山嵛酸甘油酯在药剂学中的应用

山嵛酸甘油酯是一类多用途的长链脂肪酸甘油酯,具有优良的生物相容性,广泛应用于食品、药品和化妆品领域。本文以Gattefosse的产品Compritol 888 ATO为例,从口服给药、注射给药和局部给药三个方面综述山嵛酸甘油酯在药剂学中的应用和研究进展。

现代药剂学研究新进展

近年来,现代药剂学发展迅速,新型制剂技术具有广阔的发展前景。本文就国内外缓控释给药系统、透皮给药系统、靶向给药系统、智能型给药系统、大分子给药系统的最新研究进展进行了综述。

现代药剂学新进展

目的 :介绍现代药剂学新进展。方法 :对近期国内外代表性论文进行分析、整理和归纳。结果 :分类综述了现代药剂学新技术、新制剂和新剂型的发展概况。讨论 :现代药剂学已进入新的发展时期 ,新型现代制剂技术具有广阔的发展前景。

现代药剂学研究新进展

近年来现代药剂学发展迅速,新型载体给药系统具有广阔的发展前景。本文就国内外生物学载体给药系统、无机载体给药系统、智能型载体给药系统、磁性的微粒载体给药系统和微针经皮给药系统的最新研究进展进行了综述。

聚乙二醇脂肪酸甘油酯在药剂学上的应用

聚乙二醇脂肪酸甘油酯是一类多用途的药用辅料 ,具优良的自乳化性能 ,已广泛应用于自乳化给药系统。介绍 3种具高HLB值的聚乙二醇脂肪酸甘油酯 :聚乙二醇辛酸 癸酸、月桂酸及硬脂酸甘油酯 ,包括其制备、组成、性状和药用性能 ;并以这 3种聚乙二醇脂肪酸甘油酯为例综述其在药物制剂中的作用和在口服及经皮给药系统中的应用。

桂枝茯苓胶囊中有效成分的大鼠在体肠吸收研究

目的:研究桂枝茯苓胶囊中苦杏仁苷、芍药苷、丹皮酚等主要的3种成分在大鼠的肠吸收性质,了解中药组方对吸收的作用.方法:运用单向灌流模型并采用HPLC法分别测定桂枝茯苓胶囊内容物的灌流液以及直接溶解有这3种成分的灌流液在肠灌流过程中的浓度变化.结果:苦杏仁苷、芍药苷、丹皮酚分别在19.2～304.8、 18.4～329.5、 7.8～125 μg/mL浓度范围内,吸收量与浓度呈线性关系,无高浓度饱和现象,Ka、Kapp值基本保持不变;除丹皮酚外,在pH 5.0至pH 7.4范围内苦杏仁苷、芍药苷的吸收不受pH影响;3成分在各肠段的Ka、Kapp均无明显差异;仅含有上述3成分中一种成分的各个提取物的苦杏仁苷、芍药苷的Ka、Kapp值显著小于由配方药材提取得到的胶囊内容物的相应成分的Ka、Kapp值.结论:桂枝茯苓胶囊中3种有效成分在大鼠小肠主要以被动扩散方式吸收,且3成分无特殊的吸收窗;桂枝茯苓胶囊组方配伍显著增加苦杏仁苷、芍药苷的吸收.

3D打印技术在药物高端制剂中的研究进展

3D打印作为一种制造技术在许多科技领域得到迅速发展,由于其操作简单、灵活性好、重复性高、适应面广等优点而得到药物制剂研发人员的重视,目前在速释制剂、缓控释制剂、植入剂和复方制剂等药物高端制剂中有较广泛的研究和应用,尤其在制备具有多种释放机制的药物制剂方面占有特殊地位。本文介绍了近年来用于该领域的3D打印技术研究进展,分析评价其在该领域应用的前景及挑战。

