蛋白酪氨酸激酶信号转导途径与抗肿瘤药物

细胞信号转导(signal transduction)在细胞的代谢、分裂、分化、生物功能及死亡过程中起着重要作用,肿瘤的发生和发展与细胞信号转导过度激活有关。本文简要阐述了蛋白酪氨酸激酶(prote in tyrosine k inases,PTKs)介导的信号转导途径,分别介绍了受体酪氨酸激酶介导的Ras/Raf/MAPK和PI-3K/Akt途径,非受体酪氨酸激酶介导的Src、Bcr-Ab l和JAK/STAT途径。以此5条信号转导通路中参与的重要蛋白分子为靶点,统计和介绍了相关的已经上市或处于临床研究的抗肿瘤药物。

血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展

血管生成在肿瘤的生长、转移和演进中起着非常重要的作用。文中简要阐述了血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶介导的RAS/Raf/MAPK,PI3K/AKT,PLC-γ及Src信号转导途径,根据结构类型统计和介绍了已经上市或处于临床研究的VEGFR酪氨酸激酶小分子抑制剂,包括吲哚酮类、喹唑啉类、哒嗪类、吲唑类、烟碱类和吡咯并嘧啶类等典型结构,分别阐述了这几类结构中代表性化合物的临床前研究和临床研究的数据。

咪喹莫特的波谱学数据与结构表征

对咪喹莫特的红外 (IR)、紫外 (UV)、质谱 (MS)、氢 氢相关谱 (1 H 1 HCOSY)、碳氢相关谱 (HMQC)、碳氢远程相关谱 (HMBC)予以解析并进行了报道。对所有的1 HNMR、1 3 CNMR谱的信号进行了归属 ;讨论了质谱的主要碎片离子的可能的裂解方式和红外特征吸收峰所对应的官能团的振动形式。

坎地沙坦酯合成路线图解

坎地沙坦藝（candesartan cilexitil，1） ，化学名为（4-）-2-乙氧基-1-[[2’-（1H-四唑-5-基）[1，1’-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-甲酸1-[[（环己氧基）羰基]氧基]乙酯，由日本Takeda公司研究开发，是坎地沙坦（26）的前药，可在胃肠道吸收过程中完全水解转化为具活性的26，

阿立哌唑的谱学研究

对抗精神分裂症新药阿立哌唑的紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、核磁共振谱(NMR)以及质谱(MS)进行了解析。根据该化合物的紫外光谱探讨了其在溶液中的存在形式,讨论了红外光谱的特征吸收峰所对应的官能团的振动形式以及质谱的特征同位素离子峰,利用1H—1Hcosy,HSQC,HMBC等二维核磁共振技术推断并确证了该化合物的结构,对NMR谱信号进行了归属,并根据化学位移、偶合常数以及二维相关谱分析了该化合物结构中的10个不同的亚甲基。

替米沙坦的合成

以4-丁酰胺基-3-甲基-5-硝基苯甲酸为原料,经过酰化,缩合,还原,酯化,烃化,关环等步骤得到中间体15,然后水解得到替米沙坦。其总产率为41%。各步中间体及最终化合物的结构经1HNMR和ESI-MS等鉴定。

关于中药抗抑郁研究的思考

目前，在治疗抑郁症的药物中化学药物疗效明显，但也存在着抗抑郁谱窄、不良反应大、易复发等缺点。因此，国内外对传统中药抗抑郁作用的研究越来越重视。虽然有不少文献报道很多单味药和复方具有抗抑郁作用，但研究的深度和广度都不太深入，并且迄今成功开发的疗效显著的中药抗抑郁新药很少。究其原因，除了抑郁症的发病机理复杂、病因尚未明了之外，与中药抗抑郁研究的思路和方法有很大关系。笔者认为，应从以下几个方面加强对中药抗抑郁药的现代研究。

中药及天然产物在减肥领域的研究进展

本文对中药及天然产物在减肥领域的研究情况作了较详尽的分析,并按照减肥研究的作用机理对众多减肥中药及天然产物进行了分类综述。参考现代减肥药研究的技术和方法,结合中药减肥研究的现状,指出了今后在中药减肥研究中需要重点研究的方向。

抗高血压药坎地沙坦酯的新合成方法

目的合成抗高血压药坎地沙坦的前药坎地沙坦酯。方法以三苯甲基坎地沙坦为起始原料,经酯化、脱保护基得到1-氯乙基-2-乙氧基-3-{[2′-(1H-四氮唑-5-基)]联苯基-4-基)}甲基-3H-苯并咪唑-4-酯,该中间体与环己基碳酸单酯反应得到目标化合物。结果与结论总收率为42.1%,目标物的结构经核磁共振氢谱、质谱确证。

大麻二酚及其类似物研究进展

大麻二酚(CBD)因具有神经保护、镇痛、抗炎、抗氧化以及抗癫痫等药理学作用或功效而受到广泛的关注。通过对天然与合成来源的CBD类化合物的化学结构特征及其潜在的生物学作用或可能的作用机制进行综述,以期为CBD及其衍生物的开发和应用提供新的思路。