格列维克的构效关系研究

目的研究小分子有机生物碱类药物格列维克的三维结构与生理活性之间的关系。方法设计了一种表达格列维克及衍生物三维结构的方法。结果论证了三维结构与其生理活性之间的关系。结论甲基或低级烷基的引入导致了高选择性 ,使其活性增大。

三种中药活性部位对H_2O_2致PC12细胞损伤保护作用的比较研究

目的:比较三种中药有效部位人参皂苷、葛根黄酮和麦冬皂苷对H2O2诱导的PC12细胞氧化损伤的保护作用。方法:用H2O2诱导PC12细胞氧化损伤,用MTT法测定细胞的存活率,黄嘌呤氧化酶法测定培养液中超氧化物歧化酶(SOD)活性,硫代巴比妥酸法测定培养液中丙二醛(MDA)含量,Griess法测定培养液中NO含量。结果:在人参皂苷、葛根黄酮、麦冬皂苷三种中药有效组分中,葛根黄酮对H2O2氧化损伤的PC12细胞的保护作用最强,人参皂苷和麦冬皂苷较弱,且强度接近。葛根黄酮提高SOD活性的活性最强,麦冬皂苷次之,人参皂苷较弱。降低MDA的作用强度顺序为葛根黄酮>人参皂苷>麦冬黄酮。葛根黄酮减少NO生成的作用远强于人参皂苷,麦冬皂苷无此作用。结论:人参皂苷、葛根黄酮、麦冬皂苷均可保护PC12细胞免受H2O2的氧化损伤,该作用的强弱与它们提高SOD活性、减少脂质过氧化和NO产生的作用强弱有关。葛根黄酮的作用在三种有效组分中最强。

几种中药组分对家兔体外血小板聚集作用的比较

目的:对多种活血化淤中药的有效组分抑制血小板聚集的作用进行比较。方法:以二磷酸腺苷(ADP)、血小板活化因子(PAF)和胶原为诱导剂,用Born比浊法测定六种中药有效组分对家兔体外血小板聚集的影响,比较各组分的作用强弱和特点。结果:人参皂苷、三七皂苷和红花色素对ADP、PAF和胶原诱导的血小板聚集都有明显的抑制作用,人参皂苷的抑制作用优于其它两种组分;丹参酚酸和葛根黄酮可明显抑制ADP和胶原诱导的血小板聚集,但不影响PAF引起的血小板聚集;麦冬皂苷可明显抑制胶原诱导的血小板聚集,但对ADP和PAF引起的血小板聚集无明显抑制。结论:人参皂苷抑制血小板聚集的作用最强;三七皂苷、人参皂苷和红花色素具有广谱抗血小板聚集作用;丹参酚酸、葛根黄酮及麦冬皂苷各有特点。

消癃通闭对α_1-肾上腺素受体的拮抗作用

目的 :研究消癃通闭对α1 肾上腺素受体 (α adrenoceptor,α1 AR)的拮抗作用 ,为寻找有治疗作用的先导化合物提供理论依据。方法 :(1)采用放射配体结合实验 ,在犬脑细胞膜中分别加入标记后的12 5I BE2 2 5 4和 15种浓度的消癃通闭 ,测定其放射性活度。通过Hill作图求出IC50 值 ;(2 )采用离体组织收缩功能实验 ,测定消癃通闭对去甲肾上腺素介导离体大鼠前列腺收缩的拮抗作用 ,求得 pKB 值。结果 :消癃通闭对12 5I BE2 2 5 4与犬大脑皮层α1 AR的结合呈竞争性抑制作用 ,其半效抑制 (质量 )浓度IC50 为 (34 .0± 6 .0 ) g·L-1,Hill系数为 0 .7。消癃通闭可使α1 AR介导的大鼠前列腺平滑肌收缩效应曲线平行右移 ,消癃通闭在两种不同浓度时 ,其拮抗的 pKB 值分别为(37.0± 11.0 ) g·L-1和 (30 .0± 8.0 ) g·L-1。结论 :消癃通闭对α1

Staurosporine衍生物的合成

以发酵产物 staurosporine为原料 ,提供了其 3个重要衍生物的高效合成方法。

一个改进的测定有机化合物绝对立体构型的方法

目的 提供一个改进的测定有机化合物绝对立体构型的方法。方法 利用计算机来取代将符合八区规则化合物的结构放入后四区中的手工操作。结果 分别完成了 4个化合物的绝对构型测定的改进工作 ,大大地提高了该测定工作的精确度。