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抗菌新兽药“菌灭”在兔体内的动力学研究 被引量:1
1
作者 李剑勇 唐峰 +4 位作者 周绪正 张继瑜 牛建荣 魏小娟 杨亚军 《安徽农业科学》 CAS 北大核心 2009年第18期8507-8509,共3页
[目的]研究"菌灭"在健康兔体内的药物动力学规律,为该药的合理应用提供依据。[方法]以苯甲酰环丙沙星为内标,建立检测菌灭浓度的HPLC方法。给健康家兔分别静脉注射和肌肉注射菌灭,按照所建立的HPLC方法检测注射后血浆菌灭浓... [目的]研究"菌灭"在健康兔体内的药物动力学规律,为该药的合理应用提供依据。[方法]以苯甲酰环丙沙星为内标,建立检测菌灭浓度的HPLC方法。给健康家兔分别静脉注射和肌肉注射菌灭,按照所建立的HPLC方法检测注射后血浆菌灭浓度的变化,选定最佳药代动力学模型。[结果]所建立的HPLC条件:流动相为100 ml 60%(V/V)的甲醇溶液(pH 3.0);流速1.0 ml/min;柱温:(25.0±0.5)℃;检测波长:278 nm。静脉注射和肌肉注射的兔血样的血样药时数据分别符合一级吸收二室和一室开放模型,其血样中主要药动学参数,静脉注射:T1/2α=0.07 h,T1/2β=0.82 h,AUC=3.51 mg/(L.h),CLB=4.57 L/(mg.h);肌肉注射:T1/2Kα=0.33 h,T1/2K=0.33 h,Tp=0.6 h,Cmax=2.55μg/ml,AUC=4.87 mg/(L.h),生物利用度约为110%。[结论]菌灭经肌肉给药吸收快,生物利用度高,分布广泛,消除快。 展开更多
关键词 菌灭 HPLC 代谢动力学
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药动学-药效学结合模型及其在兽用抗菌药物中的应用 被引量:11
2
作者 杨亚军 李剑勇 李冰 《湖北农业科学》 北大核心 2011年第1期114-117,121,共5页
药动学-药效学(PK-PD)结合模型,综合研究体内药物浓度的动态过程与其药效消长之间关系,被广泛用于优化抗菌药物的给药方案。简要介绍了抗菌药物PK-PD模型的基本概念、研究方法等,综述了氟喹诺酮类、β-内酰胺类及其他抗菌药的PK-PD结合... 药动学-药效学(PK-PD)结合模型,综合研究体内药物浓度的动态过程与其药效消长之间关系,被广泛用于优化抗菌药物的给药方案。简要介绍了抗菌药物PK-PD模型的基本概念、研究方法等,综述了氟喹诺酮类、β-内酰胺类及其他抗菌药的PK-PD结合模型研究应用进展,以期为兽用抗菌药物的研究开发及临床合理应用提供帮助。 展开更多
关键词 药动学-药效学结合模型 突变选择窗 氟喹诺酮类药物 Β-内酰胺类抗生素
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非甾体抗炎药物研究进展 被引量:27
3
作者 王海为 李剑勇 +1 位作者 杨亚军 于远光 《动物医学进展》 CSCD 北大核心 2011年第1期77-80,共4页
非甾体抗炎药(NSAIDs)包括传统的非甾体类抗炎药(COX-1抑制剂)和非传统的非甾体类抗炎药(COX-2抑制剂)。论文分析了国内外市场状况,并指出临床应用所存在的问题。介绍了常用非甾体抗炎药的作用机制,总结了常用抗炎药不良反应,提出了应... 非甾体抗炎药(NSAIDs)包括传统的非甾体类抗炎药(COX-1抑制剂)和非传统的非甾体类抗炎药(COX-2抑制剂)。论文分析了国内外市场状况,并指出临床应用所存在的问题。介绍了常用非甾体抗炎药的作用机制,总结了常用抗炎药不良反应,提出了应用时应注意的事项。 展开更多
关键词 非甾体抗炎药物 作用机制 临床应用 不良反应
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非生物学药物筛选方法及其应用 被引量:2
4
作者 刘玉荣 李剑勇 杨亚军 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2010年第10期2671-2673,共3页