中心多点等距设计法优化雌二醇聚乳酸羟基乙酸微球的制备工艺

目的 :中心多点等距设计法优化雌二醇聚乳酸羟基乙酸微球制备工艺 ,提高该制剂质量并对其特性进行预测。方法 :微球用油 /水乳剂溶剂挥发法制备 ,自变量为外水相聚乙烯醇浓度、有机相聚乳酸羟基乙酸浓度和理论载药量 ,以微球包封率、产率、平均粒径和跨距为因变量对各自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合 ,根据因变量面法选择较佳工艺条件并对优化区间进行预测分析。结果 :包封率、产率、平均粒径和跨距用二项式模型拟合较好 ,复相关系数r分别为 0 9796 ,0 90 97,0 9138,0 84 5 5 ,包封率、平均粒径和跨距的预测值与实测值的偏差分别为 - 3 72 % ,6 4 7%和 10 0 6 %。结论 :中心多点等距设计法优化处方和制备工艺 ,对试验结果可较好的进行预测 ,是处方和制备工艺优化筛选的较佳方法。

甲氧氯普胺液相中球型结聚微丸的制备及特性考察

采用液相中药物球型结聚技术制备了甲氧氯普胺微丸，并对产品的特性进行了考察。结果表明，产品成形性好，不同批号的产品及同一批号不同粒径的产品主药含量基本一致。微丸具有一定的缓释作用，溶出速率主要决定于乙基纤维素用量及产品粒径大小。制备过程中，甲氧氯普胺与乙基纤维素间可能形成了氢键结合。

桂枝茯苓胶囊中3种活性成分体外溶出度的比较研究

目的:研究桂枝茯苓胶囊3种活性成分体外溶出特点,为桂枝茯苓方的剂型改革提供依据。方法:通过对桂枝茯苓胶囊3种活性成分在不同溶出介质及体外溶出度考察,用HPLC法同时测定3种活性成分含量,计算活性成分累积溶出百分率,采用相似因子(f2)进行释放曲线相似性比较。结果:桂枝茯苓胶囊3种活性成分的溶出具有同步性。结论:桂枝茯苓方在剂型改革时应考虑到各成分同步释放的溶出特点。

液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中的灯盏乙素

目的:建立大鼠血浆中灯盏乙素的液相色谱-串联质谱测定法,研究大鼠尾静脉注射灯盏花素注射液的药代动力学。方法:血浆样品经含5%甲酸的甲醇溶液提取富集,液相色谱分离[Inertsil ODS-3(250mm×4.6mm,5μm)柱,甲醇-水-甲酸(60:40:0.2)流动相,流速1.0mL·min^(-1)],电喷雾离子化三重四极杆串联质谱负离子选择反应检测(SRM),离子反应分别为 m/z 461.1→m/z 285.1(灯盏乙素)和 m/z 445.1→m/z 269.1(黄芩苷,内标)。碰撞气(Ar)压力为0.186 Pa,碰撞能量25eV。结果:线性范围为0.005～40.0μg·mL^(-1)(r=0.9996),最低定量浓度为5ng·mL^(-1)。灯盏乙素的回收率>80%,日内、日间 RSD 皆小于15%(n=5)。结论:建立的大鼠血浆中灯盏乙素的液相色谱-串联质谱测定法灵敏、准确,可用于大鼠血浆中灯盏乙素浓度测定及临床前药代动力学研究。

RP－HPLC法测定氢氯噻嗪片中氢氯噻嗪及其有关物质的含量

建立了氢氯噻嗪片中氢氯噻嗪及其有关物质含量的反相高效液相色谱测定法。色谱条件：色谱柱：ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＣ１６（４ＩＤ×１５０ｍｍ，５μｍ）；流动相：水－乙腈（８８∶１２）；流速：０．８ｍｌ／ｍｉｎ；柱温：室温；ＡＵＦＳ：０．３２；检测波长：２７３ｎｍ。在本实验条件下，氢氯噻嗪与４－氨基－６－氯－１，３－苯二磺酰胺分离效果良好。氢氯噻嗪在５～３５μｇ浓度范围内具有良好的线性关系，其最小检出限约为０．２μｇ／ｍｌ；４－氨基－６－氯－１，３－苯二磺酰胺在２～３０μｇ／ｍｌ浓度范围内具有良好的线性关系，其最小检出限约为０．１μｇ／ｍｌ。

