研究型大学六年制药学专业药物分析实验教学改革的探讨

文章结合北京大学药学院六年制学—硕连读药学专业学生的特点,因材施教,将科研思维融入药物分析实验课程的教学过程中。通过增加多学科融合的综合设计性实验,以及与学生二级学科培养相结合开展研究型实验,营造多维的学习环境,调动学生学习的主动性和积极性,既培养了学生的创新意识和创新能力,又提高了学生的综合素质,教学质量得到提高。

采用毛细管电泳方法以凝血酶为靶筛选天然药物提取化合物

采用毛细管电泳(CE)法研究了凝血酶和水蛭素及肝素间的相互作用,并测定了凝血酶和水蛭素的结合常数.选择凝血酶为靶点,建立了快速灵敏的从天然植物提取物中筛选出先导化合物的CE方法.在接近生理环境的水溶液条件下,研究了两色金鸡菊、肉苁蓉和黄蜀葵中天然植物提取物与凝血酶之间的相互作用;与阴性对照和阳性对照相比,从11个天然化合物中快速筛选出与凝血酶有相互作用的6个化合物,提高了天然植物提取物药理活性筛选的效率.

毛细管电泳技术在研究生物分子间相互作用和药物筛选中的应用

毛细管电泳技术是八十年代初发展起来的一种新型分离分析技术。由于其分析时间短,样品消耗少,分离度高,应用灵活,能够在生理条件或者接近生理条件的缓冲液中运行等优点,广泛应用于研究生物分子间的相互作用。本文就毛细管电泳研究生物分子间相互作用的基本原理,及其在生物分子间相互作用和药物筛选中的应用进行了综述。对不同的分子间相互作用体系,如蛋白质-蛋白质/多肽,蛋白质-DNA/RNA,蛋白质-糖,抗原-抗体,蛋白质-药物,脂质体-蛋白质/药物等进行了论述。同时也探讨了毛细管电泳从组合化学库中筛选先导药物及其在药物筛选中的应用。

广西大风子中2个新木脂素的NMR研究(英文)

从广西大风子的皮中分离得到两个新木脂素1和2,并通过高分辨质谱和核磁共振确定了其结构.利用多种二维核磁共振技术,包括HSQC, HMBC, DQF-COSY和NOESY谱,对其碳氢信号进行了全归属.毛细管电泳分析显示1和2均为外消旋体.

感康灵喷雾剂质量标准研究

目的:通过定性和定量两方面为建立感康灵喷雾剂质量标准提供技术参考。方法:薄层色谱法鉴别复方中药中的金银花、黄芩、虎杖、柴胡、广藿香和薄荷等成分。高效液相色谱法测定绿原酸和黄芩苷的含量,色谱柱均为 Kromasil(250mm×4.6mm,5μm)。测定绿原酸的流动相为:乙腈-0.4%磷酸溶液(13∶87),检测波长327nm;黄芩苷的流动相为:甲醇-水-磷酸(40∶60∶0.2),检测波长280nm。结果:在 TLC 中均能检出金银花、黄芩、虎杖、广藿香、柴胡和薄荷。绿原酸在0.2～1.0μg范围内具有良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率(n=5)为100.5%(RSD 为0.98%);黄芩苷在0.22～1.1μg范围内具有良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率(n=5)为99.53%(RSD 为1.3%)。结论:该定性定量方法准确可行,重复性好,可作为感康灵喷雾剂的质量标准基础。

Interactions Between Thrombin and Natural Proudcts of Coreopsis tinctoria Nuttt. and Cistanche deserticola Ma. in Capillary Zone Electrophoresis

Aim A capillary zone electrophoretic method （CZE） was used to determine the interactions between natural products and thrombin. Methods Samples containing natural products and thrombin at various ratios were incubated at 25 ℃ and then were separated by CZE with Tris-acetate buffer at pH 7.2. Each run could be accomplished within 5 min. Results In CZE, the peak width broadened due to the affinity interaction between natural products and thrombin. Compared with positive and negative control, the natural products （CB-1, CB-2） from Coreopsis tinctoria Nuttt. interacted with thrombin; CB-3 from Coreopsis tinctoria Nuttt. and HC-1, HC-2, HC-3 from Cistanche deserticola Ma. did not bind to thrombin. Both qualification and quantification characterizations of the binding were determined. Conclusion The established method is capable of sensitive and fast determination of natural products and thrombin interactions, it can be employed as an alternative method.

