马醉木二萜成分及其乙酰胆碱酯酶抑制活性研究

为研究马醉木叶中的二萜成分及其乙酰胆碱酯酶抑制活性,该研究根据薄层色谱显色特征,使用硅胶、MCI和半制备高效液相等色谱技术对其进行分离与纯化,并通过波谱数据(NMR和MS)分析且结合文献报道数据进行对比,鉴定了所得化合物的结构,同时采用Ellman法首次对其乙酰胆碱酯酶抑制活性进行评价。结果表明:从马醉木叶中分离并鉴定了8个二萜化合物,分别是pierisformoside F(1)、3-epi-grayanotoxinⅩⅧ(2)、3-epi-grayanotoxin B(3)、asebotoxin-X(4)、pierisformosin B(5)、asebotoxinⅢ(6)、rhodojaponinⅢ(7)和pierisformosin C(8)。其中,化合物1为首次从该植物中分离得到,化合物8表现出乙酰胆碱酯酶抑制活性。综上表明,马醉木中含有丰富的二萜成分和活性成分。该研究结果丰富了马醉木的化学成分多样性,为其后续综合开发和利用提供了一定的理论依据,也为寻求更多的活性成分提供了借鉴。

普洱茶的抗氧化酚类化学成分的研究

从云南省双江县勐库产的普洱茶中分离得到11个化合物，分别为：（-）-没食子儿茶索（GC，1），（-）-表儿茶素（EC，2），（＋）-儿茶素（C，3），杨梅素（4），没食子酸（5），山奈酚（6），山奈酚-3-O-B-D-葡萄糖甙（7），山奈酚-3-O-P丁糖甙（8），槲皮素（9），槲皮素-3-O-B-D葡萄糖甙（10）以及2，5-二羟基苯甲酸（11）。其中，化合物6-11为首次从普洱茶中分离得到。DPPH自由基清除活性测试结果表明，化合物2、3、5的活性与阳性对照品抗坏血酸接近。化合物的结构与其活性的关系比较分析表明，简单儿茶素（2，3）和简单酚类化合物（5）的抗氧化活性较高，与阳性对照品抗坏血酸接近；黄酮类化合物（4，6，9）次之，黄酮类配糖体（7，8，10）及化合物11则较差。

茯苓皮的化学成分研究

目的:研究茯苓(Poriacocos(Schw.)Wolf.)皮的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱法进行成分分离,用NMR、质谱等波谱学方法进行结构鉴定。结果:分离并鉴定了7个化合物的结构,分别鉴定为biemnasterol(1),octadecanoicacid(2),triacontanol(3),octacosyl acid(4),pentacosanoic acid(5),β-sitosterol(6),daucosterol(7)。结论:为茯苓皮的再利用提供了理论依据。

金锦香的化学成分研究

目的:研究金锦香Osbeckia chinensis L的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱、Sepha-dex LH-20柱色谱和HPLC等色谱方法进行成分分离,采用NMR、质谱等波谱学方法进行结构鉴定。结果:分离并结构鉴定了7个化合物,分别鉴定为3,3',4'-三-甲氧基-鞣花酸-4-吡喃葡萄糖苷(4-O-β-D-glucopyranosyl-3,3’,4’-tri-O-methylellagic acid,1)、3,3’-二-甲氧基-鞣花酸-4-吡喃葡萄糖苷(4-O-β-D-glucopyranosyl-3,3’-di-O-methylellagic acid,2)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside,3)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃鼠李糖苷(quercetin-3-O-β-D-rhamnoside,4)、山柰酚-6-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(kaempferol-6-C-β-D-glucopyranoside,5)、β-谷甾醇(β-sitosterol,6)和胡萝卜甘(daucosterol,7)。结论:除化合物(3)和(7),其余化合物均为首次从该植物中分离得到。