生物样品中氟尿嘧啶的HPLC测定方法建立及鼠体内药物动力学研究

采用离子抑制技术,以5-溴尿嘧啶(5-Bru)为内标,建立了血 浆及组织中5-氟尿嘧啶(5-Fu)的高效液相色谱测定方法。色谱柱: NOVA PAK C18( 3.9 mm×15 cm, 5 μm); 流动相: 0.013 mol/L K2HPO4; 流速: 0.7 ml/min; 检 测波长 : 265 nm。样品经乙酸乙酯提取后, 血浆、心、肝、肺、肾、脾、脑的平均回收率分别为9 5.3％，89.6％，97.4％，92.5％，91.7％，86.1％，79.6％;5-Fu最低检测浓度分别为 2 0，36，28，16，25，30，20 ng/ml。 运用本文建 立的方法进行了5-Fu鼠体内药物动力学研究。

RP-HPLC测定胰岛素聚乳酸微球中胰岛素的含量(英文)

采用反相高效液相色谱法（ＲＰＨＰＬＣ）测定胰岛素聚乳酸微球的含量。在ＯＤＳ柱上，以乙腈０．０１％三氟乙酸（３０∶７０）为流动相，于２７６ｎｍ处进行检测。方法的平均回收率为９９．９３％，ＲＳＤ＝０．２４％（ｎ＝３）。线性范围在０．１０６４～２．１２８ｍｇ／ｍｌ。

纳米级与微米级珍珠粉中碳酸钙对离体小鼠皮肤渗透性的研究

目的:比较纳米级与微米级珍珠粉中碳酸钙对离体无毛小鼠皮肤的渗透能力。方法:将离体无毛小鼠皮肤固定在渗透扩散装置中,在扩散室中分别加入纳米级与微米级珍珠粉,在不同时间观察接受室内碳酸钙的量,计算两者的经皮渗透速率和皮肤渗透累积量。结果:微米级珍珠粉24 h碳酸钙的累积渗透量为 (2．13±s 0．23)mg·cm^(-2),纳米级珍珠粉为(3．01±0．14)mg·cm^(-2),差异有非常显著意义(P<0．01)。微米级珍珠粉经皮渗透速率为0．089 1 mg·cm^(-2)·h^(-1);纳米级珍珠粉为0．126 1 mg·cm^(-2)·h^(-1)。结论:纳米级珍珠粉中碳酸钙经皮渗透速率及皮肤渗透累积量均高于微米级珍珠粉,提示将珍珠粉纳米化后,可以更充分地发挥出珍珠的美容及药用功效。

β-环糊精包合物中酮洛芬吸收及其生物膜限速理论研究

建立了反相高效液相色谱法测定大鼠小肠在体（ｉｎｓｉｔｕ）循环液中酮洛芬的浓度。选ＳＤ大鼠，通过在体小肠循环试验，考察了酮洛芬和酮洛芬β－环糊精包合物溶液的吸收情况。实验结果分别用差商－几何均值法和一级速度数学模型嵌合。试验结果显示，建立的高效液相色谱法，检测限为０．０１μｇ／ｍｌ，平均回收率为９８．５１％，相对标准差范围为０．２２％～１．２２％，β－环糊精包合物中酮洛芬的小肠吸收属一级速度过程，其吸收行为与酮洛芬吸收行为一致，故其吸收过程的限速步骤在肠生理膜。

