磁共振对比剂标记的聚合物传输siRNA抑制基因表达

二乙烯三胺(DETA)修饰生物可降解的聚乙二醇(PEG)-聚天冬氨酸(PAsp)两嵌段聚合物PEGPAsp,并通过配体交换将PEG-PAsp(DETA)修饰到磁共振(MR)对比剂SPIO表面,阳离子嵌段PAsp(DETA)可负载核酸分子siRNA,从而获得兼具MR显像和核酸传输功能的生物可降解载体.细胞毒性研究证实该载体聚合物具有较好的生物安全性,可被肿瘤细胞高效吸收,且使转基因细胞株A549-Luc(恒定表达萤火虫荧光素酶)中荧光素酶的活性下调60%.MR成像也证实,SPIO经载体负载后,其横场弛豫率比游离的水溶性SPIO(WSPIO)提高了3倍以上,达到147 Fe(mmol/L)-1s-1,显著提高了磁共振的显像效果.