华南胡椒的化学成分及其抗胆碱酯酶活性研究

采用凝胶树脂(Toyopearl HW-40c)、正相硅胶、反相硅胶(ODS)、大孔树脂(MCI)等柱层析方法和制备液相,从胡椒科胡椒属华南胡椒(Piper austrosinense)的茎叶的70%丙酮提取物中分离得到11个化合物,包括1个苯甲醛类衍生物(1),1个苯甲酸类衍生物(2)、2个苯丙素类成分(4和5)、2个黄酮苷(5和6)、2个生物碱(7和8)、2个倍半萜(9和10)、1个紫罗兰酮类(11)。运用波谱光谱学方法分别鉴定为:原儿茶醛(1),原儿茶酸(2),4-丙烯基儿茶酚(3),咖啡醛(4),青兰苷(5),野漆树苷(6),pipernonaline(7),吲哚-3-甲酸(8),4β,10β-二醇-香木兰烷(9)、(-)-丁香三环烷-2,9-二醇(10)、和(3S,5R,6S,7E)-3,5,6-三羟基-7-巨豆烯-9-酮(11)。其中,化合物5~11均首次从该植物中分离得到,化合物5,6,8~11均首次从胡椒属植物中分离得到。通过改良的Ellman法测试了所有化合物对乙酰和丁酰胆碱酯酶的抑制活性,测试结果表明化合物7显示选择性抑制丁酰胆碱酯酶的活性,半数抑制浓度(IC50)为29. 06±0. 32μM。其余化合物在30μM浓度下对乙酰和丁酰胆碱酯酶均不显示抑制活性。采用MTT法测试了所有化合物对肝癌细胞株(Hep G2)的体外细胞毒活性,测试表明所有化合物在30μM浓度下对所测试的细胞株未显示细胞毒活性。

肾茶的化学成分

从肾茶 (Clerodendranthusspicatus)的地上部分共分离了 19个化合物 ,分别被鉴定为 5 羟基 7,3′ ,4′ 三甲氧基黄酮 (1) ,鼠尾草素 (2 ) ,5 羟基 6 ,7,3′ ,4′ 四甲氧基黄酮 (3) ,泽兰黄素 (4 ) ,3′ 羟基 5 ,7,8,4′ 四甲氧基黄酮 (5 ) ,异橙黄酮 (6 ) ,黄芪苷 (7) ,异槲皮素 (8) ,咖啡酸 (9) ,对 -羟基苯甲醛 (10 ) ,对 -羟基苯甲酸 (11) ,原儿茶醛 (12 ) ,原儿茶酸 (13) ,3,4 二羟基苯酰甲醇 (14 ) ,迷迭香酸 (15 ) ,迷迭香酸乙酯 (16 ) ,秦皮乙素(17) ,neoorthosipholA (18)和β 谷甾醇 (19)。迷迭香酸和其它酚性化合物可能与该植物的抗菌、消炎的药效有着直接的关系。

红花五味子甲素的分离纯化及其抗HIV-1活性的研究

目的:从红花五味子果实中寻找活性代谢产物,研究其抗HIV1活性和作用机制。方法:通过合胞体抑制、HIV1感染细胞保护、HIV1p24抗原测定、融合阻断、逆转录酶和蛋白酶活性分析等实验,检测分离化合物的抗HIV1活性并探讨其作用机制。结果:红花五味子甲素能够抑制病毒诱导的合胞体形成,保护病毒感染细胞,抑制病毒在细胞内的复制。对HIV1感染细胞与正常CD+4细胞间的融合,逆转录酶活性有一定的抑制作用。但是红花五味子甲素不抑制病毒在慢性感染细胞中的复制,也不抑制蛋白酶的活性。结论:首次从天然产物中分离得到红花五味子甲素,它对HIV1病毒复制早期具有抑制作用。