分子印迹技术、高通量筛选技术、生物芯片技术、生物信息学技术是4种常用的非生物学药物筛选技术。文章简要介绍了每项技术的概念、原理和应用,以期使其更广泛地应用于抗病毒等筛选难度大的药物筛选领域。
关键词 药物筛选 分子印迹技术 高通量筛选技术 生物芯片技术 生物信息学技术
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穴位注射的研究进展 被引量:16
5
作者 陈佳娟 李剑勇 +1 位作者 杨亚军 李新圃 《湖北农业科学》 北大核心 2009年第12期3180-3184,共5页
从穴位注射的定义及其防治疾病的特点、临床应用进行了综述,并对穴位注射在未来疾病防治方面的前景进行了展望。
关键词 穴位注射 临床应用 疾病防治
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阿司匹林丁香酚酯微乳中阿司匹林丁香酚酯及有关物质含量的反相高效液相色谱检测方法 被引量:2
6
作者 王棋文 李剑勇 +4 位作者 申小云 杨亚军 李冰 魏小娟 周旭正 《中国畜牧兽医》 CAS 北大核心 2010年第8期154-156,共3页
采用反相高效液相色谱法(reversed phase high-performance liquid chromatography,RP-HPLC)测定阿司匹林丁香酚酯微乳(Aspirin eugenol ester microe mulsion,AEE-ME)中阿司匹林丁香酚酯及有关物质的含量。色谱条件为固定相ODS色谱柱(4... 采用反相高效液相色谱法(reversed phase high-performance liquid chromatography,RP-HPLC)测定阿司匹林丁香酚酯微乳(Aspirin eugenol ester microe mulsion,AEE-ME)中阿司匹林丁香酚酯及有关物质的含量。色谱条件为固定相ODS色谱柱(4.6mm×100mm,5μm);流动相甲醇—水(70∶30);流速1.0mL/min;检测波长279nm,柱温30℃。结果表明,阿司匹林丁香酚酯在波长279nm、1.25~40μg/mL范围内浓度与吸收度有良好的线性关系(r=0.9923),平均回收率为99.93%,RSD是0.84%。因此,该方法适用于阿司匹林丁香酚酯及有关物质的含量测定,可用于阿司匹林丁香酚酯的质量控制。 展开更多
关键词 阿司匹林丁香酚酯 微乳 反相高效液相色谱法 含量测定
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黑曲霉高产纤维素酶菌株的高通量筛选 被引量:2
7
作者 李兆周 王学红 +1 位作者 陈化靓 梁剑平 《甘肃农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期151-156,共6页
以黑曲霉GSICC 60108为出发菌株,经紫外和电子束诱变处理后,采用纤维素-刚果红平板初筛和新建立的高通量微孔板法进行复筛以获得高产纤维素酶菌株.结果表明:试验得到1株稳定高产的纤维素酶菌株黑曲霉EBR-106;所建立的复筛方法的标准曲... 以黑曲霉GSICC 60108为出发菌株,经紫外和电子束诱变处理后,采用纤维素-刚果红平板初筛和新建立的高通量微孔板法进行复筛以获得高产纤维素酶菌株.结果表明:试验得到1株稳定高产的纤维素酶菌株黑曲霉EBR-106;所建立的复筛方法的标准曲线在葡萄糖质量浓度为0~10mg/mL的范围内线性良好(r=0.999 75),孔间和板间酶活力值的变异系数均在5%以下,重现性和稳定性均能够满足高通量复筛的需要;经过对所得菌株固态发酵条件优化后发现,当碳源为稻草粉和麸皮的混合物,氮源为2.5%硫酸铵添加量为1.5%时的玉米浆作为生长促进剂,加水量为35mL/(100g)的培养基产酶效果最好.在最佳培养条件下,其分泌纤维素滤纸酶活力为378.11FPU/mL. 展开更多
关键词 黑曲霉 纤维素酶 纤维素-刚果红平板 微孔板筛选法
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金丝桃素粉剂对雏鸡人工感染法氏囊病毒的预防试验 被引量:1
8
作者 尚若锋 梁剑平 +5 位作者 何成 刘宇 郭志厅 郭文柱 王玲 华兰英 《湖北农业科学》 北大核心 2010年第10期2485-2488,共4页