反相高效液相色谱-荧光法检测血清中盐酸曲马多

采用反相高效液相色谱-荧光法检测血清中盐酸曲马多的浓度。色谱柱为Zorbax CN(4.6 mm×250 mm ID),流动相为甲醇-水-磷酸(90∶10∶0.35),柱温60℃,流速1.8 ml/min,激发波长(Ex)275 nm,发射波长(Em)302 nm,进样体积20μl。在本实验条件下,血清对测定无干扰,盐酸曲马多及其代谢物之间分离度大于1.5,理论塔板数按盐酸曲马多计算大于3000。盐酸曲马多在10～800 ng/ml浓度范围内具有良好的线性关系,标准曲线方程为C=10.3364+0.01883A,其最小检测限可达10ng/ml,平均回收率为(99.66±3.46)%。本法测定盐酸曲马多结果准确,重现性好。

愈创木酚甘油醚在家兔血中药动学分析

用紫外双波长系数倍率法测定愈创木酚甘油醚（ＧＦ）在家兔体内的血药浓度。含药血浆用无水乙醇沉淀提取，测定波长为２７４ｎｍ和２９１ｎｍ。以２００ｍｇ／ｋｇ的剂量给家兔灌胃后，耳缘静脉取血样测定ＧＦ的血药浓度，Ｃｍａｘ为９４．８５μｇ／ｍｌ，达峰时间（Ｔｐ）为０．５ｈ。用ＰＫＢＰ－Ｎ１程序中单室模型一级吸收拟合，所得结果Ｔｐ为０．４３２ｈ，Ｃｍａｘ为９６．７３μｇ／ｍｌ，半衰期ｔ１／２为０．９６３ｈ；模拟值与实测值的相关系数为０．９９９。

卡维地洛-中空介孔二氧化硅固体分散体的制备与表征

制备中空介孔二氧化硅纳米粒子,并考察其载药性能以及对药物溶出度的影响。以难溶性药物卡维地洛为模型药物,以中空介孔二氧化硅为载体,无水乙醇为溶剂,采用溶剂浸渍挥干法制备卡维地洛固体分散体,通过透射电镜、扫描电镜、N2吸附-脱附、红外光谱、差示扫描量热法和X线粉末衍射法等表征其物相特征,并对其溶出行为和稳定性进行考察。结果显示,药物以无定型形式高度分散于中空介孔二氧化硅的内部和孔道中;当药物与载体的质量比为1∶5时,药物60 min累积溶出可达95%;经过3个月稳定性加速试验后,固体分散体中药物的溶出和含量未发生明显变化。以中空介孔二氧化硅作为难溶性药物固体分散体载体能显著改善药物的溶出,具有实际应用价值。

聚合物对阿德福韦酯-糖精共晶形成过程中热力学行为的影响

考察了聚合物对阿德福韦酯(AD)-糖精(SAC)共晶形成过程中热力学的影响。选择聚乙二醇、乙基纤维素、聚维酮和聚丙烯酸树脂作为代表性聚合物,通过HPLC法测定了不同温度下AD和SAC在不同聚合物乙醇溶液中的溶解度以及AD-SAC共晶在不同浓度SAC的聚合物乙醇溶液中的溶解度。通过建立数学模型,描述了聚合物及温度对AD-SAC共晶溶解度的影响;依据溶解度数据,构建了AD-SAC共晶的三元相图,预测了共晶溶解度以及共晶产率的变化。结果显示,聚合物的加入提高了共晶的溶解度,共晶的络合常数(K11)减小,溶度积(Ksp)有增大的趋势,共晶反应自由能(ΔG0)的绝对数值呈减小趋势,并且三元相图中不饱和溶液的单相区域以及共晶与其不饱和溶液的两相平衡区域明显增大。因此,聚合物会在不改变共晶生成反应自发性的前提下降低共晶形成速度,降低纯共晶的产率,同时拓宽了制备纯共晶所需AD与SAC溶液的浓度可选择范围。