辣木的研究进展

辣木(Moringa oleifera)为辣木科辣木属多年生热带落叶乔木,广泛种植于亚洲和非洲热带和亚热带地区。我国广东、台湾、云南等地引种栽培。辣木因生长快速且具有很高的经济价值,被称为"奇迹之树(miracle tree)"。辣木的根、叶和嫩果可食用,种子可榨油,含油量大于30%。此外,辣木种子含有净水活性很高的蛋白质,这种净水蛋白具有天然、无毒、无副作用、易于降解等特点。此外,辣木主要含有氨基甲酸酯和酚性成分,具有抗菌、降血压、降糖尿病等生理活性。本文主要从化学成分和药理研究出发,围绕辣木的安全性和成分检测的研究概况进行综述,为辣木的开发和利用提供依据和参考。

天麻中天麻素含量的影响因子研究

应用高压液相色谱技术,对产地、品种、以及炮制方法等因素对天麻中天麻素含量的影响进行了比较分析。结果表明,炮制对天麻药材中天麻素的含量影响最大。对不同炮制方法的比较分析结果显示,蒸制法可显著提高天麻素的含量。本文还讨论了天麻素在炮制过程中形成的可能机理。

中药有效部位复方奇士乐体外抗HIV-1活性研究

目的评价有效部位复方奇士乐(QSL)的体外抗HIV-1药效学。方法通过合胞体抑制、HIV-1感染细胞保护、HIV-1 p24抗原测定等方法检测急性感染中QSL对HIV-1实验株、临床分离株、耐药株的抑制作用和对慢性感染细胞中病毒复制的影响;通过ELISA方法和荧光法分别检测了QSL体外抑制HIV-1逆转录酶和蛋白酶活性作用。结果有效部位复方制剂QSL能有效地抑制HIV-1ⅢB诱导淋巴细胞病变、保护HIV-1ⅢB感染MT-4细胞死亡、阻断HIV-1ⅢB慢性感染H9细胞与C8166细胞间融合的作用。QSL对HIV-1实验株HIV-1ⅢB、临床分离株HIV-1KM018、耐药株HIV-174V的病毒复制也有较好的抑制作用。QSL抑制HIV活性的作用机制可能为多靶点,主要是抑制HIV逆转录酶、蛋白酶和病毒进入细胞。结论 QSL是具有较好体外抗HIV-1活性的中药有效部位复方。

金叶子的化学成分

从金叶子(Craibiodendron yunnanense W.W.Smith)叶部分的70%丙酮提取液中共分离得15个化合物,分别鉴定为:asebotoxin-III (1),grayanotoxin-XVIII (2),leucothol A (3),proA-4 (4),槲皮素-3-O-β-半乳吡喃糖苷(5),槲皮素-3-O-α-阿拉伯呋喃糖苷(6),槲皮素-3-O-α-鼠李吡喃糖苷(7),山奈酚-3-O-α-鼠李吡喃糖苷(8),2,4-bis (4-hydroxyphengl)-1,3-cyclobutane dicarboxglic aicd (9),(Z)-对羟基桂皮酸(10),(E)-对羟基桂皮酸(11),香草酸(12),2α,3β-dihydroxyurs-5,12-dien-28-oic acid (13),2α,3β,23-trihydroxyurs-12-en-28-oic acid (14)和β-谷甾醇(15).化合物1～4,8～14为首次从该种植物中得到.其中木藜芦烷类二萜asebotoxin-III (1)为主成分之一,我们推测化合物1和其余两个木藜芦烷类二萜grayanotoxin-XVIII (2),leucothol A (3)为金叶子的活性成分,可能与该植物具有活络止痛的药效有密切的关系.