通过对20日龄雏鸡连续5d口服金丝桃素粉剂后,进行人工感染传染性法氏囊病毒(IBDVBC-6/85),评价该药物对鸡传染性法氏囊病的预防效果。结果表明,金丝桃素粉剂按每天333.9~11330mg/kg体重的剂量连续口服给药5d,能有效地预防传染性法氏囊... 通过对20日龄雏鸡连续5d口服金丝桃素粉剂后,进行人工感染传染性法氏囊病毒(IBDVBC-6/85),评价该药物对鸡传染性法氏囊病的预防效果。结果表明,金丝桃素粉剂按每天333.9~11330mg/kg体重的剂量连续口服给药5d,能有效地预防传染性法氏囊病,优于对照药物高免卵黄抗体,而且其预防效果存在一定的剂量-效应关系。 展开更多
关键词 金丝桃素粉剂 传染性法氏囊病毒 雏鸡 预防效果
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微波辅助合成金丝桃素四磺酸衍生物
9
作者 李兆周 王学红 +1 位作者 李雪虎 梁剑平 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2011年第7期707-709,共3页
利用微波辅助合成的方法,对金丝桃素四磺酸衍生物合成路线中的大黄素蒽酮缩合反应分别从微波加热温度、辐射时间和催化剂3个因素进行了优化,确定了最佳反应条件:温度150℃,反应时间1 h,不使用催化剂;该步反应的产率可达82.2%,整个合成... 利用微波辅助合成的方法,对金丝桃素四磺酸衍生物合成路线中的大黄素蒽酮缩合反应分别从微波加热温度、辐射时间和催化剂3个因素进行了优化,确定了最佳反应条件:温度150℃,反应时间1 h,不使用催化剂;该步反应的产率可达82.2%,整个合成路线经放大后的总产率为65.3%。与常规加热方法相比,微波辅助合成法提高了反应效率和产率,减少了副反应的发生,使合成工艺更加低碳环保。 展开更多
关键词 微波辅助合成 金丝桃素 四磺酸金丝桃素 医药与日化原料
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Pharmacokinetics of Junmie for Novel Antibacterial Medicine in Rabbits
10
作者 李剑勇 唐峰 +4 位作者 周绪正 张继瑜 牛建荣 魏小娟 杨亚军 《Animal Husbandry and Feed Science》 CAS 2009年第3期36-39,共4页
[Objective] The paper presents the pharmacokinetics of Junmie in healthy rabbits and thus provides a basis for its rational application. [ Method] HPLC method was developed to detect the concentration of Junmie with b... [Objective] The paper presents the pharmacokinetics of Junmie in healthy rabbits and thus provides a basis for its rational application. [ Method] HPLC method was developed to detect the concentration of Junmie with benzoyl ciprofloxacin as internal standard. After the healthy rab bits was respectively injected Junmie intravenously and intramuscularly, plasma concentration after injection was detected with the established HPLC method so as to determine the best pharmacokinetic model. [Result] The conditions of HPLC were as follows: mobile phase was 100 ml 60% (V/V) methanol solution (pH 3.0) ; flow rate was 1.0 mVmin; column temperature was (25.0 ±0.5) ℃; detection wavelength was 278 nm. The concentration time data of the plasma, collected from intravenously and intramuscularly injected rabbits, was separately in line with the two com partments and one compartment open model with the first order absorption. The main pharmacokinetic parameters of the plasma sample ( i. v. ) were as below: T1/2= = 0.07 h, T1/2 = 0.82 h, AUC = 3.51 mg/(L . h), CLB = 4.57 L/(kg . h) ; the plasma sample (i. m. ) : T1/2 = 0.33 h, T1/2k = 0.33 h, Tp = 0.6 h, Cmax = 2.55 μg/ml, AUC = 4.87 mg/(L . h). The bioavailability was approximately 110%. [Conclusion] After intra muscular administration, Junmie is absorbed and eliminated quickly with high bioavallability and extensive distribution. 展开更多
关键词 Junmie HPLC PHARMACOKINETICS RABBITS
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RP-HPLC法测定宫康中连翘苷的含量
11
作者 苗小楼 李芸 +5 位作者 潘虎 杨耀光 苏鹏 王瑜 焦增华 王晓力 《中兽医医药杂志》 2009年第4期42-43,共2页
关键词 HPLC法 测定方法 连翘苷 奶牛子宫内膜炎 定量检测方法 制剂质量 质量控制 清热解毒
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自噬在宿主微生物感染免疫应答中的作用
12
作者 陈炅然 张百炼 +4 位作者 严作廷 王玲 王东升 张世栋 王萌 《中兽医医药杂志》 2011年第1期75-79,共5页
作为先天免疫应答的一部分,微生物病原体通过内吞溶酶体途径被巨噬细胞和树状突细胞(dendritic cells,DCs)所吞噬。随后,巨噬细胞和树状突细胞发挥直接的抗微生物活性,消灭病原体,处理和递呈微生物抗原并指导获得性免疫。
关键词 微生物感染 免疫应答 巨噬细胞 宿主 自噬 抗微生物活性 获得性免疫 病原体
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金丝桃素对免疫抑制小鼠免疫功能和抗氧化能力的影响 被引量:7
13
作者 胡小艳 尚若峰 +4 位作者 刘宇 王学红 华兰英 石广亮 梁剑平 《西北农业学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期38-41,共4页
