目的采用高内涵技术筛选补骨脂潜在肝毒性成分及其可能的作用机制。方法采用CCK-8法测定补骨脂中异补骨脂二氢黄酮、补骨脂二氢黄酮甲醚、补骨脂二氢黄酮、异补骨脂查尔酮、4’-O-甲基补骨脂查尔酮、补骨脂宁、补骨脂素、异补骨脂素、...目的采用高内涵技术筛选补骨脂潜在肝毒性成分及其可能的作用机制。方法采用CCK-8法测定补骨脂中异补骨脂二氢黄酮、补骨脂二氢黄酮甲醚、补骨脂二氢黄酮、异补骨脂查尔酮、4’-O-甲基补骨脂查尔酮、补骨脂宁、补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂定、补骨脂酚10种成分的IC_(50)值。在相同浓度药物处理HepG 2细胞24 h后,进行高内涵检测,通过阳性细胞的平均荧光强度评价各组细胞活性氧、还原型谷胱甘肽、线粒体膜电位及线粒体超氧化物水平4个指标的变化情况,初步筛选补骨脂中主要肝毒性成分。结果CCK-8细胞活力实验结果显示,异补骨脂二氢黄酮、补骨脂二氢黄酮甲醚、补骨脂二氢黄酮、异补骨脂查尔酮、4’-O-甲基补骨脂查尔酮、补骨脂宁、异补骨脂素、补骨脂定、补骨脂酚对Hep G 2细胞的IC_(50)值分别为52.69、42.72、83.63、42.29、57.43、110.80、1420.00、23.58和25.34μmol·L^(-1)。高内涵结果显示,在20μmol·L^(-1)浓度下,补骨脂二氢黄酮甲醚、补骨脂二氢黄酮、异补骨脂查尔酮、补骨脂定和补骨脂酚可显著提高细胞内活性氧水平;异补骨脂查尔酮、4’-O-甲基补骨脂查尔酮、补骨脂宁、异补骨脂素、补骨脂定和补骨脂酚均可导致细胞中还原型谷胱甘肽水平保护性升高;异补骨脂查尔酮、补骨脂定和补骨脂酚均显著降低线粒体膜电位,造成线粒体超氧化物累积。结论异补骨脂查尔酮、补骨脂定和补骨脂酚是补骨脂中造成线粒体功能损伤的主要成分,具有潜在的肝脏毒性,其具体作用机制有待进一步研究。展开更多
目的了解栀子苷国内外研究现状、热点研究方向和发展趋势,为相关临床研究提供参考。方法检索中国知识资源总库(CNKI)、Web of Science(WOS)核心合集2008年1月1日-2023年3月1日收录的栀子苷相关研究文献,采用NoteExpress3.5.0将数据合并...目的了解栀子苷国内外研究现状、热点研究方向和发展趋势,为相关临床研究提供参考。方法检索中国知识资源总库(CNKI)、Web of Science(WOS)核心合集2008年1月1日-2023年3月1日收录的栀子苷相关研究文献,采用NoteExpress3.5.0将数据合并、分析及筛选剔除,采用GraphPad Prism 8.0.2绘制年发文量折线图,采用CiteSpace6.1.R6将发文作者、机构、国家、热点关键词及变化趋势等建立可视化知识图谱,并对其进行分析。结果纳入3290篇文献,中文文献年发文量稳定,英文文献年发文量总体呈上升趋势。中文文献以罗光明、萧伟和杜守颖等为主要作者,并各自建立了相对稳定的研究团队;英文文献以Wu Hong、Liu Jianjun、Wang Zhong等研究团队为主。中文主要发文机构以北京中医药大学、中国中医科学院和江苏康缘药业公司等为主,其中,中国中医科学院与各高校和研究所的合作较为密切;英文主要发文机构有Beijing Univ Chinese Med、China Acad Chinese Med Sci和Nanjing Univ Chinese Med等,且合作关系有显著的地域性。发文最多的国家为中国,其次为韩国、美国,各个国家之间合作欠缺,在共现分析中未出现连线。关键词分析发现,栀子苷中文文献主要集中于化学成分、质量标准、含量测定等方面,英文文献主要集中于化学成分、药理药效、作用机制方面的研究。结论栀子苷的高标准制备、药物不良反应及药物相互作用的体内研究等可能为栀子苷今后研究的主要方向。展开更多
