目的对一种新型的血管紧张素II受体拮抗剂进行降压活性评价。方法采用放射性受体结合试验研究化合物对血管紧张素II受体的亲和性;采用无创尾动脉测压法进行动物体内降压活性研究。结果受试化合物对血管紧张素II具有很好的亲和性,其IC50值为3.55±0.11 n M,在动物体内显示出高效、长效的降压活性,最大降压值超过40 mm Hg。

一种卟啉衍生物光动力治疗肿瘤的初步研究

该文对一种卟啉衍生物(Hp D-TM)作为光动力抗肿瘤药物进行初步研究,为光动力治疗肿瘤寻找理想的光敏剂。在体外,通过MTT实验对Hp D-TM对大鼠脑胶质瘤C6细胞的暗毒性和光毒性进行了评价。在体内,通过在昆明小鼠皮下接种大鼠脑胶质瘤C6细胞,建立移植肿瘤模型,Hp D-TM的剂量是10 mg/kg,采用尾静脉注射,再以波长635 nm的He-Ne激光照射肿瘤局部,观察光动力治疗后肿瘤的生长速度和形态变化,并测定肿瘤大小。在体外,Hp D-TM能有效地抑制C6的生长。在体内,接受Hp D-TM光动力治疗的肿瘤生长速度明显减慢,肿瘤体积显著变小。研究表明卟啉类衍生物Hp D-TM用于PDT能有效地抑制肿瘤,有成为新型光动力抗肿瘤药物的潜能。

吩噻嗪衍生物的合成及其光敏抗肿瘤作用研究

为了发现更为有效的光敏药物,以吩噻嗪为母体,设计合成4个吩噻嗪衍生物(C1~C4),采用^(1)HNMR和MS对其结构进行了表征。紫外-可见吸收光谱显示其最长吸收波长约为670 nm;荧光发射光谱表明其最大发射波长约为713 nm;MTT法表明这些化合物对ECA-109均有显著的光动力抑制作用。其中化合物C2和化合物C3在浓度为6μmol/L用650 nm激光照射(4 J/cm^(2))时,对ECA-109抑制率分别高达85%和84%,光动力抗肿瘤作用明显,值得进一步研究开发。

一种叶绿素衍生物的光动力抗肿瘤活性研究

本文对一种叶绿素衍生物(CHDM)作为光动力抗肿瘤药物进行初步研究,为光动力治疗肿瘤寻找理想的光敏剂。通过MTT实验对CHDM对人胆管癌QBC-939细胞的暗毒性和光毒性进行了评价。在体内,通过接种人胆管癌QBC-939细胞于裸小鼠皮下,建立移植肿瘤模型,CHDM以5 mg/kg的剂量,采用尾静脉注射,再以波长650 nm的He-Ne激光照射肿瘤局部,观察光动力治疗后肿瘤的生长速度和形态变化,并测定肿瘤大小。在体外,CHDM具有极低的暗毒性,在光照条件下能有效地抑制QBC-939细胞生长,且光动力效应具有药物浓度和光照剂量依赖性。在体内,接受CHDM光动力治疗的肿瘤生长速度明显减慢,肿瘤体积显著变小。实验研究显示CHDM有望成为新型光动力抗肿瘤药物,值得进一步研究。

光动力新药帕利泊芬研究进展

光动力疗法被广泛用于肿瘤临床治疗,应用前景广阔。近年来的研究表明帕利泊芬是一种水溶性良好的血管靶向光敏剂,静脉给药后可选择性地聚集于肿瘤细胞内,在光激活下释放大量活性氧,从而发挥抗肿瘤疗效。该药已在欧洲获准上市,用于前列腺癌的治疗。主要介绍帕利泊芬的发现历程与合成路线、药理作用以及临床研究进展,旨在为肿瘤光动力疗法的进一步探索提供参考。