为观察金丝桃素对免疫抑制小鼠的免疫功能和抗氧化能力的影响,给小鼠皮下注射地塞米松(Dex)1.25mg.kg-1,建立免疫抑制模型,分别以600和300mg.kg-1两个剂量的金丝桃素混悬液(含金丝桃素分别为3.6mg.kg-1和7.2mg.kg-1)对小鼠灌胃,测定胸... 为观察金丝桃素对免疫抑制小鼠的免疫功能和抗氧化能力的影响,给小鼠皮下注射地塞米松(Dex)1.25mg.kg-1,建立免疫抑制模型,分别以600和300mg.kg-1两个剂量的金丝桃素混悬液(含金丝桃素分别为3.6mg.kg-1和7.2mg.kg-1)对小鼠灌胃,测定胸腺指数和脾脏指数、丙二醛(MDA)、H2O2、NO以及对自由基产生和清除相关的6种酶活性。结果表明,高剂量金丝桃素能显著提高免疫抑制小鼠的脾脏指数(P<0.05);高低剂量金丝桃素均能极显著降低免疫抑制小鼠的MDA、NO和黄嘌呤氧化酶(XOD)浓度(P<0.01),极显著提高免疫抑制小鼠的总超氧化物歧化酶(T-SOD)、总抗氧化力(T-AOC)、谷胱苷肽过氧化物酶(GSH-PX)和过氧化物酶(POD)浓度(P<0.01),对H2O2的水平没有影响。说明,金丝桃素通过提高脾脏指数,降低过氧化物产物MDA和NO水平,改变机体内对自由基产生和清除相关酶活性来影响体内自由基的产生和清除,使机体免疫器官免受损伤,以拮抗Dex所致的免疫抑制,增强机体的免疫功能。 展开更多
关键词 金丝桃素 免疫抑制小鼠 免疫器官指数 自由基 酶活性
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炎消热清的镇痛作用及其机理研究 被引量:5
14
作者 李剑勇 于远光 +7 位作者 王棋文 杨亚军 魏小娟 周旭正 牛建荣 李冰 张继瑜 叶得河 《畜牧与兽医》 北大核心 2010年第10期20-24,共5页
为了研究炎消热清(AEE)的镇痛作用及其可能的机制,采用热板法和扭体法考察AEE的镇痛效果,并观察热刺激下二乙基二硫代氨基甲酸钠(DDC)、氟哌啶醇(Hal)、L-色氨酸(L-Trp)、赛庚啶(CYP)等药物对AEE镇痛作用的影响,用紫外分光光度法测定了... 为了研究炎消热清(AEE)的镇痛作用及其可能的机制,采用热板法和扭体法考察AEE的镇痛效果,并观察热刺激下二乙基二硫代氨基甲酸钠(DDC)、氟哌啶醇(Hal)、L-色氨酸(L-Trp)、赛庚啶(CYP)等药物对AEE镇痛作用的影响,用紫外分光光度法测定了热刺激所致疼痛小鼠全脑中的前列腺素E2(PGE2)含量。结果表明,AEE可明显减少醋酸扭体试验中小鼠的扭体次数,降低热刺激小鼠疼痛反应;可显著降低热刺激所致疼痛小鼠全脑中PGE2的含量和二乙基二硫代氨基甲酸钠对痛觉的敏感度,与氟哌啶醇之间存在明显的协同效应,与L-色氨酸和赛庚啶之间拮抗效应显著。说明AEE具有明显的镇痛作用,镇痛机制可能与其降低小鼠全脑中的PGE2含量以及增加去甲肾上腺素(NE)的含量、阻断多巴胺(DA)受体有关。 展开更多
关键词 镇痛作用 机理研究 二硫代氨基甲酸钠 热刺激 小鼠 紫外分光光度法测定 含量 氟哌啶醇 AEE 疼痛反应 色氨酸 赛庚啶 全脑 去甲肾上腺素 二乙基 醋酸扭体试验 PGE2 镇痛效果 镇痛机制 协同效应
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鹿蹄素类化合物的抗菌定量构效关系研究 被引量:1
15
作者 李剑勇 张继瑜 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期788-790,共3页
目的研究鹿蹄素类化合物的抗菌定量构效关系。方法以鹿蹄素为先导化合物,采用聚类分析法,合成了12个新氢醌化合物。选取金葡萄球菌84184为活性常数提取的致病菌。结果所得Hansch法定量构效关系方程为:lg1/MIC=0.0350π-0.0153π2+0.1784... 目的研究鹿蹄素类化合物的抗菌定量构效关系。方法以鹿蹄素为先导化合物,采用聚类分析法,合成了12个新氢醌化合物。选取金葡萄球菌84184为活性常数提取的致病菌。结果所得Hansch法定量构效关系方程为:lg1/MIC=0.0350π-0.0153π2+0.1784σ+0.0020MR-1.6213I+4.4415,n=13,r=0.8089,F=2.65(α=0.05)。以未经回归统计分析的异丙基氢醌进行验证,发现该方程对化合物的活性预测有一定的参考意义。通过挑选作用显著的参数,发现指示变量I与抗菌活性的58%相关,从而提出:氢醌类化合物是通过氧化还原的反应而显示其抗菌活性的作用机理。结论本实验对进一步寻找更有效的鹿蹄素衍生物和阐明其作用机理,提供了一定的线索和依据。 展开更多
关键词 鹿蹄素 抗菌活性 定量构效关系 Hansch法
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