枣属植物资源及其综合利用

目的:整理枣属植物资源,探讨其综合开发利用的策略。方法:通过查阅文献和专著,对我国的枣属植物资源进行归纳整理。结果:我国产枣属植物14种,9变型,其中药用植物4种。结论:枣属植物资源丰富,可进一步综合开发利用。

中药三七乙酰化前后化学组成的检测和比较研究(英文)

目的：研究二七提取液衍生化(本文采用了乙酰化)和蒸发光散射检测器(evaporative light-scatteringdetector，ELSD)在中药三七组分分析和鉴定中的应用。方法：采用乙腈-水梯度洗脱、紫外检测的方法，比较乙酰化前后的三七样品提取液的高效液相色谱(high pedbrmance liqmd chromatography，HPLC)图谱差异；分别采用乙腈-水(体积比30∶70)和乙腈-水(体积比85∶15)作为流动相，比较用 ELSD 和紫外检测器时三七样品提取液的HPLC 图谱差异。结果：在三七提取液乙酰化后，可以观察到在原样品色谱图中较早洗脱出的组分的变化，其中某些组分衍生物的保留时间大大延长。分别用 ELSD 检测和紫外检测可以得到不同的色谱图，用 ELSD 检测方法可以得到几种不同变化方式的峰群，从而提供了更多的三七提取液化学组成的信息。结论：三七提取液乙酰化后，其中一些亲水组分的极性大大降低，那些在反相色谱中较早流出、较难分离的组分经衍生化后出峰状况得到改善，ELSD 还可以检测到有药理作用但因没有紫外吸收较难检测的糖类。

毛细管柱固定蛋白质方法的研究进展

在熔融石英毛细管中,固定化的蛋白质(酶)在手性拆分、蛋白质肽谱、药物筛选、样品预浓缩等方面具有重要应用。本文对用于毛细管中蛋白质固定的溶胶-凝胶法、物理吸附法、离子鳌合吸附法、基于脂质的蛋白固定和共价键合法进行了综述。

毛细管电泳法快速测定大鼠血浆中丙吡胺游离药物和总药物浓度及血浆蛋白结合率

目的:建立一个全新、简单、快速的高效毛细管电泳方法,不需要对血浆样品进行任何前处理,血浆样品直接进样测定丙吡胺在大鼠血浆中的游离药物浓度和总药物浓度及血浆蛋白结合率。方法:采用40.2 cm未涂层石英毛细管(75μm×375μm,有效长度30 cm),分别以p H 7.4的20 mmol·L^(-1)磷酸盐缓冲溶液和含有50 mmol·L^(-1)三羟甲基氨基甲烷(Tris)的20 mmol·L^(-1)磷酸盐缓冲溶液作为缓冲体系,测定游离药物浓度和总药物浓度。采用3.447 k Pa压力直接进血浆样品5 s,分离电压15 k V,温度20℃,检测波长190 nm。结果:方法的专属性强,在线测定血浆中总药物浓度时,丙吡胺与蛋白的结合得到充分破坏并与血浆蛋白成分在5 min内达到基线分离,丙吡胺在血浆中总质量浓度分别在1.0~20.0μg·m L^(-1)和20.0~200.0μg·m L^(-1)的低、高浓度区间内呈现良好的线性关系,相关系数分别为0.999 2和0.997 7,回收率为93.8%~110.7%。在体外血浆生物样品中,当预温孵的丙吡胺质量浓度为100、50、25、12.5、10μg·m L^(-1)时,血浆蛋白结合率平均值为86.7%、86.3%、86.4%、78.3%、74.7%。在体内血浆生物样品中,丙吡胺血浆蛋白结合率平均值范围在39.3%~91.5%。测定结果表明丙吡胺与大鼠血浆蛋白的结合具有一强、一弱2个结合位点,结合常数分别为5.3×10~4 mol^(-1)·L和1.2×10~2 mol^(-1)·L。绘制了大鼠在给药后24 h体内丙吡胺游离和总药物浓度的药时曲线。结论:利用所建立的新方法,将含丙吡胺的血浆生物样品直接进样,高效、快速地测定了大鼠体内外血浆生物样品中丙吡胺的游离药物和总药物浓度。新建立的方法灵敏,高效快速,操作简单,耗样量少,价廉,有潜在的广泛的应用价值。

RP-HPLC法测定TM208的含量及有关物质

目的：建立TM208含量及有关物质的RP-HPLC方法。方法：采用Phenomenex Luna C18（2）（150 mm×4.6 mm,5μm）色谱柱,流动相为水-甲醇（25∶75）,流速1.0 mL.min-1,检测波长254 nm,柱温25℃,进样量20μL。结果：TM208与其他物质分离良好,线性范围为1.0~200μg.mL-1（r=0.9997）,日内、日间精密度RSD均在5%以下,平均回收率为100.2%,检测限为50 ng.mL-1。结论：该方法快速、准确、灵敏。