人参属植物高温蒸制前后人参皂苷含量的变化和细胞毒活性研究

目的研究人参属植物人参Panax ginseng、三七P. notoginseng和西洋参P. quinquefolium高温蒸制前后主要人参皂苷的含量变化,并测定高温蒸制前后样品对4株肿瘤癌细胞的细胞毒活性。方法采用HPLC建立了测定22种皂苷含量的分析方法,测定这些皂苷在人参属植物及其高温蒸制品中的含量。用MTT法测定人参属植物及其高温蒸制品对4株人类癌细胞(人类骨髓癌HL-60细胞、肝癌SMMC-7721细胞、肺癌A-549细胞、乳腺癌SK-BR-3细胞)的细胞毒活性。结果从人参、三七和西洋参及高温蒸制后的样品中鉴定出22个皂苷,包括人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rc、Rb2、Rd、Rk3、Rh4、Rk1、Rg5、Rb3、Rh3、Rk2,20(S)-人参皂苷Rh1、20(R)-人参皂苷Rh1、三七皂苷Fc、三七皂苷R1、绞股蓝皂苷IX、20(S/R)-三七皂苷Ft1、20(S/R)-人参皂苷Rg3、人参皂苷Rs3、人参皂苷Rh2。人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rc、Rb2和Rd为人参的主要成分;人参皂苷Rg1、Re、Rb1和Rd为西洋参的主要成分;人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd和三七皂苷R1为三七的主要成分,高温蒸制后这3种植物的主要成分全部转化为人参皂苷Rk3、Rh4、Rk1、Rg5和20(S/R)-人参皂苷Rg3,在高温蒸制后的三七中还检测到20(S)-人参皂苷Rh1和20(R)-人参皂苷Rh1。三七皂苷Fc、人参皂苷Rb3和绞股蓝皂苷IX为三七茎叶的主要成分,高温蒸制后转化为另外8个主要成分20(S/R)-三七皂苷Ft1,20(S/R)-人参皂苷Rg3、Rs3、Rk1、Rg5,20(S/R)-人参皂苷Rh2、Rh3和Rk2。细胞毒活性结果显示,高温蒸制三七的细胞毒活性比高温蒸制人参和高温蒸制西洋参强,高温蒸制三七的细胞毒活性比三七的活性强,说明高温蒸制后三七的细胞毒活性增强。结论人参、西洋参和三七经过高温蒸制后原来的主要成分基本消失,随之转化为其他主要成分,高温蒸制三七的细胞毒活性最强。

普洱熟茶后发酵加工过程中曲霉菌的分离和鉴定

从云南省易武、基诺山、普洱和昆明后发酵加工生产的普洱熟茶堆中分离到7种曲霉菌,分别鉴定为:温特曲霉烟色变种,帚状曲霉,具黄曲霉,埃及曲霉,臭曲霉,日本曲霉原变种,以及局限灰曲霉。发现不同产地普洱熟茶中曲霉菌菌群的组成存在差异,对曲霉菌在普洱熟茶生产中的作用与意义进行了初步的讨论。

茶氨酸和没食子酸在普洱茶中的含量变化

建立高效液相色谱分析茶氨酸和没食子酸的方法,对由云南大叶茶(Camellia sinensisvar.assamica)生产的晒青毛茶及其加工的普洱茶中二者的含量进行分析。结果表明,普洱茶中没食子酸的含量显著增高,而茶氨酸的含量则明显降低。茶氨酸和没食子酸的含量与原料的来源和质量,以及普洱茶的后发酵生产过程均有关系。对二者含量变化的机制进行了初步的讨论。

雪胆素A和B的体外抗HIV-1活性(英文)