文摘目的采用高内涵技术筛选补骨脂潜在肝毒性成分及其可能的作用机制。方法采用CCK-8法测定补骨脂中异补骨脂二氢黄酮、补骨脂二氢黄酮甲醚、补骨脂二氢黄酮、异补骨脂查尔酮、4’-O-甲基补骨脂查尔酮、补骨脂宁、补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂定、补骨脂酚10种成分的IC_(50)值。在相同浓度药物处理HepG 2细胞24 h后,进行高内涵检测,通过阳性细胞的平均荧光强度评价各组细胞活性氧、还原型谷胱甘肽、线粒体膜电位及线粒体超氧化物水平4个指标的变化情况,初步筛选补骨脂中主要肝毒性成分。结果CCK-8细胞活力实验结果显示,异补骨脂二氢黄酮、补骨脂二氢黄酮甲醚、补骨脂二氢黄酮、异补骨脂查尔酮、4’-O-甲基补骨脂查尔酮、补骨脂宁、异补骨脂素、补骨脂定、补骨脂酚对Hep G 2细胞的IC_(50)值分别为52.69、42.72、83.63、42.29、57.43、110.80、1420.00、23.58和25.34μmol·L^(-1)。高内涵结果显示,在20μmol·L^(-1)浓度下,补骨脂二氢黄酮甲醚、补骨脂二氢黄酮、异补骨脂查尔酮、补骨脂定和补骨脂酚可显著提高细胞内活性氧水平;异补骨脂查尔酮、4’-O-甲基补骨脂查尔酮、补骨脂宁、异补骨脂素、补骨脂定和补骨脂酚均可导致细胞中还原型谷胱甘肽水平保护性升高;异补骨脂查尔酮、补骨脂定和补骨脂酚均显著降低线粒体膜电位,造成线粒体超氧化物累积。结论异补骨脂查尔酮、补骨脂定和补骨脂酚是补骨脂中造成线粒体功能损伤的主要成分,具有潜在的肝脏毒性,其具体作用机制有待进一步研究。
文摘目的了解栀子苷国内外研究现状、热点研究方向和发展趋势,为相关临床研究提供参考。方法检索中国知识资源总库(CNKI)、Web of Science(WOS)核心合集2008年1月1日-2023年3月1日收录的栀子苷相关研究文献,采用NoteExpress3.5.0将数据合并、分析及筛选剔除,采用GraphPad Prism 8.0.2绘制年发文量折线图,采用CiteSpace6.1.R6将发文作者、机构、国家、热点关键词及变化趋势等建立可视化知识图谱,并对其进行分析。结果纳入3290篇文献,中文文献年发文量稳定,英文文献年发文量总体呈上升趋势。中文文献以罗光明、萧伟和杜守颖等为主要作者,并各自建立了相对稳定的研究团队;英文文献以Wu Hong、Liu Jianjun、Wang Zhong等研究团队为主。中文主要发文机构以北京中医药大学、中国中医科学院和江苏康缘药业公司等为主,其中,中国中医科学院与各高校和研究所的合作较为密切;英文主要发文机构有Beijing Univ Chinese Med、China Acad Chinese Med Sci和Nanjing Univ Chinese Med等,且合作关系有显著的地域性。发文最多的国家为中国,其次为韩国、美国,各个国家之间合作欠缺,在共现分析中未出现连线。关键词分析发现,栀子苷中文文献主要集中于化学成分、质量标准、含量测定等方面,英文文献主要集中于化学成分、药理药效、作用机制方面的研究。结论栀子苷的高标准制备、药物不良反应及药物相互作用的体内研究等可能为栀子苷今后研究的主要方向。