目的:研究从药用植物金佛山雪胆分离的雪胆素A和雪胆素B两个三萜类化合物的体外抗HIV活性。方法:应用合胞体抑制实验、p24抗原产生的抑制实验、慢性感染细胞和正常细胞间的细胞融合抑制实验等技术检测化合物的体外抗HIV-1活性;利用HIV-1逆转录酶、蛋白酶抑制实验,NCp7锌离子逐出实验探讨化合物的作用机制。结果:雪胆素A和雪胆素B在体外有较好的抑制HIV-1活性,其活性主要表现为:(1)抑制HIV-1诱导合胞体形成,EC50值分别为3.09μg.mL-1和2.53μg.mL-1;(2)抑制HIV-1急性感染的C8166细胞p24抗原产生,EC50值分别为3.97μg.mL-1和18.90μg.mL-1; (3)抑制HIV-1慢性感染H9与正常C8166细胞间融合, EC50分别为1.76μg.mL-1和11.95μg.mL-1。雪胆素A和雪胆素B对HIV-1逆转录酶、蛋白酶、NCp7锌离子逐出均没有抑制作用。雪胆素A对HIV-1整合酶有微弱的结合活性,而雪胆素B对HIV-1整合酶没有结合活性。在共培养实验中,雪胆素A和雪胆素B预处理C8166细胞组比未经预处理细胞组能够更有效的抑制HIV-1活性。结论:化合物雪胆素A和雪胆素B体外有较好的抗HIV-1活性,可能主要作用于HIV-1病毒进入细胞阶段。

丽江獐牙菜化学成分及抗乙肝病毒活性研究(英文)

利用各种色谱方法对丽江獐牙菜Swertia delavayi全草的化学成分进行提取、分离和纯化,得到15个单体化合物,通过波谱数据分析（MS,1H,13C-NMR）对其结构进行鉴定,分别为红白金花内酯（erythrocentaurin,1）、红白金花内酯缩二甲醇（erythrocentaurin dimethylacetal,2）、獐牙菜苷（sweroside,3）、獐牙菜苦苷（swertiamarin,4）、龙胆苦苷（gentiopicroside,5）、贵州獐牙菜苷A（swertiakoside A,6）、2＇-O-乙酰基獐牙菜（2＇-O-acetylswertiamarin,7）、4＇-O-[（Z）-对香豆酰基]獐牙菜苦苷（4＇-O-[（Z）-coumaroyl]-swertiamarin,8）、1,5,8-三羟基-3-甲氧基酮（1,5,8-trihydroxy-3-methoxyxanthone,9）、8-O-β-D-吡喃葡萄糖-1-羟基-2,3,5-三甲基酮（8-O-β-D-glucopyranosyl-1-hydroxy-2,3,5-trimethoxyxanthone,10）、8-O-[β-D-吡喃木糖-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖]-1羟基-2,3,5-三甲氧基酮（8-O-[β-D-xylopyranosyl-（1→6）-β-D-glucopyranosyl]-1-hydroxy-2,3,5-methoxyxanthone,11）、异牡荆素（isovitexin,12）、齐墩果酸（oleanolic acid,13）、β-谷甾醇（β-sitosterol,14）和胡萝卜苷（daucosterol,15）,其中化合物1~4,7~11,13是首次从丽江獐牙菜中分离得到。在体外利用Hep G 2.2.15细胞系对得到的单体化合物进行了抗乙肝病毒活性测试,其中化合物1,2,6,7,9和12具有明显的抑制HBV DNV的复制活性,其IC50值为0.05~1.46 mmol·L-1。

小花五味子中抗HIV活性的木脂素类化合物(英文)

目的:从小花五味子中发现具有抗HIV活性的化学成分。方法:采用多种柱层析分离进行化合物的分离和纯化,通过波谱分析鉴定化合物的结构,化合物的抗HIV 1活性通过对HIV 1感染C8166细胞致细胞病变的抑制试验得到。结果:从小花五味子的茎藤部分分离得到了4个木脂素,分别鉴定为micrantherinA(1),gomisinK3(2),gomisinG(3)和vladinolF(4)。化合物4具有显著的抗HIV 1活性,IC50=3.51μg/mL,选择指数为27.45。结论:化合物1为新的木脂素, 化合物4的抗HIV 1活性值得进一步研究。

Albaconol的抗肿瘤活性及对DNA拓扑异构酶Ⅱ的影响

目的 研究地花菌提取物Albaconol的体内外抗肿瘤活性及对DNA拓扑异构酶Ⅱ (TOPOⅡ )活性的影响。方法 以人白血病细胞株K5 6 2、人乳腺癌细胞株Bcap 37、人胃腺癌细胞株BGC 82 3和人非小细胞肺癌细胞株A5 4 9为模型 ,采用MTT法测试Albaconol对肿瘤细胞增殖的影响 ;以小鼠移植性肉瘤S180 和小鼠移植性肝癌H2 2 为模型 ,检测Al baconol静脉给药对肿瘤生长的影响 ;以 pBR32 2DNA为底物 ,采用琼脂糖凝胶电泳法测定Albaconol对肿瘤细胞DNATOPOⅡ活性的影响。结果 Albaconol对K5 6 2、Bcap 37、BGC 82 3、A5 4 9的半数抑制浓度 (IC50 )分别为 (2 4 2±1 77)、(1 88± 1 4 1)、(1 0 4± 0 6 4 )、(1 18± 1 10 )mg·L-1;Albaconol0 87、1 73、3 4 6mg·kg-1剂量组对S180 生长的抑制百分率 (抑瘤率 )分别为 2 8 2 %、4 3 2 %、4 7 4 % ;对H2 2 的抑瘤率分别为 15 6 %、2 2 4 %、37 8% ;Albaconol能明显影响DNATOPOⅡ的活性 ,表现为促进其介导的DNA解旋或断裂 ,并抑制其介导的DNA再连接反应。结论 Alba conol具有较强的体内、外抗肿瘤活性 ,DNATOPOⅡ是其抗肿瘤作用的细胞内靶点之一。

川东獐牙菜醋酸乙酯部位化学成分研究

目的 研究川东獐牙菜Swertia davidii的化学成分。方法 采用多种色谱方法进行化学成分的分离纯化,通过NMR光谱数据分析和与已有物质对比分析进行化合物结构鉴定。结果 从川东獐牙菜70%乙醇提取物的醋酸乙酯部位中,分离鉴定了17个已知化合物,包括3个少见的内酯烯胺酮、5个酮、5个环烯醚萜苷和4个其他类化合物,分别鉴定为gentiocrucine(1)、gentiocrucine A(2)、gentiocrucine B(3)、junipediol A(4)、1-羟基-3,4,7,8-四甲氧基酮(5)、1,7,8-三羟基-3-甲氧基酮(6)、1,8-二羟基-3,4,7-三甲氧基酮(7)、1,5,8-三羟基-3-甲氧基酮(8)、当药醇苷(9)、去乙酰德苦草苦苷(10)、苦龙胆酯苷(11)、羟基当药苦酯苷(12)、獐牙菜苦苷(13)、龙胆苦苷(14)、齐墩果酸(15)、胡萝卜苷(16)、β-谷甾醇(17)。结论 化合物1~6、10、12、16和17为首次从该植物中分离得到。

水红木中两个新的酚苷成分(英文)

从水红木（Viburnum cylindricum）植物中分离出2个新化合物，1-phlomglucinyl-（6-methybutyryl）-β-D-glucopyranoside命名为cylindrin A（1），1-[4-（3-hydroxyl-propyl）]-pyrocatechol-（6-methybutyryl）-β-D—glucopyranoside，命名为cylindrin B（2）。以及7个已知化合物tachioside（3），syingic acid-4-β-D-glucopyran oside（4），1-β-D—glucopyanosyloxy-3-methoxy-5-hydroxybenzene（5），4-hydroxy-3-methoxyphenol-1-O-β-D-glucoside（6），4-hydroxy-2，6-dimethoxyphen-1-O-β-D-glucoside（7），phlorogluc inol-1-O-β-D-glucoside（8），1-β-D-glucosyloxy-2-（3-nrethoxy-4-hydroxyphenyl）propane-1，3-diol（9）．它们的结构经波谱方法得到鉴定。3—9为首次从该种植物中分离得到。